竟安-靜安產(chǎn)品介紹課件

1、竟安 MCT產(chǎn)品介紹丙泊酚賦形劑-脂肪乳-的重要性1962年，卡比公司在世界上第一個(gè)研制出脂肪乳技術(shù)。1975年，丙泊酚被研發(fā)出來(lái)，但因其只能溶于脂溶劑，限制了其廣泛的應(yīng)用。1986年，使用費(fèi)森尤斯卡比脂肪乳技術(shù)（主要含長(zhǎng)鏈甘油三酯（LCT）的水包油乳劑），丙泊酚才可以作為人用藥使用。1：注射痛的問(wèn)題2：對(duì)肝臟的影響問(wèn)題3：脂肪代謝的問(wèn)題而今丙泊酚已經(jīng)成為使用最多的靜脈麻醉藥（IMS數(shù)據(jù)顯示07年全球用量在1.3+億支）但是目前使用的丙泊酚LCT還存在一些不盡如人意的地方。目前歐州、日本更傾向于使用丙泊酚MCT靜安LCTLong Chain Triglyceride科技卓悅竟安MCTMiddl

2、e Chain Triglyceride升級(jí)竟安 MCT丙泊酚制劑的全新升級(jí)丙泊酚制劑的全新改進(jìn)成分作用中文商品名：靜安中文商標(biāo)：竟安英文商品名：Propofol Fresenius英文商品名：Propofol MCT fresenius通用名：丙泊酚注射液通用名：丙泊酚中長(zhǎng)鏈脂肪乳注射液英文名：propofol injection英文名：propofol MCT injection1%2%1%2%丙泊酚主藥10.0克20.0克10.0克20.0克大豆油藥物載體（乳粒內(nèi)相）100.0克100.0克50.0克50.0克中鏈甘油三酯藥物載體（乳粒內(nèi)相）-50.0克50.0克甘油滲透壓調(diào)節(jié)劑22.5

3、克22.5克22.5克22.5克純化卵磷脂pH調(diào)節(jié)劑12.0克12.0克12.0克12.0克油酸乳化輔助劑0.4-0.8克0.4-0.8克0.4-0.8克0.4-0.8克氫氧化鈉pH調(diào)節(jié)劑0.05-0.11克0.05-0.11克0.05-0.11克0.05-0.11克注射用水水相加至1000ml加至1000ml加至1000ml加至1000ml竟安 MCT相比丙泊酚LCT升級(jí)顯著減輕注射痛明顯減低肝臟負(fù)荷更少發(fā)生高甘油三酯血癥竟安 MCT溶解度更高，因此水相游離丙泊酚減少，從而顯著減輕注射痛。利多卡因與丙泊酚乳液混合的問(wèn)題使油滴的物理性質(zhì)改變3024h利多卡因與丙泊酚乳液混合的問(wèn)題掃描電鏡顯微照

4、片(SEM) 丙泊酚：利多卡因=5:1A 對(duì)照(panelA, 7500),B 單獨(dú)1%丙泊酚(panelB,7500), C 30分鐘后的油滴(panelC, 7500) D 24小時(shí)后的油滴 (panelD, 5000) 白色標(biāo)尺為10微米AnesthAnalg2003;97:1646 51竟安 MCT相比丙泊酚LCT顯著減輕注射痛竟安 MCT游離丙泊酚減少30%，顯著減輕注射痛Ref: Roehm K .D. et al.Anasthesiol Intensivmed Notfallmed Schmerzther.38(2003) 643-647 既往研究證明竟安 MCT相比丙泊酚LCT

5、顯著減輕注射痛MCT較少發(fā)生肝臟脂肪浸潤(rùn)，且在肝細(xì)胞內(nèi)很少依賴(lài)肉毒堿進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)，因此使用竟安 MCT可以減輕肝臟負(fù)荷M, Ball. JPEN 1988, 12脂肪乳的代謝途徑M, Ball. JPEN 1988, 12竟安MCT相比丙泊酚LCT明顯降低肝臟負(fù)荷中華普通外科雜志2001年4月第16卷第4期竟安 MCT較少依賴(lài)肉毒堿轉(zhuǎn)運(yùn)，減輕肝臟負(fù)荷AKBR(血酮體比率）是反映肝臟能量代謝狀況的敏感指標(biāo)長(zhǎng)時(shí)間鎮(zhèn)靜，竟安MCT對(duì)肝功能影響小Hermann J.Theilen, et al. Aneth & Analg;2002:95:923-929丙泊酚本身也存在肝外代謝Br J Anaesth 2

