藥理學(xué)離子通道概論及通道阻藥ppt課件

1、復(fù)復(fù) 習(xí)習(xí)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用？解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用？第第2121章離子通道概論及鈣通道阻藥章離子通道概論及鈣通道阻藥掌握：鈣通道阻滯藥掌握：鈣通道阻滯藥熟習(xí)：離子通道特性熟習(xí)：離子通道特性了解：研討離子通道技術(shù)了解：研討離子通道技術(shù) 本 章 要 求離子通道分類離子通道分類電壓門控離子通道電壓門控離子通道 (valtage gated channels)(valtage gated channels)化學(xué)門控離子通道化學(xué)門控離子通道 (ligand gated channels)(ligand gated channels)Na+Na+通道通道: :均為電壓門控離子通道均為電壓門控離子

2、通道Ca2+Ca2+通道通道 K+通道CL-CL-通道通道K+通道阻滯藥(PCBs)K+通道開放藥(PCOS)第三節(jié)第三節(jié) 鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯藥Calcium Channel BlockersCalcium Channel Blockers調(diào)理細(xì)胞內(nèi)調(diào)理細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的主要途徑濃度的主要途徑分類：分類： 受體調(diào)控性鈣通受體調(diào)控性鈣通道道 電壓門控鈣通道電壓門控鈣通道VDCVDC L-L-、T-T-、N-N-、P-P-、Q-Q-、R-R-等等 心臟主要為心臟主要為 L-L-型及型及T-T-型型 Ca2+Ca2+是體內(nèi)重要的陽(yáng)離子，具有多是體內(nèi)重要的陽(yáng)離子，具有多種生理功能種生理功能 細(xì)胞

3、整合、血液凝固、心臟搏動(dòng)細(xì)胞整合、血液凝固、心臟搏動(dòng) 肌肉收縮、遞質(zhì)釋放、腺體分泌肌肉收縮、遞質(zhì)釋放、腺體分泌 鈣拮抗藥作用廣泛的根底鈣拮抗藥作用廣泛的根底鈣拮抗藥鈣拮抗藥(Calcium antagonists)(Calcium antagonists) 鈣拮抗藥分類鈣拮抗藥分類WHO 1987 WHO 1987 一選擇性鈣拮抗藥一選擇性鈣拮抗藥 苯烷胺類苯烷胺類 (PAAs) (PAAs) 維拉帕維拉帕米米 二氫吡啶類二氫吡啶類 (DHPs) (DHPs) 硝苯地硝苯地平平 地爾硫卓類地爾硫卓類BTZs) BTZs) 地爾硫地爾硫卓卓( (二非選擇性鈣拮抗藥二非選擇性鈣拮抗藥 二苯哌嗪類二

4、苯哌嗪類: :氟桂利嗪、桂利氟桂利嗪、桂利嗪嗪 普尼拉明類普尼拉明類: :普尼拉明普尼拉明 其他類其他類: :哌克昔林哌克昔林一代：維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓 心肌,穩(wěn)定性差二代二代: : 尼莫地平、尼群地平、尼卡地平尼莫地平、尼群地平、尼卡地平 血管、穩(wěn)定，確切血管、穩(wěn)定，確切三代：普尼地平、氨氯地平三代：普尼地平、氨氯地平 血管血管,t1/2,t1/2長(zhǎng)長(zhǎng), ,耐久耐久鈣拮抗藥按運(yùn)用時(shí)間分類：鈣拮抗藥按運(yùn)用時(shí)間分類：頻率依賴性頻率依賴性-Ver,Dil-Ver,Dil 心率心率,阻滯作用阻滯作用電位依賴性電位依賴性-Nif -Nif 血管選擇性血管選擇性 除極程度除極程度,阻滯作用阻滯作

