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文檔簡介
1、(最新版)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識(一)真題精講及沖關(guān)試卷1.屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑是( )。A.維生素C片B.西地碘含片C.鹽酸環(huán)丙沙星膠囊D.布洛芬混懸滴劑E.氯雷他定糖漿【答案】:B【解析】:非經(jīng)胃腸給藥劑型包括:注射給藥;皮膚給藥;口腔給藥;鼻腔給藥;肺部給藥;眼部給藥;直腸、陰道和尿道給藥。西地碘含片屬于口腔給藥。2.關(guān)于藥物動力學參數(shù)表觀分布容積(V)的說法,正確的是( )。A.表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的比例常數(shù),單位通常是L或L/kgB.特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù),與服用藥物無關(guān)C.表觀分布容積通常與體內(nèi)血容量相關(guān),血容量越大,表觀分布容積就越大D.特定藥物
2、的表觀分布容積是一個常數(shù),所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的E.親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積【答案】:A【解析】:A項,表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個比例常數(shù),用“V”表示,它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時,所需要體液的理論容積,單位通常以“L”或“L/kg”表示,后者考慮體重與分布容積的關(guān)系。BCD三項,V是藥物的特征參數(shù),對于具體藥物來說,V是個確定的值,而非特定患者,并且其劑量也是與體重相關(guān)的。E項,表觀分布容積是藥物的特征參數(shù),對于具體藥物來說是一個確定的值,其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性,水溶性大或極性大的藥物,不易進入細胞內(nèi)或脂肪組織中
3、,血藥濃度較高,表觀分布容積較小,親脂性藥物在血液中濃度較低,表觀分布容積通常較大,往往超過體液總體積。3.(共用備選答案)A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羥苯酯類D.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類E.水楊酸鈉關(guān)于栓劑的基質(zhì)和附加劑(1)具有乳化作用的基質(zhì)( )?!敬鸢浮?D【解析】:聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類屬于非離子型表面活性劑,可以作為O/W型乳化劑。(2)油脂性基質(zhì)( )。【答案】:B【解析】:栓劑油性基質(zhì)包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)。(3)屬于栓劑水溶性基質(zhì),分為不同熔點的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:常用栓劑水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙
4、二醇和泊洛沙姆;聚乙二醇根據(jù)相對分子量的不同,具有不同的熔點。(4)在栓劑基質(zhì)中作防腐劑的是( )。【答案】:C【解析】:當栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時,可使用防腐劑及抑菌劑,如羥苯酯類。4.片劑中常用的黏合劑有( )。A.淀粉漿B.HPCC.CMS-NaD.CMC-NaE.L-HPC【答案】:A|B|D【解析】:片劑常用的黏合劑包括:淀粉漿;羧甲基纖維素鈉(CMC-Na);羥丙基纖維素(HPC);甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC);羥丙基甲基纖維素(HPMC);其他黏合劑:5%20%的明膠溶液、50%70%的蔗糖溶液、3%5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液。5.雙膦酸鹽類藥物
