基礎(chǔ)版講義藥理學(xué)

1、抗生素考情分析青霉素類要點(diǎn)：青霉素 G 的抗菌作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及過敏性休克的防治常用半青霉素抗菌作用、應(yīng)用頭孢菌素類要點(diǎn)：常用頭孢菌素類藥物抗菌應(yīng)用、應(yīng)用、不良反應(yīng)大環(huán)內(nèi)酯類要點(diǎn)：1.大環(huán)內(nèi)酯類藥物的分類及常用藥物2.霉素的抗菌作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)林可霉素類要點(diǎn)：林可霉素與氨基糖苷類可霉素的抗菌作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)要點(diǎn)： 常用氨基糖苷類的抗菌作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)四環(huán)素類、氯霉素要點(diǎn)： 四環(huán)素、氯霉素抗作用特點(diǎn)青霉素類天然青霉素青霉素 G（芐青霉素）【抗菌機(jī)制】【抗菌譜】陽性球菌陽性桿菌球菌螺旋體注意：對(duì) G-桿菌無效繁殖期殺菌藥對(duì)人類細(xì)胞無毒1）G+球菌溶血性鏈球菌、鏈球菌、草綠色鏈球菌、

2、雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌和厭氧的陽性球菌。2）G-球菌腦膜炎球菌、菌，但菌（）對(duì)青霉素耐藥已相當(dāng)普遍。3）G+桿菌白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、放線菌屬、丙酸桿菌。4）螺旋體螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體?！九R床應(yīng)用】敏感菌所引起的鏈球菌首選！溶血性鏈球菌引起的咽炎、蜂窩組織炎、丹毒、化膿性關(guān)節(jié)炎、產(chǎn)褥熱、敗血癥及猩紅熱；草綠色鏈球菌引起的呼吸道、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、敗血癥等；腦膜炎雙球菌和其他敏感菌引起的腦脊髓膜炎；螺旋體引起的：鉤端螺旋體病、回歸熱;G+桿菌引起的：破傷風(fēng)、白喉、炭疽??；應(yīng)同時(shí)加用相應(yīng)的抗毒素?！静涣挤磻?yīng)】1.過敏反應(yīng)，尤其是過敏性休克（

3、1）預(yù)防：避免局部應(yīng)用；用藥前詢問過敏史；使用前做皮膚過敏試驗(yàn)，反應(yīng)陽性者禁用，更換青霉素批號(hào)應(yīng)重新做皮試；警惕個(gè)別人在皮試過程中出現(xiàn)休克；備好搶救藥品（腎上腺素、地塞注射液需要臨用現(xiàn)配；）；每次用藥后觀察 30min，無反應(yīng)后，方可離去。（2）搶救立即皮下或肌注 0.1%腎上腺素 0.51ml，嚴(yán)重者應(yīng)稀釋后緩慢靜注或滴注。必要時(shí)可加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，以增加療效，防止復(fù)發(fā)。局部刺激：如注射部位疼痛，硬結(jié)較常發(fā)生；赫氏反應(yīng)：治療螺旋體病時(shí)出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、頭痛、咽痛、心動(dòng)過速等，可能危及生命；腦毒性：大劑量青霉素鉀鹽注射產(chǎn)生腦毒性。老年患者不宜大劑量鉀鹽靜脈注射給藥，以免發(fā)生高血鉀。青霉素

4、窄譜殺菌青霉素，競(jìng)爭(zhēng)菌體轉(zhuǎn)肽酶；粘肽受干擾，陽性細(xì)菌殺滅掉；過敏反應(yīng)大，一問二試三觀察?！纠}】青霉素 G 可治療的細(xì)菌為A.桿菌B.銅綠假單胞菌 C.破傷風(fēng)桿菌 D.變形桿菌E.軍團(tuán)菌答疑700485260101【】B半青霉素青霉素 G 的優(yōu)缺點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：抗菌作用強(qiáng)、基本無毒；缺點(diǎn)：不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄、易引起過敏反應(yīng)；修改側(cè)鏈半青 霉素類型口服耐酸青霉素青霉素 V抗菌譜與青霉素 G 相同，但抗菌作用不及青霉素 G；能口服給藥是其主要優(yōu)點(diǎn)；用于敏感菌引起的輕癥。耐酶青霉素甲氧西林、苯唑西林、 “家養(yǎng)笨坐綠毛萘夫犬”特點(diǎn)：西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林1）產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌，主要

