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文檔簡介

1、第一章生物藥劑學(xué)概述一單項選擇題藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程2藥物的吸收過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程E是指藥物從用藥部位進入體循環(huán)向其他組織的轉(zhuǎn)運過程3藥物的分布過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程B藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程D是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程4藥物的代謝過程是指A藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程C是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程E藥物向其他組織的轉(zhuǎn)運過程5藥物的排泄過程是指A是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程E藥物吸收后,通過細(xì)胞膜屏障向組織、器官或

2、者體液進行轉(zhuǎn)運的過程B藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程B是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程D是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程C藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)作用發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程D藥物向其他組織的轉(zhuǎn)運過程E藥物透過細(xì)胞膜進人體內(nèi)的過程6藥物的消除過程是指A是指藥物在測量部位的不可逆消失的過程B是指藥物消失C是指藥物在體內(nèi)的結(jié)構(gòu)改變D是指藥物的排泄E是指體內(nèi)測不到藥物的問題7化學(xué)結(jié)為決定療效的觀點A是生物藥劑學(xué)的基本觀點B該觀點認(rèn)為藥物制劑的藥理效應(yīng)純粹是由藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的,是正確的觀點C該觀點不正確,化學(xué)結(jié)構(gòu)與療效不一定相關(guān)D是片面的觀點,劑型因素、生物學(xué)因素均可

3、能影響療效E該觀點認(rèn)為制劑僅僅是一門調(diào)配和加工藥物的學(xué)問,不影響療效,因此是正確的【習(xí)題答案】一單選題:1-7DDEBBAD三論述題1.生物藥劑學(xué)中的劑型因素包括:(1)藥物的化學(xué)性質(zhì)(2)藥物的物理性質(zhì)(3)藥物的劑型及用藥方法。(4)制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量。(5)處方中藥物的配伍及相互作用。(6)制劑的工藝過程、操作條件及儲運條件等。2生物藥劑學(xué)中的生物因素主要包括:(1)種族差異:是指不同的生物種類的差異,及不同人種的差異。(2)性別差異3)年齡差異。(4)生理和病理條件的差異(5)遺傳因素:人體內(nèi)參與藥物代謝的各種酶活性的個體差異。第二章口服藥物的吸收一名詞解釋1 .吸收2.

4、pH分配假說3.肝腸循環(huán)4.主動轉(zhuǎn)運5.易化擴散6.膜孔轉(zhuǎn)運7.肝首過效應(yīng)8.口服定位給藥系統(tǒng)9.被動轉(zhuǎn)運10.多晶型二單項選擇題2 .下列成分不是細(xì)胞膜組成成分的是A.脂肪B.蛋白質(zhì)C.磷脂D.糖類3 .下列屬于生理因素的是A.藥物理化性質(zhì)B.藥物的劑型及給藥方法C.制劑處方與工藝D.生理和病理條件差異4 .藥物的主要吸收部位是A.胃B.小腸C.大腸D.均是5 .各類食物中,()胃排空最快A.糖B.蛋白質(zhì)C.脂肪D.均一樣6 .根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出,堿性藥物的pKapH=A.lg(Ci/Cu)B.lg(CixCu)C.lg(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu

5、)7 .下列()可影響藥物的溶出速率A.粒子大小B.多晶型C.溶劑化物D.均是8 .胞飲作用的特點是A.有部位特異性B.需要載體C.不需要消耗機體能量D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運E.無部位特異性9 .下列敘述錯誤的是A.生物藥劑學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布與排泄的機制及過程的科學(xué)B.大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜C.主動轉(zhuǎn)運是一些生命必須的物質(zhì)和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等,借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運的過程D.被動擴散不需要載體參與E.細(xì)胞膜可以主動變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi),稱為胞飲10 以下哪條不是被動擴散特征A.不消耗能量B.有部位特異性C.由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)

6、運D.不需借助載體進行轉(zhuǎn)運E.無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象11 .以下哪條不是主動轉(zhuǎn)運的特征A.消耗能量B.可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象C.由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運D.不需載體進行轉(zhuǎn)運E.有飽和狀態(tài)12 .以下哪條不是促進擴散的特征A.不消耗能量B.有結(jié)構(gòu)特異性要求C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運D.不需載體進行轉(zhuǎn)運E.有飽和狀態(tài)13 .關(guān)于胃腸道吸收下列哪些敘述是錯誤的A.脂肪性食物能增加難溶藥物的吸收B.一些通過主動轉(zhuǎn)運吸收的物質(zhì),飽腹服用吸收量增加C.一般情況下,弱堿性藥物在胃中容易吸收D.當(dāng)胃空速率增加時,多數(shù)藥物吸收加快E.脂溶性、非離子性藥物容易透過細(xì)胞膜13 .影響藥物胃腸道吸收的劑型因素不包

