江蘇藥劑學(xué)01761自考筆記整理

1、藥劑學(xué)01761一、名詞解釋1、藥物劑型：適合疾病診斷、治療或預(yù)防需要而制備的不同給藥形式。2、助溶劑：與難溶性藥物在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽以增加藥物在溶劑中溶解度的第三種物質(zhì)。3、等滲溶液：指的是滲透壓相當(dāng)于血漿滲透壓的溶液4、包合物：一種分子包嵌在另一種分子空穴結(jié)構(gòu)中而形成的包合體。5、臨界膠束濃度：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。6、微囊：指固態(tài)或液態(tài)藥物被高分子材料包封形成的微小囊狀粒子。7、熱原：指微生物產(chǎn)生的引起人體特殊致熱反應(yīng)的內(nèi)毒素。8、曇點：指聚氧乙烯型非離子表面活性劑，溫度升高可導(dǎo)致表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，此時的溫度稱為曇點

2、。9、乳劑：兩種互不相溶的液體，其中一種液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中形成的非均相分散體系。10、相變溫度：指物質(zhì)在不同相之間轉(zhuǎn)變時的臨界溫度。11、置換價：指藥物的重量與同體積栓劑基質(zhì)的重量之比。12、納米乳：是粒徑位10-100nm的乳滴分散在另一種液體中形成的的膠體分散系統(tǒng)。13、多晶型：指藥物常有一種以上的晶型。14、控釋制劑：指藥物能在預(yù)定的時間內(nèi)自動以預(yù)定速度釋放，使血液濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。15、溶出度：是指藥物從片劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。16、脂質(zhì)體：將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型囊泡。17、油水分配系數(shù)：某物質(zhì)在正辛醇（油）和

3、水中的分配系數(shù)比值的對數(shù)值。18、藥劑學(xué)：是研究藥物基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理利用的綜合性應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。19、Ktafft點：當(dāng)溫度升高到一定值，表面活性劑十二烷基硫酸鈉的溶解度急劇升高時的溫度點。20、增溶劑：具有增溶能力的表面活性劑。21、微球：是指藥物分散或被吸附在高分子、聚合物基質(zhì)中而形成的微粒分散體系。22、臨界相對濕度：水溶性藥物在相對濕度較低的環(huán)境下，幾乎不吸濕，而當(dāng)相對濕度增大到一定值時，吸濕量急劇增加的相對濕度。23、溶解度：指一定溫度下,100克溶劑中達(dá)到飽和時所能溶解的溶質(zhì)的克數(shù)。24、HLB值：表面活性劑分子中親水基和親油基之間的大小和力量平衡程度的量

4、。25、表面活性劑：指加入少量能使其溶液體系的界面狀態(tài)發(fā)生明顯變化的物質(zhì)。26、休止角：在重力場中，粉料堆積體的自由表面處于平衡的極限狀態(tài)時自由表面與水平面之間的角度。27、亞微乳：粒徑大小在0.1到1.0微米之間，通常作為胃腸外給藥的載體。28、固體分散體：是指將藥物高度分散于固體載體中形成的一種以固體形式存在的分散系統(tǒng)。29、靶向制劑：系指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。30、膠囊劑：將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。31、氣霧劑：指藥物與適宜拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的

5、制劑。32、潛溶劑：能提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑。33、透皮給藥制劑：指經(jīng)皮膚貼敷方式用藥，藥物由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度、實現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑。34、等張溶液：滲透壓與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液。35、液體制劑：藥物分散在適宜的液體分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制劑。36、混懸劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。37、D值：就是在一定的處理環(huán)境中和在一定的熱力致死溫度條件下某細(xì)菌數(shù)群中每殺死90%原有殘存活菌數(shù)時所需要的時間。38、Z值：指滅菌時間減少到原來的1/10所需升高的溫度或在相同滅菌時間內(nèi)，殺滅99%的微生物所需提高的溫度。39、F

6、0值：一定滅菌溫度下，Z為10c時所產(chǎn)生的滅菌效果與121C,Z值為10c所產(chǎn)生的滅菌效果相同時所相當(dāng)?shù)臅r間。40、片劑：藥物與輔料均勻混合后經(jīng)制?；蛑苯訅褐贫傻钠瑺罨虍愋纹瑺钪苿?1、栓劑：指將藥物和適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體外用制劑。二、簡答題1、用Stokes定律討論如何增加混懸劑的穩(wěn)定性。由公式可見，沉降速度與微粒半徑平方、微粒與分散介質(zhì)的密度差成正比，與分散介質(zhì)的黏度成反比。盡量減小微粒半徑，以減小沉降速度；增加分散介質(zhì)的黏度，這就要向混懸劑中假如高分子助懸劑，在增加介質(zhì)黏度；減小固體微粒與分散介質(zhì)問的密度差。混懸劑中的微粒大小是不均勻的，大的微粒總是迅速沉降，

