最新九大降糖藥優(yōu)缺點對比

1、1二甲雙月瓜二甲雙服主要通過減輕胰島素反抗,促進外周組織對葡萄糖的利用,抑制肝糖輸出來降低血糖.它是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥物,既可單獨使用,也可作為各種聯(lián)合治療方案如胰島素與口服降糖藥聯(lián)合的根底用藥.優(yōu)點：二甲雙服除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,具有心血管保護作用,顯著改善長期預后,是超重或肥胖糖尿病患者的首選.平安性好,單獨應用不會引起低血糖.價格便宜,性價比高.缺點：胃腸道反響多見,長期應用可能會影響維生素B12的吸收.心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用,以免發(fā)生乳酸酸中毒.2磺酰月尿類磺酰月尿類降糖藥與胰島B細胞上的磺酰月尿受體結合,刺激胰島分泌胰島素,增加體內胰島

2、素水平降低血糖.胰島中至少存在30%正常3細胞是其產(chǎn)生作用的必要條件.臨床常用的有格列唾酮糖適平、格列齊特達美康、格列本月尿優(yōu)降糖、格列毗嗪美毗達、格列美月尿亞莫利等.優(yōu)點：療效突出、價格廉價,是2型糖尿病一線用藥,對心血管無不良影響,沒有癌癥風險.缺點：容易發(fā)生低血糖及體重增加,個別病人會出現(xiàn)皮膚過敏反應、白細胞減少等.使用過程中會發(fā)生繼發(fā)性失效.對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經(jīng)膽道排泄的磺月尿類藥物,格列唾酮糖適平更適合.3格列奈類格列奈類屬于新一代促胰島素分泌劑,通過與3細胞上的受體結合以關閉3細胞膜中ATP-依賴性鉀通道,使3細胞去極化,翻開鈣通道,使鈣的流入增加.此過程誘

3、導B細胞分泌胰島素.代表藥物有瑞格列奈諾和龍、那格列奈唐力,可與其他各類口服降糖藥物及根底胰島素聯(lián)合使用.優(yōu)點：突出優(yōu)點是可以模擬餐時胰島素生理性分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易發(fā)生低血糖,對體重影響小,被稱為“餐時血糖調節(jié)劑.輕中度腎功能不全患者仍可使用.餐時即服,方便靈活,病人依從性好,對于進餐不規(guī)律者或老年患者更適用.磺月尿類藥物失效時,改用格列奈類仍可有效.缺點：價格較高,使用不當也會引起低血糖.4a-糖普酶抑制劑%-糖甘酶抑制劑在腸道中抑制-糖甘酶參與雙糖、寡糖和多糖的降解的活性,還可延緩碳水化合物來源的葡萄糖的降解和吸收.通過這種途徑,延緩并降低餐后血糖的升高,非常適合以碳水化

4、合物為主食的中國患者,可與飲食、運動及其他降糖藥物聯(lián)合使用.代表藥物有阿卡波糖拜唐平,用法為進餐時與第一口主食同時嚼服.優(yōu)點：降糖效果肯定,主要在腸道局部作用,僅2%吸收入血,肝腎等全身副作用少,不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,對心血管有保護作用,適合于老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者.同時也是目前國內外唯一具有IGT糖耐量異常,指餐后血糖2小時血糖處于7.811.0mmol/L治療適應癥的降糖藥.缺點：由于本類藥物阻礙碳水化合物在腸道的分解和吸收,使之滯留時間延長,因而導致細菌酵解產(chǎn)氣增加.局部患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反響.胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用.

