人工合成抗菌藥PPT課件匯編

1、2 喹諾酮類藥物喹諾酮類藥物 磺胺類藥物磺胺類藥物其他合成抗菌藥其他合成抗菌藥甲氧芐啶甲氧芐啶硝基呋喃類硝基呋喃類硝基咪唑類硝基咪唑類3喹諾酮類抗菌藥喹諾酮類抗菌藥 第一代：第一代： 6060年代初年代初 萘啶酸：萘啶酸：抗抗G G- -菌作用弱菌作用弱 毒性大，已淘汰。毒性大，已淘汰。第二代：第二代： 7070年代初年代初 吡哌酸：吡哌酸：強(qiáng)于第一代強(qiáng)于第一代 僅用尿道、腸道感染。僅用尿道、腸道感染。概概 述述4喹諾酮類抗菌藥喹諾酮類抗菌藥 第三代：第三代： 7979年后年后 氟喹諾酮類：氟喹諾酮類：口服吸收好口服吸收好 廣譜，殺菌強(qiáng)，廣譜，殺菌強(qiáng)， 與其他藥無交叉耐藥，與其他藥無交叉耐藥，

2、 不良反應(yīng)少。不良反應(yīng)少。 概概 述述5XNROCOOH1 12 23 34 45 56 67 78 8構(gòu)效關(guān)系構(gòu)效關(guān)系l基本結(jié)構(gòu)基本結(jié)構(gòu):4-:4-喹諾酮喹諾酮l3 3位位COOHCOOH和和4 4位位C=OC=O為活性必需為活性必需l在在C C6 6、N N1 1、C C7 7、C C8 8引入不同的基團(tuán)引入不同的基團(tuán) 改變抗改變抗菌譜、抗菌活性、脂溶性、光敏反應(yīng)、菌譜、抗菌活性、脂溶性、光敏反應(yīng)、CNSCNS毒性毒性形成各具特點(diǎn)的喹諾酮類藥物。形成各具特點(diǎn)的喹諾酮類藥物。6構(gòu)效關(guān)系構(gòu)效關(guān)系XNOCOOH12345678F環(huán)丙基環(huán)丙基哌嗪環(huán)哌嗪環(huán)F甲氧基甲氧基 甲基甲基哌嗪環(huán)哌嗪環(huán)抗菌活性

3、抗菌活性5-1005-100倍；倍；與與GyraseGyrase的親和性的親和性2-172-17倍倍; ;如全部氟喹諾酮類。如全部氟喹諾酮類?？咕钚钥咕钚?；對(duì)衣原體、支原體作用對(duì)衣原體、支原體作用, ,如環(huán)丙沙星等如環(huán)丙沙星等抗銅綠、金葡抗銅綠、金葡, ,如諾氟如諾氟, ,環(huán)丙環(huán)丙口服口服F F, ,穿透力穿透力, ,如氧氟沙星。如氧氟沙星。脂溶性、口服脂溶性、口服F F、t t1/21/2、抗菌譜及抗菌活性抗菌譜及抗菌活性， 如洛美沙星、氟羅沙星。如洛美沙星、氟羅沙星。光敏反應(yīng)光敏反應(yīng), ,如莫西沙星如莫西沙星光敏反應(yīng)光敏反應(yīng) 7抗菌作用抗菌作用 抗菌譜廣，殺菌?？咕V廣，殺菌?？箍笹

4、G- -菌強(qiáng)：菌強(qiáng)：大腸桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、變形桿菌、流感桿菌，淋球菌（環(huán)傷寒桿菌、變形桿菌、流感桿菌，淋球菌（環(huán)丙、氧氟沙星抗綠膿有效）。丙、氧氟沙星抗綠膿有效）。 抗抗G G+ +菌有效：菌有效：金葡菌、鏈球菌（環(huán)丙、氧氟沙金葡菌、鏈球菌（環(huán)丙、氧氟沙星強(qiáng)）星強(qiáng)）部分藥物對(duì)結(jié)核桿菌、支原體、衣原體及厭氧部分藥物對(duì)結(jié)核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌有效菌有效8作用機(jī)制作用機(jī)制（1 1）抑制抑制DNADNA回旋酶回旋酶（切割與連接功能），（切割與連接功能），阻止阻止DNADNA復(fù)制復(fù)制（對(duì)人影響較?。?。（對(duì)人影響較小）。（2 2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制拓

