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1、支氣管哮喘常用藥一 緩解哮喘常用藥 :(一)吸入型速效 2 受體激動(dòng)劑:1)短效 2 受體激動(dòng)劑:(1)可供吸入的短效 2 受體激動(dòng)劑:功效: 這類藥物松弛氣道平滑肌作用強(qiáng), 通常在數(shù)分鐘內(nèi)起效,療效可維持?jǐn)?shù)小時(shí),是緩解 輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥物,也可用于運(yùn)動(dòng)性哮喘的預(yù)防。用法用量: 沙丁胺醇每次吸入 100 200 g 或特布他林 250 500 g,必要時(shí)每 20min 重復(fù) 1 次。 1h 后療效不滿意者,應(yīng)去醫(yī)院就診。這類藥物應(yīng)按需間歇使用,不宜長(zhǎng)期、單一使 用,也不宜過(guò)量應(yīng)用。壓力型定量手控氣霧劑(Pmdi )和干粉吸入裝置吸入短效 2 受體激動(dòng)劑不適用于重度哮喘發(fā)作。其溶液(
2、如沙丁胺醇、特布他林、非諾特羅及其復(fù)方制劑)經(jīng) 霧化泵吸入適用于輕、重度哮喘發(fā)作。毒副作用: 這類藥物應(yīng)按需間歇使用,不宜長(zhǎng)期、單一使用,也不宜過(guò)量應(yīng)用,否則可引起 骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等嚴(yán)重不良反應(yīng)。(2)可供口服的短效 2 受體激動(dòng)劑: 用法用量 :沙丁胺醇 2 4mg ,特布他林 1.25 2.5mg ,每天 3次;丙卡特羅 25 50 g, 每天 2 次。使用雖較方便,但心悸、骨骼肌震顫等不良反應(yīng)比吸入給藥時(shí)明顯。緩釋劑型 和控釋劑型的平喘作用維持時(shí)間可達(dá)8 12h ,特布他林的前體藥 班布特羅的作用可維持 24h ,這些藥可減少用藥次數(shù),適用于夜間哮喘患者的預(yù)防和治療。毒副作
3、用: 長(zhǎng)期、單一應(yīng)用 2 受體激動(dòng)劑可造成細(xì)胞膜 2 受體的向下調(diào)節(jié),表現(xiàn)為臨床 耐藥現(xiàn)象,故應(yīng)予避免。2)長(zhǎng)效 2 受體激動(dòng)劑: 功效:長(zhǎng)效 2 受體激動(dòng)劑這類 2 受體激動(dòng)劑的分子結(jié)構(gòu)中具有較長(zhǎng)的側(cè)鏈,因此具有較 強(qiáng)的脂溶性和對(duì) 2 受體較高的選擇性。其舒張支氣管平滑肌的作用可維持12h 以上。用法用量: 沙美特羅( salmeterol ):經(jīng)氣霧劑或碟劑裝置給藥,給藥后 30min 起效,平 喘作用可維持 12h 以上。推薦劑量 50 g,每天 2 次吸入。福莫特羅( formoterol ):經(jīng)都 保裝置給藥, 給藥后 3 5min 起效,平喘作用維持 812h 以上。平喘作用具有一
4、定的劑量 依賴性,推薦劑量 4.59g,每天 2次吸入。吸入長(zhǎng)效 2 受體激動(dòng)劑適用于哮喘(尤其是 夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘) 的預(yù)防和持續(xù)期的治療。 福莫特羅因起效迅速, 可按需用于哮喘 急性發(fā)作時(shí)的治療。(二)吸入性抗膽堿能藥物 功效:該類藥物可阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)及傳出迷走神經(jīng)通路, 通過(guò)降低迷走神經(jīng)張力而舒張氣 道。尚能阻斷吸入刺激引發(fā)的反射性支氣管痙攣。用法用量: 經(jīng) PMDI吸入溴化異丙托品氣霧劑,常用劑量為40-80ug ,每天 3-4 次;經(jīng)霧化泵吸入溴化異丙托品溶液的常用劑量為50 125ug,每天 34 次。毒副作用: 對(duì)妊娠早期婦女和患有青光眼或前列腺肥大的患者應(yīng)慎用。三)糖皮
