學(xué)校生物教育畢業(yè)論文范文模板【精選兩篇】

1、學(xué)校生物教育畢業(yè)論文范文模板【精選兩篇】學(xué)校生物教育論文2700字（一）：淺議”互聯(lián)網(wǎng)+教育”時(shí)代生源薄弱學(xué)校的高中生物教學(xué)論文摘要：國(guó)家已明確到2019年教育工作重點(diǎn)要"發(fā)展更加公平更有質(zhì)量的教 育"，并明確要發(fā)展"互聯(lián)網(wǎng)+教育"，促進(jìn)優(yōu)質(zhì)資源共享。本文將闡述如何運(yùn)用 互聯(lián)網(wǎng)解決傳統(tǒng)教學(xué)問題，探討如何運(yùn)用"互聯(lián)網(wǎng)+教育"改進(jìn)薄弱學(xué)校的教學(xué)方 法，實(shí)現(xiàn)高效的課馴率，提升學(xué)生對(duì)生物學(xué)科的興趣。關(guān)鍵詞："互聯(lián)網(wǎng)+教育"；高中生物；高效課堂在高中教學(xué)中，普遍存在一些學(xué)生生物成績(jī)跟不上的現(xiàn)象,尤其對(duì)于生源薄 弱學(xué)校的學(xué)生更

2、加嚴(yán)重。國(guó)家已明確：2019年教育工作重點(diǎn)之一是要"發(fā)展更加 公平更有質(zhì)量的教育"，并明確發(fā)展"互聯(lián)網(wǎng)+教育"，促進(jìn)優(yōu)質(zhì)資源共享。新課 標(biāo)理念下的生物課堂教學(xué)，強(qiáng)調(diào)以學(xué)生的發(fā)展為本，學(xué)生應(yīng)當(dāng)成為課堂教學(xué)的主 體。運(yùn)用"互聯(lián)網(wǎng)+教育"提高生源薄學(xué)校生物課堂教學(xué)的有效性，從而推進(jìn)生 源薄弱學(xué)校的全面發(fā)展，也就成為高校生物教師探討的新課題。一、"互聯(lián)網(wǎng)+教育”的實(shí)施（一）"互聯(lián)網(wǎng)+教育"概述"互聯(lián)網(wǎng)+教育”是以傳統(tǒng)授課為主、互聯(lián)網(wǎng)為輔，二者相輔相成的教育模式。"互聯(lián)網(wǎng)+教育”的教學(xué)目標(biāo)就是通

3、過互聯(lián)網(wǎng)設(shè)計(jì)在傳統(tǒng)教育的鄲出上，以更加開 放的教育形式，更新學(xué)生現(xiàn)有學(xué)習(xí)條件，在拓寬學(xué)生視野的同時(shí)拓展學(xué)生對(duì)學(xué)習(xí) 的思考。教育關(guān)乎學(xué)生的未來，如果現(xiàn)代學(xué)生僅接受傳統(tǒng)的教育形態(tài)，是遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠的。 總之，"互聯(lián)網(wǎng)+教育”是對(duì)傳統(tǒng)教育的創(chuàng)新與改造。（二）傳統(tǒng)生物教學(xué)對(duì)生源薄弱學(xué)生的影響和弊端1 .模式固化在傳統(tǒng)的高中生物授課中教師往往只會(huì)對(duì)教學(xué)內(nèi)容的疑難點(diǎn)做一個(gè)重點(diǎn)介 紹，而對(duì)于相對(duì)容易的要出性知識(shí)僅僅是蜻蜓點(diǎn)水般一帶而過。基礎(chǔ)較差的學(xué)生 一且不能理解原理，日后的學(xué)習(xí)將更具難度。例如：在孟德爾的豌豆實(shí)驗(yàn)探究中， 教師如果只解釋實(shí)驗(yàn)結(jié)果，無法保證學(xué)生對(duì)于細(xì)胞分裂原理和形成過程充分理解, 學(xué)生還

