《放射性藥物》最新ppt (2)

1、放射性藥物放射性藥物 放射性藥物是指含有放射性核素， 用于醫(yī)學(xué)診斷和治療的一類特殊制劑 放射性核素 射線探測(cè) 射線治療 被標(biāo)記物 體內(nèi)生物學(xué)行為放射性藥物分類 放射性藥物 體內(nèi) 體外 診斷 治療 （標(biāo)記化合物）顯像劑 非顯像劑 （示蹤劑） 放射性藥物特點(diǎn)具有放射性不恒定性 隨著衰變、質(zhì)與量均有變化引入量少 99mTc 注射放射性活度370MBq，化學(xué)量?jī)H10-91010 mol輻射自分解 由于放射性核素電離輻射的作用導(dǎo)致標(biāo)記化合物自身分解對(duì)診斷用放射性藥物的要求衰變方式 (decay mode) 同質(zhì)異能躍遷、電子俘獲、湮滅輻射。發(fā)射光子或X射線 光子能量(photon energy) 100

2、250 keV 有效半衰期（effective half-life）檢查過程用時(shí)的1.5倍左右 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）（1）在靶器官或組織中積聚快，在血液中清除快；2）在靶器官或組織中分布多。 平面顯像 5 : 1以上，斷層顯像2 : 1左右。 對(duì)治療用放射性藥物的要求衰變方式 (decay mode) -衰變、電子俘獲（釋放俄歇電子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比較理想 有效半衰期（effective half-life） 數(shù)小時(shí)或數(shù)天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，

3、T/NT ） 靶/非靶比值越高越好 治療用放射性藥物的特點(diǎn) 放射性藥物的輻射作用有一定的范圍，即使不直接進(jìn)入病變細(xì)胞內(nèi)，也可對(duì)鄰近的病變細(xì)胞產(chǎn)生致死殺傷作用。由于放射性藥物的選擇性靶向作用，在體內(nèi)可達(dá)到高的靶/非靶比值，明顯減少對(duì)正常組織的損傷。 放射性藥物持續(xù)照射釋放超分割的劑量，可以更有效地殺傷腫瘤和減少正常組織的損傷。 放射性核素來(lái)源反應(yīng)堆生產(chǎn)加速器生產(chǎn)放射性核素發(fā)生器 加速器生產(chǎn)：貧中子核素，無(wú)載體，價(jià)格高11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反應(yīng)堆生產(chǎn)：富中子核素，有載體，價(jià)格低99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re

4、、153Sm裂變產(chǎn)物提?。?99Mo、131I 、133Xe放射性核素發(fā)生器：99Mo-99mTc發(fā)生器、 188W-188Re發(fā)生器、 82Sr-82Rb發(fā)生器 68Ge-68Ga發(fā)生器、 81Rb-81mKr發(fā)生器反應(yīng)堆生產(chǎn) 從核燃料的裂變產(chǎn)物中分離提取，如131I, 133Xe, 99Mo等常用核素都是鈾235的裂變產(chǎn)物中子照射各種靶核，發(fā)生（n, ）、（n,f）、 （n,p） 、（n,）反應(yīng)，產(chǎn)物多為富中子核素，伴有衰變，如： 99Mo,113Sn,125I,131I,32P,14C,3H,133Xe,186Re,153Sm特點(diǎn)：能同時(shí)輻照多種樣品，生產(chǎn)量大、輻照時(shí)間短、操作簡(jiǎn)單缺點(diǎn)：

5、不利于制備診斷用放射性藥物 較難獲得高比活度的產(chǎn)品加速器生產(chǎn)加速帶電粒子照射靶核，發(fā)生（d,p） 、 （,d）、 （,p）、 （p,n）反應(yīng)，產(chǎn)物多為缺中子核素，發(fā)射 或EC衰變，比活度高，無(wú)載體，如：11C,13N,15O,18F,123I,201Tl,67Ga,111In特點(diǎn)：發(fā)射 或射線 半衰期短 比活度高 RDS Eclipse 回旋加速器 常用的正電子核素放射性核素發(fā)生器（母牛）是從長(zhǎng)半衰期母體核素衰變產(chǎn)物中分離出短半衰期子體核素的裝置 母體 99Mo 99MoO4-2 吸附劑 Al2O3 子體 99mTcO4- 洗脫劑 生理鹽水 峰值時(shí)間 23小時(shí)99Mo-99mTc 發(fā)生器99m

6、Tc標(biāo)記物的制備從鉬锝發(fā)生器中洗脫出來(lái)的99mTcO4- 中，+7價(jià)的99mTc用SnCl2 還原成+3、+4、+5價(jià)才能制成99mTc標(biāo)記物99mTc 配套藥盒：將配體、還原劑、緩沖劑等按規(guī)定的配方，組裝在一個(gè)小瓶?jī)?nèi)，經(jīng)冷凍干燥，抽真空或充氮而制成的混和試劑臨床上直接將洗脫得到的99mTcO4- 加入到藥盒中，即得到99mTc 標(biāo)記的放射性藥物 含帶有絡(luò)合基團(tuán)的藥物、還原劑SnCl2、保證pH值的緩沖物質(zhì)、輔劑的凍干品。99Mo-99mTc 發(fā)生器配套藥盒放射性藥物制備到應(yīng)用過程放射性核素生產(chǎn)放射性藥物 質(zhì)量控制 臨床應(yīng)用 標(biāo)記質(zhì)量控制 quality control ,QC 物理鑒定 放射性核素純度（%）=規(guī)定放射性核素的放射性活度/放射性制劑總