5、注意與其它降糖藥聯(lián)用可引起低血糖,且一旦發(fā)生,應使用葡萄糖糾正,進食淀粉類食物無效.5胰島素增敏劑PPARr沖動劑過氧化物酶增殖體激活受體丫存在于胰島素的主要靶組織,如肝臟、脂肪和肌肉組織中.PPARr激活后可通過多個途徑增強靶組織對胰島素的敏感性,減輕胰島素的反抗,作用的發(fā)揮需要胰島素的存在.本類藥物屬于曝噪烷二酮類,代表藥物有羅格列酮文迪雅、太羅和毗格列酮艾可拓.優(yōu)點：不刺激胰島素分泌,而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發(fā)揮降糖作用.這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征,可與雙服類、磺月尿類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖限制.單獨使用不會引起低血糖.缺點：增加心衰風險,心功能

6、3級以上禁用.65歲以上老年患者慎用本品.起效較慢,可導致水鈉潴留,引起水腫及體重稍增,膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應防止使用毗格列酮.6GLP-1受體沖動劑胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)是由腸道L細胞分泌的一種腸促胰島素分泌激素.GLP-1,以葡萄糖依賴方式作用于胰島(3細胞,增加胰島素的合成和分泌；增加胰島(3細胞數(shù)量；抑制胰高血糖素的分泌；抑制食欲與攝食；延緩胃排空等.GLP-1在體內可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解而失去活性,限制其臨床應用.LP-1受體沖動劑：GLP-1的類似物,與GLP-1受體結合并激活該受體,具有與G1P-1類似的抗高血糖作用.目前我國上市的有艾塞那肽

7、(百泌達)、利拉魯肽(諾和力).優(yōu)點：除了能夠顯著降低血糖,還能減輕體重,降低血壓、改善B細胞功能,顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能,這種集多種藥理作用于一身的特點是現(xiàn)有糖尿病治療藥物所不具備的.由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制,因而低血糖風險很低.缺點：半衰期短.有惡心、嘔吐等消化道不良反響.價格昂貴,需注射用藥,不推薦該藥作為一線用藥.對于胰島素依賴型患者不可以替代胰島素.不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療.7DPP-4抑制劑二肽基肽酶4DPP-4:GLP-1可迅速被二肽基肽酶-4DPP-4降解而失去活性.DPP-4抑制劑：可降低腸促胰島激素

8、如,GLP-1的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度.目前在我國上市的有西格列汀捷諾維、沙格列汀安立澤、維格列汀佳維樂等等.優(yōu)點：增加內源性GLP-1水平,同時改善胰島口和3細胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反響,平安性及耐受性高等優(yōu)點.口服給藥,只需每天一次用藥,患者依從性好.缺點：DPP-4是一種多效酶,其抑制劑還可能延長生長素釋放激素、神經(jīng)肽Y和P物質等激素的作用,可能產(chǎn)生神經(jīng)源性炎癥、血壓升高、促發(fā)免疫反響等不良反響.價格較貴,在我國暫未進入醫(yī)保.8SGLT-2抑制劑SGLT-2鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白-

9、2:腎臟每天要過濾160-180g葡萄糖,幾乎所有這些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循環(huán)中.SGLT-2是參與這一過程的主要轉運蛋白,是一個新型的糖尿病治療靶點.SGLT-2抑制劑：主要通過抑制SGLT-2活性,減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,從而降低血糖.目前國外上市的有達格列凈.優(yōu)點：SGLT-2抑制劑極少發(fā)生低血糖,并對改善體重和血壓有益處.口服片劑,一天一次,依從性好.缺點：可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統(tǒng)感染有關,長期用藥的平安性有待于進一步觀察.9胰島素及其類似物速效：賴脯胰島素、門冬胰島素；短效：正規(guī)胰島素；中效：珠蛋白鋅胰島素、低精蛋白鋅胰島素；長效：精蛋白鋅胰島素、甘精胰島素.諾和靈R:為短效胰島素制劑,可以與中效或長效胰島素制劑合并使用.諾和靈N:為低精蛋白鋅胰島素混懸液NPH,為中效胰島素制劑.諾和靈30R:為雙效胰島素制劑,含有30%可溶性中性胰島素和70%低精蛋白鋅胰島素混懸液.優(yōu)點：胰島素及胰島素類似物是迄今為止限制血糖最強有力的武器,對肝腎無