5、用于耐青霉素的葡萄球菌；對(duì)其他細(xì)菌作用弱；2）對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）及甲氧西林是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的耐酶青霉素；菌無效。近年來耐甲氧西林的金葡菌不斷增加，耐甲氧西林的金葡菌對(duì)所有 -內(nèi)酰胺類抗生素耐藥，稱耐甲氧西林金葡菌（MRSA）；對(duì) MRSA，應(yīng)選其它類抗生素治療，如萬古霉素。廣譜青霉素氨芐西林、阿莫西林、特點(diǎn)：抗菌譜廣，對(duì) G桿菌也有殺滅作用；主要用于呼吸道、對(duì)綠膿桿菌無效。；耐酸，不耐酶（對(duì)耐藥金葡菌無效）；氨芐西林如對(duì)傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、百日咳菌、痢疾志賀菌等均有較強(qiáng)的抗菌作用；對(duì)球菌、G+桿菌、螺旋體的抗菌作用不及青霉素 G；對(duì)糞鏈球菌作用優(yōu)于青霉素 G。臨床用

6、于治療敏感菌所致的呼吸道炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。阿莫西林、傷寒、副傷寒、胃腸道、軟組織、腦膜抗菌譜與抗菌活性與氨芐西林相似，但對(duì)鏈球菌、腸球菌、沙門菌屬、幽門螺旋桿菌的殺菌作用比氨芐西林強(qiáng)。主要用于敏感菌所致的呼吸道、潰瘍的治療。、膽道以及傷寒的治療。此外也可用于活動(dòng)性胃炎和消化性抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素不耐酶（1）羧基青霉素類（羧芐西林、替林等）：用于綠膿桿菌，變形桿菌和氨基青霉素耐藥的 G-桿菌細(xì)菌引起的（2）脲基青霉素類（呋芐西林、美洛西林、哌拉西林等）抗菌譜最廣，抗菌作用最強(qiáng)；對(duì)銅綠假單胞菌有強(qiáng)大抗菌作用；。主要用于 G-菌引起的嚴(yán)重（如桿菌）?！纠}】與青霉素相比，阿莫西林對(duì) G+細(xì)

7、菌的抗菌作用強(qiáng)對(duì) G-桿菌作用強(qiáng)對(duì) -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 D.對(duì)耐藥金葡菌有效 E.對(duì)綠膿桿菌有效答疑700485260102【】B頭孢菌素類代表藥物：頭孢類一、二、三代特點(diǎn)“陰盛陽衰!”對(duì) G+菌：越來越差；對(duì) G-菌：越來越好；耐酶作用：越來越強(qiáng)；腎毒性：越來越小；對(duì)銅綠假單胞菌：一、二代無效，三代有效；頭孢四代特點(diǎn)穩(wěn)、無腎毒、抗綠膿！頭孢他啶是最強(qiáng)的抗綠膿桿菌藥；分類代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用第一代頭孢噻吩頭孢拉定頭孢噻啶頭孢唑啉頭孢氨芐對(duì) G+作用強(qiáng)，對(duì) G-菌作用弱對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，對(duì) -內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定腎毒性較第二、三代大主要用于敏感菌引起的第二代頭孢頭孢呋辛對(duì) G+菌不如第一代，對(duì) G-菌作用增強(qiáng)