7、括A.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B.粒子大小C.多晶型D.解離常數(shù)E.胃排空速率14 .影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括A.胃腸液成分與性質(zhì)B.胃腸道蠕動C.循環(huán)系統(tǒng)D.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性E.胃排空速率15 .一般認(rèn)為口服劑型中藥物吸收速率的大致順序A.水溶液混懸液散劑膠囊劑片劑B.水溶液混懸液膠囊劑散劑片劑C.水溶液散劑混懸液膠囊劑片劑D.混懸液水溶液散劑膠囊劑片劑E.水溶液混懸液片劑散劑膠囊劑16 .對于同一種藥物,吸收最快的劑型是A.片劑B.軟膏劑C.溶液劑D.混懸劑17 .藥物的溶出速率可用下列哪項表示A.Noyes-Whitney方程B.Henderson-Hasselbalch方

8、程C.Ficks定律D.Higuchi方程18 .下列屬于劑型因素的是A.藥物的劑型及給藥方法B.制劑處方與工藝C.A、B均是D.A、B均不是19 .可作為多肽類藥物口服吸收部位的是A.十二指腸B.盲腸C.結(jié)腸D.直腸20 .血流量可顯著影響藥物在()的吸收速度A.胃B.小腸C.大腸D.均不是21 .弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4,在小腸中(pH=7.0)解離型和未解離型的比為A.25/1B.1/25C.1D.無法計算22 .多晶型中以()有利于制劑的制備,因為其溶解度、穩(wěn)定性較適宜A.穩(wěn)定型B.亞穩(wěn)定型C.不穩(wěn)定型D.A、BC均不是23 .下列屬于生理因素的是A.種族差異B.性別差異C.遺傳

9、因素差異D.均是24 .藥物主動轉(zhuǎn)運吸收的特異性部位是A.小腸B.盲腸C.結(jié)腸D.直腸25 .消化道分泌液的pH一般能影響藥物的()吸收A.被動擴散B.主動轉(zhuǎn)運C.促進擴散D.胞飲作用26 .在溶出為限速過程吸收中,溶解了的藥物立即被吸收,即為()狀態(tài)A.漏槽B.動態(tài)平衡C.均是D.均不是27 .消化液中的()能增加難溶藥物的溶解度,從而影響藥物的吸收A.膽鹽B.酶類C.粘蛋白D.糖28 .漏槽條件下,藥物的溶出速度方程為A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kS/CsC.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kCs29 .膜孔轉(zhuǎn)運有利于()藥物的吸收A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶

10、性大分子D.帶正電荷的蛋白質(zhì)E.帶負(fù)電荷的蛋白質(zhì)30 .在溶媒化物中,藥物的溶解度和溶解速度順序為A.水合物W"機溶媒化物無水物B.無水物水合物有機溶媒化物C.有機溶媒化物無水物水合物D.水合物無水物有機溶媒化物31 .淋巴系統(tǒng)對()的吸收起著重要作用A.脂溶性藥物B.水溶性藥物C.大分子藥物D.小分子藥物32 .弱酸性藥物的溶出速度與pH大小的關(guān)系是A.隨pH增加而增加B隨pH減少而增加C.與pH無關(guān)D.視具體情況而定33 .pH-分配假說可用下面那個方程描述A.FickB.Noyes-WhitneyC.Henderson-HasselbakchD.Stocks34 .某有機酸類藥

11、物在小腸中吸收良好,主要因為A.該藥物在腸道中的非解離型比例大B.藥物的脂溶性增加C.腸蠕動快D.小腸的有效面積大E.該藥在胃中不穩(wěn)定35 .用減少藥物粒度的方法來改善吸收,僅在()情況下有意義A.吸收過程的機制為主動轉(zhuǎn)運B.溶出是吸收的限速過程C.藥物在堿性介質(zhì)中較難溶解D.藥物對組織刺激性較大E.藥物在胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性差36 .如果藥物溶液劑型比固體劑型好,則A.固體劑型不崩解B.說明溶液機型是唯一實用的口服劑型C.藥物口服只受到溶出速度的限制D.說明固體劑型沒配置好E.以上均不是37 .以下關(guān)于氯霉素的敘述錯誤的是A.無味氯霉素有A、B、C三種晶型及無定型,其中A晶型為有效晶型B.無味氯霉

12、素混懸劑中,氯霉素為B晶型,故有治療作用C.無定型為有效形式D.無味氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱(87C-89C)熔融處理后可轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Ь?。E.無味氯霉素的有效晶型的血藥濃度比其無效晶型的血藥濃度高38.關(guān)于核黃素服用方法正確的是A.核黃素是被動吸收,吸收部位是在胃部,應(yīng)空腹服用B.核黃素是主動轉(zhuǎn)運,吸收部位在十二指腸,故應(yīng)空腹服用,并飲大量水以利吸收完全C.核黃素是主動轉(zhuǎn)運,吸收部位在十二指腸,宜飯后服用,使藥物緩慢通過吸收部位而吸收完全D.核黃素是被動吸收,服用不拘形式E.核黃素是被動吸收,吸收部位在小腸上部,應(yīng)空腹服用39 .藥物理化性質(zhì)對于藥物在為腸道的吸收影響顯著,下列敘述中錯誤的是A