4、是不能完全掌握這一生物知識(shí)。2 .缺乏個(gè)性在傳統(tǒng)的教學(xué)模式下，不同層次的目標(biāo)體系很多，忽視了學(xué)生的個(gè)體發(fā)展。 有一項(xiàng)調(diào)查曾證明學(xué)生對(duì)生物的興趣明顯低于數(shù)學(xué)，因?yàn)閿?shù)學(xué)對(duì)于題目的分析角 度各有看法，但是對(duì)生物的理解則是完全通過教師對(duì)于教材的系統(tǒng)解釋，因此無 法真正達(dá)到活躍的課堂氣氛，上課效率低。（三）如何將互聯(lián)網(wǎng)教育與生物課堂相結(jié)合為了真正t的是高基礎(chǔ)薄弱的學(xué)生對(duì)于生物的領(lǐng)悟力，傳統(tǒng)的教育模式必須改 變。在"互聯(lián)網(wǎng)+教育"背景下，網(wǎng)絡(luò)教育與傳統(tǒng)教育相輔相成，不可替代。在"互 聯(lián)網(wǎng)+”的時(shí)代發(fā)展網(wǎng)絡(luò)教育,也必須重視教育的本質(zhì)。1 .新式的教學(xué)管理理念教師應(yīng)當(dāng)有將“互聯(lián)網(wǎng)

5、+”課程與傳統(tǒng)生物相結(jié)合的覺悟，重視在"互聯(lián)網(wǎng)+" 的大環(huán)境下互聯(lián)網(wǎng)教育的重要性。這不僅需要計(jì)算機(jī)、互聯(lián)網(wǎng)對(duì)傳統(tǒng)授課的輔助, 也需要引導(dǎo)學(xué)生自主學(xué)習(xí)。教師可以將互聯(lián)網(wǎng)上各種的生物教學(xué)資源與教學(xué)環(huán)節(jié) 相整合，學(xué)習(xí)其他教師優(yōu)秀的教學(xué)方式和教學(xué)角度，不斷提升自身的教學(xué)業(yè)務(wù)水 平。實(shí)現(xiàn)師生通過開放網(wǎng)絡(luò)學(xué)習(xí)環(huán)境實(shí)現(xiàn)自我學(xué)習(xí)、多元交互，在培養(yǎng)形成優(yōu)秀 的實(shí)踐創(chuàng)新能力的基礎(chǔ)上使學(xué)生適應(yīng)信息技術(shù)發(fā)展。2 .備課方式的創(chuàng)新對(duì)于生源薄的高中課堂,生物教師在進(jìn)行備課時(shí)尤其需要重視課堂教學(xué)內(nèi) 容的精簡(jiǎn)以及對(duì)學(xué)生吸引力的增強(qiáng)。因?yàn)閷W(xué)生相對(duì)基礎(chǔ)較差，教師尤其需要重視 對(duì)學(xué)生的引導(dǎo)能力。教師可以建立以專

6、業(yè)網(wǎng)絡(luò)軟件為基礎(chǔ)的教學(xué)模式,徹底轉(zhuǎn)變 單一的傳統(tǒng)授課。教師使用資源共享的平臺(tái)，在整合高質(zhì)量的教學(xué)資源的鄲出上, 充分備課，提供優(yōu)質(zhì)的學(xué)習(xí)內(nèi)容使學(xué)習(xí)不再枯燥，也間接培養(yǎng)基礎(chǔ)薄弱學(xué)生的自 主學(xué)習(xí)能力。3 .更新學(xué)生的學(xué)習(xí)途徑互聯(lián)網(wǎng)影響了人們的生活方式，對(duì)于教師而言，適時(shí)更新學(xué)生的學(xué)習(xí)方式也 尤其必要。強(qiáng)行灌輸知識(shí)往往會(huì)打擊學(xué)生的學(xué)習(xí)自信，使得學(xué)生失去學(xué)習(xí)興趣。 因此,在教學(xué)方式上教師應(yīng)采取新穎的授課方式來教學(xué)。比如：教幣可以利用移動(dòng)終端向?qū)W習(xí)平臺(tái)或者公眾號(hào)提供每一章節(jié)的詳解。 生物必修二中遺傳與進(jìn)化是高中生物學(xué)習(xí)的野出點(diǎn)和重點(diǎn)，借助云平臺(tái)，教師可 以實(shí)現(xiàn)教學(xué)資源的共享，向?qū)W生推送這一章節(jié)的疑難點(diǎn)或