5、撲異構(gòu)酶IVIV：是抗是抗G+G+菌的重菌的重要靶點(diǎn)。其具有解環(huán)連活性。要靶點(diǎn)。其具有解環(huán)連活性。 （3 3）改變細(xì)胞壁糖肽的構(gòu)成改變細(xì)胞壁糖肽的構(gòu)成（4 4）誘導(dǎo)誘導(dǎo)DNADNA的的SOSSOS修復(fù)：修復(fù)：DNADNA的錯(cuò)誤復(fù)制的錯(cuò)誤復(fù)制9形形 成成正超螺旋正超螺旋DNADNA斷裂斷裂（-）ABCD封閉封閉負(fù)超螺旋負(fù)超螺旋（-）與與DNADNA回旋酶回旋酶A A亞基結(jié)合亞基結(jié)合抑制抑制DNADNA回旋酶，阻礙回旋酶，阻礙DNADNA合成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡合成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡G(-)G(-)10作用機(jī)制作用機(jī)制（1 1）抑制抑制DNADNA回旋酶回旋酶（切割與連接功能），（切割與連接功能），阻止阻止

6、DNADNA復(fù)制復(fù)制（對(duì)人影響較?。?。（對(duì)人影響較小）。（2 2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶IVIV：是抗是抗G+G+菌的重菌的重要靶點(diǎn)。其具有解環(huán)連活性。要靶點(diǎn)。其具有解環(huán)連活性。 （3 3）改變細(xì)胞壁糖肽的構(gòu)成改變細(xì)胞壁糖肽的構(gòu)成（4 4）誘導(dǎo)誘導(dǎo)DNADNA的的SOSSOS修復(fù)：修復(fù)：DNADNA的錯(cuò)誤復(fù)制的錯(cuò)誤復(fù)制11拓?fù)洚愅負(fù)洚悩?gòu)酶構(gòu)酶IVIV喹諾酮類藥物喹諾酮類藥物（-）G(+)G(+)12作用機(jī)制作用機(jī)制（1 1）抑制抑制DNADNA回旋酶回旋酶（切割與連接功能），（切割與連接功能），阻止阻止DNADNA復(fù)制復(fù)制（對(duì)人影響較?。＃▽?duì)人影響較?。＃? 2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制拓

7、撲異構(gòu)酶IVIV：是抗是抗G+G+菌的重菌的重要靶點(diǎn)。其具有解環(huán)連活性。要靶點(diǎn)。其具有解環(huán)連活性。 （3 3）改變細(xì)胞壁糖肽的構(gòu)成改變細(xì)胞壁糖肽的構(gòu)成（4 4）誘導(dǎo)誘導(dǎo)DNADNA的的SOSSOS修復(fù)：修復(fù)：DNADNA的錯(cuò)誤復(fù)制的錯(cuò)誤復(fù)制13 問問 題題喹諾酮類藥物能否影響人體喹諾酮類藥物能否影響人體DNADNA復(fù)制？復(fù)制？p哺乳動(dòng)物真核細(xì)胞中不含哺乳動(dòng)物真核細(xì)胞中不含DNADNA回旋酶，而含有回旋酶，而含有概念及機(jī)制上相似的概念及機(jī)制上相似的拓?fù)洚悩?gòu)酶拓?fù)洚悩?gòu)酶，喹諾酮類，喹諾酮類僅在很高濃度才能將其抑制，故喹諾酮類對(duì)細(xì)僅在很高濃度才能將其抑制，故喹諾酮類對(duì)細(xì)菌的選擇性高，而對(duì)人體的不良反