7、細(xì)小微粒沉降速度很慢，細(xì)小微粒由于布朗運動，可長時間懸浮在介質(zhì)中，使混懸劑長時間地保持混懸狀態(tài)。2、簡述蒸儲水、注射用水及滅菌注射用水的區(qū)別。蒸儲水為飲用水經(jīng)蒸儲法制備的制藥用水，其質(zhì)量應(yīng)符合二部純化水項下的規(guī)定。純化水可作為配制普通藥物制劑用的溶劑或試驗用水；可作為中藥注射劑、滴眼劑等滅菌制劑所用藥材的提取溶劑；口服、外用制劑配制用溶劑或稀釋劑；非滅菌制劑用器具的精洗用水。也用作非滅菌制劑所用藥材的提取溶劑。注射用水為蒸儲水經(jīng)蒸儲所得的水，應(yīng)符合細(xì)菌內(nèi)毒素試驗要求和二部注射用水項下的規(guī)定。注射用水可作為配制注射劑的溶劑或稀釋劑及注射用容器的精洗。必要時亦可作為滴眼劑配制的溶劑。滅菌注射用水為

8、注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得。主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。其質(zhì)量符合滅菌注射用水項下的規(guī)定。3、簡述片劑的優(yōu)點和不足。優(yōu)點：運輸、貯存、攜帶及應(yīng)用方便；性狀穩(wěn)定、計量準(zhǔn)確，成本低；可以制成不同類型的片劑。缺點：常出現(xiàn)溶出度和生物利用度方面問題；含揮發(fā)性成分，久貯含量下降；嬰幼兒和昏迷病人不宜吞服。4、簡述固體分散體的速釋原理。藥物的高分散狀態(tài)加快了藥物的釋放固體分散物內(nèi)的藥物呈極細(xì)的膠體、微晶或超細(xì)微粒，甚至以分子狀態(tài)存在，不僅大大提高了藥物的表面積，也可以提高藥物的溶解度，因此必然提高藥物的溶出速率，達(dá)到速釋效果。載體材料對藥物的溶出有促進(jìn)作用水溶性載體提高了藥物的可

9、潤濕性；載體保證了藥物的高度分散性；載體對藥物有抑品性。6、簡述混懸劑的質(zhì)量要求。藥物化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定；混懸劑中微粒大小符合制劑要求；粒子的沉降速度應(yīng)很慢，具有良好的再分散性；有一定的黏度；外用混懸劑應(yīng)容易涂布。7、簡述片劑包衣的目的。（1）控制藥物在胃腸道的釋放部位（2）控制藥物在胃腸道的釋放速度（3）掩蓋藥物的苦味和不良?xì)馕叮?）防潮、避光，隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性（5）防止藥物的配伍變化（6）改善片劑的外觀。8、與口服制劑比較說明全身作用栓劑的意義。藥物不受胃腸PH或酶的破壞而失去活性。對胃粘膜有刺激性的藥物可用直腸給藥，可免受刺激。藥物直腸吸收，不象口服藥物受肝臟首過作用破壞。直腸吸收比

10、口服干擾因素少，故吸收快而有規(guī)律，甚至更能至達(dá)峰濃度。對不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的病人，尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥；對伴有嘔吐的患者的治療為一有效途經(jīng)。栓劑的作用時間比一般口服片劑長。10、簡述口服滲透泵片的基本構(gòu)造和原理。片芯由水溶性藥物、具高滲透壓的滲透促進(jìn)劑或其他輔料制成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纖維素。乙基纖維素包衣，形成半滲透膜。即水可以滲透進(jìn)入膜內(nèi)，而藥物不能透過。然后用激光在膜上打一小孔，口服該藥之后胃腸道水分透過半透膜進(jìn)入片芯使藥物溶解，藥物溶解后產(chǎn)生滲透壓可透過半透膜將水分源源不斷的進(jìn)入片芯，由于半透膜內(nèi)容積的限制，藥物的近飽和濃度溶液又不斷的通過激光孔移向片外，這

11、樣就使藥物以恒定的速率釋放到片外。11、簡述熱原的組成、性質(zhì)、除去方法、污染途徑。由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物。熱原具耐熱性、濾過性、水溶性、不揮發(fā)性。熱原能被強酸強堿破壞，也能被強氧化劑、超聲波及某些表面活性劑也能使之失活。高溫法、酸堿法、吸附法、離子交換法、凝膠過濾法、反滲透法、超濾法、其他方法：采用二次以上濕熱滅菌法，或適當(dāng)提高滅菌溫度和時間；微波也可破壞熱原。經(jīng)溶劑帶入；從原輔料中帶入；經(jīng)容器、用具、管道和裝置等帶入；經(jīng)制備過程帶入；滅菌后帶入；經(jīng)輸液器帶入12、簡述靶向制劑分類，并舉例說明。被動靶向制劑：脂質(zhì)體、靶向乳劑、微囊和微球、納米囊和納米球主動靶向制劑：長循環(huán)脂質(zhì)體、