7、者理解方法，不僅可以 引導(dǎo)學(xué)生學(xué)習(xí)要出理論知識(shí)，也能幫助學(xué)生制訂符合自身個(gè)性的學(xué)習(xí)計(jì)劃。而對(duì) 于不好意思提問的同學(xué)，教師也可為其提供一對(duì)一解答的機(jī)會(huì)，這不僅能培養(yǎng)學(xué) 生自我學(xué)習(xí)的能力，也能立近教師和學(xué)生的距離。二、生物課堂中教師的教學(xué)方式(-)包容理解，尊重學(xué)生生源薄校生源往往是優(yōu)質(zhì)學(xué)校招錄淘汰下的后進(jìn)生或是外來務(wù)工人員的子 女。這些學(xué)生往往對(duì)學(xué)習(xí)的自信心不足或得不到父母的陪伴，性格迥異也是很正 常的現(xiàn)象。生物屬于難度較大的學(xué)科，需要學(xué)生有良好的記憶力和理解力,更需 要學(xué)生對(duì)于生物學(xué)習(xí)的持久力。如果教師沒有耐心和包容 ，往往會(huì)導(dǎo)致學(xué)生對(duì) 不感興趣的生物自暴自棄，也容易厭學(xué)棄學(xué)。教師在面對(duì)這些問

8、題的同時(shí)應(yīng)當(dāng)對(duì)學(xué)生翱寺應(yīng)有的尊重，不應(yīng)該責(zé)怪學(xué)生或 者強(qiáng)制其記住實(shí)驗(yàn)步驟。這不僅會(huì)讓學(xué)生更加困惑，也會(huì)沉重打擊學(xué)生的積極性, 不利于日后的生物學(xué)習(xí)。(-)傳統(tǒng)授課中將生物引入生活在新課改的背景下，教師應(yīng)當(dāng)注重將生物引入學(xué)生的日常生活。創(chuàng)設(shè)學(xué)生生 活情境，引導(dǎo)學(xué)生自主學(xué)習(xí)與探索。引導(dǎo)學(xué)生在實(shí)踐中培養(yǎng)科學(xué)的素養(yǎng)，教師也 應(yīng)當(dāng)注意教學(xué)方法的多樣化與有效性。教何以利用網(wǎng)絡(luò)新聞熱點(diǎn)，分析生物現(xiàn) 象和問題；組織小組合作探究,在互聯(lián)網(wǎng)上檢索和學(xué)習(xí)生物知識(shí);通過網(wǎng)絡(luò)短片 學(xué)習(xí)生物實(shí)驗(yàn)會(huì)。(三)能力培養(yǎng)，注重引導(dǎo)學(xué)生的整體基礎(chǔ)偏弱的根本原因是學(xué)生的學(xué)習(xí)方法和習(xí)慣不好。教師在傳道 授業(yè)解惑的同時(shí)更應(yīng)重視學(xué)生如何學(xué)