13、.藥物的溶出快有利于吸收B.具有多晶型的藥物,一般其壓穩(wěn)定型有利于吸收C.藥物具有一定脂溶性,有利于吸收,但脂溶性不可過大D.酸性藥物在胃酸條件下有利于吸收;堿性藥物在小腸堿性的條件下有利于藥物的吸收E.大分子藥物可通過上皮細(xì)胞含水膜孔轉(zhuǎn)運吸收40 .下列各種因素中除()外,均能加快胃的排空A.胃內(nèi)容物滲透壓降低B.胃大部分切除C.胃內(nèi)容物黏度降低D.阿司匹林E.普奈洛爾41 .紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加A.緩釋片B.腸溶衣C.薄膜包衣片D.使用紅霉素硬脂酸鎂E.增加顆粒大小42 .下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸收描述中那個是錯誤的A.胃腸道分為三個主要部分:胃、小腸和大腸,而小腸

14、是藥物吸收的最主要部位B.為腸道內(nèi)的pH值從胃到大腸逐漸上升,通常是:胃pH1-3(空腹偏低,約為1.2-1.8,進食后pH值上升到3),十二指腸pH5-6,空腸pH6-7,大腸pH7-8C.pH值影響被動擴散的吸收D.主動轉(zhuǎn)運很少受pH值的影響E.弱堿性藥物如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸收較差43 .根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項為出型藥物A.高的溶解度,低的通透性B.低的溶解度,高的通透性C.高的溶解度,高的通透性D.低的溶解度,低的通透性E.以上都不是44 .下列有關(guān)載體媒介轉(zhuǎn)運的描述正確的是A.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運B.不需要載體參與C.需要消耗能量D.轉(zhuǎn)運速度與濃度呈線性關(guān)系E.轉(zhuǎn)運具

15、有飽和現(xiàn)象45 .下列有關(guān)胃排空與胃排空速率的描述錯誤的是A.胃內(nèi)容物從胃幽門排入十二指腸的過程為胃排空B.胃空速率慢,藥物在胃中停留時間延長,弱酸性藥物的吸收會增加C.固體食物的胃空速率慢于流體食物D.胃排空速率越快越有利于主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收E.藥物如抗膽堿藥阿托品會減慢胃排空速率46 .下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯誤的有A.溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時間B.威布爾分布模型中t0表示溶出時的時滯C.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比D.相似因子與變異因子可以定量的評價參比制劑與試驗制劑溶出曲線之間的差別E.單指數(shù)模型中k越小表明藥物從制劑中溶

16、出的速度越快47 .下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述不恰當(dāng)?shù)挠蠥.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分為四大類B.I型藥物具有高通透性和高滲透性C.出型藥物通透性是吸收的限速過程,與溶出速率沒有相關(guān)性D.劑量指數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù),一般劑量指數(shù)越大,越有利于藥物的吸收E.溶出指數(shù)是描述難溶性藥物的重要參數(shù),受劑型因素的影響,并與吸收分?jǐn)?shù)F密切相關(guān)48制備片劑時制備工藝對藥物吸收的影響A混合方法B包衣C制粒操作和顆粒D壓片時的壓力E顆粒大小49細(xì)胞膜的特點A膜結(jié)構(gòu)的對稱性B膜的流動性及對稱性C膜的通透性D膜結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定E膜結(jié)構(gòu)的流動性及不對稱性50下列哪些不是影響

17、胃排空速率的因素A食物的pH值B食物的類型C胃內(nèi)容物的體積D藥物E胃內(nèi)容物的黏度55全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在A接近直腸上靜脈B應(yīng)距肛門口約2cm處C接近直腸下靜脈D接近直腸上、中、下靜脈57下列敘述中哪些不是主動轉(zhuǎn)運的特點A逆濃度梯度B藥物從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運,需要消耗能量E無飽和現(xiàn)象,但消耗能量C需要有特定載體,在股兩邊來回穿梭,擔(dān)負(fù)著轉(zhuǎn)運任務(wù)D存在飽和現(xiàn)象,不消耗能量60不影響藥物胃腸道吸收的因素是A藥物的解離常數(shù)與脂溶性B藥物從制劑中的溶出速度C藥物的黏度D藥物的旋光度E藥物的晶型61目前認(rèn)為藥物透入皮膚吸收的途徑有A透過表皮進人真皮,吸收入血B通過毛囊C通過汗腺D通過皮脂

