試驗(yàn)六常用軟膏劑基質(zhì)的制備

1、實(shí)驗(yàn)六常用軟膏劑基質(zhì)的制備一、目的和要求11掌握不同類(lèi)型軟膏基質(zhì)的制備方法。22根據(jù)藥物和基質(zhì)的性質(zhì)，了解藥物的加入方法。33了解軟膏劑的質(zhì)量評(píng)定方法。二、基本概念和實(shí)驗(yàn)原理軟膏劑是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的外用半固體劑型?；|(zhì)占軟膏 的絕大部分，除起賦形劑的作用外，還對(duì)軟膏的質(zhì)量及療效起重要作用。常用 的基質(zhì)有油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)以及水溶性基質(zhì)三類(lèi)。軟膏基質(zhì)的制備，可根據(jù)藥物及基質(zhì)的性質(zhì)選用研和法、熔和法及乳化法 制備。眼用軟膏劑的基質(zhì)一般由凡士林、羊毛脂及液狀石蠟組成。基質(zhì)應(yīng)純凈、 均勻、細(xì)膩、對(duì)眼無(wú)刺激性，并在 150C干熱滅菌1小時(shí)以上，過(guò)濾后備用三、儀器和材料儀器：蒸發(fā)皿，水浴

2、，電爐，溫度計(jì)，xx 等。材料：硬脂酸，單硬脂酸甘油酯，白凡士林，甘油，液狀石蠟，三乙醇胺，氫氧 化鈣，羧甲基纖維素鈉，司盤(pán) 80，OP乳化劑等。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容（一）油 / 水型乳劑基質(zhì)1 處方硬脂酸 4.8g單硬脂酸甘油酯 1.4g液狀石蠟 2.4g白 xx0.4g羊毛脂 2.0g三乙醇胺 0.16g蒸餾水加至 40.0g2制法硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相， 置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至 80C左右混合熔化。另將三乙醇胺和蒸餾水置燒 杯中，于水浴上亦加熱至80C左右。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水 浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。3用途本

3、品為雪花膏的一種基質(zhì)。（二）水 /油型乳劑基質(zhì) I1處方單硬脂酸甘油酯 0.85g蜂蠟 50.2g石蠟 3.75g硬脂酸 0.625g液狀石蠟 20.5g白 xx3.35g雙硬脂酸鋁 0.5g氫氧化鈣 0.05gxx 金乙酯 0.1g蒸餾水 20.0g香精適量2制法將單硬脂酸甘油酯、蜂蠟、石蠟、硬脂酸置蒸發(fā)皿中，于水浴上加 熱熔化，再加入白凡士林、液狀石蠟、雙硬脂酸鋁，加熱至80C左右。另將氫氧化鈣、尼泊金乙酯溶于蒸餾水中加熱至80C，加入上述油相溶液中，邊加邊不斷順向攪拌，至呈乳白色半固體狀，即得。3用途本品為 xx 的一種基質(zhì)。（三）水 /油型乳劑基質(zhì) II1處方HLB值單硬脂酸甘油酯 4

4、.0g3.8石蠟 4.0g4.0液狀石蠟（重質(zhì)） 20.0g4.0白 xx2.0g5.0司盤(pán) 800.1g4.3OP 乳化劑 0.2g15.0氯甲酚 0.04g蒸餾水 10.0g2制法將單硬脂酸甘油酯、石蠟置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱熔化，再加入 白凡士林、液狀石蠟、司盤(pán)80,至完全熔化后保持溫度80C。將同溫的0P乳 化劑和氯甲酚水溶液加入上述油相溶液中，邊加邊不斷順向攪拌，至呈乳白色 半固體狀凝固即得。3用途本品為 xx 的一種基質(zhì)（四）水溶性基質(zhì)1處方羧甲基纖維素鈉 1.2g甘油 3.0gxx 金乙酯 0.04g蒸餾水加至 20.0g2制法（1）（1）將CMC-Na加水溶脹，待完全溶解后，加

