第八章浸出藥劑

1、袁子民袁子民遼寧中醫(yī)藥大藥遼寧中醫(yī)藥大藥 藥學(xué)院藥劑教研室藥學(xué)院藥劑教研室u1.1.含義：浸出藥劑系指采用適宜的含義：浸出藥劑系指采用適宜的浸出溶劑和方法浸提藥材中有效成浸出溶劑和方法浸提藥材中有效成分，直接制得或再經(jīng)一定的制備工分，直接制得或再經(jīng)一定的制備工藝過(guò)程而制得的一類(lèi)藥劑，可供內(nèi)藝過(guò)程而制得的一類(lèi)藥劑，可供內(nèi)服與外服。服與外服。 一、浸出藥劑的含義與特點(diǎn)一、浸出藥劑的含義與特點(diǎn)2022-3-3（1 1）體現(xiàn)方藥各種成分的綜合療效與特點(diǎn)）體現(xiàn)方藥各種成分的綜合療效與特點(diǎn)（2 2）減少服用量）減少服用量（3 3）部分浸出藥劑可作其他制劑的原料）部分浸出藥劑可作其他制劑的原料 （4 4）貯

2、存）貯存中易產(chǎn)生沉淀、變質(zhì)，影響外觀和中易產(chǎn)生沉淀、變質(zhì)，影響外觀和藥效藥效2022-3-3u1、水浸出劑型u2、含醇浸出劑型u3、含糖浸出劑型u4、無(wú)菌浸出劑型u5、其他浸出劑型：用提取物為原料制備的顆粒劑、片劑、濃縮丸劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等。2022-3-31.1.定義是指將藥材飲片或粗粒加水煎定義是指將藥材飲片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液體劑型。煮，去渣取汁服用的液體劑型。 一、概述一、概述 以沸水浸泡藥物，服用劑量與時(shí)間不以沸水浸泡藥物，服用劑量與時(shí)間不定或宜冷飲者，又稱(chēng)為定或宜冷飲者，又稱(chēng)為“飲飲”，如香薷飲，如香薷飲等等 煮散煮散 2022-3-31、適應(yīng)中醫(yī)辨證施治需要，

3、隨證加減2、充分發(fā)揮方藥多成分的綜合療效和特點(diǎn)3、液體吸收快，奏效迅速；4、溶劑價(jià)廉易得5、制備方法簡(jiǎn)單易行6.久置易發(fā)霉變質(zhì)，不便攜帶，容積大，脂溶性和難溶性成分以水煎煮，不易提取完全等。2022-3-31.制法制法 （煎煮法）（煎煮法）藥材加藥材加水浸泡水浸泡 加熱加熱至沸至沸微沸狀態(tài)微沸狀態(tài)一定時(shí)間一定時(shí)間 濾取濾取煎液煎液 重復(fù)重復(fù)1-21-2次次 合并合并煎液煎液2022-3-32.1藥材品種藥材品種2.2飲片炮制飲片炮制2.3藥材粒徑藥材粒徑2.4煎藥器具煎藥器具2.5煎藥火候煎藥火候2.6煎煮水量煎煮水量2.7煎煮次數(shù)煎煮次數(shù)2.8前煮時(shí)間前煮時(shí)間2022-3-32022-3-3

4、2022-3-3u2.9.1先煎：先煎：（1）礦石類(lèi)、貝殼類(lèi)、角甲類(lèi)（2）有毒的中藥 （3）有些植物藥先煎才有效：石斛、天竺黃等砒石、砒霜、水銀、生馬錢(qián)子、生川烏、生草烏、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蝥、青娘蟲(chóng)、紅娘蟲(chóng)、生甘遂、生狼毒、生藤黃、生千金子、生天仙子、鬧洋花、雪上一枝蒿、紅升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、紅粉、輕粉、雄黃2022-3-3u（1）氣味芳香，如薄荷u（2）不宜久煎的中藥：大黃鉤藤等。u（1）花粉類(lèi)中藥 、細(xì)小種子果實(shí)類(lèi)u（2）含淀粉、黏液質(zhì)較多的中藥u（3）附絨毛中藥 2022-3-3u一些膠類(lèi)或糖類(lèi)中藥：阿膠、龜甲膠一些膠類(lèi)或糖類(lèi)中藥：阿膠、龜甲膠 、蜂蜜