8、應(yīng)少。菌的選擇性高，而對(duì)人體的不良反應(yīng)少。14耐藥性耐藥性 交叉耐藥交叉耐藥。常見耐藥菌：常見耐藥菌：金葡菌、腸球菌、大腸埃希菌、銅綠假單胞金葡菌、腸球菌、大腸埃希菌、銅綠假單胞菌等。菌等。耐藥機(jī)制耐藥機(jī)制細(xì)菌細(xì)菌DNADNA回旋酶染色體突變回旋酶染色體突變膜結(jié)構(gòu)改變，通透性降低膜結(jié)構(gòu)改變，通透性降低15臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1 1、泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染 單純性、復(fù)雜性尿路感染，細(xì)單純性、復(fù)雜性尿路感染，細(xì)菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宮頸炎等菌性前列腺炎，淋菌性尿道炎，宮頸炎等2 2、腸道感染腸道感染 細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷3 3、呼吸道感染呼吸道感染 肺炎

9、球菌、支原體引起肺部及支氣肺炎球菌、支原體引起肺部及支氣管感染。管感染。 5 5、銅綠假單胞菌感染銅綠假單胞菌感染：氧氟、左氧氟、環(huán)丙：氧氟、左氧氟、環(huán)丙 6 6、其他其他 骨髓炎、關(guān)節(jié)感染骨髓炎、關(guān)節(jié)感染 7 7、五官科感染、傷口感染五官科感染、傷口感染 8 8、化膿性腦膜炎化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟）（氧氟、環(huán)丙、培氟）16不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1 1、胃腸道反應(yīng)、胃腸道反應(yīng) 2 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性 3 3、皮膚反應(yīng)和、皮膚反應(yīng)和光敏反應(yīng)光敏反應(yīng) 4 4、軟骨損害軟骨損害 17常用氟喹諾酮類藥物常用氟喹諾酮類藥物 諾氟沙星（氟哌酸）諾氟沙星（氟哌酸） 口服吸收差，生物利

10、用度口服吸收差，生物利用度35-45%35-45%，生殖泌尿道及膽汁藥，生殖泌尿道及膽汁藥物濃度高于血濃度。物濃度高于血濃度。【抗菌作用抗菌作用】 抗抗G G- -菌強(qiáng)：包括常見菌及綠膿桿菌。菌強(qiáng)：包括常見菌及綠膿桿菌。 抗抗G G+ +菌弱：金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌感染有效。菌弱：金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌感染有效。 對(duì)結(jié)核、衣原體、支原體無效。對(duì)結(jié)核、衣原體、支原體無效。 【應(yīng)用應(yīng)用】 主要治療主要治療泌尿生殖道、胃腸道感染，急性淋病泌尿生殖道、胃腸道感染，急性淋病等，是第一等，是第一個(gè)用于臨床的氟喹諾酮類藥物。個(gè)用于臨床的氟喹諾酮類藥物。 18環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）1

11、 1、抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用喹諾酮類中、抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用喹諾酮類中最最強(qiáng)。強(qiáng)。2 2、體外對(duì)、體外對(duì)銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、腸球菌、肺炎鏈球銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、金葡菌、軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌菌、金葡菌、軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性高于多數(shù)氟喹的抗菌活性高于多數(shù)氟喹諾酮類。諾酮類。3. 3. 但對(duì)但對(duì)厭氧菌無效厭氧菌無效，對(duì)耐氨基苷類、第三代頭孢菌素菌有效。，對(duì)耐氨基苷類、第三代頭孢菌素菌有效。4.4.口服后本品生物利用度為口服后本品生物利用度為38%38%60%60%，血濃度較低，靜脈滴，血濃度較低，靜脈滴注可彌補(bǔ)此缺點(diǎn)。注可彌

12、補(bǔ)此缺點(diǎn)。19氧氟沙星（氟嗪酸）氧氟沙星（氟嗪酸）口服吸收快而完全，血藥濃度高而持久，藥物體內(nèi)分口服吸收快而完全，血藥濃度高而持久，藥物體內(nèi)分布廣，尤以痰中濃度較高布廣，尤以痰中濃度較高抗菌活性強(qiáng)，對(duì)抗菌活性強(qiáng)，對(duì)G G+ +菌（包括去甲氧西林耐藥金葡菌，菌（包括去甲氧西林耐藥金葡菌，MRSAMRSA） G G- -菌包括菌包括銅綠假單胞菌銅綠假單胞菌均有較強(qiáng)作用；對(duì)均有較強(qiáng)作用；對(duì)肺炎肺炎支原體，奈瑟菌，厭氧菌及結(jié)核桿菌支原體，奈瑟菌，厭氧菌及結(jié)核桿菌也有一定活性。也有一定活性。治療敏感菌所致的各種感染。治療敏感菌所致的各種感染。20左氧氟沙星左氧氟沙星為左旋體，效價(jià)是氧氟沙星（消旋體）為左

