2019年執(zhí)業(yè)藥師考試“抗心律失常藥”必備考點(diǎn)與記憶口訣

1、藥二抗心律失常藥”必備考點(diǎn)與記憶口訣心律失常是指心律起源部位、心搏頻率及激動(dòng)傳導(dǎo)等任何一項(xiàng)出現(xiàn)異常。臨床可根據(jù)心律失常時(shí)心率的快慢，分為快速型和緩慢型心律失常兩類。緩慢型心律失常的治療藥物為異丙腎上腺素或阿托品。本章主要討論快速型心律失常的藥物治療。治療快速型心律失常藥物的特點(diǎn)有：(1) 一個(gè)藥物可以治療不同的心律失常，一種抗心律失常藥可能具有多種作用。(2) la、Ib、Ic三個(gè)亞類對(duì)不同的心肌細(xì)胞具有不同的選擇性作用，因此它們的臨床應(yīng)用亦有差別。(3)作用機(jī)制復(fù)雜，易與其他藥物發(fā)生相互作用。(4)抗心律失常藥有附加的負(fù)性肌力作用?？剐穆墒СＫ幵谀撤N條件下都可引起心律失常(致心律失常作用)。

2、促心律失常多發(fā)生在開(kāi)始用藥2448h,72h后漸為減少。一、分類抗心律失常藥的分類類別代表藥物比類一聯(lián)通道一度阻滯辛尼F,捋魯箕因胺I類12上遁些度日滯利名國(guó).箕西律、愛(ài)英做I一類一N：通超度盥蹲”色事.堂尼_R受體限滯而;非選擇性B受體罌蒲稿普口貴|受悻超耐*選擇性上一懈粗潸劑比索洛爾美托洛爾阿普洛爾1B體劑二泰有二澧一向南誦卡.拉取得爾in一延艮動(dòng)作電位時(shí)程眩健酮.索他洛爾1k-R關(guān)心“通道阻滯堆拉帕米、地爾磕圓、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)1 .作用特點(diǎn)I類：Ia類主要用于心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)的復(fù)律；復(fù)律后竇律的維持，控制危及生命的室性心律失常。Ib類對(duì)短動(dòng)作電位時(shí)程的心房肌無(wú)效，僅用于室性心率失常

3、。Ic類適用于室上性和室性心律失常n類：阻斷3腎上腺素受體，降低交感神經(jīng)活性，減輕由3受體介導(dǎo)的心律失常。具有內(nèi)源性擬交感活性的3受體阻斷劑對(duì)心率和心肌功能的抑制作用不強(qiáng)。3受體阻斷劑的脂溶性大小可以影響藥物的吸收和代謝。脂溶性大小為：美托洛爾、普奈洛爾、嘎嗎洛爾比索洛爾阿替洛爾出類：室上性心動(dòng)過(guò)速及心室顫動(dòng)的終止和預(yù)防；其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速；陣發(fā)性心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)（包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)性心房顫動(dòng)）W類：靜脈注射可終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和左心室特發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速；口服減慢心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)和持續(xù)性房性心動(dòng)過(guò)速2 .典型不良反應(yīng)緩慢型心律失常折返性心律失常加重尖端扭轉(zhuǎn)室性

4、心動(dòng)過(guò)速血流動(dòng)力學(xué)障礙3 .禁忌證美西律：n或印度房室傳導(dǎo)阻滯者、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩及病竇綜合征者普羅帕酮：竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者、嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過(guò)敏者禁用；還禁用于冠心病心肌缺血、心肌梗死以及器質(zhì)性心臟病伴有心功能不全的患者3受體阻斷劑：支氣管痙攣性哮喘、癥狀性低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或n度以上房室傳導(dǎo)阻滯（除非已安裝起搏器），心力衰竭合并顯著水鈉潴留需要大劑量利尿劑、血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物等。下肢間歇性跛行是絕對(duì)禁忌癥胺碘酮：甲狀腺功能異常或有既往史者；對(duì)碘過(guò)敏者；n度或印度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支傳導(dǎo)阻滯（除非已安裝起

5、搏器）和Q-T間期延長(zhǎng)者；病態(tài)竇房結(jié)綜合征者禁用維拉帕米：病竇綜合征患者和n或印度房室阻滯患者禁用；心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)伴顯性預(yù)激綜合征患者禁用；嚴(yán)重左心室功能不全和低血壓患者應(yīng)禁用；妊娠早、中期婦女禁用；妊娠晚期不應(yīng)使用，除非用藥的益處大于其危險(xiǎn)性地爾硫：病竇綜合征和n或印度房室傳導(dǎo)阻滯患者，以及嚴(yán)重心力衰竭患者禁用。計(jì)劃妊娠的婦女禁用注射液4 .藥物相互作用美西律：與其他抗心律失常藥可能有協(xié)同作用，可用于頑固心律失常，但不宜與其他Ib類藥合用；西咪替丁可使美西律血濃度發(fā)生變化普羅帕酮：避免與I類和出類抗心律失常藥聯(lián)合應(yīng)用；可增加血清地高辛濃度；與華法林合用時(shí)，可增加華法林血漿濃度和延長(zhǎng)凝血酶