8、對(duì) -內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定腎毒較第一代小用于 G-和陽性細(xì)菌敏感的各種第三代頭孢他定頭孢哌酮頭孢噻肟頭孢曲松對(duì) G-菌作用強(qiáng)，對(duì) G+菌作用弱，對(duì)銅綠假單胞菌有效對(duì) -內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定血漿半衰期長(zhǎng)，體內(nèi)分布廣，組織力強(qiáng)對(duì)腎基本無毒性嚴(yán)重 G-及敏感陽性菌的第四代頭孢吡肟頭孢匹羅對(duì) G+、G-菌均有較強(qiáng)作用對(duì) -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強(qiáng)用于第三代頭孢菌素耐藥的 G-桿菌引起的重癥頭孢菌素與青霉素類抗生素相比較相同點(diǎn)抗菌機(jī)制相同：化學(xué)結(jié)構(gòu)類似：都有一個(gè) -內(nèi)酰胺環(huán)不同點(diǎn)及特點(diǎn)對(duì) -內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比青霉素高抗菌譜比青霉素廣抗菌作用強(qiáng)過敏反應(yīng)少、毒性小頭孢噻肟是耐-內(nèi)酰胺酶作用較強(qiáng)的藥物；第三代和第四代都能到達(dá)腦

9、脊液。不良反應(yīng)：過敏，偶有過敏性休克。與青霉素部分交叉過敏（5%10%）；腎毒性：第一代藥物有腎毒性，不宜合用氨基糖苷；（3）二重【例題】感的抗生素為A.頭孢唑林 C.阿莫西林 E.氨芐西林答疑：第三代藥物。，87 歲，在重癥監(jiān)護(hù)室為呼吸機(jī)相關(guān)、痰培養(yǎng)為銅綠假單胞菌，應(yīng)選擇較為敏B.頭孢他啶D.頭孢700485260103【】B大環(huán)內(nèi)酯類按化學(xué)結(jié)構(gòu)分14 元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類天然：紅霉素半：克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類 半元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類：霉素天然：霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半：羅他霉素、交沙霉素按發(fā)展階段分第一代：紅霉素、地紅霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素霉素、治療對(duì)-內(nèi)酰胺類抗生素過

10、敏患者及耐青霉素G 金葡菌引起的嚴(yán)重第二代：羅他霉素、羅紅霉素、克拉霉素、霉素、米歐卡霉素增強(qiáng)抗菌活性及抗菌后效應(yīng)，減少不良反應(yīng)、延長(zhǎng) t1/2、對(duì)酸穩(wěn)定。第三代：霉素對(duì)大環(huán)內(nèi)脂-霉素-鏈霉素耐藥菌株有效?！究咕鷻C(jī)制】。抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)作用于細(xì)菌 50S 核糖體亞，阻斷轉(zhuǎn)肽作用和 mRNA 位移?！究咕V】 與青霉素相比，相似而略廣，為抑菌藥相似G+球菌溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌鏈球菌、金黃色葡萄球菌G+桿菌 G-球菌螺旋體白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿腦膜炎菌、菌蒼白密螺旋體、鉤端螺旋體略廣四體、軍團(tuán)菌、彎曲菌、弓形蟲【臨床應(yīng)用】白衣百支曲紅戰(zhàn)是首選（1）主要用于治療耐青霉素的金葡菌和對(duì)青霉素過敏者

11、。（2）在下列治療中紅霉素列為首選：軍團(tuán)病、白喉帶菌者、百日咳、支原體、沙眼衣原體所致嬰兒及結(jié)腸炎、空腸彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。（3）可用于妊娠期、嬰兒、新生兒，是妊娠期治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體【不良反應(yīng)】的一線藥。主要為胃腸道刺激癥狀，偶可出現(xiàn)偽膜性腸炎，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎，還可引起肝損害、過敏反應(yīng)、耳毒性等。大環(huán)內(nèi)酯類要點(diǎn)口訣：紅霉和，大環(huán)內(nèi)酯親兄弟；陽菌革陰球，呼吸紅霉素為首選。大環(huán)內(nèi)酯紅霉素，堿性環(huán)境增效果；青紅合用不對(duì)路，鹽析現(xiàn)象須記住，競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合點(diǎn)，四紅合用增肝毒。霉素【抗菌作用】抗菌譜較紅霉素廣，對(duì) G-菌明顯強(qiáng)于紅霉素，對(duì)某些細(xì)菌表現(xiàn)為快速殺菌作用。對(duì)支原體的作用是大環(huán)內(nèi)