5、的特點有( )。A.口服吸收差B.容易和鈣或其他多價金屬化合物形成復(fù)合物,會減少藥物吸收C.不在體內(nèi)代謝,以原型從尿液排出D.對骨的羥磷灰石具高親和力,抑制破骨細胞的骨吸收E.口服吸收后,大約50%吸收劑量沉積在骨組織中【答案】:A|B|C|D|E【解析】:A項,口服吸收差,空腹狀態(tài)生物利用度為0.7%6%;B項,食物,特別是含鈣或其他多價陽離子的,易與雙膦酸鹽形成復(fù)合物,減少藥物吸收;C項,藥物不在體內(nèi)代謝,以原型從尿液排出,腎功能不全者慎用;D項,雙膦酸鹽同焦磷酸鹽一樣,對骨的羥磷灰石具有很高的親和力,能抑制骨細胞的骨吸收作用;E項,大約50%的吸收劑量沉積在骨組織中,并將保存較長時間。6
6、.下列用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質(zhì)疏松癥的治療的激素是( )。A.同化激素類B.雌激素類C.皮質(zhì)激素類D.抗孕激素類E.孕激素類【答案】:A【解析】:同化激素類藥主要作用是增加蛋白質(zhì)合成,可用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌及蛋白大量分解的嚴重消耗性疾病,也可用于治療骨質(zhì)疏松等7.關(guān)于固體分散物的說法,錯誤的是( )。A.固定分散物中藥物通常是以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散B.固體分散物作為制劑中間體可以進一步制備成顆粒劑、片劑或膠囊劑C.固體分散物不易發(fā)生老化現(xiàn)象D.固體分散物可提高藥物的溶出度E.固體分散物利用載體的包蔽作用,可延緩藥物的水解和氧化【答案】:C【解析】:A項,固體分散物通常是
7、一種藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài),分散在另一種水溶性材料或難溶性、腸溶性載體材料中。BD兩項,固體分散物可進一步制成各種劑型,還可直接制成滴丸,改善難溶藥物的溶出度,提高藥物的生物利用度。C項,固定分散物的主要缺點是藥物的分散狀態(tài)穩(wěn)定性不高,久貯往往發(fā)生老化現(xiàn)象。E項,利用載體的包蔽作用,固體分散物可延緩藥物的水解和氧化。8.片劑常用的崩解劑有( )。A.羧甲基淀粉鈉B.聚乙二醇C.交聯(lián)聚維酮D.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉E.羥丙甲纖維素【答案】:A|C|D【解析】:片劑常用崩解劑有:干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、泡騰崩解劑。9.包衣的目的不包
8、括( )。A.掩蓋苦味B.防潮C.加快藥物的溶出速度D.防止藥物的配伍變化E.改善片劑的外觀【答案】:C【解析】:包衣的主要目的如下:掩蓋藥物的苦味或不良氣味,改善用藥順應(yīng)性,方便服用;防潮、避光,以增加藥物的穩(wěn)定性;可用于隔離藥物,避免藥物間的配伍變化;改善片劑的外觀,提高流動性和美觀度;控制藥物在胃腸道的釋放部位,實現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。10.質(zhì)子泵抑制劑中活性要求的三部分結(jié)構(gòu)是( )。A.嘧啶環(huán)B.吡啶環(huán)C.亞磺?;鵇.苯并咪唑E.苯并噻唑【答案】:B|C|D【解析】:奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)激發(fā)了對H,K-ATP酶抑制劑的研究,發(fā)現(xiàn)其活性分子要求同時具有吡啶環(huán)、亞磺?;?、苯并咪唑環(huán)三個部分
9、。11.患者,男,60歲。誤服大量的對乙酰氨基酚,為防止肝壞死,可選用的解毒藥物是( )。A.谷氨酸B.甘氨酸C.纈氨酸D.谷胱甘肽E.胱氨酸【答案】:D【解析】:大量服用對乙酰氨基酚可耗竭肝內(nèi)儲存的谷胱甘肽,進而與某些肝臟蛋白的巰基結(jié)合形成共價加成物,引起肝壞死,應(yīng)用含有巰基結(jié)構(gòu)的藥物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。12.不屬于-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物有( )。A.亞胺培南B.克拉維酸鉀C.氨曲南D.舒巴坦鈉E.甲氧芐啶【答案】:A|C|E【解析】:BD兩項,-內(nèi)酰胺酶抑制劑主要是針對細菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶而發(fā)揮作用,目前臨床常用的有克拉維酸、舒巴坦及他唑巴坦3種。A項,亞胺培南為碳青霉烯類-內(nèi)酰