13、旋體，效價(jià)是氧氟沙星（消旋體）2 2倍，不良反應(yīng)倍，不良反應(yīng)最少（最少（2.8%2.8%）洛美沙星洛美沙星 特點(diǎn)：特點(diǎn)： 1 1、對(duì)、對(duì)G G- -菌的抗菌活性與諾氟沙星、氧氟沙星相近；菌的抗菌活性與諾氟沙星、氧氟沙星相近； 2 2、對(duì)、對(duì)MRSAMRSA、表皮葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌的抗菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌的抗菌活性與氧氟沙星相同；活性與氧氟沙星相同； 3 3、對(duì)多數(shù)厭氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星；、對(duì)多數(shù)厭氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星； 4 4、對(duì)小鼠皮膚具有、對(duì)小鼠皮膚具有光致癌光致癌作用。作用。21氟羅沙星氟羅沙星 特點(diǎn)：特點(diǎn)： 1 1、廣譜、高效、長(zhǎng)效；、廣譜、高效、長(zhǎng)效；

14、2 2 、用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、婦、用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、婦科、外科的感染性疾病或二次感染。科、外科的感染性疾病或二次感染。 22短效類短效類中效類中效類長(zhǎng)效類長(zhǎng)效類：磺胺異噁唑磺胺異噁唑(SIZ)(SIZ)、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲嘧啶(SM(SM2 2) )：磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)(SD)、磺胺甲噁唑、磺胺甲噁唑(SMZ)(SMZ)：磺胺多辛磺胺多辛：柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(SASP)(SASP)：磺胺米隆磺胺米隆(SML) (SML) 、磺胺嘧啶銀、磺胺嘧啶銀 (SD-Ag) (SD-Ag) 、磺胺醋酰鈉、磺胺醋酰鈉(SA-Na)(SA-Na)分

15、分 類類用于全身性感染的磺胺藥用于全身性感染的磺胺藥用于腸道感染的磺胺藥用于腸道感染的磺胺藥外用的磺胺藥外用的磺胺藥23抗菌譜抗菌譜1 1、G G+ +菌：鏈球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌中菌：鏈球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌中度敏感。度敏感。2 2、 G G- -菌：腦膜炎球菌、大腸、痢疾、變形、肺炎、菌：腦膜炎球菌、大腸、痢疾、變形、肺炎、鼠疫、傷寒桿菌。鼠疫、傷寒桿菌。3 3、對(duì)瘧原蟲、沙眼衣原體也有效。、對(duì)瘧原蟲、沙眼衣原體也有效。24抗菌機(jī)制抗菌機(jī)制二氫蝶啶二氫蝶啶 L L谷氨酸谷氨酸二氫葉酸二氫葉酸四氫葉酸四氫葉酸二氫葉酸還原酶二氫葉酸還原酶磺胺類磺胺類(-)TMP(-)NH2

16、PABAPABASO2NH2NH2COOH( (人及動(dòng)物人及動(dòng)物) )外源性葉酸外源性葉酸葉酸還原酶葉酸還原酶二氫蝶酸合酶二氫蝶酸合酶阻斷細(xì)菌二氫葉酸合成酶阻斷細(xì)菌二氫葉酸合成酶, ,抑制葉酸合成抑制葉酸合成25臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 泌尿道感染：（多為大腸、變形桿菌、葡萄球菌、泌尿道感染：（多為大腸、變形桿菌、葡萄球菌、鏈球菌引起）常用鏈球菌引起）常用SIZSIZ（菌得清）。（菌得清）。2. 2. 流腦：流腦：SDSD首選首選（耐藥者用青霉素、氯霉素（耐藥者用青霉素、氯霉素) )。3. 3. 呼吸道感染：急性上呼吸道感染、慢性支氣管炎、呼吸道感染：急性上呼吸道感染、慢性支氣管炎、肺炎肺炎 SMZ+

