銀杏內(nèi)脂納米粒的制備

1、銀杏內(nèi)脂納米粒的制備銀杏內(nèi)脂納米粒的制備演講人：翁正祥班 級：2013級藥物制劑一班學 號：201312200801023一、實驗目的：利用乳化聚合法制備銀杏內(nèi)脂納米粒。二、意義：銀杏內(nèi)酯是是一類有效的血小板活化因子受體拮抗劑，對于治療心腦 血管疾病具有顯著療效。然而，當前市面上的銀杏藥物制劑大多是傳統(tǒng)的給藥方式全身分布，局部血藥濃度低，達不到很好的治療效果。因此，我們可以利用納米載藥系統(tǒng)的被動靶向性，用納米粒做銀杏內(nèi)脂的載藥載體，實現(xiàn)特異性的將銀杏內(nèi)脂有效成分運送到腦部病變部位，提高藥效，減輕毒副作用。三、現(xiàn)狀和發(fā)展趨勢：銀杏系銀杏科植物，又名白果，公孫樹，在我國已有600多年的藥用歷史，自

2、60年代以來，國內(nèi)外的學者對銀杏的有效成分進行了大量的研究，且已經(jīng)證明銀杏內(nèi)脂是銀杏的有效成分之一。銀杏內(nèi)脂是目前被認為最有臨床應用前景的天然血小板活化因子（PAF）受體拮抗劑?，F(xiàn)代藥理學研究表明，它具有清除氧自由基、降血脂、增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能、調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)和激素水平、改善血液流變狀態(tài)、抗炎、抗過敏等作用。尤其在治療心腦血管疾病，如：缺血性中風、腦梗死、高血壓、高血脂、老年癡呆等，具有活血化瘀、通脈舒絡的顯著療效。今年來銀杏內(nèi)脂制劑的臨床應用越來越廣泛，其中片劑、膠囊劑、沖劑、口服液、氣霧劑以及注射液等，并有多種銀杏葉的復方制劑。進一步推動的國內(nèi)外學者對其的深入研究。和新劑型靶向制劑結(jié)合的銀

3、杏內(nèi)脂必將在臨床應用上有巨大前途。四、該課題關鍵問題和難點 能否提取出高度純化的銀杏內(nèi)脂將會是制備銀杏內(nèi)脂納米粒的關鍵問題 利用高效液相-蒸發(fā)光散射檢測器分析制備條件 解決納米球表面粘結(jié)團聚現(xiàn)象嚴重的問題五、完成該課題已經(jīng)具備的條件1、通過閱讀大量文獻，了解銀杏內(nèi)脂納米粒的制備方法和工藝流程?，F(xiàn)已選好合適的實驗方案。實驗材料業(yè)已準備好了。2、在導師的指導下，已經(jīng)具備完成該實驗的操作技能。3、儀器設備條件： 5152420型液相色譜儀 美國Waters公司 電子天平 上海良平儀器儀表有限公司 pH計 上海良平儀器儀表有限公司 3K15高速冷凍離心機 德國Sigma公司 ELGA超純水機 英國Ve

4、olia Water System公司4、經(jīng)費情況：經(jīng)費充足六、乳化聚合法制備銀杏內(nèi)脂納米粒 1、實驗材料銀杏內(nèi)脂A(15%)、無水乙醇、表面活性劑吐溫-80(0.25%)、劑右旋糖酐-7(1%)、聚氰基丙烯酸正丁酯、用稀氫氧化鈉溶液、稀鹽酸、Na2S2O6(1%) 2、實驗步驟 、制備銀杏內(nèi)酯納米粒銀杏內(nèi)脂A無水乙醇溶解吐溫一80(025）右旋糖酐一70(1%）水溶液聚氰基丙烯酸正丁酯01ml10ml無水乙醇溶解緩慢滴入磁力攪拌器攪拌3h加入Na2S2O6(1%)加稀鹽酸調(diào)節(jié)Ph=3加稀氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH=7微孔濾膜抽濾高速冷凍離心銀杏內(nèi)脂A納米粒 七、實驗結(jié)果 1、標準曲線的建立以銀杏內(nèi)

5、酯A濃度的自然對數(shù)值為橫坐標，以銀杏內(nèi)酯A液相色譜峰面積的自然對數(shù)值為縱坐標，繪制標準曲線，計算標準曲線的線性回歸方程。GA峰面積的自然對數(shù)值GA濃度的自然對數(shù)值文獻閱讀和科學調(diào)研2015.12.52015.12.10方案論證2015.12.102015.12.13系統(tǒng)實現(xiàn)2015.12.132016.3.15進行實驗2016.3.152016.3.21撰寫論文 2016.3.212016.5.1實驗進度參考文獻 1田甜；銀杏內(nèi)酯納米粒制備與小鼠腦部靶向作用研究；合肥工業(yè)大學學報；2007 2何錦麗，周菁齊銀杏內(nèi)酯藥理作用的研究進展【J】基層中藥雜志1999，13(1)；4445 3永井恒司開發(fā)新藥的藥劑學途徑【J】藥學通報1987，22(7)：4344安富榮，陶濤中樞神經(jīng)系統(tǒng)給藥方法研究進展【J】國外醫(yī)藥一合成藥生化藥制劑分冊，2000，21(4)24l2445常津，劉海峰，劉曉秋等一種新型納米基因載體的制備及體外實驗【J】；中國生物醫(yī)學工程學報，2002，21(6)：515519，5296相小強，陶濤，陳慶華透血腦屏障制劑的研究進展【J】中國新藥雜志，2006，1 1(7)：5197王建新，張志榮固體脂質(zhì)納米粒的研究進展中國藥學雜志，2001，36(2)：73-768劉海峰，常津，張爽男等明膠一聚乳酸載藥納米微球的制備及其體外釋藥研