9、習(xí)，使其學(xué)會(huì)自我探索、團(tuán)隊(duì)合作、溝通交 流。例如：在"探究葉綠體在光照下合成淀粉實(shí)驗(yàn)”中，教幣可以設(shè)計(jì)幾個(gè)探索 性的問題，如(1)為了使實(shí)驗(yàn)更為準(zhǔn)確，實(shí)驗(yàn)前，首先要對(duì)植物進(jìn)行的處理是？(2)實(shí)驗(yàn)的最終原理是什么？(3)將葉片放在酒精中的目的是？(4 )探討和轉(zhuǎn)在實(shí)驗(yàn)過程中，教師應(yīng)當(dāng)不斷啟發(fā)學(xué)生們的靈感，在問題解決后注重培養(yǎng)學(xué) 生總結(jié)實(shí)驗(yàn)的能力。教師也應(yīng)當(dāng)時(shí)常對(duì)學(xué)生進(jìn)行鼓勵(lì)，從而逐漸彌補(bǔ)學(xué)生的不自 信，讓學(xué)生體會(huì)成功的快感才能激發(fā)學(xué)生不斷學(xué)習(xí)的動(dòng)力。三、結(jié)語總之，在"互聯(lián)網(wǎng)+教育"的背景下對(duì)生源薄學(xué)校的學(xué)生授課時(shí)，不僅需要 在教學(xué)上與時(shí)俱進(jìn)，利用網(wǎng)絡(luò)技術(shù)優(yōu)化教育資源

10、配置，也需要教U幣不斷地提升對(duì) 自身的要求。高中生物在高中課程中可能相對(duì)受忽視，尤其對(duì)生源薄弱的學(xué)校， 因此更需要教師自身的不斷努力，爭(zhēng)取縮小與普通高中的差距，真正實(shí)現(xiàn)教育公 平。學(xué)校生物教育畢業(yè)論文范文模板(二)：含哌嗪酰胺類楊梅素 衍生物的合成及生物活性論文摘要以楊梅昔、哌嗪各種芳香酸為原料，通過甲基化保護(hù)羥基和脫昔形成 選擇性單一的楊梅素中間體，然后以三步取代反應(yīng)連接哌嗪和芳香酸,合成了13 個(gè)新型含哌嗪酰胺類楊梅素衍生物.采用四甲基偶氮理鹽(MTT)比色法測(cè)試了化合 物對(duì)人類學(xué)原癌細(xì)胞(MDA-MB-231)體外增殖的抑制活性.結(jié)果表明，大多數(shù)含哌 嗪酰胺的楊梅素衍生物對(duì)MDA-MB-

11、231細(xì)胞表現(xiàn)出較好的抑制活性.當(dāng)濃度為1 pmol/L時(shí)，化合物4a和4i的抑制活性均高于陽性對(duì)照藥鹽酸表阿毒素；當(dāng)濃度 為lOpmol/L時(shí)，化合物4h和4i的抑制活性高達(dá)86.7%和83.6%.關(guān)鍵詞楊梅素；哌嗪酰胺；生物活性楊梅素(MYR)是一種天然多酚黃酮類化合物，具有抑菌口 , 2、抗病毒3、 抗氧化4、抗過敏、降血糖、抗炎7及保護(hù)神經(jīng)8等多種藥理活性，在防 治心血管疾病方面作用明顯9 , 10.近年來，MYR在抗腫瘤活性方面顯示出較好 的應(yīng)用前景1115.張莉靜等16證明MYR為楊梅樹皮提取物中抗子宮上皮表 皮腫瘤細(xì)胞(HeLa)的主要成分.Zhang等17的研究表明，MYR能夠

12、抑制人類肝 癟細(xì)胞(HepG2)相關(guān)信號(hào)的通路，進(jìn)而促進(jìn)其凋亡.Wang等18發(fā)現(xiàn)MYR能與6 -羥基多巴胺作用導(dǎo)致融體功能障礙，進(jìn)而促進(jìn)大鼠腎上腺髓質(zhì)嗜銘瘤分化細(xì)胞 株(PC12)凋亡.另外，MYR能夠通過對(duì)抗瘞靶標(biāo)核糖體S6激酶2(RSK2)的作用而 抑制食管痙細(xì)胞(EC9706 , KYSE30)和胃痙細(xì)胞(G。增殖口9,20.MYR還對(duì)人類 卵巢癌細(xì)胞(A2780 ,CP70和OVCAR-3)有抑制作用抑制效果優(yōu)于對(duì)照藥順鉗(C isplatin , DDP),并且對(duì)正常人卵巢細(xì)胞(IOSE364)的毒性較?。粚?duì)口腔鱗狀癟細(xì) 胞(SCC-25)和人永生化表皮細(xì)胞(HaCaT)也有抑制作