5、、飴糖等蜂蜜、飴糖等u貴重藥：人參、西洋參等貴重藥：人參、西洋參等 2022-3-3u難溶于水的貴重藥物：牛黃、麝香等難溶于水的貴重藥物：牛黃、麝香等u一些需取鮮汁應(yīng)用的藥材：鮮生地、梨等一些需取鮮汁應(yīng)用的藥材：鮮生地、梨等 2022-3-3u1、成分增溶而增效、成分增溶而增效 u2、成分揮發(fā)或沉淀而減效、成分揮發(fā)或沉淀而減效 u3、消除或降低毒副作用、消除或降低毒副作用 u4、產(chǎn)生新的化合物、產(chǎn)生新的化合物 2022-3-3u中藥配方顆粒2022-3-32022-3-32022-3-3u一、概述一、概述u1.定義：合劑指藥材用水或其他溶劑，定義：合劑指藥材用水或其他溶劑，采用適宜方法提取，經(jīng)

6、采用適宜方法提取，經(jīng)濃縮濃縮制成的內(nèi)服制成的內(nèi)服液體劑型。單劑量包裝者又稱(chēng)液體劑型。單劑量包裝者又稱(chēng)“口服液口服液”。2022-3-3u1 1、浸出多種有效成分，保證療效；、浸出多種有效成分，保證療效；u2 2、吸收快，奏效迅速；、吸收快，奏效迅速；u3 3、大量生產(chǎn)、應(yīng)用等方便、大量生產(chǎn)、應(yīng)用等方便u4 4、服用量減少，加入矯味劑，口感好、服用量減少，加入矯味劑，口感好u5 5、質(zhì)量穩(wěn)定：防腐劑、滅菌、密封包裝、質(zhì)量穩(wěn)定：防腐劑、滅菌、密封包裝u 6 6、不能隨癥加減；設(shè)備、工藝、不能隨癥加減；設(shè)備、工藝、環(huán)境環(huán)境要要求高求高2022-3-3工藝流程工藝流程浸提浸提 凈化凈化濃縮濃縮分裝分裝

7、 滅菌滅菌 矯味劑矯味劑防腐劑防腐劑水提醇沉水提醇沉酶法酶法絮凝劑絮凝劑2022-3-3u苯甲酸、山梨酸的用量不超0.3%u泥泊金不超0.05%u若加蔗糖作為附加劑一般不超20%（g/ml）2022-3-3u【處方】【處方】 黃芪黃芪600g 600g 防風(fēng)防風(fēng)200g 200g 白術(shù)白術(shù)( (炒炒)200)200g g u【制法】【制法】 以上三味，將防風(fēng)酌予碎斷，提取揮以上三味，將防風(fēng)酌予碎斷，提取揮發(fā)油，蒸鎦后的水溶液另器收集；發(fā)油，蒸鎦后的水溶液另器收集； 藥渣及其余藥渣及其余黃芪二味加水煎煮二次，第一次黃芪二味加水煎煮二次，第一次1.5 1.5 小時(shí)，第二小時(shí)，第二次次1 1 小時(shí)，