10、胺抗生素。C項,氨曲南是全合成-內(nèi)酰胺抗生素。E項,甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑,通常作為抗菌增效劑使用。13.下列屬于卡托普利與結(jié)構(gòu)中巰基有關(guān)的特殊不良反應(yīng)是( )。A.干咳B.頭痛C.惡心D.斑丘疹E.味覺障礙【答案】:D|E【解析】:卡托普利除了ACE抑制劑的一般副作用外,還有兩個特殊副作用:皮疹和味覺障礙,這與其分子中含有巰基直接相關(guān)。14.(共用備選答案)A.嗎氯貝胺B.甲氨蝶呤C.金剛烷胺D.溴隱亭E.卡比多巴(1)屬于單胺氧化酶抑制藥的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:嗎氯貝胺和托洛沙酮為選擇型MAO-A抑制藥的代表藥物(2)屬于二氫葉酸還原酶抑制藥的是( )。【答案】:B
11、【解析】:甲氨蝶呤為二氫葉酸還原酶抑制劑15.乳劑的變化包括( )。A.分層B.絮凝C.轉(zhuǎn)相D.合并E.破壞(裂)【答案】:A|B|C|D|E【解析】:乳劑的變化包括:分層;絮凝;轉(zhuǎn)相;合并與破壞;酸敗。16.屬于非極性溶劑的是( )。A.甘油B.乙醇C.丙二醇D.液體石蠟E.聚乙二醇【答案】:D【解析】:非極性溶劑是指介電常數(shù)低的一類溶劑,這類溶劑既不進行質(zhì)子自遞反應(yīng),也不與溶質(zhì)發(fā)生溶劑化作用,多是飽和烴類或苯等一類化合物,如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液體石蠟等。17.(共用備選答案)A.流動性B.比表面積C.潤濕性D.粒徑E.孔隙率(1)可以用接觸角進行評價的是( )?!敬鸢浮?C【解析】:
12、接觸角是指在氣、液、固三相交點處所作的氣-液界面的切線穿過液體與固-液交界線之間的夾角,是潤濕程度的量度。接觸角越小,則粉體的潤濕性越好。(2)可以用電感應(yīng)法進行測定的是( )?!敬鸢浮?D【解析】:粉體粒徑的測定方法為:顯微鏡法(定方向徑);電感應(yīng)法,如庫爾特計數(shù)法(體積等價徑);沉降法(有效徑);篩分法(篩分徑)。18.不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同,欲評價不同制劑間吸收速度和程度是否相同,應(yīng)采用的評價方法是( )。A.生物等效性試驗B.微生物限度檢查法C.血漿蛋白結(jié)合率測定法D.平均滯留時間比較法E.制劑穩(wěn)定性試驗【答案】:A【解析】:生物等效性是指在同樣試驗條件下
13、試驗制劑和對照標準制劑在藥物的吸收程度和速度上的統(tǒng)計學差異。不同廠家生產(chǎn)的同種藥物制劑由于制劑工藝不同,藥物吸收速度和程度也有差別。因此,為保證藥物吸收和藥效發(fā)揮的一致性,需要用生物等效性作為比較的標準對不同的藥物制劑予以評價。19.(共用備選答案)A.嗎啡B.鹽酸哌替啶C.鹽酸曲馬多D.鹽酸美沙酮E.酒石酸布托啡諾(1)具有激動/拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥物是( )?!敬鸢浮?E【解析】:酒石酸布托啡諾可激動-阿片肽受體,對-受體則具激動和拮抗雙重作用。(2)4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥物是( )。【答案】:B【解析】:鹽酸哌替啶化學名稱為:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。(3)結(jié)構(gòu)中含兩個手
14、性中心的阿片受體弱激動劑藥物是( )?!敬鸢浮?C【解析】:曲馬多為非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥,對受體的親和力相當于嗎啡的1/6000,對和受體的親和力僅為受體的1/25。(4)屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥物的是( )。【答案】:D【解析】:鹽酸美沙酮是氨基酮類鎮(zhèn)痛藥,阿片受體激動劑,藥效與嗎啡類似,具有鎮(zhèn)痛作用,并可產(chǎn)生呼吸抑制、縮瞳、鎮(zhèn)靜等作用。20.(共用備選答案)A.氯雷他定B.富馬酸酮替芬C.鹽酸苯海拉明D.鹽酸西替利嗪E.鹽酸賽庚啶(1)具有較強的中樞抑制作用,臨床常用于預(yù)防暈動癥的藥物是( )?!敬鸢浮?C【解析】:鹽酸苯海拉明能消除各種過敏癥狀,其中樞抑制作用顯著,具有鎮(zhèn)靜、防暈動及止吐作用;
