執(zhí)業(yè)醫(yī)師最新最全考點(diǎn)解析系列藥理學(xué)部分第三章——膽堿受體激動(dòng)藥

1、.第三單元膽堿受體激動(dòng)藥 基礎(chǔ)知識(shí)：人的自主神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類(lèi)：傳出神經(jīng)按解剖學(xué)分類(lèi)：按遞質(zhì)分類(lèi)：1.膽堿能神經(jīng)：凡神經(jīng)末梢能釋放ACh的神經(jīng)纖維。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)自主神經(jīng)節(jié)前纖維副交感神經(jīng)節(jié)后纖維2.去甲腎上腺素能神經(jīng)：神經(jīng)末梢能釋放NA的神經(jīng)纖維。大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維。關(guān)于受體：副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜的膽堿受體對(duì)以毒蕈堿為代表的擬膽堿藥較為敏感，故把這部分受體稱(chēng)為毒蕈堿（muscarine）型膽堿受體M膽堿受體。位于神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的膽堿受體對(duì)煙堿較敏感，故將其稱(chēng)之為煙堿（nicotine）型膽堿受體N膽堿受體。能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體稱(chēng)為腎上腺

2、素受體。腎上腺素受體又可分為腎上腺素受體（受體）和腎上腺素受體（受體）。乙酰膽堿是中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)，其主要釋放部位在神經(jīng)突觸和神經(jīng)效應(yīng)器接頭部位。主要作用為激動(dòng)毒蕈堿型膽堿受體（M膽堿受體）和煙堿型膽堿受體（N膽堿受體）。前者主要分布于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞；后者主要分布于神經(jīng)肌肉接頭（NM受體）和自主神經(jīng)節(jié)（NN受體）。膽堿能神經(jīng)概略圖考什么？1.乙酰膽堿藥理作用。2.毛果蕓香堿藥理作用、臨床應(yīng)用。最重點(diǎn)是什么？毛果蕓香堿藥理作用、臨床應(yīng)用。最難點(diǎn)是什么？毛果蕓香堿對(duì)眼的作用機(jī)制。第一節(jié)乙酰膽堿的藥理作用乙酰膽堿為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，能直接興奮M、N受體，呈現(xiàn)M樣作

3、用和N樣作用。乙酰膽堿極易被膽堿酯酶水解，作用時(shí)間短，故無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。1.心血管系統(tǒng)（1）血管擴(kuò)張引起血壓短暫下降。（2）抑制心臟：“三負(fù)”負(fù)性肌力（心肌收縮力減弱）負(fù)性頻率（心率減慢）負(fù)性傳導(dǎo)（傳導(dǎo)減慢）2.胃腸道興奮胃腸道平滑肌，其收縮幅度、張力、蠕動(dòng)增加。3.泌尿道興奮泌尿道平滑肌，使膀胱逼尿肌收縮，外括約肌松弛。4.其他作用（1）腺體分泌（2）瞳孔縮小（3）骨骼肌收縮（4）支氣管收縮（5）興奮頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)受體。乙酰膽堿使我們變得如此淡定：眼神溫和縮瞳；容易近視（看書(shū)太多了）睫狀肌收縮；口水較多（不愛(ài)上火）腺體分泌旺盛；心平氣和（血壓低、心率慢）負(fù)性作用；飲食規(guī)律（到點(diǎn)肚子里

4、就咕嚕咕嚕叫）胃腸平滑肌收縮；二便通暢逼尿肌收縮，而外括約肌松弛。第二節(jié)毛果蕓香堿（匹羅卡品）（一）藥理作用毛果蕓香堿直接激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M樣作用， 尤其對(duì)眼睛和腺體的作用明顯。1.對(duì)眼作用（1）縮瞳：激動(dòng)瞳孔括約肌M膽堿受體，表現(xiàn)為瞳孔縮小。（2）降低眼內(nèi)壓：房水產(chǎn)生與循環(huán)：房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌及血管滲出產(chǎn)生的，經(jīng)瞳孔流入前房，到達(dá)前房角間隙，流入鞏膜靜脈竇，最后進(jìn)入血液循環(huán)。降低眼壓機(jī)制：毛果蕓香堿通過(guò)縮瞳作用使虹膜向中心拉動(dòng)，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周?chē)那胺拷情g隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降。（3）調(diào)節(jié)痙攣導(dǎo)致近視。毛果蕓香堿激動(dòng)睫狀肌上的M 受體，睫狀肌

5、收縮，懸韌帶松弛，晶體變凸，屈光度增加，此時(shí)只適合看近物，而難以看清遠(yuǎn)物，這種作用稱(chēng)為調(diào)節(jié)痙攣。2.對(duì)腺體作用較大劑量毛果蕓香堿（1015mg皮下注射）除可使汗腺和唾液的分泌明顯增加外，也可使淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道黏膜分泌增加。（二）臨床應(yīng)用1.青光眼降眼壓。2.虹膜炎與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體的粘連。3.解救阿托品（M受體阻斷藥）中毒?！緦?shí)戰(zhàn)演習(xí)】1.毛果蕓香堿滴眼可引起A.縮瞳，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)痙攣B.縮瞳，眼內(nèi)壓降低，調(diào)節(jié)麻痹C.擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹D.擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳，眼內(nèi)壓降低，調(diào)節(jié)痙攣答疑編號(hào)111030101 正確答案E2.毛果蕓香堿對(duì)眼