南方醫(yī)科大學(xué)2008年藥學(xué)綜合答案

1、WORD格式南方醫(yī)科大學(xué)2021年攻讀碩士學(xué)位研究生入學(xué)考試試題答案一、 名詞解釋每題8 分，任選 12 題，共 96 分1、 Efficacy效價以到達同等效應(yīng)時所需要的劑量來比較兩藥的藥效，用藥量小者效價高，反之那么效價低。2、Half-life半衰期血漿中藥物濃度下降一半時間稱半衰期3、Drug dependence 藥物成癮性長期反復(fù)使用某種藥物產(chǎn)生精神上和肉體上的依賴性，中斷后出現(xiàn)主觀不適感覺，渴望再用藥的現(xiàn)象。4、First pass effect首關(guān)消除 某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時經(jīng)滅火代謝，進入體循環(huán)的藥量減少，此種現(xiàn)象稱首關(guān)消除。5、CMC 臨界膠束濃度外表活性劑分子形成膠

2、束的最低濃度。6、 Deflocculatingagent 反絮凝劑 向絮凝狀態(tài)的混懸劑中參加電解質(zhì)使絮凝狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)，參加的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。7、Displacement value，DV 置換價 藥物的質(zhì)量與同體積的基質(zhì)的質(zhì)量的比值。8、Liposomes脂質(zhì)體是由磷脂和膽固醇組成的具有類似生物半透膜的雙分子構(gòu)造。9、藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是國家對藥品質(zhì)量、規(guī)格及檢驗方法所作的技術(shù)規(guī)定，是藥品生產(chǎn)、供應(yīng)、使用、檢驗和藥政管理部門共同遵循的法定依據(jù)。10、 一般雜質(zhì)指在自然界中分布較廣泛，在多種藥物的生產(chǎn)和儲存過程中易引入的雜質(zhì)。11、 含量均勻度指小劑量藥物在每個片劑中的含量偏離標(biāo)示量的程

3、度。12、 LOD檢測限指試樣中被測物能被檢測出的最低濃度或量。13、 Soft Drug軟藥在體內(nèi)發(fā)揮治療作用后，經(jīng)預(yù)期和可控的途徑迅速代謝失活為無毒性或無活性的代謝物的藥物。14、 先導(dǎo)化合物是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)構(gòu)造的化合物，用于進一步的構(gòu)造改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點。15、 Pharmacophoric conformation藥效構(gòu)象受體只能與柔性藥物分子多種構(gòu)象中的一種結(jié)合 , 這種構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。16、 CADD 計算機輔助藥物設(shè)計用于藥物的開展、藥物設(shè)計、活性化合物的構(gòu)造優(yōu)化的計算機技術(shù)的總和。二、 簡答題每題 17 分，共 204 分一藥理

4、學(xué)局部任選三題1、簡述山莨菪堿與東莨菪堿的區(qū)別簡述山莨菪堿與東莨菪堿的區(qū)別如下：山莨菪堿的特點是對血管痙攣的解痙作用的選擇性高，抑制腺體分泌、散瞳作用弱、中樞作用很弱，主要作用于感染性休克和內(nèi)臟平滑肌絞痛。毒性較低。東莨菪堿抑制腺體分泌作用強、散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用，在治療量有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，防暈及中樞抗膽堿作用，用于麻醉前給藥、中藥麻醉、震顫麻醉、暈動病、妊娠嘔吐等。2、簡述用于治療慢性充血性心力衰竭藥物的開展?fàn)顩r.治療慢性充血性心力衰竭藥物的開展開展迅速，現(xiàn)在主要有以下幾類：強心苷類藥：地高辛；腎素 -血管緊X素 -醛固酮系統(tǒng)抑制藥：卡托普利、氯沙坦和螺內(nèi)酯等利尿藥：氫氯噻嗪和呋噻米等受體阻

5、斷藥：美托洛爾和卡維地洛等其他治療藥物：硝普鈉、氨氯地平和米力農(nóng)等3 簡述糖皮質(zhì)激素類藥物的抗炎作用機制.專業(yè)資料整理WORD格式糖皮質(zhì)激素類藥物的抗炎作用機制如下：糖皮質(zhì)激素類可通過增加脂皮素的合成，抑制磷脂酶A2 PLA2 活性，使致炎活性物質(zhì)的白三烯、前列腺素、血小板激活因子的生成減少；抑制白細胞趨化；抑制細胞因子如 IL-1 的生成；誘導(dǎo)產(chǎn)生血管緊X素轉(zhuǎn)化酶，降解緩激肽，降低血管內(nèi)皮細胞對緩激肽的敏感性，提高毛細血管對兒茶酚胺的敏感性；穩(wěn)定溶酶體膜，減少蛋白水解酶釋放，減少細胞損傷；抑制 NO 合酶，使 NO 合成減少，減輕NO 的組織損傷作用；穩(wěn)定肥大細胞膜，減少肥大細胞脫顆粒及組胺