5、質(zhì)激素類。 功效: 糖皮質(zhì)激素是目前治療中最為有效的藥物, 主要作用于靶細(xì)胞, 它能夠能過(guò)抑制氣管 炎癥而有效地控制支氣管哮喘癥狀。用法用量: 溶液吸入:布地奈德溶液經(jīng)以壓縮空氣或高流量氧氣為動(dòng)力的射流裝置霧化吸入,對(duì)患者 吸氣配合的要求不高、起效較快,適用于哮喘急性發(fā)作時(shí)的治療??诜o藥:急性發(fā)作病情較重的哮喘或重度持續(xù)(四級(jí))哮喘吸入大劑量激素治療無(wú)效的 患者應(yīng)早期口服糖皮質(zhì)激素, 以防止病情惡化。 一般使用半衰期較短的糖皮質(zhì)激素, 如潑尼 松、潑尼松龍或甲強(qiáng)龍等。 對(duì)于糖皮質(zhì)激素依賴型哮喘, 可采用每日或隔日清晨頓服給藥的 方式,以減少外源性激素對(duì)腦垂體一腎上腺軸的抑制作用。潑尼松的維持
6、劑量最好 10mg d。靜脈用藥:嚴(yán)重急性哮喘發(fā)作時(shí),應(yīng)經(jīng)靜脈及時(shí)給予大劑量琥珀酸氫化可的松( 400 一 1500mgd)或甲基潑尼松龍( 80-500mg d)。無(wú)糖皮質(zhì)激素依賴傾向者,可在短期(35天)內(nèi)停藥:有激素依賴傾向者應(yīng)延長(zhǎng)給藥時(shí)間, 控制哮喘癥狀后改為口服給藥, 并逐步減 少激素用量。 地塞米松抗炎作用較強(qiáng), 但由于血漿和組織中半衰期長(zhǎng), 對(duì)腦垂體一腎上腺軸 的抑制時(shí)間長(zhǎng),故應(yīng)盡量避免使用或不較長(zhǎng)時(shí)間使用。毒副作用 :對(duì)于伴有結(jié)核病、寄生感染、骨質(zhì)疏松、青光眼、糖尿病、嚴(yán)重憂郁或消化性潰 瘍的哮喘患者全身給予糖皮質(zhì)激素治療時(shí)應(yīng)慎重,并應(yīng)密切隨訪。(四)茶堿類功效: 此類藥能抑制
7、磷酸二酯酶。該酶能使 cAMP失活,降低 cAMP水平。抑制磷酸二酯酶, 可使 cAMP失活減少, 提高 cAMP水平, 阻止過(guò)敏遞質(zhì)的釋放,松弛平滑肌而止喘。近年研究 認(rèn)為, 茶堿還能抑制腺苷受體, 應(yīng)用茶堿可抑制哮喘患者的支氣管平滑肌收縮, 此外茶堿可 抑制鈣離子內(nèi)流,刺激內(nèi)源性兒茶酚胺,興奮疲勞的膈肌、增強(qiáng)氣道纖毛運(yùn)動(dòng)。用法用量: 靜脈給藥:氨茶堿加入葡萄糖溶液中,緩慢靜脈注射(注射速度不宜超過(guò) 0.2mg kg.min )或靜脈滴注, 適用于哮喘急性發(fā)作且近 24h 內(nèi)未用過(guò)茶堿類藥物的病人。 負(fù)荷劑 量為 4 6mg kg ,維持劑量為 0.6 0.8mgkg.h 。毒副作用: 胃腸
8、道癥狀、 惡心和嘔吐是最常見的茶堿早期中毒癥狀。 茶堿對(duì)心肺的不良反應(yīng) 包括心動(dòng)過(guò)速和心律失常,偶而對(duì)呼吸中樞有刺激作用。老人、幼兒及心、肝、腎功能障礙 者和甲亢者更需慎用。二、控制哮喘常用藥(一)吸入糖皮質(zhì)激素氣霧吸入劑:目前臨床上常用的糖皮質(zhì)激素有3 種。其劑量高低和互換關(guān)系為:藥物低劑量( ug)中劑量( ug )高劑量( ug)二丙酸倍氯米松200500500 1000>1000布地奈德200400400 800>800丙酸氟替卡松100250250 500>500干粉吸入劑: 包括二丙酸倍氯米松碟劑、 布地奈德都保、 丙酸氟替卡松碟劑等。 一般而言, 使用干粉吸入裝
9、置比普通定量氣霧劑方便, 吸入下呼吸道的藥物量較多。 糖皮質(zhì)激素氣霧劑 和干粉吸入劑通常需連續(xù)、規(guī)律地吸入1 周后方能奏效。(二)長(zhǎng)效 2 受體激動(dòng)劑功效:近年來(lái)推薦聯(lián)合吸入糖皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效2 受體激動(dòng)劑治療哮喘。這兩者具有協(xié)同的 抗炎和平喘作用,可獲得相當(dāng)于 (或優(yōu)于)應(yīng)用加倍劑量吸入型糖皮質(zhì)激素時(shí)的療效, 并可 增加患者的依從性、 減少較大劑量糖皮質(zhì)激素引起的不良反應(yīng), 尤適合中重度持續(xù)哮喘患 者的長(zhǎng)期治療。用法用量: 沙美特羅:經(jīng)氣霧劑或碟劑裝置給藥,給藥后 30min 起效,平喘作用維持 12h 以上。推薦劑量 50ug,每天 2 次吸入。(三)白三烯受體拮抗劑功效: 白三烯多肽與支氣
