鈣離子通道阻滯劑.ppt課件

1、鈣離子通道阻滯劑POWERPOINT TEMPLATE藥理作用、適應癥contents目 錄PART 01藥理作用、適應癥鈣離子： 細胞的信使之一，參與集體多種生理功能的調(diào)節(jié)，如心肌活動、平滑肌張力、神經(jīng)遞質(zhì)釋放、腺體分泌等。細胞興奮時，鈣離子通過鈣離子通道內(nèi)流進細胞。鈣通道： 是細胞膜上的蛋白質(zhì)小孔，能選擇性的允許鈣離子的通過。鈣離子通道拮抗劑： 又稱鈣離子通道阻滯劑，能與通道蛋白結合，阻止鈣離子內(nèi)流進細胞，降低胞質(zhì)內(nèi)鈣離子的濃度，抑制鈣離子所調(diào)節(jié)的細胞功能。L型鈣通道高閾值、高電壓激活鈣通道。是細胞興奮時，細胞外鈣離子內(nèi)流的主要通道。因二氫吡啶類(DHPS)選擇作用于此型通道，故又稱DHP

2、S敏感的鈣通道。廣泛分布于血管平滑肌、心肌組織、慢反應細胞0相去極化依賴于L型鈣通道調(diào)控的細胞外Ca2+離子內(nèi)流。L型鈣通道阻滯劑的藥理機制1 對心肌的作用：負性肌力作用，降低心肌耗氧量；降低竇房結自律性而減慢心率。2 對平滑肌的作用：主要舒張動脈血管；也可松弛支氣管平滑肌。3 抗動脈粥樣硬化作用：減輕動脈壁損害；增加血管壁順應性；保護內(nèi)皮細胞；可降低細胞內(nèi)膽固醇水平。4 對紅細胞和血小板結構與功能的影響：減輕鈣離子對紅細胞的損傷；對血小板活化的抑制作用5 對腎臟功能的影響：無水、鈉潴留作用。藥理作用高血壓：治療高血壓已得到肯定心絞痛：對各型心絞痛都有不同程度的療效心律失常：室上性心動過速及后

3、除極觸發(fā)活動所致心律失常腦血管疾?。耗X血管痙攣及腦栓塞其他：如預防動脈粥樣硬化的發(fā)生適應癥（臨床應用）鈣離子通道阻滯劑分類（1）二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、氨氯地平、貝尼地平（2）苯并噻氮卓類：地爾硫卓（3）苯烷胺類：維拉帕米PART 02用法用量、不良反應硝苯地平控釋片 30-60mg，qd，晨起、餐前服用苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg ，qd，晨起、餐前服用，最大劑量5mg/天尼群地平 成人首次口服20mg，每日1次，以后可根據(jù)情況調(diào)整為40mg，分2次服用。拉西地平 成人每次4mg，每日一次。可根據(jù)情況曾至8mg/天。鹽酸地爾硫卓膠囊 成人90-360mg，每日1-2次。鹽酸

4、維拉帕米片 成人40-120mg/次，一日3-4次。維持劑量40mg，一日3次。常見CCB用法用量面色潮紅、心跳加速頭痛、眩暈惡心、便秘、腳踝水腫等The user can demonstrate on a projector or computer不良反應維拉帕米及地爾硫卓嚴重不良反應有房室傳導阻滯、低血壓及心功能抑制作用廣泛、選擇性相對較低PART 03禁忌癥、用藥交代二氫吡啶類CCB沒有絕對禁忌癥對該類藥物過敏的患者代償性心衰的患者非穩(wěn)定性心絞痛的患者妊娠期的婦女急性冠狀動脈綜合征患者一般不推薦使用硝苯地平禁忌癥1、CCB類擴血管降壓，短、中效CCB在擴血管的同時，由于降壓速度快，會出現(xiàn)

5、反射性交感激活、心率加快及心肌收縮力增強，使血流動力學波動病抵抗其降壓作用，故應盡量使用長效制劑，以達到降壓平穩(wěn)持久有效，同時不良反應小，患者耐受性好，依從性高。2、非二氫吡啶類CCB-維拉帕米與地爾硫卓均有明顯的負性肌力作用，應避免用于左心室收縮功能不全的高血壓患者。3、非二氫吡啶類CCB有明顯負性傳導作用，合并心臟房室傳導功能障礙或病態(tài)竇房結綜合征的高血壓患者慎用維拉帕米、地爾硫卓、同時，非二氫吡啶類CCB+受體阻滯劑可誘發(fā)或加重緩慢性心律失常和心功能不全。用藥交代PART 4同類藥物比較以及常見組合類別第一代第二代第三代（特異性）二氫吡啶類（動脈心臟）新活性成分和/或新劑型新活性成分硝苯

