藥物專利信息檢索與應(yīng)用孫艷玲

1、國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局知識(shí)產(chǎn)權(quán)出版社孫艷玲82000896,2009年6月25日 濟(jì)南專利信息專利信息調(diào)研與追蹤調(diào)研與追蹤藥物研發(fā)藥物研發(fā)項(xiàng)目管理庫(kù)項(xiàng)目管理庫(kù)發(fā)明公開發(fā)明公開數(shù)據(jù)庫(kù)數(shù)據(jù)庫(kù)專利申請(qǐng)專利申請(qǐng)數(shù)據(jù)庫(kù)數(shù)據(jù)庫(kù)授權(quán)專利授權(quán)專利數(shù)據(jù)庫(kù)數(shù)據(jù)庫(kù)技術(shù)許可技術(shù)許可數(shù)據(jù)庫(kù)數(shù)據(jù)庫(kù)臨床前藥理試驗(yàn)臨床前藥理試驗(yàn)臨床前安全性試驗(yàn)臨床前安全性試驗(yàn)數(shù)百萬(wàn)化合物篩選數(shù)百萬(wàn)化合物篩選臨床臨床 I臨床臨床 II臨床臨床 III臨床藥理和安全試驗(yàn)臨床藥理和安全試驗(yàn)尋找技術(shù)創(chuàng)新的空白高地探索穿越雷區(qū)的捷徑保護(hù)創(chuàng)新、規(guī)避侵權(quán)、阻擊對(duì)手專利訴訟的戰(zhàn)略“注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉”為一種廣譜類抗生素新藥，2002年，包括雙鶴藥業(yè)、哈藥集團(tuán)

2、、上藥集團(tuán)等都準(zhǔn)備進(jìn)行生產(chǎn)，但卻突然發(fā)現(xiàn)廣州威爾曼竟然擁有該產(chǎn)品的專利 申請(qǐng)人：申請(qǐng)人：廣州威爾曼藥業(yè)有限公司發(fā)明名稱發(fā)明名稱: 抗BETA-內(nèi)酰胺酶抗菌素復(fù)合物 權(quán)利要求：權(quán)利要求：一種抗內(nèi)酰胺酶抗菌素復(fù)合物，其特征在于它由舒巴坦與氧哌嗪青霉素或頭孢氨噻肟所組成，舒巴坦與氧哌嗪青霉素或頭孢氨噻肟以的比例混合制成復(fù)方制劑。申請(qǐng)?zhí)柹暾?qǐng)?zhí)枺?97108942申請(qǐng)日期：申請(qǐng)日期：1997.06.11公開日期：公開日期：1997.12.17授權(quán)公告日授權(quán)公告日：2000.12.06 專利許可質(zhì)押保全質(zhì)押保全解除專利權(quán)轉(zhuǎn)移2007年3月27日，Novartis公司向美國(guó)新澤西區(qū)法院提出對(duì)美國(guó)Teva公司

3、銷售通用藥Lotrel(氨氯地平和鹽酸貝那普利膠囊劑)初步禁止請(qǐng)求，認(rèn)為Teva公司侵犯了該公司的6162802專利，但該請(qǐng)求被法院否定l根據(jù)美國(guó)藥品價(jià)格競(jìng)爭(zhēng)和恢復(fù)專利期法案（Hatch-Waxman法案）規(guī)定，當(dāng)專利擁有者在接到非專利藥生產(chǎn)者發(fā)出的專利挑戰(zhàn)后的45天內(nèi)，向法院提出上訴FDA必須對(duì)該非專利藥的申請(qǐng)實(shí)行30個(gè)月的冷凍，在冷凍期內(nèi)，F(xiàn)DA不會(huì)授予Teva公司最終許可。30個(gè)月冷凍期結(jié)束后，F(xiàn)DA于2006年7月授予Teva公司臨時(shí)許可，2007年2月授予最終許可。反應(yīng)停反應(yīng)停(Thalidomide)(Thalidomide)為治療為治療妊娠嘔吐藥，妊娠嘔吐藥，19571957年年