15、有抗膽堿作用,可緩解支氣管平滑肌痙攣。用于各種過敏性皮膚疾病,如蕁麻疹、蟲咬癥;亦用于暈動癥,緩解惡心、嘔吐癥狀。(2)既拮抗H1受體,又抑制過敏介質(zhì)釋放的抗過敏藥物是( )。【答案】:B【解析】:富馬酸酮替芬兼有組胺H1受體拮抗作用和抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放作用,不僅抗過敏作用較強,且藥效持續(xù)時間較長,故對預(yù)防各種支氣管哮喘發(fā)作及外源性哮喘的療效比對內(nèi)源性哮喘更佳。(3)結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子,其左旋異構(gòu)體已上市的H1受體拮抗劑是( )?!敬鸢浮?D【解析】:鹽酸左旋西替利嗪是西替利嗪的活性光學異構(gòu)體,為2001年在德國上市的第三代抗過敏藥物。21.關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點的說法,正確的是( )
16、。A.注射劑應(yīng)進行微生物限度檢查B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液D.若需同時使用眼膏劑和滴眼劑,應(yīng)先使用眼膏劑E.沖洗劑開啟使用后,可小心存放,供下次使用【答案】:C【解析】:A項,注射劑的質(zhì)量要求有pH、滲透壓、穩(wěn)定性、安全性、澄明度、無菌、無熱原;B項,用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑必須滿足無菌,成品需經(jīng)嚴格的滅菌,并不加入抑菌劑;滴眼劑是多劑量劑型,患者在多次使用后易染菌,因此可適當加入抑菌劑于下次再用前恢復(fù)無菌;C項,注射用濃溶液:系指原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液,生物制品一般不宜制成注射用濃溶液;D項,眼用制劑的臨床使用
17、應(yīng)注意:盡量單獨使用一種滴眼劑,若有需要需間隔10分鐘以上再使用兩種不同的滴眼劑,若同時使用眼膏劑和滴眼劑需先使用滴眼劑;E項,沖洗劑開啟后應(yīng)立即使用,不得在開啟后保存或再次使用。22.下列給藥途徑中,一次注射量應(yīng)在0.2ml以下的是( )。A.靜脈注射B.脊椎腔注射C.肌內(nèi)注射D.皮內(nèi)注射E.皮下注射【答案】:D【解析】:皮內(nèi)注射系注于表皮和真皮之間,一次注射量在0.2ml以下,常用于過敏性試驗或疾病診斷,如青霉素皮試等。23.(共用題干)患者,男,24歲??人?天,發(fā)熱3天,白細胞15.8x109/L,中性粒細胞百分比70.2%,診斷為急性支氣管炎、急性化膿性扁桃體炎,給予青霉素類、對乙酰
18、氨基酚退熱、消炎。(1)青霉素6位側(cè)鏈引入苯甘氨酸,可得( )。A.氨芐西林B.阿莫西林C.哌拉西林D.苯唑西林E.美洛西林【答案】:A【解析】:青霉素6位酰胺側(cè)鏈引入苯甘氨酸,可得氨芐西林;氨芐西林結(jié)構(gòu)中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基可得阿莫西林;在氨芐西林側(cè)鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團和咪唑啉酮酸基團分別得到哌拉西林、美洛西林。(2)關(guān)于青霉素的說法,錯誤的是( )。A.結(jié)構(gòu)中含有四氫噻唑環(huán)B.在酸性條件下,-內(nèi)酰胺環(huán)易發(fā)生裂解C.青霉素類藥物的母核結(jié)構(gòu)中有2個手性碳原子D.青霉素鈉鹽的刺激性較鉀鹽小E.本類藥物不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄【答案】:C【解析】:青霉素類藥物的母核結(jié)構(gòu)中有3
19、個手性碳原子,其立體構(gòu)型為2S,5R,6R。24.對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是( )。A.苯妥英鈉B.異煙肼C.尼可剎米D.卡馬西平E.水合氯醛【答案】:B【解析】:肝微粒體酶的活性能被某些藥物抑制,稱酶抑制。該酶被抑制的結(jié)果,將使另一藥物的代謝減慢,因而加強或延長其作用。常見的肝藥酶抑制劑有:異煙肼、西咪替丁、胺碘酮、紅霉素、氯霉素、唑類抗真菌藥等。25.藥物的消除過程包括( )。A.吸收和分布B.吸收、分布和排泄C.代謝和排泄D.分布和代謝E.吸收、代謝和排泄【答案】:C【解析】:藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運,而分布、代謝和排泄過程稱為處置,代謝與排泄過程合稱為消除。26.