6、原時(shí)間；與西咪替丁合用，可增加普羅帕酮血清藥濃度3受體阻斷劑：酒精、苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥和吸煙均可降低脂溶性3受體阻斷劑的血漿濃度和半衰期；西咪替丁和腫屈嗪可提高普奈洛爾和美托洛爾的生物利用度；3受體阻斷劑和其他降壓藥間的累加效應(yīng)；口引喋美辛和其他非管體抗炎藥可拮抗3受體阻斷劑的降壓作用胺碘酮：肝酶CYP3A4的代謝底物。西咪替丁抑制CYP3A4，增加胺碘酮血漿藥物濃度；利福平誘導(dǎo)CYP3A4,降低胺碘酮血漿藥物濃度；增加相應(yīng)底物如地高辛、華法林等的血漿藥物濃度；與地高辛合用，增加胺碘酮血漿藥物濃度，加重對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用以及對(duì)消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用；與奎尼丁、普魯卡因胺、

7、雙異丙比胺合用，增加胺碘酮血漿濃度、效應(yīng)以及尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常的發(fā)生率；與地爾硫、維拉帕米合用，可發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩、房室阻滯；與3受體阻斷劑合用，可發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩、房室阻滯維拉帕米和地爾硫：與其他抗高血壓藥物合用時(shí)，可加重低血壓；和3受體阻斷劑合用時(shí)，可加重負(fù)性肌力作用；維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)抱素和茶堿的藥物濃度；當(dāng)?shù)貭柫蚺c3受體阻斷劑或抗高血壓藥物合用時(shí)可使心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心室功能的惡化等不良作用發(fā)生疊加；西咪替丁和雷尼替丁可增加地爾硫的濃度。地爾硫可增加地高辛、環(huán)抱素和卡馬西平的濃度三、用藥監(jiān)護(hù)1 .依據(jù)藥品的排除途徑選藥在選擇用藥上，主要考慮藥物的排除途徑，以避免藥物在肝臟疾病患者中的蓄

8、積、副作用以及是否具有受體選擇性和血管擴(kuò)張作用。2 .停用3受體阻斷劑必須緩慢(1)停用3阻滯劑應(yīng)逐步撤藥，整個(gè)撤藥過(guò)程至少2周，每間隔23日劑量減半，停藥前最后的劑量至少給4日。(2)手術(shù)前停用3阻滯劑，必須至少在48h前，但毒性彌漫性甲狀腺腫和嗜銘細(xì)胞瘤術(shù)前不能停藥。3 .注意胺碘酮?jiǎng)┝康膫€(gè)體差異，嚴(yán)密隨訪觀察(1)胺碘酮個(gè)體反應(yīng)受多種因素影響，一次調(diào)節(jié)需要較長(zhǎng)(甚至達(dá)數(shù)月)的觀察時(shí)間才能確定療效和安全性。(2)胺碘酮靜脈注射最好不要超過(guò)34日。4 .減少胺碘酮不良反應(yīng)所造成的傷害(1)胺碘酮引起的肺毒性最短見(jiàn)于用藥后1周，多在連續(xù)用藥312個(gè)月后出現(xiàn)。(2)嚴(yán)重的消化系統(tǒng)不良反應(yīng)是肝炎和

9、肝硬化。(3)易導(dǎo)致甲狀腺功能異常。(4)靜脈使用的主要副作用是低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，減慢靜脈推注速度、補(bǔ)充血容量、使用升壓藥或正性肌力藥可以預(yù)防。四、主要藥品普魯卡因胺【適應(yīng)證】室性心律失常?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)對(duì)普魯卡因及相關(guān)藥物過(guò)敏者慎用。(2)妊娠及哺乳期婦女慎用。(3)支氣管哮喘、肝腎功能障礙、低血壓、心臟收縮功能明顯降低者慎用。(4)治療房性心動(dòng)過(guò)速時(shí)需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。(5)靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓，宜慢速滴注。美西律基醫(yī)保(甲)1【適應(yīng)證】慢性室性心律失常?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)不能滿足急診救治室性心律失常的要求，應(yīng)改用利多卡因。(2)肝代謝變異性較大，有效血漿濃度與中毒血漿濃度接近

