孟魯司特鈉片說明書

1、孟魯司特片調(diào)研劑型:薄膜衣片規(guī)格:10mg申報(bào)類別：化藥6類首家(進(jìn)口 ： Merck Sharp & Dohme Ltd.)批準(zhǔn)日期：1999年 10 月 29說明書:附后標(biāo)準(zhǔn):附后新藥保護(hù)：無專利情況：無1?01134866.6?孟魯司特鈉的制備方法及其制備中間體2?01136946.9? 一種孟魯司特鈉的制備方法及其制備中間體3?02821212.6?孟魯司特顆粒制劑4 ?孟魯司特鈉的分散片劑型5 ?孟魯司特口腔崩解片制劑及其制備方法現(xiàn)生產(chǎn)廠家：四川大冢制藥(片劑、咀嚼片) 現(xiàn)申報(bào)廠家：受理號企業(yè)名稱辦理狀態(tài)孟魯司特鈉CXL01H97北京上地新世紀(jì)生物醫(yī)藥研究所審批完畢X0300

2、898魯南制藥股份已發(fā)批件CXHS050303魯山東魯南貝特制藥在藥品審評中央審評CXHS060101原北京萬生藥業(yè)有限責(zé)任公司在藥品審評中央審評孟魯司特鈉分散片CXHL050197 魯山東新時(shí)代藥業(yè)已發(fā)批件CXHL050256斷浙江康德藥業(yè)集團(tuán)在藥品審評中央審評孟魯司特鈉膠囊CXHL06005081太陽石唐山藥業(yè)在藥品審評中央審評孟魯司特鈉咀嚼片默沙東中國審批完畢CXL01H99北京上地新世紀(jì)生物醫(yī)藥研究所審批完畢J0300227MERCK制證結(jié)束待發(fā)送Y0300510魯南制藥股份已發(fā)批件J0400430MERCK已發(fā)批件CYHS0590266山東魯南貝特制藥在審批CYHS060336京北京

3、力生藥業(yè)有限責(zé)任公司在藥品審評中央審評孟魯司特鈉顆粒CXHL0600686S牡丹江恒遠(yuǎn)約業(yè)在藥品審評中央審評孟魯司特鈉片默沙東中國審批完畢CXL01H98北京上地新世紀(jì)生物醫(yī)藥研究審批完畢所J0300058MERCK制證結(jié)束待發(fā)送J0300228MERCK制證結(jié)束待發(fā)送Y0300511魯南制藥股份已發(fā)批件J0400427MERCK已發(fā)批件CYHS0590267山東魯南貝特制藥在審批孟魯司特鈉散CXHL060050冀太陽石唐山藥業(yè)在藥品審評中央審評孟魯司特鈉片孟魯司特鈉咀嚼片說明書藥品名稱通用名：孟魯司特鈉片/咀嚼片英文名：Montelukast Sodium Tablets/Chewable

4、Tablets漢語拼音名：Menglusitena Pian/JuJue Pian化學(xué)名稱：R- E -1-1-3-2-7<-2-唾咻乙烯基苯基-3-2- 1-羥基-1- 甲基乙基苯基丙基硫甲基環(huán)丙烷乙酸單鈉鹽 性狀順爾寧TM4mg和5mg為咀嚼片,10mg為薄膜包衣片.藥理毒理藥理學(xué)半胱氨酰白三烯LTC4、LTD,、LTE4是由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì) 胞等多種細(xì)胞釋放的具有強(qiáng)大炎性作用的二十烷類物質(zhì).這些重要的哮喘前炎性介質(zhì)能與在人類氣道上發(fā)現(xiàn)的半胱氨酰白三烯受體CysLT結(jié)合,導(dǎo)致多種氣道反響,包括支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒細(xì)胞聚孟魯司特是一種能顯著改善順炎癥指

5、標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑.生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示,孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和3-腎上腺能受體相比.孟魯司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的 生理效應(yīng)而無任何受體沖動(dòng)活性.在肺部存在第二種類型的半胱氨酰白三烯受體CysLT?,但是可能局限存在于血管上.迄今為止,尚未克隆出這兩種受體,因此 CysLT受體的情況 主要通過受體結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)分析來闡述.現(xiàn)在認(rèn)為孟魯司特并不拮抗 CysLT2 受體.用法用量15歲及15歲以上成人每日一次,每次一片10mg,睡前服用.6至14歲兒童患者每日一

6、次,每次一片5mg咀嚼片,睡前服用.2至5歲兒童患者每日一次,每次一片4mg咀嚼片,睡前服用.一般建議以哮喘限制指標(biāo)來評價(jià)治療效果,順爾寧 TM的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn). 順爾寧TM可與食物同服或另服.應(yīng)建議患者無論在哮喘限制還是惡化階段都 堅(jiān)持服用順爾寧TM.對兒童患者、老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性另的患者無需調(diào)整劑 量.順爾寧TM與其它治療哮喘藥物的關(guān)系順爾寧TM可參加患者現(xiàn)有的治療方案中.減少并用藥物的劑量：支氣管擴(kuò)張劑單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效限制的哮喘患者, 可在治療方案中參加順爾寧 TM, 一旦有臨床治療反響一般出現(xiàn)有首劑用藥后,根據(jù)患者的耐受情況, 可將支