5、入甘油、尼泊金乙酯，攪勻， 即得。（2）（2）將CMC-Na與甘油在乳缽中研勻，加入適量蒸餾水使溶解，加入溶有防 腐劑的水溶液研勻，加蒸餾水至全量，即得。3用途本品為水凝膠基質(zhì)。（五）軟膏劑質(zhì)量評(píng)定方法1. 乳劑型軟膏基質(zhì)類(lèi)型鑒別有染色法和顯微鏡觀察法等。（1）（1）加蘇丹紅油溶液，若連續(xù)相呈紅色則為 w/o 型乳劑。（2）（ 2）加亞甲藍(lán)水溶液，若連續(xù)相呈藍(lán)色則為 o/w 型乳劑。2穩(wěn)定性試驗(yàn)將各基質(zhì)均勻裝入密閉容器中，編號(hào)后分別置烘箱（39±1）、室溫 （25±3 ）和冰箱（5±2 ）中一個(gè)月，檢查其稠度、失水、pH、色澤、均勻性 以及霉敗等現(xiàn)象。3. 基質(zhì)配

6、伍試驗(yàn)將5g基質(zhì)與主藥按常用濃度制成軟膏后，置密閉容器中，貯放一定時(shí)間， 觀察基質(zhì)是否破壞。實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)一、預(yù)習(xí)要求11熟悉常用軟膏基質(zhì)的主要性質(zhì)。22掌握肥皂類(lèi)乳化劑的主要特征。33熟悉常用非離子型表面活性劑的性質(zhì)和應(yīng)用等方面的區(qū)別。44了解軟膏劑的一般制法以及用乳化法制備乳劑型基質(zhì)的注意點(diǎn)。5 5參考實(shí)驗(yàn)講義及操作要點(diǎn)，寫(xiě)出實(shí)驗(yàn)步驟。二、操作要點(diǎn)和注意事項(xiàng)1采用乳化法制備 w/o 型或 o/w 型乳劑基質(zhì)時(shí)，油相和水相應(yīng)分別水浴上 加熱并保持溫度80C，然后將水相緩緩加入油相中，邊加邊不斷順向攪拌。若 不是沿一個(gè)方向攪拌，往往難以制得合格的乳劑基質(zhì)。2乳劑基質(zhì)處方中，有時(shí)存在少量輔助乳化劑，目

7、的在于增加乳劑的穩(wěn)定 性。例如處方（一）中的單硬脂酸甘油酯即為輔助乳化劑。3乳劑基質(zhì)的類(lèi)型決定于乳化劑的類(lèi)型、水相與油相的比例等因素。例 如，乳化劑雖為 o/w 型，但處方中水相的量比油相量少時(shí)，則往往難以得到穩(wěn) 定的 o/w 型乳劑，會(huì)因轉(zhuǎn)相而生成 w/o 型乳劑基質(zhì)。4. OP乳化劑商品名為0340乳化劑OP烷基芳基聚乙二醇醚，系非離子型 表面活性劑，HLB值15.0,為o/w型乳化劑。易溶于水，1%水溶液的pH 5 7，遇酸、堿、重金屬、鹽類(lèi)和硬水均較穩(wěn)定，但遇大量鐵、鎂、鋁、銅等離子 時(shí)，表面活性有所降低。5. CMC-Na等高分子物質(zhì)制備溶液時(shí)，可先將其撒在水面上，靜置數(shù)小 時(shí)，使慢慢吸水充分膨脹后，再加熱即溶解。若攪動(dòng)則易成團(tuán)塊，水分難以進(jìn) 入而很難得到溶液。若先用甘油研磨分散開(kāi)后，再加入水時(shí)則不會(huì)結(jié)成團(tuán)塊， 能較快溶解。三、思考題1. 1. o/w 型乳劑基質(zhì)的處方中，乳化劑是什么？2. 2.含一價(jià)新生皂的