18、腺E均可62下列說法不正確的A片劑中加人崩解劑的目的是促進片劑崩解,從而使吸收加快B崩解劑的用量與藥物的溶出速度無關(guān)C潤滑劑大多為流水性和水不溶性物質(zhì),加入會影響藥物崩解或溶出D減少藥物粒徑可加快溶出速率和吸收速率E活性炭對一些藥物有很強的吸附作用,使藥物的生物利用度減少63下列敘述不正確的A靜脈注射藥物直接進人血管,注射結(jié)束時血藥濃度最高B靜脈注射起效快C靜脈注射的容量一般小于50mlD靜脈注射或靜脈滴注一般為水溶液,沒有乳液E靜脈注射不能用混懸液64下列敘述錯誤的A植入劑一般植入皮下B皮內(nèi)注射,只用于診斷與過敏實驗,注射量在1ml左右C鞘內(nèi)注射可用于克服血腦屏障D肌肉注射的容量一般為2-5

19、ml其溶媒為水,復(fù)合溶媒或油E長效注射劑常是藥物的油溶液或混懸劑66反映難溶性固體藥物吸收的體外指林主要是A溶出度B崩解時限C片重差異D含量E脆碎度67一般注射液的pH值應(yīng)為A3-8B3-10C4-9D5-10E4-1168藥物透皮吸收是指A藥物通過表皮到達深層組織B藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達體內(nèi)C藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用D藥物通過表皮,被毛細(xì)血管和淋巴吸收進人體循環(huán)的過程E藥物通過破損的皮膚,進人體內(nèi)的過程70栓劑質(zhì)量評定中與生物利用度關(guān)系最密切的測定是A融變時限B重量差異C體外溶出試驗D硬度測定E體內(nèi)吸收試驗71如果處方中選用口服硝酸甘油,就應(yīng)選用較大劑量,因為A胃腸中吸收差B在腸

20、中水解C與血漿蛋白結(jié)合率高D首過效應(yīng)明顯E腸道細(xì)菌分解77多數(shù)藥物的吸收的機制是A逆濃度差進行的消耗能量過程B消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程C需要載體,不消耗能量向低濃度側(cè)的移動過程D不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程E有競爭轉(zhuǎn)運現(xiàn)象的被動擴散過程85奎寧在pKa值為8.4,其在哪個部位更易吸收A胃B小腸C胃和小腸D飽腹時胃中E空腹時胃中89下列哪種因素不屬于影響口服藥物吸收的理化因素A藥物的脂溶性B藥物的解離度C藥物制成不同劑型D藥物不同晶型E以上均正確90下列口服劑型中吸收最快的是A溶液劑B膠囊劑C混懸劑D包衣劑E普通片劑92影響胃排空速度的因素是,A空腹

21、與飽B腸道的蠕C藥物的油水分配系數(shù)D藥物的多晶體E以上均可93下列敘述不正確的:()。A.通常水溶性大的藥物較難溶性藥物易吸收B.分子型藥物比離子型藥物易于透過細(xì)胞膜C.非解離型藥物的比例由吸收部位pH決定D.通常酸性藥物在pH低的胃中,堿性藥物在pH高的小腸中的未解離型藥物量減少,吸收也減少,反之都增加94反映難溶性固體藥物吸收的體外指標(biāo)主要是()。A.溶出度B.崩解時限C.片重差異D.含量97給藥過程中存在肝首過效應(yīng)的給藥途徑是:()。A.口服給藥B.靜脈注射C.肌肉注射D.舌下給藥二單項選擇題1-5:ADBAA6-10:DAABD11-15:DCEDA16-20:CACCA21-25:A

22、BDAA26-30:AAABD31-35:CACDB36-40:EACED41-45:BEAED46-47:ED48-52EEACD53-57BABEE58-62BADEB63-67DBBAC68-72DDEDB73-77BCEBD78-82DACBB83-87CBBCC88-92BCAAA93-97DACBA第三章非口服給藥吸收二填空題1 .藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過程,一般藥物通過毛細(xì)血管壁直接擴散,水溶性藥物中分子量的可以穿過毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴散進入毛細(xì)血管,分子量的藥物主要通過淋巴系統(tǒng)吸收。2 .體外評價藥物經(jīng)皮膚吸收速率可采用或擴散池。3 .為達到理想的肺部沉積效率,應(yīng)控制

23、藥物粒子的大小,一般其與空氣動力學(xué)粒徑應(yīng)介于nm。4 .蛋白質(zhì)多肽藥物經(jīng)黏膜吸收是近年研究的熱點,主要非口服與注射途徑包括、等。一是非題1. X2.V3.V4.X5.X二填空題1 .脂溶性,小,很大2單室,雙室30.5m-7.5m4經(jīng)鼻腔,經(jīng)肺部,經(jīng)直腸(經(jīng)口腔黏膜等)第四章藥物的分布一是非題2 .藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。3 .由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異,不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性,但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。3藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。4連續(xù)應(yīng)