20、下列劑型可以避免或減少肝首關(guān)效應(yīng)的是( )。A.胃溶片B.舌下片劑C.氣霧劑D.注射劑E.泡騰片【答案】:B|C|D【解析】:為避免首關(guān)效應(yīng),常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直腸下部給藥或經(jīng)皮給藥,藥物吸收過程不經(jīng)肝臟,直接進入體循環(huán),從而減少首關(guān)效應(yīng)的損失。如異丙基腎上腺素口服時,在腸壁吸收過程中大部分被硫酸結(jié)合,在肝中鄰位的酚羥基易被甲基化,導致血藥濃度很低。因此異丙基腎上腺素不宜用口服,而可制成注射劑、氣霧劑或舌下片劑給藥。27.下列說法正確的有( )。A.弱酸性藥物在胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收B.弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難被吸收C.強堿性藥物在酸性介質(zhì)中解離很
21、少,在胃中易被吸收D.強堿性藥物在胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類,消化道吸收好E.藥物發(fā)揮作用要具有適當?shù)乃釅A性與解離度【答案】:A|B|E【解析】:弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難吸收;而在腸道中,由于pH比較高,容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿,在酸性介質(zhì)中解離也很少,在胃中易被吸收。強堿性藥物在整個胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。藥物發(fā)揮作用要具有適當?shù)乃釅A性與解離度。28.(共用備選答案)A.腸溶片B.分散片C.泡騰片D.舌下片E.緩釋片(1)能夠避免藥物受
22、胃腸液及酶的破壞而迅速起效的片劑是( )?!敬鸢浮?D【解析】:舌下片是由舌下黏膜直接吸收而發(fā)揮全身作用的片劑,可防止胃腸液及消化酶對藥物的破壞。(2)規(guī)定在20左右的水中3分鐘內(nèi)崩解的片劑是( )?!敬鸢浮?B【解析】:分散片是指在20左右的水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。分散片按崩解時限檢查法檢查應(yīng)在3分鐘內(nèi)溶解。29.青霉素與丙磺舒合用可延長藥效,其原因在于( )。A.丙磺舒抑制-內(nèi)酰胺酶活性B.丙磺舒增強-內(nèi)酰胺酶活性C.丙磺舒競爭抑制了青霉素在腎小管的主動分泌D.丙磺舒競爭增加了青霉素在腎小管的主動分泌E.丙磺舒競爭增加了青霉素在腎小球的濾過【答案】:C【解析】:丙磺舒可以競爭性抑制
23、弱有機酸青霉素在腎小管的主動分泌,減少青霉素的腎臟排泄,使青霉素的半衰期增大,藥效延長。30.關(guān)于藥品有效期的說法,正確的是( )。A.有效期可用加速試驗預(yù)測,用長期試驗確定B.根據(jù)化學動力學原理,用高溫試驗按照藥物降解1%所需的時間計算確定有效期C.有效期按照藥物降解50%所需時間進行推算D.有效期按照t0.10.1054/k公式進行推算,用影響因素試驗確定E.有效期按照t0.90.693/k公式進行推算,用影響因素試驗確定【答案】:A【解析】:有效期用降解10%所需要的時間表示,記作t0.9,公式為t0.90.1054/k。加速試驗可以預(yù)測產(chǎn)品常溫條件下的穩(wěn)定性,加速試驗法是以化學動力學理
24、論為依據(jù)的,即認為藥物制劑內(nèi)成分的含量降低與該成分的分解速度有關(guān),分解的速度愈快,則在一定的時間內(nèi)該成分的濃度下降愈多,因此可以用該成分的分解速度來推算該成分的濃度降低到某一程度所需時間,即用來預(yù)測有效期。將樣品在接近實際貯存條件下貯藏,通過長期試驗,每隔一定時間取樣,按規(guī)定的考察項目,觀察測試樣品的外觀質(zhì)量和內(nèi)在質(zhì)量,根據(jù)考察結(jié)果,確定樣品的有效期。31.不屬于脂質(zhì)體作用特點的是( )。A.具有靶向性和淋巴定向性B.藥物相容性差,只適宜脂溶性藥物C.具有緩釋作用,可延長藥物作用時間D.可降低藥物毒性,適合毒性較大的藥物E.結(jié)構(gòu)中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性【答案】:B【解析】:脂質(zhì)體的特點:
25、靶向性和淋巴定向性;緩釋和長效性;細胞親和性與組織相容性;降低藥物毒性;提高藥物的穩(wěn)定性。32.非線性動力學中兩個最基本的參數(shù)是( )。A.kB.VC.ClD.KmE.Vm【答案】:D|E【解析】:Vm為藥物消除過程的理論最大速度。Km為米氏常數(shù),是指藥物消除速度為Vm一半時的血藥濃度。33.艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體,其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是( )。A.具有不同類型的藥理活性B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時間C.在體內(nèi)經(jīng)不同細胞色素酶代謝D.一個有活性另一個無活性E.一個有藥理活性,另一個有毒性作用【答案】:C【解析】:奧美拉唑的S和R兩種光學異構(gòu)體療效一