10、，需個(gè)體化給藥。(3)下列情況慎用：低血壓、嚴(yán)重充血性心力衰竭、房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩、肝腎功能不全。(4)老年人應(yīng)用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。(5)用藥期間應(yīng)定期檢查血壓、心電圖、血漿濃度。普羅帕酮【適應(yīng)證】陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速及室上性心動(dòng)過(guò)速(包括預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速)，心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)的預(yù)防，各類早搏?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)下列情況慎用：嚴(yán)重心肌損害者、嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩、肝腎功能不全者、明顯低血壓患者、妊娠及哺乳期婦女。(2)老年患者用藥后可出現(xiàn)血壓下降，且易發(fā)生肝腎功能損害。(3)出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜脈注射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素等解救。胺碘酮【適應(yīng)證】房性心律失常

11、(心房撲動(dòng)，心房顫動(dòng)轉(zhuǎn)律和轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持)；室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動(dòng)過(guò)速以及室性心動(dòng)過(guò)速或心室顫動(dòng)的預(yù)防)伴預(yù)激綜合征的心律失常。尤其上述心律失常合并器質(zhì)性心臟病的患者(冠狀動(dòng)脈供血不足及心力衰竭)?？诜m用于危及生命的陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防；其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)；合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療；持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)室率的控制?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)下列情況慎用：竇性心動(dòng)過(guò)緩、Q-T間期延長(zhǎng)綜合征、低血壓、肝功能不全、嚴(yán)重充血性心力衰竭、肺功能不全以及低鉀血癥。(2)用藥期間應(yīng)定期檢查血

12、壓、心電圖(特別注意Q-T間期)、肝功能、甲狀腺功能、肺功能、眼科檢查。(3)長(zhǎng)期服藥患者用最小維持劑量。(4)半衰期長(zhǎng)，停藥后換其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。維拉帕米【適應(yīng)證】室上性心律失常；靜注可用于快速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的轉(zhuǎn)復(fù)，心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)心室率的暫時(shí)控制?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肝腎功能不全患者慎用，血液透析不能清除。(2)妊娠期婦女慎用。(3)下列情況慎用并需進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)：一度房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、嚴(yán)重肝功能損害、伴有QR創(chuàng)群增寬(0.12s)的室性心動(dòng)過(guò)速、進(jìn)行性肌營(yíng)養(yǎng)不良、急性心肌梗死者。(4)老年人起始應(yīng)用小劑量。(5)用藥期間應(yīng)定期檢查血壓。普奈洛爾基醫(yī)保(甲

13、/乙)【適應(yīng)證】室上性快速心律失常、室性心律失常。【注意事項(xiàng)】(1)孕婦及哺乳期婦女慎用。(2)有過(guò)敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫、肝功能不全、甲狀腺功能減退，雷諾綜合征或其他周圍血管疾病，腎衰竭慎用。(3)老年人使用調(diào)節(jié)劑量。(4)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。(5)用量必須個(gè)體化，首次使用需從小劑量開(kāi)始。(6)冠心病或甲狀腺功能亢進(jìn)患者使用本品不宜驟停。(7)長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)心力衰竭，可用洋地黃毒昔和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。(8)糖尿病患者可引起血糖過(guò)低，非糖尿病患者無(wú)降糖作用。美托洛爾基醫(yī)保(甲/乙)【適應(yīng)證】心房顫動(dòng)控制心室率、室上性快速型心律失常?！?/p>

14、注意事項(xiàng)】(1)下列情況慎用：肝功能不全、低血壓、心臟功能不全、慢性阻塞性肺部疾病。(2)嗜銘細(xì)胞瘤應(yīng)先使用a受體阻斷劑。(3)對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的患者，至少在麻醉前48h停用。比索洛爾醫(yī)保(乙)【適應(yīng)證】室上性心動(dòng)過(guò)速。【注意事項(xiàng)】(1)孕婦、新生兒、哺乳期婦女禁用。(2)下列情況慎用：支氣管痙攣，與吸入型麻醉劑合用，血糖濃度波動(dòng)較大的糖尿病患者及酸中毒患者，有嚴(yán)重過(guò)敏史、正在進(jìn)行脫敏治療，一度房室傳導(dǎo)阻滯，變異型心絞痛，外周動(dòng)脈阻塞性疾病等。嗜銘細(xì)胞瘤患者僅在使用“受體阻斷劑后才能服用本品。(3)使用本品可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。(4)不能突然停藥。拉貝洛爾醫(yī)保(乙)【適應(yīng)證】快速性室上性心動(dòng)過(guò)速?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)妊娠期婦女、哺乳期婦女慎用；忌靜脈注射。(2)下列情況慎用：有嚴(yán)重過(guò)敏史、慢性心力衰竭、糖尿病、甲狀腺功能減退、肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎、肝腎功能不全、雷諾綜合征或周圍血管疾病者。(3)少數(shù)患者可在服藥后24h出現(xiàn)體位性低血壓。(4)個(gè)體化用藥，避免突然