24、用某藥物,當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時,組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。5蛋白結(jié)合率越高,游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象時,游離濃度變化不大,對于毒副作用較強的藥物,不易發(fā)生用藥安全問題。6藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度,其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。7藥物與血漿蛋白結(jié)合,能降低藥物的分布與消除速度,延長作用時間,并有減毒和保護機體的作用。8蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運,可使藥物不通過肝從而避免首過作用。9胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過。10將聚乙二醇(PEG引入到微粒的表面,可提高微粒的親水性和柔韌性,以使其

25、易于被單核巨噬細(xì)胞識別和吞噬。二單項選擇題1 .藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點有A.結(jié)合型與游離型存在動態(tài)平衡B.無競爭性C.無飽和性D.結(jié)合率取決于血液pHE.結(jié)核型可自由擴散2 .藥物的表觀分布容積是指A.人體總體積B.人體的體液總體積C.游離藥物量與血濃之比D.體內(nèi)藥量與血濃之比E.體內(nèi)藥物分布的實際容積3 .下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是A.表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C.表觀分布容積不可能超過體液量D.表觀分布容積的單位是L/hE.表觀分布容積具有生理學(xué)意義4 .藥物與蛋白結(jié)合后A.能透過血管壁B.能由腎小球濾過C.能經(jīng)

26、肝代謝D.不能透過胎盤屏障5 .以下錯誤的是A.淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過效應(yīng)B.乳劑有利于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)吸收C.都對D.都不對1.5- 氟尿喀咤不同乳劑給藥后,轉(zhuǎn)運進入淋巴的量依次為A.W/O/W型W/O型>O/WHB.W/O型W/O/WH>O/W型C.O/W型>W/O/W®>W/O型D.W/O型>O/W型>W/OW7 .體內(nèi)細(xì)胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉(zhuǎn)運B.膜孔轉(zhuǎn)運、吸附、融合、內(nèi)吞C.膜孔轉(zhuǎn)運、胞飲、內(nèi)吞D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞8 .以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述不正確的是A.蛋白結(jié)

27、合率越高,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)B.藥物與蛋白結(jié)合是不可逆過程,有飽和競爭結(jié)合現(xiàn)象C.藥物與蛋白結(jié)合后,可促進透過血腦屏障D.蛋白結(jié)合率低的藥物,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)9 .以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的敘述正確的是A.藥物的親脂性,藥物的脂溶性越高,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢B.藥物的親脂性,藥物的脂溶性越低,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢C.藥物血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合率越高,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運D.延長載要納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時間,降低了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運的效率10 .藥物在體內(nèi)從給藥部位吸收進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程,該過程是A吸收B分布C代謝D排泄E轉(zhuǎn)運11 .表觀分布容積(V)

28、的定義哪一個敘述是正確的A藥物在體內(nèi)分布的真正容積B它的大小與藥物的蛋白結(jié)合無關(guān)C它的大小與藥物在組織蓄積無關(guān)D它是指體內(nèi)全部藥物按血中濃度計算出的總?cè)莘eE它代表血漿客積,具有生理意義12 .體內(nèi)藥物與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的特點哪一個敘述不正確A此種結(jié)合是可逆B能增加藥物消除速度C是藥物在血漿中的一種貯存形式D減少藥物的毒副作用E減少藥物表觀分布容積13 .下列劑型,哪一種向淋巴液轉(zhuǎn)運少A脂質(zhì)體B微球C毫微粒D溶液劑E復(fù)合乳劑14 .下列哪種性質(zhì)的哪一類藥物易通過血腦屏障A弱酸性藥物B弱堿性藥物C極性藥物D水溶性藥物E大分子藥物15 .下列哪種藥物容易通過血腦屏障A硫噴妥B戊巴比妥鈉C青霉素D布洛芬

29、E氨芳青霉素16 .藥物連續(xù)應(yīng)用時,組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,這種現(xiàn)象稱為A吸收B分布C配置D消除E蓄積17 .下列藥物的表觀分布容積哪一個與血漿的真實分布容積接近A青霉素B伊文思藍C口引喋美辛D乙醇E磺胺喀咤18 .藥物的表觀分布容積小于它們的真實分布容積,最有可能的原因是A組織與藥物有較強的結(jié)合B血漿蛋白與藥物有較強的結(jié)合C組織中的濃度高于血液中的濃度D藥物消除過快E藥物吸收不好19 .下列因素中哪個最可能不是影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的主要因素A藥物的理化性質(zhì)B給藥劑量C藥物的代謝酶活性D性別差異E生理和病理狀態(tài)20 .藥物透過血腦屏障的主要機制是A主動轉(zhuǎn)運B促進擴散C被動擴散D胞飲