26、致,但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別,R型主要被代謝酶CYP2C19羥基化而失活,S型則主要被同工酶CYP3A4作用,因此在體內(nèi)經(jīng)不同細胞色素酶代謝。34.下列關(guān)于凝膠劑的敘述錯誤的是( )A.凝膠劑是指藥物與適宜的輔料制成的均勻或混懸的透明或半透明的半固體制劑B.凝膠劑有單相分散系統(tǒng)和雙相分散系統(tǒng)C.氫氧化鋁凝膠為單相分散系統(tǒng)D.卡波姆在水中分散形成酸性溶液E.卡波姆溶液必須加入堿中和,才形成凝膠劑【答案】:C【解析】:氫氧化鋁凝膠為雙相分散系統(tǒng),小分子無機藥物膠體小粒以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中,具有觸變性。C項錯誤。35.對單硝酸異山梨醇酯描述錯誤的是( )。A.是硝酸異山梨酯的體內(nèi)活性代謝物B.受
27、熱容易發(fā)生爆炸C.半衰期大于硝酸異山梨酯D.肝臟的首過效應(yīng)明顯E.作用機制為釋放NO血管舒張因子【答案】:D【解析】:單硝酸異山梨酯含服吸收迅速,藥物在口內(nèi)2分鐘內(nèi)即可溶解,可提高兒童和老年人用藥的順應(yīng)性。并且生物利用度高,無肝臟首關(guān)效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定。36.(共用備選答案)A.金剛烷胺B.阿昔洛韋C.奧司他韋D.利巴韋林E.克霉唑(1)具有對稱的三環(huán)癸烷結(jié)構(gòu)的藥物是( )。【答案】:A【解析】:金剛烷胺結(jié)構(gòu)為一種對稱的飽和三環(huán)癸烷,形成穩(wěn)定的剛性籠狀結(jié)構(gòu),因此,代謝性質(zhì)穩(wěn)定。(2)抗流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑是( )?!敬鸢浮?C【解析】:奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制藥,通
28、過抑制NA,能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程,對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。37.(共用備選答案)A.硬脂酸鎂B.羧甲基淀粉鈉C.乙基纖維素D.羧甲基纖維素鈉E.硫酸鈣(1)可作為片劑黏合劑的是( )。【答案】:D【解析】:羧甲基纖維素鈉是纖維素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有機溶媒;可溶于水成為透明的溶液,其黏性較強,常作為黏合劑用于可壓性較差的藥物。(2)可作為片劑崩解劑的是( )。【答案】:B【解析】:羧甲基淀粉鈉是一種白色無定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用),是一種性能優(yōu)良的崩解劑。(3)可作為片劑潤滑劑的是( )?!敬鸢浮?/p>
29、:A【解析】:硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,易與顆粒混勻,壓片后片面光滑美觀,應(yīng)用最廣。38.(共用備選答案)A.伐昔洛韋B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇(1)通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)進行體內(nèi)轉(zhuǎn)運的藥物是( )。【答案】:A【解析】:伐昔洛韋為開環(huán)核苷類抗病毒藥物,其能夠通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)進行體內(nèi)轉(zhuǎn)運。(2)對hERG K通道具有抑制作用,可誘發(fā)藥源性心律失常的是( )。【答案】:C【解析】:特非那定為H1受體拮抗劑。此外,其對hERG K通道具有抑制作用,可誘發(fā)藥源性心律失常。39.影響混懸型藥物物理穩(wěn)定性的因素有( )。A.微粒的沉降B.微粒的荷電和水合C.結(jié)