7、氣管擴(kuò)張劑劑量減少.吸入皮質(zhì)類固醇對接受吸入皮質(zhì)類固醇治療的哮喘患者加用順爾寧 TM可得到額外的益處. 可根據(jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少皮質(zhì)類固醇的劑量. 應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下逐漸減量. 某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質(zhì)類固醇, 但不應(yīng)當(dāng)用順爾寧TM突 然取代吸入皮質(zhì)類固醇.不良反響順爾寧TM一般耐受性良好,副作用稍微,通常不需要終止治療.順爾寧 TM總的副作用發(fā)生率與撫慰劑相似.15歲及15歲以上成人已在大約2600名15歲及15歲以上的成年患者中進(jìn)行了臨床研究,評價(jià)了 順爾寧TM的使用情況.在兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相似,撫慰劑對照的12周臨床試驗(yàn)中順爾寧TM治療組中A 1%的患者出現(xiàn)的唯一比撫慰劑組高且與藥

8、物相關(guān)的不良 事件是腹痛和頭疼.但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異.在臨床研究中,累積已有544名患者使用順爾寧TM治療至少6個(gè)月、253 名患者治療1年、21名患者治療2年.隨著使用順爾寧TM治療時(shí)間的延長, 不良事件發(fā)生的情況無改變.6至14歲兒童患者已在大約320名6歲至14歲兒童患者中進(jìn)行了臨床研究,評價(jià)了順爾寧 TM的使用情況.總體上兒童患者使用順爾寧 TM的平安性與成人相似,并與 撫慰劑接近.在一項(xiàng)撫慰劑對照的8周臨床試驗(yàn)中,順爾寧TM治療組中A 1% 的患者出現(xiàn)的唯一比撫慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是頭痛.但頭痛發(fā)生率在兩組間無顯著差異.累積已有143名6歲至14歲兒童患

9、者使用順爾寧TM治療至少3個(gè)月,44 名患者治療6個(gè)月或更長.隨著使用順爾寧TM治療時(shí)間的延長,不良事件發(fā)生的情況無改變.2至5歲兒童患者已在大約573名2歲至5歲兒童患者中評價(jià)了順爾寧 TM使用情況,在一 項(xiàng)撫慰劑對照的12周臨床試驗(yàn)中,順爾寧TM治療組中A 1%的患者出現(xiàn)的唯 一比撫慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是口渴. 但口渴的發(fā)生率在兩組音質(zhì) 無顯著差異.累積已有426名2歲至5歲兒童患者使用順爾寧TM治療至少3個(gè)月,230 名患者治療6個(gè)月或更長,63名患者用藥12個(gè)月或更長.隨著使用順爾寧TM 治療時(shí)間的延長,不良事件發(fā)生的情況無改變.上市后的經(jīng)驗(yàn)順爾寧TM上市使用后已有以下副作用

10、報(bào)道：高敏反響包括過敏反響、 血管性水腫、皮疹、瘙癢、尊麻疹和罕見的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤、夜夢異常、嗜睡、激惹、煩躁不安、失眠、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉和包括肌肉 痙攣的肌痛.禁忌對本產(chǎn)品的任何成分過敏者禁用.考前須知口服順爾寧TM治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定.口服順爾寧 TM不應(yīng) 用于治療急性哮喘發(fā)作.應(yīng)告知患者備有適當(dāng)?shù)慕饩人幬?雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類因醇劑量,但不應(yīng)用順爾寧TM忽然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇.接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者,在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí),極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、 血客性皮疹、肺部病癥

11、惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變有時(shí)診斷為Churg-Straus繪合征-一種系統(tǒng)性嗜酸細(xì)胞性務(wù)管炎.雖然尚未確定這些情況 與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系,但在接受順爾寧TM治療的患者減少全身皮 質(zhì)類固醇劑量時(shí),建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù).藥物相互作用順爾寧TM可與其它一些常規(guī)用于哮喘預(yù)防和長期治療的藥物合用.在藥 物相互作用研究中,推薦劑量的順爾寧TM不對以下藥物產(chǎn)生有臨床意義的藥 代動(dòng)力學(xué)影響：茶堿、強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍、口服避孕藥乙快雌二醇/快諾酮35/1、特非那定、地高辛和華法令.在合并使用苯巴比妥的患者中,孟魯司特的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積AUC減少大約40%.但是不推薦調(diào)整順爾寧 TM的使用劑量.藥物過量尚無關(guān)于臨床治療中順爾寧 TM過量的專門資料.在治療慢性哮喘的研究 中,成年患者使用順爾寧 TM的劑量高達(dá)每日200mg連接用藥22周及短期 研究中使用的劑量高達(dá)每日900mg宮續(xù)用藥約1周,均未出現(xiàn)有臨床意義的 不良事件.已有上市后兒童急性藥物過量的報(bào)道和使用順爾寧TM劑量至少150mg/天的臨床研究,臨訂和實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)均一致顯示其在成人和年齡較大兒童患者的 平安性.在大局部藥物過量的報(bào)告中,未報(bào)道出現(xiàn)不