30、作用E離子對轉(zhuǎn)運21 .藥物從毛細(xì)血管向末梢組織淋巴液的轉(zhuǎn)在運速度依次為A肝腸頸部皮膚肌肉B肌肉頸部皮膚肝腸C腸肝皮膚頸部肌肉D肌肉肝皮膚頸部腸E腸肝頸部皮膚肌肉22 .藥物從血液向胎盤轉(zhuǎn)運的主要機制是A主動轉(zhuǎn)運B被動擴散C促進擴散D胞飲作用E離子對轉(zhuǎn)運23 .下列組織中藥物分布最慢的組織是A心B肝C脂肪D肌肉E肺24 .硫噴妥的麻醉作用持續(xù)時間很短是因為A藥物向血腦屏障的快速分布B藥物代謝快C藥物排泄快D藥物在脂肪組織中的分布E藥物在肌肉組織中的分布25 .如何通過藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運E制成氣霧劑A制成片劑B制成膠囊劑C制成口服液D制成W0/W型乳劑26 .腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝

31、取的能力稱為血液一腦脊液屏障核酸淋巴轉(zhuǎn)運A腦內(nèi)轉(zhuǎn)運B腦靶向性C血腦屏障D脂質(zhì)屏障E27 .下列成分中哪一種最可能不是紅細(xì)胞的組成部分:A血紅蛋白B糖類C蛋白質(zhì)D類脂E28 .藥物透過胎盤屏障類似于下列A血腦屏障B腸初膜C紅細(xì)胞膜D血管壁E29 .藥物與血漿蛋白的輕微改變(如變化率為1%)最有可能影響A藥理作用強度B藥物的代謝途徑C藥物的表觀分布容積D藥物的生物半衰期E藥物的作用部位四填空題1 .藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由運送至的過程。2 .某些藥物連續(xù)應(yīng)用中,常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度,導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢,稱為。3 .人血漿中主要有三

32、種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān),,和。4 .藥物的淋巴轉(zhuǎn)運主要和藥物的有關(guān)。分子量在以上的大分子藥物,經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運的選擇性傾向很強。5 .藥物向中樞神經(jīng)的轉(zhuǎn)運,主要取決于藥物的性,另外藥物與也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。6 .粒徑小于科m的微粒,大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng),被攝取,這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。7 .制備長循環(huán)微粒,可通過改善微粒的、增加微粒表面的及其,則可明顯延長微粒在血循環(huán)中的半衰期。8.藥物的組織結(jié)合起著藥物的作用,可延長。9 .藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白的親和力及藥物相互作用等因素外,還與、和等因素有關(guān)。10

33、.分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下,體內(nèi)按血中同樣濃度溶解時所需的體液-一是非題1.X2.X3.V4.X5.X6.V7.V8.V9.義10.義1.A2.D3.A4.D5.D6.A7.D8.A9.B10-14BDBDB15-19AEBBC20-24BABCD25-29DCEAA四填空題1.循環(huán)系統(tǒng),各臟器組織。2,慢,蓄積。3,白蛋白,a1-酸性糖蛋白,脂蛋白4,分子量,50005,脂溶性,蛋白的結(jié)合率6,7,肝和脾中的但和巨噬細(xì)胞7,親水性,柔韌性,空間位阻8,貯庫,作用時間9,動物種差,性別差異,生理和病理狀態(tài)的差異10,全部藥量,總?cè)莘e二是非題1 .藥物發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的目的主要是增加水

34、溶性,以利從體內(nèi)排出。2 .巴比妥類藥物為酶誘導(dǎo)劑,可促進其自身的代謝。3 .替加氟為氟尿喀咤的前藥,其實替加氟本身就具有活性,在體內(nèi)并不一定降解為氟尿喀咤而發(fā)生作用。4 .肝清除率ER=0.7表示僅有30%勺藥物經(jīng)肝臟清除,70%勺藥物經(jīng)肝臟進入體循環(huán)。三單項選擇題1藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)上的變化,該過程是A吸收B分布C代謝D排泄E轉(zhuǎn)運2藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝的主要部位是A胃腸道B肺臟C血腦屏障D肝臟E腎臟3藥物在肝臟的代謝主要以那種類型為主進行藥物的生物轉(zhuǎn)化A氧化反應(yīng)B還原反應(yīng)C結(jié)合反應(yīng)D水解反應(yīng)E絡(luò)合反應(yīng)4藥物代謝通常分為兩相反應(yīng),即第一相反應(yīng)和第二相反應(yīng),屬于第二相反應(yīng)的是A氧化反應(yīng)B還原