6、釋放；誘導(dǎo)炎細胞凋亡。4 簡述一、二、三、四代頭孢菌素各自的作用特點.第一代頭孢菌素對G+菌抗菌作用較二、三代強，但對 G-菌的作用差，可以被細菌產(chǎn)生的 -內(nèi)酰胺酶所破壞。主要治療敏感細菌所致呼吸道和尿路感染、皮膚及組織感染；第二代頭孢菌素對 G+菌作用遜于第一代，對 G-菌有明顯作用，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效，對多種-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定，可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織感染；第三代頭孢菌素對 G+菌作用不如第一、二代，對 G-菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強作用， 對 -內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性， 可用于危及生命的敗血癥、 腦膜炎、肺炎、骨

7、髓炎及尿路嚴重感染的治療，能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染；第四代頭孢菌素對 G+菌、 G-菌有高效，對 -內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，可用于治療第三代頭孢菌素耐藥的細菌感染。二藥物分析學(xué)局部任選三題1、試述藥品檢驗的程序及各項檢驗的意義.藥品檢驗的程序如下：取藥，從大量的藥品中取出少量樣品進展分析，取藥的根本原那么是均勻、合理；藥物的鑒別，依據(jù)藥物的化學(xué)構(gòu)造和理化性質(zhì)進展某些化學(xué)反響，測定某些理化常數(shù)或光譜特征，來判斷藥物及其制劑的真?zhèn)危凰幬锏臋z查，主要進展純度檢查；藥物的含量測定，測定藥物中主要有效成分的含量；檢驗報告的書寫，實驗數(shù)據(jù)必須真實，不得涂改。2 比較中國藥典與國際藥典中國藥典包括凡例、正

8、文、附錄、索引等局部，而國際藥典那么包括凡例、正文、通那么、附錄、詞聚集等，并且二種藥典在具體的標(biāo)準(zhǔn)和分析方法等方面都存在較大差異。3 試舉出一種熟悉的中草藥并簡述該類中草藥的分析方法. 任選一種中草藥進展簡述，只要符合題意，均酌情給分。4 簡述藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的分析內(nèi)容、原那么藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)分析的內(nèi)容：名稱、性狀、鑒別、檢查、含量測定及貯藏等新藥名稱的制訂原那么： 藥品名應(yīng)科學(xué)、 明確、簡短，防止采用給患者以暗示的藥理學(xué)、治療學(xué)或病理學(xué)的藥品名稱，外文名應(yīng)盡量采用 INN，中文名盡量與外文名對應(yīng)等；性狀檢查原那么：嚴格按照中國藥典；鑒別原那么：方法必須有一定的專屬性、靈敏性且便于推廣，化學(xué)法與儀器

9、法相結(jié)合，盡可能采用藥典中的方法；檢查原那么：注意針對性和合理性專業(yè)資料整理WORD格式含量測定原那么：原料藥的含量測定首選容量分析法，制劑的含量測定應(yīng)首選色譜法，對于酶類藥品應(yīng)首選酶分析法，在以上方法均不適合時，采用分光光度法，對于新藥的含量測定必須采用 2 種不同的方法；貯藏的原那么：嚴格根據(jù)穩(wěn)定性試驗制定貯藏方法三 藥物化學(xué)局部任選三題1、比較環(huán)磷酰胺 ,氟尿嘧啶 ,巰嘌呤的化學(xué)構(gòu)造，并結(jié)合構(gòu)造簡述臨床應(yīng)用的區(qū)別環(huán)磷酰胺是運用潛效化概念設(shè)計的藥物，它的分子中氮芥基連在吸電子的磷?；?，降低了氮原子的親核性，因此在體外幾乎沒有抗腫瘤活性，進入體內(nèi)后，在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的 4-酮基