30、晶轉(zhuǎn)型D.微粒的絮凝和反絮凝E.結(jié)晶增長【答案】:A|B|C|D|E【解析】:影響混懸劑的物理穩(wěn)定性的因素主要包括:混懸粒子的沉降速度;微粒的荷電與水合;絮凝與反絮凝;結(jié)晶增長與轉(zhuǎn)型;分散相的濃度和溫度。40.當溫度升高時脂質(zhì)體雙分子層厚度減小,膜的流動性增加,由膠晶態(tài)變?yōu)橐壕B(tài),這種的轉(zhuǎn)變溫度稱為( )。A.曇點B.Krafft點C.固化溫度D.膠凝溫度E.相變溫度【答案】:E【解析】:當溫度升高時脂質(zhì)體雙分子層中的疏水鏈可從有序排列變?yōu)闊o序排列,使脂質(zhì)體的雙分子層厚度減小,膜的流動性增加,由膠晶態(tài)變?yōu)橐壕B(tài),這種轉(zhuǎn)變溫度稱為相變溫度。41.(共用備選答案)A.乙醇B.七氟丙烷C.聚山梨酯D
31、.維生素CE.液狀石蠟(1)可作為氣霧劑抗氧劑的是( )?!敬鸢浮?D【解析】:氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)四部分組成。氣霧劑中還可加入抗氧劑(常用維生素C),以增加藥物的穩(wěn)定性。(2)可作為氣霧劑拋射劑的是( )?!敬鸢浮?B【解析】:常用的拋射劑可分為三類:氟氯烷烴、碳氫化合物和壓縮氣體。在開發(fā)的氫氟烴類產(chǎn)品中,以四氟乙烷和七氟丙烷應(yīng)用較多,主要用于吸入型氣霧劑。(3)可作為氣霧劑表面活性劑的是( )?!敬鸢浮?C【解析】:固體藥物制成混懸型氣霧劑時,應(yīng)先將藥物微粉化,為了使藥物分散混懸于拋射劑中,常加入表面活性劑如聚山梨酯類,特別是聚山梨酯85,以及卵磷脂衍生物。(4
32、)可作為氣霧劑潛溶劑的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:藥物制成溶液型氣霧劑時,可利用拋射劑作溶劑,必要時可加入適量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等潛溶劑,使藥物和拋射劑混溶成均相溶液。42.(共用備選答案)A.乙酰半胱氨酸B.右美沙芬C.鹽酸氨溴索D.噴托維林E.羧甲司坦(1)具有半胱氨酸結(jié)構(gòu),用于對乙酰氨基酚的解毒的藥物是( )?!敬鸢浮?A【解析】:出現(xiàn)過量服用對乙酰氨基酚的情況,應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的N-乙酰半胱氨酸來解毒。(2)屬于半胱氨酸類似物,不能用于對乙酰氨基酚中毒的藥物是( )?!敬鸢浮?E【解析】:羧甲司坦又稱羧甲基半胱氨酸,為半胱氨酸類似物,是一種祛痰藥,臨床上主要用于慢性
33、支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咯痰困難和痰阻塞氣管等,不能用于解救對乙酰氨基酚中毒。43.(共用備選答案)A.硝苯地平滲透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韋林膠囊D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體E.水楊酸乳膏(1)屬于靶向制劑的是( )?!敬鸢浮?D(2)屬于緩控釋制劑的是( )。【答案】:A(3)屬于口服速釋制劑的是( )。【答案】:B【解析】:A項,滲透泵為緩控釋制劑。B項,口崩片為速釋制劑。CE兩項,膠囊和乳膏為普通制劑。D項,脂質(zhì)體為被動靶向制劑。44.下列藥物聯(lián)用有協(xié)同增效作用的是( )。A.甲氧芐啶與磺胺類藥物B.阿托品與氯丙嗪C.卡那霉素與呋塞米D.林格注射液與間羥胺E.高錳酸鉀與
34、甘油【答案】:A【解析】:A項,甲氧芐啶與磺胺類藥物合用可增強療效。B項,阿托品與氯丙嗪合用會使不良反應(yīng)加強。C項,卡那霉素與呋塞米合用會增加耳毒性。D項,林格注射液與間羥胺合用會出現(xiàn)理化、藥動學及藥效學等方面的配伍禁忌。E項,高錳酸鉀與甘油聯(lián)用會發(fā)生劇烈的化學反應(yīng),放出大量熱。45.(共用備選答案)A.腎小管分泌B.腎小球濾過C.腎小管重吸收D.膽汁排泄E.乳汁排泄(1)屬于主動轉(zhuǎn)運的腎排泄過程是( )。【答案】:A【解析】:藥物的腎排泄是指腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收的總和。腎小球濾過為加壓過濾,游離藥物可以膜孔擴散方式濾過;腎小管分泌是主動轉(zhuǎn)運過程,分為有機酸轉(zhuǎn)運系統(tǒng)和有機堿轉(zhuǎn)運
35、系統(tǒng);腎小管重吸收有主動重吸收和被動重吸收兩種。(2)可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是( )?!敬鸢浮?D【解析】:腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。46.下列哪項不是影響微囊中藥物的釋放速率的因素?( )A.藥物的理化性質(zhì)B.囊材的類型與組成C.微囊的粒徑D.囊壁的顏色E.囊壁的厚度【答案】:D【解析】:影響微囊中藥物的釋放速率的因素包括:藥物的理化性質(zhì);囊材的類型及組成;微囊的粒徑;囊壁的厚度;工藝條件;釋放介質(zhì)。47.(共用備選答案)A.表面活性劑B.絡(luò)合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑(1)能夠使片劑在胃腸液中迅速