13、用21 , 22.以上研究表明， MYR是潛在的抗5中瘤物質(zhì).但迄今多數(shù)抗癟活性研究是針對(duì)MYR單體化合物，而 對(duì)MYR衍生物的活性研究鮮有報(bào)道 且MYR的結(jié)構(gòu)上具有6個(gè)羥基和1個(gè)技基, 理論上可衍生的活性位點(diǎn)較多,具有很好的衍生和應(yīng)用研究?jī)r(jià)值.哌嗪基團(tuán)有較好的氮平衡對(duì)稱結(jié)構(gòu)，是很多藥物的活性中間體,在抗意 抗 過敏、抗菌及抗精神疾病等方面均有應(yīng)用23.在抗痙方面，哌嗪已被應(yīng)用在商品 藥格列衛(wèi)膠囊（Gleevec）中.Lee等24將哌嗪環(huán)引入唾喔琳結(jié)構(gòu)，并對(duì)多種人體癟 細(xì)胞進(jìn)行了體9片亢瘞活性測(cè)試,發(fā)現(xiàn)部分化合物對(duì)人類直腸痙細(xì)胞（HCT-15）的抑 制作用超過對(duì)照藥劑紫杉醇（PTX）.林玉萍等

14、25將哌嗪環(huán)引入查爾酮，并對(duì)人肺瘙 細(xì)胞（A549 , SGC7901）進(jìn)行了體夕防癟活性測(cè)試,發(fā)現(xiàn)部分化合物表現(xiàn)出較好的 抗癌活性，抑制活性超過對(duì)照藥DDP.本文以楊梅首、哌嗪及各種芳香酸為原料,合成了 13個(gè)含哌嗪基團(tuán)的楊梅素 衍生物，并采用四甲基偶氮陛鹽（MTT）比色法測(cè)試了化合物對(duì)人類乳腺癟細(xì)胞（M DA-MB-231）的體外抗腫瘤活性.1實(shí)驗(yàn)部分L1試劑與儀器楊梅昔原料（純度98% ,上海諾特生物科技有限公司）；胎牛血清（天津市溫陽 生物制品科技有限公司）；四甲基偶氮嚶鹽（MTT ,北京鼎國(guó)生物技術(shù)發(fā)展有限公 司）；胰蛋白酶（美國(guó)Sigma公司）;改良的Eagle培養(yǎng)基（DMEM ,

15、美國(guó)GIBICO 公司）；其它試劑均為分析純或化學(xué)純.JEOL-ECXSOO型500MHz核磁共儀（日本電泰司，TMS為內(nèi)標(biāo)）;1100 MSD型液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用儀（德國(guó)Agilent公司）義-4型數(shù)字顯示熔點(diǎn)測(cè)定儀（北京泰克公司）；BSA124S型電子天平（德國(guó)Sartorius公司）;MCO-18AC型C02 培養(yǎng)箱(日本SANYO公司);BIO-RAD680型96孔板酶標(biāo)儀(美國(guó)伯樂公司)；細(xì) 胞培養(yǎng)板(美國(guó)Corninglncorporated公司).1.2實(shí)驗(yàn)過程1.2.1 化詡 4a 4m的合成化翎 4a4m的合成過徵口 Schemel 制.width=705 , height=

16、346 , dpi=110SchemelSyntheticroutesoftargetcompounds4a4m化合物1的合成：將楊梅昔(5mmol)溶于60mLN , N-二甲基甲酰胺(DMF) 中，加入K2co3(40mmol)攪拌0.5 lh，緩慢加入碘甲烷(42mmol),室溫下攪 拌48h.反應(yīng)完成后，過濾，用二氯甲烷(DCM)洗滌，向合并濾液中加入100mL 去離子水分散，用DCM萃取(30mLx3).將收集的有機(jī)相減壓濃縮，加入30mL 無水乙醇，回流，待溶液澄清后，加入8mL濃鹽酸，繼續(xù)反應(yīng)2h.停止反應(yīng)，冷 卻，置于冰箱中過夜完全析出固體，過濾，得到淺黃色固體1,直接用于下一