4、1010月月1 1日上市，日上市，19611961年年1111月底從市月底從市場(chǎng)上召回場(chǎng)上召回2006年5月26日, 美國(guó)FDA特開批準(zhǔn)Celgene公司關(guān)于Thalomid(新名沙里度安)與dexamethasone(地塞米松)復(fù)方治療多發(fā)性骨髓瘤的申請(qǐng)。 僅僅作為麻瘋病的治療藥，Thalomid現(xiàn)在每年的銷售額已達(dá)3億美元。 Thalidomide和另外一種蛋白酶抑制劑 bortezomib正在改變發(fā)性骨髓瘤治療的版圖,干細(xì)胞移植療法將不再成為此類疾病的標(biāo)準(zhǔn)治法l從文獻(xiàn)中發(fā)現(xiàn)隱藏聯(lián)系的研究雷諾氏病血液黏度升高l專利文獻(xiàn)是技術(shù)創(chuàng)新信息的載體。l世界上90 95以上的發(fā)明創(chuàng)造成果都出現(xiàn)在專利文

5、獻(xiàn)中。l充分利用專利信息可以節(jié)約60的研究時(shí)間和40的科研經(jīng)費(fèi)。l新藥研發(fā)一般在藥物篩選階段就進(jìn)入申請(qǐng)專利的準(zhǔn)備階段，專利信息檢索和分析不僅可以避免重復(fù)研究和專利侵權(quán)，同時(shí)可以有效保護(hù)自己的科研成果。 l實(shí)施全方位的專利戰(zhàn)略，有效提升企業(yè)創(chuàng)新力和競(jìng)爭(zhēng)力。l基本化合物專利（一般為通式結(jié)構(gòu)）l代表性化合物專利（結(jié)構(gòu)相對(duì)具體）l化合物衍生物專利（如可藥用鹽、多晶形、溶劑化物）l化合物中間體專利l藥物組合物、制劑、用途專利l藥物用途專利l制備方法專利l藥品專利藥物化合物專利藥物組合物專利藥物制劑專利發(fā)明專利申請(qǐng)實(shí)用新型專利申請(qǐng)外觀設(shè)計(jì)專利申請(qǐng)形式審查專利申請(qǐng)公開說(shuō)明書專利申請(qǐng)公開專利授權(quán)公告實(shí)質(zhì)審查專

6、利授權(quán)公告說(shuō)明書形式審查專利授權(quán)公告專利授權(quán)公告說(shuō)明書發(fā)明專利說(shuō)明書的文獻(xiàn)種類代碼：發(fā)明專利說(shuō)明書的文獻(xiàn)種類代碼：A：代表第一次出版，如：專利申請(qǐng)說(shuō)明書B：代表第二次出版，如：專利審定說(shuō)明書C：代表第三次出版，如：專利授權(quán)說(shuō)明書實(shí)用新型說(shuō)明書的文獻(xiàn)種類代碼：實(shí)用新型說(shuō)明書的文獻(xiàn)種類代碼：U：代表第一次出版，如：實(shí)用新型申請(qǐng)說(shuō)明書Y：代表第二次出版，如：實(shí)用新型專利說(shuō)明書Z：代表第三次出版。其他專利文獻(xiàn)類型代碼：其他專利文獻(xiàn)類型代碼：E：美國(guó)再公告專利P：美國(guó)植物專利H或T：防衛(wèi)性公告l多數(shù)國(guó)家：自專利申請(qǐng)被授權(quán)公告之日起，直到申請(qǐng)日后20年屆滿。l美國(guó)規(guī)定：FDA批準(zhǔn)的藥品專利保護(hù)可延長(zhǎng)5年，

7、但不超過(guò)產(chǎn)品上市之日后的14年。l歐共體規(guī)定：自1993年1月2日以來(lái)，藥品專利在獲得有關(guān)衛(wèi)生部門的生產(chǎn)許可后，如果專利保護(hù)期不足15年，可以延長(zhǎng)5年。l日本與美國(guó)類似，最多可延長(zhǎng)5年。l制備方法專利：除了檢索制備方法外，要對(duì)化合物專利進(jìn)行全面檢索，規(guī)避侵權(quán)。l藥物組合物專利：對(duì)藥物組合物和制劑專利同時(shí)檢索。l藥物劑型專利，除了特定劑型外，應(yīng)對(duì)關(guān)于該藥物的劑型專利全面檢索，確保技術(shù)的競(jìng)爭(zhēng)力。l保護(hù)區(qū)域的確定，進(jìn)行全面的同族專利和法律狀態(tài)檢索，確定專利保護(hù)的地理空白區(qū)。l各國(guó)藥品管理機(jī)構(gòu)網(wǎng)站：如美國(guó)FDA橘皮書l各國(guó)專利局官方網(wǎng)站：如SIPO、USPTOl公益性免費(fèi)專利數(shù)據(jù)庫(kù)網(wǎng)站：如freepa