35、反應(yīng)C結(jié)合反應(yīng)D水解反應(yīng)E分解反應(yīng)5藥物的體內(nèi)代謝大多屬于酶系統(tǒng)催化反應(yīng),這些酶系統(tǒng)稱為藥酶。參與第1相反應(yīng)的藥酶主要是A細(xì)胞色素P450B磺酸化酶C環(huán)氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E谷就甘肽一S轉(zhuǎn)移酶9藥物的體內(nèi)代謝大部分同于酶系統(tǒng)催化反應(yīng),這些藥物代謝酶主要存在A血漿B微粒體C線粒體D溶酶體E細(xì)胞漿10參與第一相氨氧化反應(yīng)的單胺氧化酶主要存在于A血漿B微粒體C線粒體D溶酶體E細(xì)胞漿11對于藥物在消化道內(nèi)的代謝,其中在消化道壁主要進行藥物的A氧化反應(yīng)B還原反應(yīng)C結(jié)合巨應(yīng)D水解反應(yīng)E分解反應(yīng)12酒精或乙醇在吸收人體循環(huán)后,在藥酶的作用下生成極性更強的代謝物,以排出體外,其中的主要藥物代謝酶

36、是A細(xì)胞色素P450B磺酸化酶C環(huán)氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E醇醛脫氫酶13主要發(fā)生氧化反應(yīng)的藥物有A非那西丁B普魯卡因C水楊酸胺D水臺氯醛E二甲基亞碉14主要發(fā)生還原反應(yīng)的藥物有A非那西丁B巴比妥C安替比林D水合氯醛E硫噴妥鈉15主要發(fā)生水解區(qū)應(yīng)的藥物有A非那西丁B普魯卡因C安替比林D水含氯醛E硫噴妥鈉16苯丙胺氧化生成苯基丙酮反應(yīng)的催化酶為A單胺氧化酶B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DLTDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移E醇醛脫氫酶17氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亞碉反應(yīng)的催化酶為A細(xì)胞色素P-450B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DUDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E醇醛脫氫酶18水合氨酸在體內(nèi)代謝成三氯乙醇,其反應(yīng)催化酶為A細(xì)胞色

37、素P-450B還原化酶C環(huán)氧水合酶D乙酸化轉(zhuǎn)移酶E單胺氧化酶19葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的藥物代謝酶為A細(xì)胞色素P-450B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DLDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶E醇醛脫氫酶20能夠形成脂型葡萄糖醛酸甘的化合的中含有哪種基團A-OHB-NH2C-SHD-C00HE-CH21能夠形成酸型葡萄糖醛酸甘的比合物中含有哪種基團A-OHB-NH2C-SHD-COOHE-CH22能夠形成N型葡萄糖醛酸甘的化合物中含有哪種基團A-OHB-NH2C-SHD-C00HE-CH23硫酸酯是指硫酸結(jié)合的活性供體與哪種基團形成結(jié)合物A-OB-NH2C-SHD-C00HE-CH24氨基磺酸酯是指硫酸結(jié)合的活性供體與哪種

38、基團形成結(jié)合物A-OHB-NH2C-SHD-COOHE-CH25硫酸結(jié)合反應(yīng)的活性供體為A由硫酸根離子和三磷酸腺甘(ATB反應(yīng)生成3'一三磷酸腺昔一5'一磷酸硫酸酯磷酸葡萄糖醛酸C乙酸輔酶AD蛋氨酸E甘氨酸26硫酸結(jié)合反應(yīng)的催化酶為A細(xì)胞色素P450B磺酸轉(zhuǎn)移酶C環(huán)氧水合酶DUDP葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶27甲基化反應(yīng)的反應(yīng)催化酶為A細(xì)胞色素P-450B還原化酶C水解酶D乙酸化轉(zhuǎn)移酶E甲基轉(zhuǎn)移酶28給藥途徑和方法的不同而導(dǎo)致代謝過程的差異,主要相關(guān)因素為A有無首過現(xiàn)象B有無腸肝循環(huán)C有無個體差異D有無酶誘導(dǎo)和酶抑制現(xiàn)象B尿核昔二E醇醛脫氫酶E有無飲食因素45大鼠口服15mg/kg保泰松

39、,次日的血藥濃度為57g/ml,有66%的大鼠出現(xiàn)胃潰瘍,但連續(xù)給藥2周后,血藥濃度降至15g/ml,且沒有副作用,這是因為A保泰松在消化道的吸收達到飽和B保泰松是酶誘導(dǎo)劑,促進了本身的代謝C保泰松是酶抑制劑,抑制了本身的代謝D腎臟對保泰松的排泄被促進了E保泰松促進其自身向周圍組織的轉(zhuǎn)運47藥物在消化道的代謝也是相當(dāng)普遍的,其中腸內(nèi)細(xì)菌代謝是主要的代謝過程,它的代謝反應(yīng)類型主要是A氧化反應(yīng)B還原反應(yīng)C結(jié)合反應(yīng)D水解反應(yīng)E分解反應(yīng)48硫噴妥在體內(nèi)的代謝路徑主要為A脫氨基化B脫硫氧化CS-氧化D羥化ES-烷基氧化49偶氯化合物在體內(nèi)的代謝路徑主要為A還原B脫硫氧化CN-氧化D羥化E烷基氧化50甘氨