6、005; 95: 6437由于MCT代謝較LCT更快，長(zhǎng)時(shí)間使用竟安 MCT不易發(fā)生高甘油三酯血癥，可減少血漿甘油三酯水平竟安MCT相比丙泊酚LCT更少發(fā)生高甘油三酯血癥竟安 MCT水解更容易，減少高甘油三酯血證發(fā)生 Anesth Analg 2001, 93: 382-384.N=60例，隨機(jī)雙盲試驗(yàn)麻醉時(shí)間：45-194分鐘竟安MCT減少鎮(zhèn)靜患者高甘油三酯血癥的發(fā)生血漿甘油三酯濃度N=30名，年齡：22-61歲，ASAHermann J.Theilen, et al. Aneth & Analg;2002:95:923-929 因此，竟安 MCT相比于丙泊酚LCT在安全性方面有了全面的升級(jí)

7、，改善了丙泊酚LCT不盡如人意的地方。竟安 MCT相比靜安LCT繼承：竟安 MCT在耐受性、效能以及藥代動(dòng)力學(xué)、藥效動(dòng)力學(xué)指標(biāo)，使用過(guò)程等方面均有可比性。同樣可安全方便應(yīng)用于1個(gè)月以上嬰幼兒靜脈麻醉。竟安 MCT (Propofol MCT/LCT）MW：178.3熔點(diǎn)：19室溫下微黃色液體，沸點(diǎn)242幾乎不溶于水，易溶于已烷、甲烷、辛烷：水的分配系數(shù)對(duì)數(shù)為4.33CH3CH3CH3CH3OH竟安 MCT與丙泊酚LCT具有等效性研究表明：?jiǎn)未戊o脈輸注丙泊酚2mg/kg后，監(jiān)測(cè)24小時(shí)藥物濃度，并根據(jù)開(kāi)放三室模型計(jì)算。計(jì)算結(jié)果表明不同乳劑的丙泊酚藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有差異。腦電圖記錄結(jié)果顯示不同乳劑

8、丙泊酚的起效時(shí)間與持續(xù)時(shí)間相同。 Anesth Analg 1997; 85: 1399-403竟安 MCT與丙泊酚LCT具有同等藥代表現(xiàn)Anesth Analg 1997; 85:1399-403竟安 MCT同樣具有嬰幼兒適應(yīng)證竟安 MCT丙泊酚制劑的全新升級(jí)新一代的丙泊酚制劑，領(lǐng)先的脂肪乳制劑技術(shù)水相游離丙泊酚減少，減少注射痛較少依賴(lài)肉毒堿轉(zhuǎn)運(yùn)，減少肝臟負(fù)荷加快脂質(zhì)代謝，不易發(fā)生高甘油三酯血癥，減少血漿甘油三酯水平可安全方便的應(yīng)用于一個(gè)月以上嬰幼兒靜脈麻醉竟安 MCT上市時(shí)間：2007年8月上市規(guī)格及價(jià)格1%20ml 129元/支1%50ml273元/支2%50ml463元/支謝 謝！Fa

9、tty acid composition of different oils and emulsions不同脂肪酸的功能Role of different classes of fatty acidsFatty acid composition of a MCT/LCT physical mixtureThe “new” Propofol MCT/LCT FreseniusThe new formulation of Propofol Fresenius differs in the lipid part from the current LCT version: The oil phase of Propofol MCT/LCT is a 1:1 mixture of MCT (coconut-) oil and LCT (soya-bean-) oil. R1 - R3 represent fatty acids (FA) fixed to the glycerol. LCT fat consists of long fatt