8、tentsonline(目前世界上唯一個(gè)提供化學(xué)結(jié)構(gòu)檢索的免費(fèi)專利數(shù)據(jù)庫(kù)網(wǎng)站)l商業(yè)性專利數(shù)據(jù)庫(kù)網(wǎng)站：如Delphionl大型國(guó)際商業(yè)性聯(lián)機(jī)檢索系統(tǒng)：如STN 、DIALOGCN85108115新低血糖劑的制備方法新低血糖劑的制備方法 優(yōu)先權(quán)：1984.11.13 US 670,776 申請(qǐng)人：美國(guó)伊萊利利公司 利用歐洲Espacenet網(wǎng)站檢索：號(hào)碼轉(zhuǎn)換：優(yōu)先權(quán)號(hào)：US19840670776利用優(yōu)先權(quán)號(hào)檢索同族專利順序號(hào)7位，不足補(bǔ)零年代4位 美國(guó)保潔公司：普羅格特和甘保爾公司普羅克特 - 甘保爾公司普羅格特 - 甘保爾公司普羅格特和甘布爾公司葛蘭素史克公司史密絲克萊恩比徹姆有限公司史密絲克

9、萊恩比徹姆公司史密絲克萊恩比徹姆生物有限公司史密斯克萊恩比徹姆藥物實(shí)驗(yàn)室葛蘭素集團(tuán)有限公司葛蘭素史密絲克萊恩有限公司葛蘭素史密斯克蘭實(shí)驗(yàn)室葛蘭素惠爾康公司檢索美國(guó)杜邦公司申請(qǐng)的專利 公司名稱的不同拼寫方法： The DuPond Merk Pharmaceutical Company,USA E. I. Du Pond De Nemour and company, USA du Pond de Nemours, E.I., and Co., USA Du Pond Lanxide Company, L.P., USA在DIALOG系統(tǒng)中杜邦公司的代碼 DUPO-德溫特WPI數(shù)據(jù)庫(kù)（/PACO）

10、 000706-日本專利數(shù)據(jù)庫(kù)JAPIO（/PA）名詞同義詞、單復(fù)數(shù)及動(dòng)詞不同時(shí)態(tài)： 例：諾氟沙星諾氟沙星（ Norfloxacin ） 氟哌酸 ; 淋克星 ; 力醇羅 ; 喏氟沙星 ; 正氟氯霉素 ; 1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 ; 諾氟哌酸 ; 1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸Fulgran ; AM-715 ; MK-366 ;Baccidal (Kyorin) ; Barazan (Dieckmann) ; Chibroxin(e) (Merck Co.) ; Chibroxol (Merck C

11、o.) ; Floxacin (Merck Co.) ; Fulgram (ABC) ; Gonorcin (Farmas) ; Lexinor (Astra) ; Noflo (Banyu ; Kyorin) ; Nolicin (Krka) ; Noracin (Chew) ; Noraxin (TP) ; Norocin (Merck Co.) ; Noroxin(e) (Merck Co.) ; Norxacin (Siam Bheasach) ; Sebercim (ISF-Italseber) ; Uroxacin (Lazar) ; Utinor (Merck Co.) ; Zo

12、roxin (Merck Co.) ; AM 715 ; Baccidal ; Chibroxin ; Mk 0366 ; N-Demethylpefloxacin ; N-Desmethylpefloxacin ; Norfloxacin ; Noroxin ; Norphloxacine ; 4803P ; NORF ; NFLX ; Eoroxin ; Norxin國(guó)際專利分類法(IPC)歐洲專利分類法（ECLA）美國(guó)專利分類法（USPC）日本專利分類法（FI/F-TERM）中國(guó)專利范疇分類布爾邏輯組配布爾邏輯組配: AND、OR、 NOT、 ( ) 位置算符：位置算符：NEAR、（、（

