第十二章合成抗菌藥和抗病毒藥ppt課件

1、合成抗菌藥NNOOHONNNOOHONOOHOFXNOCOOH12345678ABNNNOOHOH3CNHN3H2O吡哌酸吡哌酸：第二代：第二代諾氟沙星諾氟沙星*：第三代：第三代性質：性質：1.在空氣中能吸收水分，遇光色變深；在空氣中能吸收水分，遇光色變深；2.室溫穩(wěn)定，見光分解成室溫穩(wěn)定，見光分解成7-哌嗪開環(huán)產(chǎn)物哌嗪開環(huán)產(chǎn)物P478；3.酸性回流可脫羧。酸性回流可脫羧。NOOHONHNCH3F鹽酸環(huán)丙沙星鹽酸環(huán)丙沙星* *化學名：化學名：1 1環(huán)丙基環(huán)丙基6 6氟氟1 1，4 4二二氫氫4 4氧代氧代7 71 1哌嗪基哌嗪基3 3喹啉羧酸鹽酸鹽水合物喹啉羧酸鹽酸鹽水合物NOOHONHNFH

2、Cl H2O123456718氧氟沙星氧氟沙星*左氟沙星左氟沙星*：1抗菌活性比右旋體強抗菌活性比右旋體強8-128倍，倍，比消旋體強比消旋體強2倍；倍；2水溶性比消旋體強水溶性比消旋體強8倍，易制成注射劑；倍，易制成注射劑；3毒副作用最小，副反響發(fā)生率毒副作用最小，副反響發(fā)生率2.77%。NOOHONNFH3COCH3*NH2NNH2NSO2NH2百百 浪浪 多多 息息H3CCONHSO2NH2對對乙乙酰酰氨氨基基苯苯磺磺酰酰胺胺H2NSO2NH2對對氨氨基基苯苯磺磺酰酰胺胺RHNSO2NHR14對對氨氨基基苯苯甲甲酸酸 谷谷氨氨酸酸 二二氫氫蝶蝶啶啶焦焦磷磷酸酸酯酯二二氫氫葉葉酸酸合合成成

3、酶酶二二氫氫葉葉酸酸二二氫氫葉葉酸酸還還原原酶酶四四氫氫葉葉酸酸磺磺胺胺類類藥藥物物抗抗菌菌增增效效劑劑SNONCH3H2NOO H磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑T 1/2=11hr，與甲氧芐啶以，與甲氧芐啶以5：1比例比例配伍，可增效，這種復方制劑被稱為配伍，可增效，這種復方制劑被稱為復方新諾明復方新諾明NNOCH3H3COH3CONH2NH2甲氧芐啶甲氧芐啶NHOHOHH3COOOHNNNCH3OCH3OCH3CH3OHH3CH3CCH3H3COOH3COOH12341056789111213141516202225NHOHOHH3COOOHNNNOCH3OCH3CH3OHH3CH3CCH3H3CO

4、OH3COOH利福噴丁利福噴丁區(qū)別區(qū)別抗菌譜同利福平，作用強抗菌譜同利福平，作用強2-10倍倍ONaOOHNH22H2O 對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉起抑菌作用，易產(chǎn)生耐藥性，宜合用起抑菌作用，易產(chǎn)生耐藥性，宜合用 異煙肼異煙肼* * 化學名：化學名：4-4-吡啶甲酰肼吡啶甲酰肼NNNH2OH1234 鹽酸乙胺丁醇鹽酸乙胺丁醇* *化學名為化學名為2R,22R,2RR(+)(+)2,22,21 1，2 2乙二基二亞氨基雙乙二基二亞氨基雙1 1丁醇丁醇二鹽酸鹽二鹽酸鹽H3CNNCH3HHOHOHHH2HCl1234123412 鹽酸小檗堿鹽酸小檗堿*構造特點：異喹啉環(huán)、苯并噁茂、翁構造特點：異喹

5、啉環(huán)、苯并噁茂、翁鹽季銨堿、甲氧基鹽季銨堿、甲氧基用于菌痢和胃腸炎，用于菌痢和胃腸炎，-受體阻斷作用受體阻斷作用和抗心律失常作用和抗心律失常作用Cl-H2O+OONMeOMeOONNNHOOO2NH呋喃妥因呋喃妥因 硝基呋喃類硝基呋喃類性質：性質：1.1.加水溶解加加水溶解加NaOHNaOH溶液，溶液溶液，溶液顯深橙紅色，為硝基呋喃類藥物的共顯深橙紅色，為硝基呋喃類藥物的共有反響。有反響。 2. 2.含有酰亞胺構造，呈弱酸性，含有酰亞胺構造，呈弱酸性，加水及氨試液溶解后生成銨鹽，加硝加水及氨試液溶解后生成銨鹽，加硝酸銀試液即生成黃色銀鹽沉淀。酸銀試液即生成黃色銀鹽沉淀。 氟康唑氟康唑* *化學

6、名為化學名為-(2,4-(2,4-二氟苯基二氟苯基1H-1,2,4-1H-1,2,4-三唑三唑1 1基甲基基甲基1H1H1 1，2 2，4 4三唑三唑1 1基乙醇基乙醇特點：蛋白結合率低，生物利用度特點：蛋白結合率低，生物利用度高，穿透中樞高，穿透中樞NNN CH2OHCH2NNNFFClNN 克霉唑克霉唑咪唑、三苯甲基咪唑、三苯甲基ONClClClClNHNO3 硝酸咪康唑硝酸咪康唑咪唑、間二氯苯基、醚鍵咪唑、間二氯苯基、醚鍵OOONNOCH3NNClCl 酮康唑酮康唑咪唑、間二氯苯基、醚鍵、乙酰哌嗪咪唑、間二氯苯基、醚鍵、乙酰哌嗪口服廣譜抗真菌藥，用于表皮和深部口服廣譜抗真菌藥，用于表皮和

7、深部感染的治療，亦可用于前列腺癌的緩感染的治療，亦可用于前列腺癌的緩解治療解治療NCH3CH3CH3CH3 特比萘芬特比萘芬烯丙胺類，抑制鯊烯環(huán)氧化酶，并使烯丙胺類，抑制鯊烯環(huán)氧化酶，并使鯊烯蓄積而殺菌。鯊烯蓄積而殺菌。廣譜抗真菌，用于淺表感染廣譜抗真菌，用于淺表感染利巴韋林利巴韋林* * 非開環(huán)核苷類非開環(huán)核苷類化學名為化學名為 1 1D-D-呋喃核糖基呋喃核糖基1H-1,2,4-1H-1,2,4-三氮唑三氮唑3 3羧酰胺羧酰胺氨甲?；?、三氮唑、呋喃核糖氨甲?；?、三氮唑、呋喃核糖NNNNH2OOHOOHOH12345ONON3CH3HNOHOH2C 齊多夫定齊多夫定胸苷類似物胸腺嘧啶胸苷類似物胸腺嘧啶+脫氧核苷脫氧核苷阿昔洛韋阿昔洛韋* 開環(huán)核苷類開環(huán)核苷類化學名