17、步 反應(yīng).化合物2的合成：將化合物l(3mmol)溶于30mLDMF中，加入K2CO3(12 mmol)攪拌O.Sh后，緩慢滴加1,4-二渥丁烷Q2mmol),室溫下反應(yīng)12h.以乙 酸乙酯(EA)為展開劑用薄層色譜法(TLC)監(jiān)測(cè)反應(yīng)，待反應(yīng)完全后，停止反應(yīng).向反 應(yīng)物中加入100mL去離子水分散，用EA萃取(30mLx3).收集合并EA層，依次 用lmol/LHCI、飽 NaHCO3及飽和NaCI水溶液分別洗滌2次.將EA層用無 水硫酸鈉干燥，減壓蒸餡除去溶劑，經(jīng)硅膠柱層析V（石油醺）：V（乙酸乙酯）=2 : 1得到化合物2.化合物3的合成：將化合物2（2mmol）溶于SOmLDMF中，加

18、入無水K2CO 3（10mmol）,攪拌lOmin后加入無水哌嗪（lOmmol）,室溫下反應(yīng)24h用TLC 監(jiān)測(cè)反應(yīng)V（氯仿）：V（甲醇）=5 :1,反應(yīng)結(jié)束后，向反應(yīng)體系中加入100mL去離 子水分散，用EA萃取（25mLx3）.收集合并EA層，依次用lmol/LHCIs飽和Na HCO3及徹口 NaCI水溶液分別洗滌2次.將EA層用無水硫醛內(nèi)干燥，減壓蒸儲(chǔ) 除去溶劑，經(jīng)硅膠柱層析V（氯仿）：V（甲醇）=15 : 1得到化合物3.目標(biāo)化合物4a4m的合成：在冰浴條件下，將各種芳香酸（l.lmmol）和2- （7-偶氮苯并三氮陛）-N , N , N', N'-四甲基取六氟磷酸

19、酯（HATU , 1.2mmol）溶 于lOmLDCM中，加入1mL三乙胺，攪拌0.5lh撤除冰浴，加入化合物3（1 mmol）座溫下反應(yīng)12h.用TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)至無明顯變化V（氯仿）：V（甲醇）=5 :1, 停止反應(yīng)，用水洗滌反應(yīng)液（20mLx3）,經(jīng)無水硫酸鈉干燥，過濾，將濾液減壓旋 轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去DCM ,并通過硅膠柱層析V（氯仿）：V（甲醇） = 10 :1得到目標(biāo)化合物 4a-4m.中間體及目標(biāo)化合物的理化性質(zhì)如表1所示，1HNMR和13CNMR數(shù)據(jù)見 表2 ,相關(guān)譜圖見本文支持信息圖SI -S44.1.2.2 抗腫瘤活性測(cè)試?yán)肕TT比色法，在化合物供試濃度分別為1和lOpmol/L條

20、件下，對(duì)MDA-MB-231細(xì)胞進(jìn)行體外抑制活性測(cè)試.結(jié)合形態(tài)觀察法測(cè) 試了藥物對(duì)目楓中瘤的形態(tài)學(xué)影響，其作用時(shí)間分別為24,48和72h ,并將商 品化抗0中瘤藥物吉非替尼(Gefitinib)和鹽酸表阿毒素(Epirubicin)作為陽性對(duì)照. 實(shí)驗(yàn)過程參照文獻(xiàn)26 ,2刀方法進(jìn)行，其結(jié)果運(yùn)用統(tǒng)計(jì)產(chǎn)品與服務(wù)解決方案軟件(S PSS)進(jìn)行方差分析(P<0.05時(shí)為差異顯著;P<0.01時(shí)為差異極顯著)，并進(jìn)行初 步構(gòu)效關(guān)系分析.2結(jié)果與討論2.1 目標(biāo)化合物的合成及結(jié)構(gòu)表征首先，以楊梅素為原料，探索了楊梅素衍生反應(yīng)的條件.結(jié)果顯示，副反應(yīng)嚴(yán) 重且副反應(yīng)產(chǎn)物間極性相當(dāng)，不利于分離提