40、酸結(jié)合反應(yīng)的主要結(jié)合基團為A-OHB-NH2C-CHD-COOHE-CH1.藥物代謝酶系主要有哪些?簡述他們的作用。二是非題1V2vz3X4X5X三單選題1-5CDACA6-10BBCBC11-15BEADB16-20AABDD21-25ABABA26-30BEAAB31-35ACACCC36-40BAEDA41-45CAEDB46-50CBBAD五問答題1.藥物代謝酶主要位于細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、微粒體、胞液、溶酶體,以及核膜和胞漿膜中。藥物代謝酶通常又可分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大系。(1)微粒體藥物代謝酶系:微粒體酶系主要存在于肝細(xì)胞或其他細(xì)胞(如小腸粘膜、腎、腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞等)的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親

41、脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶,被稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反應(yīng)類型極為廣泛,是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑。(2)非微粒體酶系:非微粒體酶在肝內(nèi)和血漿、胎盤、腎、腸粘膜及其它組織中均有存在,在體內(nèi)除與葡萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合,以及某些氧化、還原及水解(除酰胺鍵外)反應(yīng)均為該酶系所催化。通常凡是結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。第五章藥物排泄二填空題1.機體最重要的排泄器官是。2.不同物質(zhì)通過腎小球濾過膜的能力決定于被濾過物質(zhì)的和。3.腎小球濾過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是,腎小球濾過的動力是。4.重吸收的主要部位在,重吸收的方式包括和兩種,

42、重吸收的特點:;。5.腎單位由和兩部分組成。6.腎小球濾過的Na+約有65%-70艱在被重吸U的。7.測定其菊粉清除率,其值可以代表8 .如果某種物質(zhì)的血漿清除率等于ml/min,表明該物質(zhì)直徑腎小球濾過,不被腎小管重吸收,也不被腎小管分泌。9 .如果某種物質(zhì)的血漿清除率大于125ml/min,表明該物質(zhì)不僅經(jīng)過腎小球濾過,還被分泌。10.如果某種物質(zhì)的血漿清除率小于125ml/min,表明該物質(zhì)不僅經(jīng)過腎小球濾過,還被腎小管11.大多數(shù)外源性物質(zhì)(如藥物)的重吸收主要是被動過程,其重吸收的程度取決于藥物的、。12.藥物的腎排泄是、三者的綜合結(jié)果。13 .分子量在左右的藥物具有較大的膽汁排泄率

43、。14 .吸入麻醉劑、二甲亞碉以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出,該類物質(zhì)的共同特點是、三單項選擇1 .藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程,該過程是A吸收B分布C代謝D排泄E轉(zhuǎn)運2 .藥物排泄的主要器官是A肝B肺C脾D腎3藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺E呼吸系統(tǒng)4 .可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素B鏈霉素C菊粉D葡萄糖E乙醇5 .藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球過濾B腎小管分泌C腎小管重吸收D尿量E尿液酸堿性6 .酸化尿液可能對下列藥物中的哪一些腎排泄不利A水楊酸B葡萄糖C四環(huán)素D慶大霉素E麻黃堿7 .一定時間內(nèi)腎能使多少容積的血漿中該藥

44、物清除的能力被稱為A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌E腎小球過濾速度8 .分子量增加可能會促進下列過程中的哪一項A腎小球過濾B膽汁排泄C重吸收D腎小管分泌E尿排泄過度9 .下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑制A腎小球過濾B膽汁排泄C腎小管分泌D腎小管重吸收E藥物從血液透析10 .在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸收返回肝門靜脈的現(xiàn)象被稱為A肝的首過作用B肝代謝C腸肝循環(huán)D膽汁排泄E腸肝排泄11 .下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A乙醛B青霉素C磺胺喀咤D二甲雙月瓜E撲熱息痛12 .下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A氯化鈉B青霉素C鏈霉素D乙醛E格列苯月尿13藥物在

45、體內(nèi)以原型不可逆消失的過程,該過程是A吸收B分布C代謝D排泄E轉(zhuǎn)運14藥物排泄的主要器官是A肝B肺C脾D肺E腎15藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺E呼吸系統(tǒng)16可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素B鏈霉素C菊粉.D葡萄糖E乙醇17藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球過濾B腎小管分泌C腎小管重吸收D尿量E尿液酸堿性18酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利A水楊酸B葡萄糖C四環(huán)素D慶大霉素E麻黃堿19一定時間內(nèi)能使多少各積的血漿中該藥物清除的能上被稱為A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌E腎小球過濾速度20分子量增加可能會促進下列過程中的哪一項A腎小球過濾B膽汁排泄C重吸收D腎小管分泌E尿排泄過度21下列

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