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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemESumanirole maleateCat. No.: HY-70081ACAS No.: 179386-44-8Synonyms: U-95666E; PNU-95666分式: CHNO分量: 319.31作靶點: Dopamine Receptor作通路: GPCR/G Protein; Neuronal Signaling儲存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C
2、1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗 DMSO : 50 mg/mL (156.59 mM; Need ultrasonic)H2O : 10 mg/mL (31.32 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲備液1 mM 3.1318 mL 15.6588 mL 31.3175 mL5 mM 0.6264 mL 3.1318 mL 6.2635 mL10 mM 0.3132 mL 1.5659 mL 3.1318 mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液,并請注意儲備液的保存式和期限。體內(nèi)
3、實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥式選擇適當?shù)娜芙獍?,配制前請先配制澄清的儲備液,再依次添加助溶?為保證實驗結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實驗的作液,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當天使;澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution2. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (
4、7.83 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE3. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Sumanirole maleate(PNU 95666E; U95666E) is a highly selective D2 receptor full agonist with an ED50 ofabout 46 nM.IC50 val
5、ue: 46 nM (EC50)Target: D2 receptorSumanirole was developed for the treatment ofParkinsons disease and restless leg syndrome. While it has never been approved for medical use.Sumanirole is a highly valuable tool compound for basic research to identify neurobiological mechanismsthat are based on a do
6、pamine D2-linked (vs. D1, D3, D4, and D5-linked) mechanism of action.REFERENCES1. Arthur G. Romero, et al. Synthesis of the Selective D2 Receptor Agonist PNU-95666E fromD-Phenylalanine Using a SequentialOxidative CyclizationStrategy. J. Org. Chem. 1997, 62, 6582-6587McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-
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