8、合并煎液小時(shí)，合并煎液, ,濾過(guò)濾過(guò), , 濾液濃縮至適量，加濾液濃縮至適量，加適量乙醇使沉淀，取上清液減壓回收乙醇，加水適量乙醇使沉淀，取上清液減壓回收乙醇，加水?dāng)噭颍o置，取上攪勻，靜置，取上 清液濾過(guò)，濾液濃縮。另取清液濾過(guò)，濾液濃縮。另取蔗糖蔗糖400g400g制成糖漿，與上述藥液合并，再加入制成糖漿，與上述藥液合并，再加入揮發(fā)油及蒸餾揮發(fā)油及蒸餾 后的水溶液，調(diào)整總量至后的水溶液，調(diào)整總量至1000ml1000ml，攪勻，濾過(guò)，灌裝，滅菌，即得。，攪勻，濾過(guò)，灌裝，滅菌，即得。 2022-3-32022-3-3u一、概述一、概述u1.定義：指含有藥物、藥材提取物或芳香定義：指含有藥物

9、、藥材提取物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。u含糖量一般不低于含糖量一般不低于45%（g/ml）u 單純的蔗糖的近飽和水溶液稱(chēng)為單純的蔗糖的近飽和水溶液稱(chēng)為“單單糖漿糖漿”或簡(jiǎn)稱(chēng)為或簡(jiǎn)稱(chēng)為“糖漿糖漿”。 2022-3-31.糖和芳香劑糖和芳香劑2.防腐劑防腐劑u苯甲酸、山梨酸的用量不超苯甲酸、山梨酸的用量不超0.3%u泥泊金不超泥泊金不超0.05%2022-3-3u1、單糖漿：其濃度為、單糖漿：其濃度為85%（g/ml）或或64.72（g/g）u2、藥用糖漿：為含藥物或藥材提取、藥用糖漿：為含藥物或藥材提取物的濃蔗糖水溶液。物的濃蔗糖水溶液。u 3、芳香糖漿：為含芳香性物質(zhì)或果、

10、芳香糖漿：為含芳香性物質(zhì)或果汁的濃蔗糖水溶液。汁的濃蔗糖水溶液。 2022-3-31.工藝流程工藝流程浸提浸提 凈化凈化濃縮濃縮濾過(guò)濾過(guò) 配制配制成品成品 2022-3-3u1、熱溶法：優(yōu)點(diǎn)：蔗糖易于溶解，糖漿易、熱溶法：優(yōu)點(diǎn)：蔗糖易于溶解，糖漿易于濾過(guò)澄清，同時(shí)可殺滅微生物，利于保于濾過(guò)澄清，同時(shí)可殺滅微生物，利于保存。存。u2、冷溶法：室溫下將蔗糖溶于蒸餾水或含、冷溶法：室溫下將蔗糖溶于蒸餾水或含藥物溶液中，待完全溶解后，濾過(guò)，即得藥物溶液中，待完全溶解后，濾過(guò)，即得。優(yōu)點(diǎn)：制得的糖漿色澤較淺或呈無(wú)色，。優(yōu)點(diǎn)：制得的糖漿色澤較淺或呈無(wú)色，轉(zhuǎn)化糖較少。轉(zhuǎn)化糖較少。u3、混合法：藥物與單糖漿直

11、接混合而制成、混合法：藥物與單糖漿直接混合而制成2022-3-3u【處方】 魚(yú)腥草 金蕎麥 四季青 麻黃 紫菀 前胡 枳殼 甘草 u【制法】 以上八味，魚(yú)腥草、枳殼加水蒸餾，收集蒸餾液；藥渣與其余金蕎麥等六味加水煎煮兩次，濾過(guò)，合并濾液，濃縮至適量；取適量蔗糖，加水煮沸，濾過(guò)，與上述蒸餾液、濃縮液合并，加入適量的甜葉菊苷及防腐劑，加水至規(guī)定量，混勻，分裝，即得。 2022-3-3u一、概述u1.定義：煎膏指藥材加水煎煮，去渣濃縮后，加糖或蜂蜜制成的稠厚狀半流體劑型。u2.優(yōu)點(diǎn)：濃度高，體積小，穩(wěn)定性好，便于服用等。2022-3-3u（一）輔料的選擇與處理u1、蜂蜜（煉蜜）；2、蔗糖（煉糖）u（