13、W）、（）、（N）截詞檢索：？、截詞檢索：？、*、$、限制檢索：字段限制、特殊限制符等限制檢索：字段限制、特殊限制符等通過(guò)反饋檢索不斷優(yōu)化檢索策略通過(guò)反饋檢索不斷優(yōu)化檢索策略 通過(guò)補(bǔ)充同義詞，提高查全率通過(guò)補(bǔ)充同義詞，提高查全率主題與分類結(jié)合，提高查準(zhǔn)率主題與分類結(jié)合，提高查準(zhǔn)率多個(gè)數(shù)據(jù)庫(kù)組合檢索，避免漏檢多個(gè)數(shù)據(jù)庫(kù)組合檢索，避免漏檢在充分利用免費(fèi)專利信息資源的基礎(chǔ)上，在充分利用免費(fèi)專利信息資源的基礎(chǔ)上，配合使用高質(zhì)量的商業(yè)化專利數(shù)據(jù)庫(kù)，確配合使用高質(zhì)量的商業(yè)化專利數(shù)據(jù)庫(kù)，確保檢索結(jié)果的準(zhǔn)確和全面。保檢索結(jié)果的準(zhǔn)確和全面。 2004年8月18日，葛蘭素史克公司聲明放棄自己就糖尿病藥物文迪雅享有

14、的組合物專利。該專利申請(qǐng)于1998年6月2日，授權(quán)日為2003年7月2日，專利號(hào)為ZL98805686.0，主要用于保護(hù)含2-8mg羅格列酮或其可藥用鹽的組合物。此前，1998年和2000年，葛蘭素史克公司在中國(guó)專利局已經(jīng)獲得文迪雅（其活性成分是馬來(lái)酸羅格列酮）制備方法及化合物的專利。GLAXO SMITHKLINE BEECHAM BIOLO (BE)葛蘭素史密絲克萊恩生物有限公司SMITHKLINE BEECHAM PLC (GB)史密絲克萊恩比徹姆有限公司SMITHKLINE BEECHAM CORP (US)史密絲克萊恩比徹姆公司GLAXO SMITHKLINE CONSUMER HE

15、AL (DE)葛蘭素史密斯克蘭消費(fèi)者保健股份有限公司史密絲克萊恩比徹姆有限公司史密絲克萊恩比徹姆公司 史密絲克萊恩比徹姆生物有限公司史密斯克萊恩比徹姆藥物實(shí)驗(yàn)室 葛蘭素集團(tuán)有限公司葛蘭素史密絲克萊恩有限公司葛蘭素史密斯克蘭實(shí)驗(yàn)室 葛蘭素惠爾康公司意大利葛蘭素惠爾康股份公司葛蘭素威爾康姆有限公司葛蘭素史密絲克萊恩生物有限公司葛蘭素惠爾康實(shí)驗(yàn)室有限公司意大利葛蘭素股份公司葛蘭素惠爾康澳大利亞有限公司國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局網(wǎng)站（SIPO.GOV.CN）檢索結(jié)果為7藥物詞典頁(yè)面化學(xué)物質(zhì)藥物登記號(hào)中國(guó)化學(xué)藥專利數(shù)據(jù)庫(kù)通過(guò)化學(xué)物質(zhì)藥物登記號(hào)檢索結(jié)果：34條命中記錄中國(guó)藥物專利數(shù)據(jù)庫(kù)通過(guò)自由詞全文檢索結(jié)果：19件其

16、中不包括葛蘭素史克公司的CN98805686中國(guó)藥物專利數(shù)據(jù)庫(kù)STNCAPLUS數(shù)據(jù)庫(kù)通過(guò)化學(xué)物質(zhì)藥物登記號(hào)檢索：85條命中記錄STNCAPLUS數(shù)據(jù)庫(kù)RN登記號(hào)化合物名稱分子式化學(xué)結(jié)構(gòu)式基因序列發(fā)明名稱文摘說(shuō)明書全文題錄信息規(guī)范主題詞 RN 化學(xué)物質(zhì)登記數(shù)據(jù)庫(kù)化學(xué)物質(zhì)信息專利文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫(kù)專利文獻(xiàn)信息西藥詞典西藥詞典 檢索入口檢索入口中文名稱中文名稱英文名稱英文名稱英文同義詞英文同義詞 中文同義詞中文同義詞 分子式分子式 CN中國(guó)藥物登記號(hào)中國(guó)藥物登記號(hào)CAS RN登記號(hào)登記號(hào)治療應(yīng)用分類治療應(yīng)用分類AP專利專利申請(qǐng)?zhí)柹暾?qǐng)?zhí)?CN 化合物登記號(hào)化合物登記號(hào)中國(guó)藥中國(guó)藥物專利物專利數(shù)據(jù)庫(kù)數(shù)據(jù)庫(kù)中藥