17、TMPSMZ+TMP（復(fù)方新諾明）。（復(fù)方新諾明）。4. 4. 傷寒、菌?。簜?、菌?。篠MZ+TMPSMZ+TMP265. 皮膚、粘膜局部感染：皮膚、粘膜局部感染：丹毒、蜂窩組織炎、癤、癰丹毒、蜂窩組織炎、癤、癰PO SDPO SD、SMZSMZ。創(chuàng)面感染（含燒傷）創(chuàng)面感染（含燒傷）SMLSML（甲磺滅膿，對(duì)破傷風(fēng)、（甲磺滅膿，對(duì)破傷風(fēng)、綠膿桿菌有強(qiáng)大作用）或綠膿桿菌有強(qiáng)大作用）或SD-AgSD-Ag（磺胺嘧啶銀鹽）。（磺胺嘧啶銀鹽）。結(jié)膜炎、砂眼結(jié)膜炎、砂眼：SASA（磺胺醋酰鈉）。（磺胺醋酰鈉）。27不良反應(yīng)及禁忌癥不良反應(yīng)及禁忌癥1、泌尿系統(tǒng)損害泌尿系統(tǒng)損害：SDSD、SMZSMZ常見

18、，藥物尿中濃度高，常見，藥物尿中濃度高，溶解度小，析出溶解度小，析出結(jié)晶結(jié)晶。預(yù)防：同服預(yù)防：同服NaHCONaHCO3 3（堿化尿液）；大量飲水。（堿化尿液）；大量飲水。2、過敏反應(yīng)過敏反應(yīng)3、抑制造血抑制造血4 4、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 5 5、消化道反應(yīng)消化道反應(yīng)28常用磺胺類藥物常用磺胺類藥物1. 用于全身感染的磺胺藥用于全身感染的磺胺藥磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（SDSD） 中效，中效，t t1/21/2 10-13h 10-13h，血漿蛋白結(jié)合率低，腦脊液濃，血漿蛋白結(jié)合率低，腦脊液濃度高（血濃度的度高（血濃度的40-80%40-80%），酸性尿中易結(jié)晶。），酸性尿中易結(jié)晶。 應(yīng)用：應(yīng)

19、用：流腦首選流腦首選，也用于呼吸道、泌尿道感染。，也用于呼吸道、泌尿道感染。29磺胺甲惡唑（磺胺甲惡唑（SMZSMZ，新諾明），新諾明）中效，中效，t t1/21/2 10-12h 10-12h，與與TMPTMP組成復(fù)方新諾明組成復(fù)方新諾明。應(yīng)用：治療泌尿道感染、呼吸道感染、傷寒、副傷應(yīng)用：治療泌尿道感染、呼吸道感染、傷寒、副傷寒、菌痢等。寒、菌痢等。磺胺異惡唑磺胺異惡唑(SIZ) (SIZ) 短效，短效，t t1/21/2 6h 6h，尿中濃度高，不易結(jié)晶，尿中濃度高，不易結(jié)晶 。 應(yīng)用：用于泌尿道感染應(yīng)用：用于泌尿道感染長(zhǎng)效類磺胺：容易過敏很少使用。長(zhǎng)效類磺胺：容易過敏很少使用。 302.