12、酯類中最強(qiáng)的；口服吸收快、組織分布廣、半衰期長(zhǎng)?！緫?yīng)用】臨主要用于化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎以及敏感菌引起的急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作，用于鏈球菌、流感桿菌以及支原體所致的，用于衣原體引起的泌感染和宮頸炎，也用于敏感菌所致皮膚軟組織的?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)發(fā)生率較紅霉素低，主要有胃腸道反應(yīng)，偶見肝功能異常與外周白細(xì)胞下降等。林可霉素類林可霉素：鏈霉菌產(chǎn)生的林可胺類抗生素。霉素（氯潔霉素）：林可霉素的半抗生素，比林可霉素口服吸收好，毒性小，抗菌作用強(qiáng)，已取代林可霉素。【抗菌機(jī)制】與核糖體 50S 亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)；【注意】與大環(huán)內(nèi)酯類競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，不宜合用?！究咕V

13、】紅霉素類似主要特點(diǎn)是對(duì)各類厭氧菌有強(qiáng)大的抗菌作用，人型支原體和沙眼衣原體也有抑制作用。腸球菌、G-桿菌、MRSA、【應(yīng)用】支原體對(duì)本類藥物不敏感。主要用于厭氧菌，包括脆弱類桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、放線菌等引起的口腔、腹腔和婦科。治療需氧 G+球菌引起的呼吸道、骨及軟組織、膽道及敗血癥、心內(nèi)膜炎等。對(duì)金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選藥。林可霉素類要點(diǎn)口訣出同門，抗菌族譜類紅霉。優(yōu)勢(shì)針對(duì)厭氧菌，呼吸膽道有 ，口腔婦科骨髓炎。氨基糖苷類分 類天然來源來自鏈霉菌：鏈霉素、卡那霉素來自小單胞菌：慶大霉素人工半阿星（丁胺卡那）、【抗菌作用機(jī)制】干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)【抗菌譜】的全過程起始、延伸、終止?？咕V廣對(duì)G-

14、菌，某些 G+有殺菌作用。特別是對(duì) G-桿菌的抗菌活性顯著強(qiáng)于其他類藥物對(duì)包括銅綠假單胞菌等的各種好抗菌活性。桿菌和包括耐甲氧西林金葡菌（MRSA）等陽性菌均具有較部分藥物有抗結(jié)核桿菌（鏈霉素）作用，但對(duì)厭氧菌無效?！九R床應(yīng)用】敏感的 G-桿菌致全身，如腦膜炎、胃腸道、呼吸道、燒傷或。嚴(yán)重合用廣譜半青霉、第三代頭孢菌素、喹諾酮類。型分枝桿菌還可用于結(jié)核桿菌和【不良反應(yīng)】（1）耳毒性：損害神經(jīng)功能：眩暈、眼球震顫、平衡失調(diào)等。損害耳蝸神經(jīng)：耳鳴、（2）腎毒性：減退、耳聾。防治：避免合用增加腎毒性藥物（第一代頭孢菌素類、萬古霉素、多黏菌素、兩性霉素B 等）。（3）神經(jīng)肌肉阻斷作用表現(xiàn)：心肌抑制，血