21、純及結(jié)構(gòu)確定.其原因是楊梅素結(jié)構(gòu)中 有6個(gè)羥基，1,4-二漠丁烷在羥基上的衍生選擇性差.然后，將原料換成楊梅首, 先用碘甲烷對(duì)楊梅首上3' , 4" 5', 5和7位的羥基進(jìn)行甲基化保護(hù).此過程中， 由于5位羥基和4位翔基形成氫鍵，5位羥基的甲基化匕取困難，所以碘甲烷需 過量，甲基化時(shí)間要足夠長(zhǎng)，使5個(gè)羥基被甲基充分保護(hù).完成甲基化步驟后，需 在強(qiáng)酸條件下,回流脫甘，使3位羥基暴露出來，得到圈舉性單一的化合物1.在 化合物2的合成過程中，碳酸鉀與化合物1在DMF中攪拌,脫去3位羥基的H 形成氧負(fù)離子，最佳攪拌時(shí)間為0.5 lh ,再加入1,4-二涅丁烷便能充分反應(yīng).

22、化合物3的合成過程類似于化合物2的合成.在目標(biāo)化合物4的合成過程中，關(guān)鍵 是控制HATU對(duì)不同酸的活化程度，從而與化合物3反應(yīng)得到了不同取代的哌嗪 酰胺化合物4a4m ,產(chǎn)率在50%80%之間.目標(biāo)化合物4a4m的1HNMR(表2)表明,苯環(huán)上的H在芳香區(qū)均有相應(yīng)數(shù)目的吸收峰出現(xiàn),其中，化學(xué)位移63.69 3.94的15個(gè)H為楊梅素上5個(gè) 0CH3上的H ;化學(xué)位移53.924.02的2個(gè)H為OCH2上的氫;82.26 3.80 的4個(gè)H為哌嗪上的氫化合物4a4m的13CNMR數(shù)據(jù)表明，甲基化楊梅素與 哌嗪通過1,4-二漠丁烷連接后的4個(gè)亞甲基、哌嗪環(huán)上的亞甲基及甲基化楊梅 素上的5個(gè)甲基碳化

23、學(xué)位移為520 75 ,其余芳環(huán)碳的化學(xué)位移為590 175.2.2 目標(biāo)化合物的抗癟活性化合物3和4a 4m的抗腫瘤活性測(cè)試結(jié)果列于表3.可見，在供試濃度為1 pmol/L時(shí)，化合物3,4a , 4d , 4e和4g4j對(duì)MDA-MB-231癟細(xì)胞的抑制 率均高于對(duì)照藥吉非替尼(9.7%),其中化合物4a和4i的抑制率高于對(duì)照藥鹽酸 表阿毒素(25.9%).當(dāng)供試濃度為10umol/L時(shí)，化合物表現(xiàn)出中等抑制活性，多 數(shù)化合物的抑活性與吉非替尼相當(dāng)，化合物4h和4i對(duì)MDA-MB-231癌細(xì)胞的 抑制率分別為86.7%和83.6% ,趨近于鹽酸表阿毒素(94.6%),通過分析表3 并結(jié)合前文14結(jié)果，可得如下初步構(gòu)效關(guān)系：楊梅素與哌嗪環(huán)相連的碳鏈長(zhǎng)度為3或4個(gè)碳時(shí)，有利于抗中瘤活性的提高.結(jié)合化合物3與引入芳環(huán)后的化合物結(jié)果可知，引入芳環(huán)后能夠