靜脈注射脂肪乳綜述

1、靜脈注射脂肪乳綜述 【摘 要】 通過查閱國內外相關研究文獻，對近幾年靜脈注射脂肪乳制劑 姓名：楊葉學方面的研究進行分析綜合。靜脈注射脂肪乳是一些水溶性差的藥物的良好載體，影響其制劑質量的因素主要有處方組成、制備方法等。關鍵詞：靜脈注射脂肪乳 分類 制備方法 優(yōu)點 不良反應 臨床要求。一靜脈注射脂肪乳分類1.1脂肪乳構成： 脂肪乳劑注射液系由植物油經注射用卵磷脂乳化并加注射用甘油制成的滅菌乳狀液體。1.2脂肪乳的分類碳鏈長度按碳鏈長度分類： 1424碳-長鏈脂肪乳（LCT） 612碳 -中鏈脂肪乳（MCT） 24碳 - 短鏈脂肪乳（SCT）2 靜脈注射脂肪乳的制備2.1 處方組成靜脈注射脂肪乳的

2、基本處方組成為油相、水相和乳化劑。為了使制備的靜脈注射脂肪乳更加穩(wěn)定,處方中一般還需加入穩(wěn)定劑等附加劑。美國和法國的產品還加入少量抗氧劑dl-生育酚，脂肪乳劑中添加適量維生素E對脂肪乳劑的穩(wěn)定性也具有保護作用，但含量不應超過100mg/l5。2.2 制備方法靜脈注射脂肪乳的制備方法主要有研磨法、組織搗碎機法、超聲法和高壓乳勻法等.不同的制備方法，可以得到粒徑不同的乳劑，在光學顯微鏡下觀察顯示各種方法制備的乳劑粒徑由小到大的順序為：高壓乳勻法（<1m ）< 超聲法（0.5m 2m ）< 組織搗碎法（2m 5m ）< 研磨法(5m10m)。 目前較常用的為高壓乳勻法，用此方

3、法制備的乳劑粒徑小，分布均勻，而粒徑及其分布是乳劑穩(wěn)定性的重要特征之一，粒徑越小，乳劑穩(wěn)定性越高。3 靜脈注射脂肪乳的臨床應用3.1 發(fā)展現(xiàn)狀 靜脈注射脂肪乳是以植物油、磷脂乳化劑、等滲劑和注射用水制成的穩(wěn)定的水包油型（O/W）乳劑，它的發(fā)展開始于人們對腸外營養(yǎng)的探索。1962年，Wretlind和Schuberth用大豆油和蛋黃磷脂制成了劃時代的脂肪乳劑，為靜脈注射脂肪乳的發(fā)展奠定了堅實的基礎1。由于能夠快速地補充機體能量和必需脂肪酸，維持細胞結構和人體脂肪組織的恒定2，靜脈脂肪乳劑在臨床上已經廣泛地被自身不能通過嘴和脾胃得到充分營養(yǎng)的病人所接受。隨著臨床治療需要和制劑技術的發(fā)展，用脂肪乳作

4、為藥物載體的給藥系統(tǒng)越來越受關注。臨床不少藥物水溶性差，注射給藥時常常需要采用潛溶劑（含有機溶劑）或使用大量的增溶劑，而使用潛溶劑的藥物在釋放過程中會引起藥物的再沉淀，并且有機溶劑會產生毒性，如許多增溶劑會引起生物膜形態(tài)的改變，造成組織損害。脂肪乳是這類藥物的良好載體,它主要是以脂肪油為軟基質，將藥物溶解在脂肪油里，通過磷脂乳化作用將其包裹于磷脂膜包封的乳球中，通過乳球的包裹和保護作用，可延緩藥物的水解、氧化，提高藥物穩(wěn)定性和延長藥物作用時間。由于脂肪乳在體內的分布具有特異性，可靶向遞送藥物，因此也是非常有益的藥物遞送系統(tǒng)，尤其是肝脾靶向藥物的良好載體3 。3.2臨床不良反應 A、肝臟是脂肪合

5、成和代謝的重要器官，但不能儲存脂肪。脂肪顆粒被肝臟攝取，如不能及時水解，就會蓄積在肝臟造成淤膽、脂肪浸潤 。B、如果血中大量的甘油三酯不能被及時代謝，就會造成高甘油三酯血癥或脂質超載綜合癥，臨床表現(xiàn)高甘油三酯血癥、發(fā)熱、頭痛、疲倦等癥狀。 C、如果乳粒被網狀內皮系統(tǒng)所吞噬就有可能影響內皮系統(tǒng)功能和產生變態(tài)反應，臨床表現(xiàn)為胸悶、氣急、全身不適或發(fā)熱等癥狀。4 靜脈注射脂肪乳優(yōu)點脂肪乳劑是一種較理想的提供能量、生物合成碳原子及必需脂肪酸的靜脈制劑，主要由植物油、乳劑和等滲劑等組成。臨床使用意義在于提供必需脂肪酸和能量，維持細胞結構和人體脂肪組織的恒定。脂肪乳的能量密度較高，以小容量提供高熱量，1

6、克脂肪氧化后可提供37.62 千焦耳（kJ）的熱量。其滲透壓與血液相似，對靜脈壁無刺激，可經外周靜脈輸入，具有熱量高、不需胰島素參與、無高滲性利尿等優(yōu)點。脂肪乳劑中除甘油三酯外，還含有一定量的磷脂和甘油。由于影響脂肪乳劑滲透壓的因素是甘油，而不是脂肪(脂肪的滲透壓為零)，因此，即使是高濃度的30% Intralipid也可配成等滲溶液經外周靜脈輸注。五結語 脂肪乳劑注射液系由植物油經注射用卵磷脂乳化并加注射用甘油制成的滅菌乳狀液體。脂肪乳在體內的分布具有特異性，可靶向遞送藥物，因此也是非常有益的藥物遞送系統(tǒng)，尤其是肝脾靶向藥物的良好載體。在現(xiàn)代臨床上有著良好的應用前景。參考文獻1. 魯珍元，長鏈脂肪乳（LCT）國內外臨床研究概況，生命科學趨勢，2003,1(4)：1331452. 顧軍，李寧，劉麗君，30%Intralipid臨床應用研究，腸外與腸內營養(yǎng)，1996,3(1)：32343.