17、詞典中藥詞典中藥正名中藥正名 精確結(jié)構(gòu)精確結(jié)構(gòu) 子結(jié)構(gòu)子結(jié)構(gòu) 相似結(jié)構(gòu)相似結(jié)構(gòu) 動(dòng)植物拉丁名動(dòng)植物拉丁名 中藥英文同義詞中藥英文同義詞 中藥英文名中藥英文名 中藥異名中藥異名 中藥正名中藥正名藥物主題藥物主題字段代碼字段代碼說(shuō)明說(shuō)明分析篩選方法分析篩選方法ANA用于分析診斷和藥物篩選的用于分析診斷和藥物篩選的化學(xué)物質(zhì)及方法化學(xué)物質(zhì)及方法生物方法生物方法BIO通過(guò)生物學(xué)方法獲得的化學(xué)通過(guò)生物學(xué)方法獲得的化學(xué)物質(zhì)和生化制品物質(zhì)和生化制品提取方法提取方法EXT關(guān)于化學(xué)物質(zhì)的提取方法關(guān)于化學(xué)物質(zhì)的提取方法物理方法物理方法PHY用物理方法獲得的化學(xué)物質(zhì)用物理方法獲得的化學(xué)物質(zhì)制劑方法制劑方法GAL藥物活

18、性成分、藥物劑型、藥物活性成分、藥物劑型、給藥途徑等給藥途徑等聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥MIX聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥化學(xué)方法化學(xué)方法CHE獲得的新化學(xué)物質(zhì)及方法獲得的新化學(xué)物質(zhì)及方法藥物新用途藥物新用途NUS已知藥物的新用途已知藥物的新用途治療作用治療作用字段代碼字段代碼說(shuō)明說(shuō)明相似作用相似作用ANEF專利中提及的與專利主題產(chǎn)品專利中提及的與專利主題產(chǎn)品作用相似的其他藥物作用相似的其他藥物治療應(yīng)用治療應(yīng)用THEF專利主題產(chǎn)品的治療作用、疾專利主題產(chǎn)品的治療作用、疾病、器官、機(jī)理病、器官、機(jī)理相互作用相互作用DINT兩種以上的專利產(chǎn)品相互之間兩種以上的專利產(chǎn)品相互之間的作用，包括：增效、協(xié)同、的作用，包括：增效、協(xié)同、拮抗作用拮抗作用毒副作用毒副作用TOXI包括專利產(chǎn)品本身的毒副作用包括專利產(chǎn)品本身的毒副作用以及專利產(chǎn)品對(duì)其他產(chǎn)品毒副以及專利產(chǎn)品對(duì)其他產(chǎn)品毒副作用的治療作用作用的治療作用診斷作用診斷作用DIAG專利產(chǎn)品用于診斷的疾病、生專利產(chǎn)品用于診斷的疾病、生理生化物質(zhì)、器官方法等。理生化物質(zhì)、器官方法等。PHC 分類名稱分類名稱PHC 分類名稱分類名稱01變態(tài)反應(yīng)學(xué)（過(guò)敏）變態(tài)反應(yīng)學(xué)（過(guò)敏）13神經(jīng)病學(xué)神經(jīng)病學(xué)精神病學(xué)精神病學(xué)02血液學(xué)血液學(xué)14眼科學(xué)眼科學(xué)03癌癥學(xué)（惡性）；腫瘤學(xué)癌癥學(xué)（惡性）；腫瘤學(xué)15寄生蟲學(xué)寄生蟲學(xué)04心臟病學(xué)心臟病學(xué)脈管學(xué)（血