12、二）煎膏劑的制法u工藝流程為：煎煮工藝流程為：煎煮 濃縮濃縮 收膏收膏u 分裝分裝 成品成品2022-3-3u1、質(zhì)量要求：煎膏劑如需加入藥粉，除另有規(guī)定外，一般應(yīng)加入藥物細(xì)粉；除另有規(guī)定外，加煉蜜或糖的量，一般不超過(guò)清膏的3倍等。u2、返砂問(wèn)題討論：有 些煎膏劑在貯藏一定的時(shí)間后，常有糖的結(jié)晶析出，俗稱(chēng)“返砂”2022-3-3u【處方】益母草2500g 紅糖適量u【制法】 取益母草，切碎，加水煎煮二次，每次 2小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液 濃縮成相對(duì)密度為1.211.25（80）的清膏。每100g清膏加紅糖200g，加熱溶化，混 勻，濃縮至規(guī)定的相對(duì)密度，即得。 2022-3-3u一、概述u1

13、.定義：藥酒又名酒劑，指藥材用蒸餾酒浸提成分而制得的澄清液體劑型。u 酊劑系指藥品用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液體劑型。 2022-3-3u（一）藥酒的制備方法u1、冷浸法 2、熱浸法3、滲漉法4、回流熱浸法。u（二）酊劑的制備方法u1、溶解法 2、稀釋法 3、浸漬法4、滲漉法2022-3-3u【處方】 當(dāng)歸 羌活 懷牛膝防風(fēng) 獨(dú)活 牡丹皮 廣藿香 檳榔 紅曲 蜂蜜 紅糖等33味 u【制法】以上三十三味，用白酒回流提取三次，每次30分鐘，濾過(guò)，合并濾液， 靜置4個(gè)月，吸取上清液，灌封，即得2022-3-3u【處方】 蒼術(shù) 160g 陳皮 160g 厚樸 (姜制)160g 白芷 240

14、g 茯苓 240g 大腹皮 240g 生半夏 160g 甘草浸膏 20g 廣藿香油1.6ml 紫蘇葉油0.8mlu【制法】 以上十味，蒼術(shù)、陳皮、厚樸、白芷分別用60乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)后進(jìn)行滲漉，前三種各收集初漉液 400ml,后一種收集初漉液500ml ，備用，繼續(xù)滲漉，收集續(xù)漉液，濃縮后并入初漉液中。 茯苓加水煮沸后，80溫浸二次，第一次3 小時(shí)，第二次2 小時(shí)，取汁；2022-3-3u生半夏用冷水 浸泡，每8 小時(shí)換水一次，泡至透心后，另加干姜13.5g ，加水煎煮二次，第一次3 小 時(shí)，第二次2 小時(shí)；大腹皮加水煎煮3 小時(shí)，甘草浸膏打碎后水煮化開(kāi)；合并上述水煎 液，濾過(guò)，濾液濃

15、縮至適量。廣藿香油、紫蘇葉油用乙醇適量溶解。合并以上溶液，混 勻，用乙醇與水適量調(diào)整乙醇含量，并使全量成2050ml，靜置，濾過(guò)，灌裝，即得。 2022-3-3流浸膏劑：流浸膏劑：u蒸去部分溶劑蒸去部分溶劑u液體制劑液體制劑u1ml：1g原藥物原藥物u溶劑為乙醇溶劑為乙醇u作其它制劑的原料作其它制劑的原料浸膏劑浸膏劑：u蒸去全部溶劑蒸去全部溶劑u固體制劑（膏狀、固體制劑（膏狀、粉末狀）粉末狀）u1g：2-5g原藥物原藥物u作其它制劑的原料作其它制劑的原料2022-3-3流浸膏劑：流浸膏劑：u滲漉法：滲漉法：u滲漉、濃縮、調(diào)滲漉、濃縮、調(diào)整含量整含量三三個(gè)步驟個(gè)步驟 浸膏劑浸膏劑：u煎煮法煎煮法u浸出、精制、濃縮浸出、精制、濃縮、干燥、調(diào)整濃度、干燥、調(diào)整濃度五