《抗腎上腺素藥》PPT課件

1、 指與腎上腺素受體有較強親和力，能妨礙指與腎上腺素受體有較強親和力，能妨礙NANA或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，從而或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，從而拮抗拮抗NANA或擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱抗腎上腺素藥?；驍M腎上腺素藥作用的藥物。也稱抗腎上腺素藥。 1;.【分類】【分類】 1. -R 1. -R阻斷藥：是一類能競爭性阻斷阻斷藥：是一類能競爭性阻斷 R，從而對抗擬從而對抗擬AD藥藥 型作用的藥物。型作用的藥物。根據(jù)根據(jù)-R-R阻滯藥作用時間的長短可分為：阻滯藥作用時間的長短可分為： 短效類短效類: :如酚妥拉明。如酚妥拉明。 長效類長效類: :如酚芐如酚芐明明 。2. 2. -R阻斷藥：是一類能競

2、爭性阻斷阻斷藥：是一類能競爭性阻斷 R，從而對抗擬從而對抗擬AD藥藥型作用的藥物，如普型作用的藥物，如普萘洛爾。萘洛爾。2;.【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】 口服口服F F低低( (20%20%) )。常作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服。常作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服30min30min后血濃達峰，作用維持后血濃達峰，作用維持1.5 h1.5 h。3;.【特點】【特點】 1. 1. 對對1 1、2 2-R-R選擇性不高；選擇性不高；2. 2. 與與-R-R結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；3. 3. 治療量時，阻斷受體作用不完全；治療量時，阻斷受體作用不完全；4;.【藥理作用】

3、【藥理作用】1. 血管與血壓：血管與血壓：擴張血管，降低血壓。擴張血管，降低血壓。 機制：阻斷機制：阻斷 -R作用作用；直接擴張血管作用；直接擴張血管作用?？煞D(zhuǎn)可翻轉(zhuǎn)ADAD升壓作用。升壓作用。2. 興奮心臟興奮心臟 機制：機制： 血壓下降反射性引起血壓下降反射性引起心率心率 ； 阻斷突觸前膜阻斷突觸前膜 2-R，從而促進，從而促進NA釋放。釋放。3. 3. 其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。擬組胺作用，胃酸分泌增加。其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。擬組胺作用，胃酸分泌增加。5;.【臨床應用【臨床應用 】1 1外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。┘?/p>

4、血栓閉塞性脈管：如肢端動脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。┘把ㄩ]塞性脈管炎。炎。2 2對抗對抗NANA引起局部組織缺血壞死引起局部組織缺血壞死3 3抗休克：抗休克：補足血容量基礎上使用補足血容量基礎上使用4 4頑固性充血性心力衰竭頑固性充血性心力衰竭 5. 5. 腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷【不良反應不良反應 】 體位性低血壓、腹瀉、腹痛、心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。體位性低血壓、腹瀉、腹痛、心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。 6;.1. 作用與用途與酚妥拉明相似；作用與用途與酚妥拉明相似；2. 與與-R-R結(jié)合牢固；結(jié)合牢固；3. 3. 作用作用強大、持久，強大、持久，能維持能維持34日。日。4. 體位

5、性低血壓、反射性心動過速為常見副作用。體位性低血壓、反射性心動過速為常見副作用?！咎攸c】【特點】 選擇阻斷選擇阻斷1 1受體受體血管擴張血管擴張BpBp，對，對2 2受體無阻斷作用，故無反射性受體無阻斷作用，故無反射性地心率地心率。 7;.阿替洛爾阿替洛爾無無艾司洛爾艾司洛爾有有 1 1 、2 2-R -R 阻斷藥阻斷藥-R -R 阻斷藥阻斷藥普萘洛爾普萘洛爾無無吲哚洛爾吲哚洛爾有有1 1-R -R 阻斷藥阻斷藥、-R -R 阻斷藥（拉貝洛爾）阻斷藥（拉貝洛爾）【分類】根據(jù)藥物對【分類】根據(jù)藥物對 R 選擇性和有無內(nèi)在活性分為：選擇性和有無內(nèi)在活性分為：8;.1. -R阻斷作用阻斷作用（1 1

6、）心血管系統(tǒng)）心血管系統(tǒng) 抑制心臟（阻斷抑制心臟（阻斷 1 R），），心力心力，心率，心率 ，傳導，傳導 ，心輸出量，心輸出量 ，心肌耗氧，心肌耗氧量量 。 【藥理作用藥理作用】 收縮血管：收縮血管： 心臟抑制反射性使交感神經(jīng)興奮；阻斷心臟抑制反射性使交感神經(jīng)興奮；阻斷 2 R，收縮骨骼肌血收縮骨骼肌血管管。 9;. (2)收縮支氣管平滑肌收縮支氣管平滑?。ㄗ钄啵ㄗ钄?2 R ），可誘發(fā)或加重哮喘。），可誘發(fā)或加重哮喘。 (3)(3)抑制代謝：抑制代謝：掩蓋低血糖癥狀。掩蓋低血糖癥狀。 (4) (4)抑制腎素的分泌。抑制腎素的分泌。10;. 2. 內(nèi)在擬交感活性（內(nèi)在擬交感活性（ISA） 有些

7、藥物除了有有些藥物除了有 R阻斷作用，阻斷作用， 還有較弱地興奮還有較弱地興奮 R作用，這一特性稱為內(nèi)在作用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。但心得安無此特性，故阻斷擬交感活性。但心得安無此特性，故阻斷 -R 作用強；作用強； 3. 膜穩(wěn)定作用：膜穩(wěn)定作用：局麻樣和奎尼丁樣作用。局麻樣和奎尼丁樣作用。11;. 1. 心律失常：心律失常：用于快速型心律失常。用于快速型心律失常。2. 心絞痛和心肌梗塞：心絞痛和心肌梗塞： 阻斷阻斷1 R，抑制心臟，使心力，抑制心臟，使心力， 心率心率 ，心肌耗，心肌耗氧量氧量 ?！九R床用途】【臨床用途】12;.3. 高血壓：高血壓： （1）輸出量高引起的高血壓）輸出量

8、高引起的高血壓（2）腎素高血壓）腎素高血壓 機理：機理：阻斷腎臟阻斷腎臟-R，抑制腎素分泌。，抑制腎素分泌。4 4其他：其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。眼。13;. 【不良反應與禁忌癥】【不良反應與禁忌癥】1 1心血管反應：誘發(fā)急性心衰心血管反應：誘發(fā)急性心衰2 2誘發(fā)和加劇支氣管哮喘誘發(fā)和加劇支氣管哮喘 3 3反跳現(xiàn)象反跳現(xiàn)象 4. 4. 禁用于心功能不全、心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣哮禁用于心功能不全、心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣哮喘等患者。喘等患者。 14;.【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 1. 1. 首關效應明顯，血漿蛋白結(jié)合率首關效應明顯，血漿蛋白結(jié)合率90%90%，生物利用度較低。，生物利用度較低。 2. 2. 口服個體差異，大臨床用藥劑量需個體化?？诜€體差異，大臨床用藥劑量需個體化。15;.【藥理作用與用途作用與用途】 為非選擇性為非選擇性 R R阻斷藥，阻斷藥， R R阻斷作用強，無