36、破裂成細小顆粒的制劑輔料是( )?!敬鸢浮?C【解析】:崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的輔料。除了緩釋片、控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片劑外,一般均需加入崩解劑。(2)能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是( )?!敬鸢浮?A【解析】:表面活性劑系指具有很強的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。其能夠影響生物膜的通透性,以促進藥物的吸收。(3)若使用過量,可能導致片劑崩解遲緩的制劑輔料是( )?!敬鸢浮?E【解析】:黏合劑系指依靠本身所具有的黏性賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料。但當黏合劑使用過量時,會使片劑的結(jié)合力過強,進而可能會導致片劑
37、崩解遲緩。48.關(guān)于促進擴散特點的說法,錯誤的是( )。A.需要載體B.有飽和現(xiàn)象C.無結(jié)構(gòu)特異性D.不消耗能量E.順濃度梯度轉(zhuǎn)運【答案】:C【解析】:促進擴散是指在載體幫助下物質(zhì)由高濃度的一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散或轉(zhuǎn)運的過程,具有飽和現(xiàn)象、可被結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)競爭性抑制、不消耗能量、順濃度梯度轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運速率快等特征。49.下列不屬于片劑制備常用四大輔料的是( )。A.稀釋劑B.黏合劑C.崩解劑D.潤滑劑E.助溶劑【答案】:E【解析】:據(jù)輔料的性質(zhì)和功能不同,常將固體制劑的輔料分成:填充劑(稀釋劑)黏合劑、崩解劑和潤滑劑以及釋放調(diào)節(jié)劑,有時可根據(jù)需要加入著色劑和矯味劑等,以改善制劑的外觀和口味。50.
38、具有三氮唑環(huán)的抗病毒藥物是( )。A.扎西他濱B.齊多夫定C.奈非那韋D.金剛烷胺E.利巴韋林【答案】:E【解析】:非核苷類抗病毒藥利巴韋林,又名三氮唑核苷、病毒唑,為廣譜抗病毒藥。51.(共用備選答案)A.病例對照研究B.隨機對照研究C.隊列研究D.病例交叉研究E.描述性研究(1)對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者,采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應(yīng)的發(fā)生率或療效這種研究方法屬于( )?!敬鸢浮?C【解析】:隊列研究是對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者,采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應(yīng)的發(fā)生率或療效。(2)對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組對某種藥物的暴露
39、進行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異,這種研究方法屬于( )?!敬鸢浮?A【解析】:病例對照研究是對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組對某種藥物的暴露進行回顧性研究,找出兩組對該藥物的差異。52.適用于熱敏物料和低熔點物料的粉碎設(shè)備是( )。A.球磨機B.膠體磨C.沖擊式粉碎機D.氣流式粉碎機E.液壓式粉碎機【答案】:D【解析】:氣流式粉碎機的粉碎特點包括:細度高:可進行粒度要求為320m超微粉碎;由于高壓空氣從噴嘴噴出時產(chǎn)生焦耳-湯姆遜冷卻效應(yīng),因此氣流式粉碎機適用于熱敏性物料和低熔點物料粉碎;設(shè)備簡單,易于對機器及壓縮空氣進行無菌處理,可用于無菌粉末的粉碎;粉碎費用高,適用于粉碎粒度
40、要求高的藥物。53.關(guān)于氫氯噻嗪的說法,錯誤的是( )。A.氫氯噻嗪在堿性溶液中易水解失活,一般不與堿性藥物配伍使用B.氫氯噻嗪可與鹽酸成鹽C.氫氯噻嗪常與降壓藥合用,可用于治療輕、中度高血壓D.氫氯噻嗪可與氨苯蝶啶合用,增加利尿作用E.氫氯噻嗪大劑量或長期使用,應(yīng)與KCl同服,避免血鉀過低【答案】:B【解析】:A項,氫氯噻嗪在丙酮中溶解,在乙醇中微溶,在水中不溶,在氫氧化鈉溶液中溶解,成鈉鹽后可制成注射液;本品在堿性溶液中水解生成二磺酰胺中間體和甲醛,易水解失活,故本品不宜與堿性藥物配伍。B項,氫氯噻嗪不與鹽酸反應(yīng)。CE兩項,本品常與其他降壓藥合用,以增強療效;對輕、中度高血壓,單獨使用即可有效;大劑量
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