6、地平尼卡地平硝苯地平緩釋/控釋非洛地平緩釋尼卡地平控釋貝尼地平依拉地平美尼地平尼莫地平尼群地平尼索地平氨氯地平拉西地平 苯并噻氮卓類 地爾硫卓 地爾硫卓控釋片（動脈=心臟）苯烷基胺類（動脈心臟）維拉帕米維拉帕米控釋加洛帕米點擊輸入正文常用鈣離子通道阻滯劑比較吸收 生物利用 度 產(chǎn)生作用時間 t1/2 分布 消除 維拉帕米 硝苯地平 地爾硫卓 90口服 90（口服,舌下） 7090（口服） 20-35% 45-70% 40-65% 1.5min（i.v）30min（口服） 1min（i.v）5-20min（口服,舌下） 3min（i.v）30min(口服) 6h 4h 3-4h 90與血漿蛋白結

7、合 90與血漿蛋白結合 70-80與血漿蛋白結合 70腎臟排出；15%胃腸道消除 肝臟代謝80%原藥及代謝產(chǎn)物由尿排出肝臟滅活后由糞便排出 CCB心血管作用強度比較常見CCB主要作用部位、特點、臨床應用常用藥物作用部位作用特點臨床應用硝苯地平外周血管（包括冠脈）對心臟無明顯影響，降壓作用強而迅速，但不穩(wěn)定?？蒯寗┫鄬^好高血壓、心絞痛、急性左心衰、雷諾病氨氯地平外周血管（尤其是冠脈）作用慢而穩(wěn)定，維持時間長（QD）,副作用少高血壓、心絞痛、慢性心衰尼群地平外周血管與硝苯地平類似，但更強而持久。高血壓尼莫地平腦血管脂溶性高，可迅速通過血腦屏障，改善腦循環(huán)，保護腦細胞腦血管疾病（蛛網(wǎng)膜下腔出血、腦

8、缺血等）維拉帕米及地爾硫卓心臟抑制心臟慢反應細胞的自律性，傳導性和興奮性強，擴血管作用稍弱。室上性心律失常、心絞痛、輕中度高血壓、肥厚性心肌病等我院現(xiàn)有鈣離子通道阻滯劑種類藥品名稱商品名規(guī)格（片）生產(chǎn)廠家單價（元）鹽酸地爾硫卓片合心爽30mg*50天津田邊28.14硝苯地平片10mg*100山東方明1.5硝苯地平控釋片拜新同30mg*7拜耳醫(yī)藥保健30.9硝苯地平緩釋片尼福達20mg*30青島制藥17.86尼莫地平片20mg*20正大青春寶10馬來酸左旋氨氯地平片2.5mg*14石藥集團37.1非洛地平緩釋片波依定2.5mg*14阿斯利康21.84馬來酸氨氯地平片5mg*14陜西超群17苯磺酸

9、左旋氨氯地平片施慧達2.5mg*14施慧達藥業(yè)27.24降壓作用強、臨床效果好治療老年收縮期高血壓、降低腦卒中危險療效顯著抗心絞痛作用對血脂、血糖代謝及水電解質(zhì)無不良影響療效不受非甾體類抗炎藥物的影響無絕對禁忌證患者順從性好，長期使用仍然有效CCB在治療高血壓中的優(yōu)勢鈣離子通道阻滯劑 的常用組合CCB+受體阻斷劑: 高血壓伴冠心病心絞痛患者的合理選擇CCB+ ACEI或ARB:保護靶器官，對糖、脂代謝無不良影響，是控制血壓，提高生活質(zhì)量的最佳方案。CCB+利尿劑: 降低收縮壓效果好，適用于老年性單純性收縮高血壓，尤其是鹽敏感性高的患者常見組合的優(yōu)點CCB+ACEI類 兩者為優(yōu)先組合，能更有效地減少高血壓對心、腎等器官的損害。在擴血管方面，CCB有直接擴張動脈作用，而ACEI通過阻斷RAAS降低交感神經(jīng)活性，擴張動、靜脈，因此產(chǎn)生協(xié)同降壓作用。ACEI擴張靜脈作用，可抵消二氫吡啶類鈣拮抗藥常見的足部水腫不良反應。CCB+受體阻滯劑 兩者合用是優(yōu)先推薦的組合，CCB(二氫吡啶類)可引起心率加快，而受體阻斷藥可減輕這一不良反應，亦可減少由血壓下降，心率加快引起反射性交感神經(jīng)緊張的作用。有