10、環(huán)磷酰胺和羧基化合物， 而在腫瘤組織中的代謝產(chǎn)物在丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是較強的烷化劑，因此環(huán)磷酰胺在正常組織的影響較小，其毒性的作用比其他氮芥類藥物小， 為臨床上廣泛使用的抗腫瘤藥物。 廣泛用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤等的治療；氟尿嘧啶是氟原子取代尿嘧啶上的 5 位氫原子后，由于氟的原子半徑和氫的原子半徑相近，氟化物的體積與原化合物幾乎相等， 加之 C-F 鍵特別穩(wěn)定，在代謝過程中不易分解，分子水平代替正常代謝物因而是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑，氟尿嘧啶的抗瘤譜很廣， 對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌等有效，是治療實體腫瘤的首選藥物；巰

11、嘌呤是次黃嘌呤的衍生物， 在體內(nèi)經(jīng)酶促轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢鹦堑?-硫代次黃嘌呤核苷酸， 抑制腺酰琥珀酸合成酶， 阻止次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账?，還可抑制肌苷酸脫氫酶，組織肌苷酸氧化為黃嘌呤核苷酸，從而抑制DNA 和 RNA 的合成，在臨床上用于各種急性白血病的治療，對絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎也有效；2、抗精神病藥的主要構(gòu)造類型有哪些？并各舉1 例.抗精神病藥的主要構(gòu)造類型有：吩噻嗪類，例如鹽酸氯丙嗪；噻噸類，例如氯普噻噸；二苯氮唑，例如丙米嗪；丁酰苯類，例如氟哌啶醇；苯甲酰胺類，例如舒必利；二苯環(huán)庚烯類，例如阿米替林。3、試舉出 5 類離子通道的藥物，并各舉 1 例.離子通道的藥物主要有以下幾類：鈉通道

12、阻滯藥，例如氟卡尼；鉀通道阻滯藥，例如甲苯磺丁脲；鉀通道開放藥，例如尼可地爾；選擇性鈣通道阻滯藥，例如維拉帕米；非選擇性鈣通道阻滯藥，例如普尼拉明。4、任選一種，只要大致正確，均酌情給分。四藥劑學(xué)局部任選三題1、影響藥物水解穩(wěn)定性的因素及解決方法是什么？影響藥物水解穩(wěn)定性因素的有： pH、溶劑、溫度等延緩藥物水解，增強穩(wěn)定性的方法主要有：控制溫度：在制劑配制過程中需加熱時， 盡量縮短制劑受熱時間， 以減少藥物的水解；調(diào)節(jié) pH：在配制制劑時應(yīng)將溶液的酸緘性控制在最穩(wěn)定的pH，可通過試驗求得最適pH 值；專業(yè)資料整理WORD格式改變?nèi)軇喝缫掖肌⒏视?、丙二醇或它們的?fù)合物等極性較小的溶媒，可減少

13、酯類藥物的水解；制成難溶性鹽：將酯類藥物制成難溶性鹽后，只有溶解在水中的局部可以水解，從而提高藥物的穩(wěn)定性；制成固體制劑：易水解的藥物，難以制成穩(wěn)定的長期貯存的液體制劑，可制成固體制劑。2、臨界膠素濃度測定原那么是什么及其外表活性劑中的應(yīng)用？臨界膠素濃度測定原那么是：由于外表活性劑濃度到達 CMC 時，除溶液的外表X力外，溶液的多種物理性質(zhì)如摩爾電導(dǎo)、 黏度、滲透壓等急劇發(fā)生變化， 利用這些性質(zhì)與外表活性劑濃度之間的關(guān)系，可推測出外表活性劑的 CMC ，但是測定 CMC 采用不同方法測出的結(jié)果可能會有差異，而且，溫度、濃度、電解質(zhì)、 pH 等因素也對結(jié)果測定也會產(chǎn)生影響。 利用 CMC 可以大致推理出外表活性劑的親水親油性等性質(zhì)。3、簡述藥物溶出度的測定方法及其原理.藥物溶出度的測定方法主要有以下三種：轉(zhuǎn)籃法：槳法；小杯法；原理： 測定原理可用 Noyes-Whitney方程來表示：dw/dt=KS(Csat-Csol)式中 dw/dt: 溶出速率； K ：溶出速率常數(shù)； S：固體藥物外表積； Csat：飽和溶液濃度； Csol ：任一時間溶液濃度。4、藥劑學(xué)的分支及各自的任務(wù)是什么？藥劑學(xué)的分支有以下幾類：工業(yè)藥劑學(xué)，其任務(wù)是為臨床提供平安、有效、穩(wěn)定和便于使用的優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。生物藥劑學(xué)，其任務(wù)是對