20、2.用于腸道感染的磺胺藥用于腸道感染的磺胺藥柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶（SASPSASP）：口服吸收少，腸道濃度高，：口服吸收少，腸道濃度高， 治療腸道感染，如腸炎等。治療腸道感染，如腸炎等。3.3.外用磺胺藥外用磺胺藥 甲磺米?。谆敲茁。⊿MLSML）：對(duì)銅綠假單胞菌有效，用于燒傷、：對(duì)銅綠假單胞菌有效，用于燒傷、傷口感染。傷口感染。磺胺嘧啶銀（磺胺嘧啶銀（SD-AgSD-Ag）：SDSD抗菌，抗菌，AgAg收斂作用，對(duì)銅收斂作用，對(duì)銅綠假單胞菌、大腸桿菌有效，用于燒傷、傷口感染。綠假單胞菌、大腸桿菌有效，用于燒傷、傷口感染?；前反柞ｂc（磺胺醋酰鈉（SASA）：眼科治療角膜炎、沙眼。：眼科治療

21、角膜炎、沙眼。31其他合成類抗菌藥其他合成類抗菌藥甲氧芐啶（甲氧芐啶（TMPTMP、磺胺增效劑）、磺胺增效劑）抗菌作用相似磺胺，單用均易產(chǎn)生耐藥性抗菌作用相似磺胺，單用均易產(chǎn)生耐藥性 ；抑制二氫葉酸還原酶，合用磺胺雙重阻斷細(xì)菌葉酸代抑制二氫葉酸還原酶，合用磺胺雙重阻斷細(xì)菌葉酸代謝，抗菌增效數(shù)十倍，變抑菌為殺菌作用；謝，抗菌增效數(shù)十倍，變抑菌為殺菌作用；兩藥合用可減少耐藥性的產(chǎn)生，且抗菌譜擴(kuò)大。兩藥合用可減少耐藥性的產(chǎn)生，且抗菌譜擴(kuò)大。t t1/21/2 10-12h 10-12h，與，與SMZSMZ組成復(fù)方新諾明，用于呼吸道、泌組成復(fù)方新諾明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、傷寒等治療。尿道、菌痢、

22、傷寒等治療?？咕鷻C(jī)制抗菌機(jī)制二氫蝶啶二氫蝶啶 L L谷氨酸谷氨酸二氫葉酸二氫葉酸四氫葉酸四氫葉酸二氫葉酸還原酶二氫葉酸還原酶磺胺類磺胺類(-)TMP(-)NH2PABAPABASO2NH2NH2COOH( (人及動(dòng)物人及動(dòng)物) )外源性葉酸外源性葉酸葉酸還原酶葉酸還原酶二氫蝶酸合酶二氫蝶酸合酶對(duì)細(xì)菌四氫葉酸的合成雙重阻斷對(duì)細(xì)菌四氫葉酸的合成雙重阻斷, ,兩藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用兩藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用. .3233其他合成類抗菌藥其他合成類抗菌藥甲氧芐啶（甲氧芐啶（TMPTMP、磺胺增效劑）、磺胺增效劑）抗菌作用相似磺胺，單用均易產(chǎn)生耐藥性抗菌作用相似磺胺，單用均易產(chǎn)生耐藥性 ；抑制二氫葉酸還原酶，合

23、用磺胺雙重阻斷細(xì)菌葉酸代抑制二氫葉酸還原酶，合用磺胺雙重阻斷細(xì)菌葉酸代謝，抗菌增效數(shù)十倍，變抑菌為殺菌作用；謝，抗菌增效數(shù)十倍，變抑菌為殺菌作用；兩藥合用可減少耐藥性的產(chǎn)生，且抗菌譜擴(kuò)大。兩藥合用可減少耐藥性的產(chǎn)生，且抗菌譜擴(kuò)大。t t1/21/2 10-12h 10-12h，與，與SMZSMZ組成復(fù)方新諾明，用于呼吸道、泌組成復(fù)方新諾明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、傷寒等治療。尿道、菌痢、傷寒等治療。34硝基咪唑類硝基咪唑類甲硝唑甲硝唑( (滅滴靈滅滴靈) )藥動(dòng)學(xué)：藥動(dòng)學(xué)：口服吸收迅速而完全，口服吸收迅速而完全，2 23h3h內(nèi)達(dá)有效血藥濃度，一內(nèi)達(dá)有效血藥濃度，一次給藥可維持次給藥可維持12h12h，t t1/21/2為為8h8h。經(jīng)肝代謝，約經(jīng)肝代謝，約7070的藥物以原形自腎中排出，還可的藥物以原形自腎中排