5、用 病變血管作用強(qiáng)病變血管作用強(qiáng)阻滯藥的作用方式阻滯藥的作用方式藥理作用藥理作用對(duì)心肌的作用對(duì)心肌的作用對(duì)平滑肌的作用對(duì)平滑肌的作用抗動(dòng)脈粥樣硬化作用抗動(dòng)脈粥樣硬化作用對(duì)紅細(xì)胞和血小板構(gòu)造和功能的影響對(duì)紅細(xì)胞和血小板構(gòu)造和功能的影響對(duì)腎臟功能的影響對(duì)腎臟功能的影響動(dòng)作電位動(dòng)作電位收縮力收縮力gmV t(s)鈣拮抗藥的鈣拮抗藥的APAP和心肌收縮力的關(guān)系和心肌收縮力的關(guān)系三種鈣拮抗藥心血管效應(yīng)比較表三種鈣拮抗藥心血管效應(yīng)比較表 效效 應(yīng)應(yīng) 硝苯地平硝苯地平 維拉帕米維拉帕米 地爾硫卓地爾硫卓 負(fù)性肌力作用負(fù)性肌力作用 1 4 2 負(fù)性頻率作用負(fù)性頻率作用 1 5 5 負(fù)性傳導(dǎo)作用負(fù)性傳導(dǎo)作用 0

6、 5 4 舒張血管作用舒張血管作用 5 4 30-5 指作用強(qiáng)度由弱到強(qiáng)的程度指作用強(qiáng)度由弱到強(qiáng)的程度 高血壓：高血壓： 輕中度高血壓輕中度高血壓 肺循環(huán)阻力：尤伴心性哮喘肺循環(huán)阻力：尤伴心性哮喘者者 冠心病冠心病硝苯地平硝苯地平 腦血管病腦血管病尼莫地平尼莫地平 快速心律失?？焖傩穆墒С＞S拉帕維拉帕米米 臨床運(yùn)用臨床運(yùn)用 2. 2.心絞痛心絞痛 變異型變異型 Nif (Nif (首選首選) ) 穩(wěn)定型穩(wěn)定型( (勞累型勞累型) ) 三代均可三代均可 不穩(wěn)定型不穩(wěn)定型 VerVer、DilDil較好較好 Nif Nif 慎用慎用+-R(-)-R(-)3. 心律失常心律失常 對(duì)室上性及后除極有良

7、效對(duì)室上性及后除極有良效 維拉帕米維拉帕米: 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選首選 地爾硫卓地爾硫卓 硝苯地平硝苯地平 反射性心率反射性心率不宜運(yùn)用不宜運(yùn)用4.4.腦血管疾病腦血管疾病 氟桂嗪、尼莫地平氟桂嗪、尼莫地平 治療短暫性腦缺血發(fā)作治療短暫性腦缺血發(fā)作 腦血栓構(gòu)成及腦栓塞腦血栓構(gòu)成及腦栓塞 支氣管哮喘支氣管哮喘 偏頭痛偏頭痛 肺肺A A高壓高壓 急性胃腸痙攣急性胃腸痙攣 早產(chǎn)、痛經(jīng)早產(chǎn)、痛經(jīng)5.5.其他其他 外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病1 1、過(guò)度擴(kuò)張血管、過(guò)度擴(kuò)張血管 顏面潮紅，頭痛，惡心顏面潮紅，頭痛，惡心 眩暈眩暈, ,體位性低血壓體位性低血壓 不良反響不良反響2 2、心臟抑制、心臟抑制 維拉帕米維拉帕米加重心衰加重心衰鈣拮抗藥的治療運(yùn)用比較表鈣拮抗藥的治療運(yùn)用比較表 疾疾 病病 維拉帕米維拉帕米 硝苯地平硝苯地平 地爾硫卓地爾硫卓心絞痛心絞痛 穩(wěn)定型穩(wěn)定型 + + + + + + 變異型變異型 + + + + + 不穩(wěn)定型不穩(wěn)定型 + + + + +心律失常心律失常 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 + - + - + 心房顫抖、撲動(dòng)心房顫抖、撲動(dòng) + - + + - + 高血壓高血壓 + + + + + + 肥厚性心肌病肥厚性心肌病 + - -