10、管平滑肌上白三烯受體結(jié)合, 引起支氣痙攣, 作為一種抗炎藥物能 減少炎性介質(zhì)的作用, 通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制, 能有效預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加, 后 者能引起呼吸道水腫,同時(shí)還能抑制白三烯多肽及產(chǎn)生的呼吸道嗜酸粒細(xì)胞浸潤(rùn)用法用量: 口服給藥。扎魯司特 20mg,每天 2 次;孟魯司特 l0mg ,每天 1 次。用法用量: 扎魯司特:成人和 12 歲以上 (包括 12 歲)兒童 起始劑量應(yīng)是 20mg bid ,一般維 持劑量為 20mg bid ,劑量逐步增加至一次最大量 40mg ,每日二次時(shí)可能療效更佳,用藥 劑量不應(yīng)超過(guò)最大推薦量。 因?yàn)槭澄锬芙档驮斔咎氐纳锢枚?,?yīng)避免本藥在進(jìn)食
11、時(shí) 服用。 老年人的起始劑量應(yīng)為 20mg bid ,然后根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整用量。孟魯司特:每日一次每次一片 (10mg) 。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎病人 可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)服藥。 患有哮喘和季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。15 歲及 15 歲以上患有哮喘和 /或季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的成人患者每日一次, 每次一片 (10mg) 。 毒副作用 :5 一脂氧化酶抑制劑可能引起肝臟損害,需監(jiān)測(cè)肝功能。(四)緩釋茶堿功效: 控(緩)釋型茶堿口服后晝夜血藥濃度平穩(wěn),平喘作用可維持1224h,尤適用于夜間哮喘癥狀的控制。 茶堿與糖皮質(zhì)激素和抗膽堿藥物聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。 用于輕中度
12、哮喘發(fā)作和維持治療。用法用量: 口服給藥,包括氨茶堿和控(緩)釋型茶堿,一般劑量為每日6l0mgkg 。毒副作用: 本品與 2 受體激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)易于誘發(fā)心律失常, 應(yīng)慎用,并適當(dāng)減少劑量。(五)抗組胺藥物功效: 具有抗變態(tài)反應(yīng)作用, 其在支氣管哮喘治療中的作用較弱。 可用于伴有過(guò)敏性鼻炎的 哮喘患者的治療。用法用量: 鹽酸氮卓斯丁片劑,有每片 4mg 和 2mg 兩種。成人和 12 歲以上青少年的臨床 推薦劑量為 4mg ,每日 2 次;為預(yù)防夜間凌晨的哮喘發(fā)作,可于睡前頓服8mg 。對(duì)于 6- 12歲的兒童可給以 2mg ,每日 2 次。 西替利嗪主要用于輕度持續(xù)性哮喘的防治,用于防治哮 喘病的常用劑量成人為 10-20mg ,每日 1 次。為預(yù)防夜間哮喘發(fā)作,可在睡前一次服用 10-20mg 。兒童的口服劑量為 2.5-5mg ,每日 1 次,可采用西替利嗪滴劑(杰捷) 。 毒副作用: 這類藥物的不良反應(yīng)主要是嗜睡。 阿司咪唑和特非那丁可引起嚴(yán)重的
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