12、前體藥物、免疫脂質(zhì)體物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑、pH敏感靶向、栓塞靶向制劑13、簡述脂質(zhì)體的特點。靶向性和淋巴定向性緩釋作用：緩慢釋放，延緩腎排泄和代謝，從而延長作用時間。降低藥物毒性：如兩性霉素B脂質(zhì)體可降低心臟毒性。提高主藥的穩(wěn)定性細(xì)胞的親和性與組織的相容性14、簡述增加藥物溶解度的方法。制成鹽類：一些難溶性弱酸，弱堿類藥物制成鹽使之成為離子型極性化合物，可增加其溶解度。更換溶劑或選用混合溶劑：藥物在單一溶劑中的溶解能力差，但在混合劑中比單一溶劑更易溶解。加入助溶劑：一些難溶性藥物，當(dāng)加入第三種物質(zhì)能使其在水中的溶解度增加使用增溶劑：將藥物分散于表面活性劑形成的膠團中，而增加藥物溶解度

13、分子結(jié)構(gòu)修飾：在一些難溶性藥物的分子中引入親小基團以增加其在水中的溶解度。15、試述影響片劑崩解的主要因素。原輔料的可壓性?？蓧盒詮姷脑o料被壓縮時易發(fā)生塑性變形，片劑的孔隙率及孔隙徑R皆較小，因而水分透入的數(shù)量和距離L都比較小，片劑的崩解較慢。制軟材時攪拌時間過長或攪拌機速度過高，會造成所制顆粒的硬度過硬過粗，從而降低了顆粒內(nèi)的孔隙率使水難以透入，造成崩解不合格。壓片力。在一般情況下，壓力愈大，片劑的孔隙率及孔隙徑R愈小，透入水的數(shù)量和距離L均較小，片劑崩解亦慢。選用黏合劑過強或過多，原輔料含水量不當(dāng)，崩解劑處理不當(dāng)，潤滑劑使用過多?？偦鞎r間不適宜：總混時間不足，可使疏水性的潤滑劑分布、包裹

14、不均勻，包裹潤滑劑較多的顆粒由于疏水性增強而在壓成片子后崩解不合格。16、簡述助溶、增溶、潛溶的區(qū)別。助溶是難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶是化學(xué)變化，有新物質(zhì)生成。增溶是某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。增溶是物理變化，沒有新物質(zhì)生成。為了提高藥物的溶解度常常使用多種混合溶劑，在混合溶劑中各溶劑達(dá)到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶。由于加入這種溶劑而使藥物溶解度增大，潛溶劑是能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑。16、試述改善粉體流動性的方法。通過制粒，可以減少

15、粒子聞的接觸點數(shù)，降低粒子間的附著力、凝聚力。加入一定量的粗粉，在一定程度上改善流動性。球形粒子的光滑表面，減少了接觸點數(shù)，從而減少摩擦力，流動性好。因此，可以通過各種方法改進(jìn)粒子的形狀，使之盡量接近于少棱角的規(guī)則形狀。由于粉體具有吸濕作用，在粒子表面吸附的水分往往增加粒子間黏著力，因此適當(dāng)干燥有利于減弱粒子間作用力。但是粒子過分干燥，可能會因靜電作用使粒子的流動性下降。在粉體中加入1%2%仙m左右的滑石粉、微粉硅膠等助流劑時會在粉體層粒子表面填平粗糙面碉形成光滑表面，減少粉體的運動阻力，會大大改善粉體的流動性。17、注射劑的分類、特點和質(zhì)量要求。溶液型、混懸型、乳劑型、注射用無菌粉末吸收快，

16、作用迅速；靜脈給藥適用于搶救危重病人；劑量準(zhǔn)確，不受消化系統(tǒng)影響；可用于不宜口服給藥的患者；可用于不宜口服的藥物，可發(fā)揮局部治療作用；使用不方便且給藥時造成肌體損傷：需要開發(fā)長效注射劑以降低給藥頻率；質(zhì)量要求高，生產(chǎn)過程復(fù)雜，成本和價格高。無菌、無熱原、澄明度：不得有肉眼可見的渾濁或異物；安全，不得有組織刺激性或發(fā)生毒性反應(yīng)；滲透壓與血漿的滲透壓相等或接近；pH一般控制在49的范圍內(nèi)；具有必要的物理和化學(xué)穩(wěn)定性；不得含有引起血壓異常下降的物質(zhì)。19、軟膏劑的特點、質(zhì)量檢查。多具有溫度敏感性和觸變性；能長時間鋪展或黏附于用藥部位；主要用于局部疾病的治療，也可用于全身給藥。均勻、細(xì)膩，涂于皮膚上無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng)；具有適當(dāng)?shù)某矶?，同時易涂布于皮膚或粘膜上；應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬和油水分離等變質(zhì)現(xiàn)象；用于大面積燒傷時，應(yīng)進(jìn)行滅菌處理。20、膠囊劑有哪些優(yōu)點？質(zhì)檢時需進(jìn)行哪些項目的檢查？(1)能掩蓋藥物不良嗅味，提高穩(wěn)定性?？蓮浹a其他固體劑型的不足?？蓪⑺幬锩芊庥谲浤z囊中，提高生物利用度。可延緩藥物的釋放和定位釋放。(2)膠囊外觀應(yīng)整潔，不得有粘結(jié)、變形或破裂等現(xiàn)象，并應(yīng)無異臭。硬膠囊劑的內(nèi)