15、壓下降，肢體癱瘓，呼吸衰竭，與劑量及給藥途徑有關(guān)。機(jī)制：阻滯 Ca2+的 ACh，阻斷神經(jīng)肌肉接頭處傳遞。防治：葡萄糖酸鈣、新斯的明對(duì)抗。（4）反應(yīng)：皮疹、神經(jīng)性水腫、發(fā)熱等，也可引起過敏性休克?！静涣挤磻?yīng)】耳毒腎毒肌肉阻，過敏僅次青霉素氨基糖苷類氨基苷類殺菌劑，抑制菌體蛋白質(zhì)；對(duì)抗桿菌靈，鏈卡還治結(jié)核??；耳腎毒性最嚴(yán)重，控制劑量定慎用。鏈霉素鏈霉素，易抗藥，迅速持久程度高。一般已少用，配藥增療效。聯(lián)合異煙肼，治療結(jié)核??；配合青霉素，心內(nèi)膜炎停；合用四環(huán)素，治療布氏病；SD，慶大霉素兔熱病。G 一桿菌所致嚴(yán)重銅綠假單胞菌，如敗血癥、骨髓炎、腹膜、腦膜炎，是首選藥；與青霉素合用治療腸球菌、草綠色

16、鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；原因不明的混合；口服用于腸道及腸道術(shù)前準(zhǔn)備；局部使用，用于皮膚黏膜表面，如眼、耳、鼻部。丁胺卡那霉素（阿星）用于治療對(duì)其他氨基糖苷類耐藥菌株（包括銅綠假單胞菌）所致的1.關(guān)于氨基糖苷類的共同點(diǎn)，下列哪個(gè)是錯(cuò)誤的 A.對(duì) G桿菌有突出的抗菌作用B.屬于殺菌性抗生素。C.全身必須注射給藥D.有一定的耳毒性和腎毒性E.本類藥物之間無交叉耐藥性答疑700485260104【】E2.氨基糖苷類抗生素對(duì)哪類細(xì)菌無效 A.厭氧菌B.銅綠假單胞菌C.結(jié)核桿菌D.E.菌陽性菌答疑700485260105【】A四環(huán)素及氯霉素四環(huán)素類天然：四環(huán)素土霉素（氧四環(huán)素）金霉素（氯四環(huán)素）地美環(huán)素（去

17、甲金霉素）半：美他環(huán)素（甲烯土霉素）多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）環(huán)素（二甲胺四環(huán)素）【抗菌機(jī)制】與 30s 亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的【抗菌作用】快速抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，高濃度殺菌廣譜效弱：對(duì) G+菌、G-菌；放線菌（厭氧菌）次體、衣原體、支原體、螺旋體；間接抑制【抗菌機(jī)制】原蟲（土霉素）。與 30s 亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的【抗菌作用】快速抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，高濃度殺菌二菌四體一蟲靈基本無效傷、綠、結(jié)廣譜效弱：對(duì) G+菌、G-菌；放線菌（厭氧菌）次體、衣原體、支原體、螺旋體；間接抑制【臨床應(yīng)用】原蟲（土霉素）。次體衣原體支原體螺旋體細(xì)菌染1.次體包括斑疹傷寒和恙蟲病等均可作為首選藥物。2.衣原體四環(huán)素類治療鸚鵡熱衣原體引起的鸚鵡熱，衣原體，沙眼衣原體引起的非特異性炎、頸炎、淋巴肉芽腫、包涵體結(jié)膜炎和沙眼等，口服或局部應(yīng)用均有突出的療效，多西環(huán)素為首選藥物。支原體療效。螺旋體【注意】細(xì)菌 對(duì)支原體引起的型和溶脲脲原體引起的非特異性炎具有良好的 回歸熱首選多西環(huán)素。螺旋體首選青霉素。染 療效不如青霉素，不做首選?！静涣挤磻?yīng)】多而嚴(yán)重胃腸道反應(yīng)；二重； 對(duì)牙齒和骨骼發(fā)育的影響；肝腎損傷；其他：光敏反應(yīng)、反應(yīng)、假腦瘤。癥：腎臟損傷, 孕婦、哺乳期婦女及 8 歲以下兒童禁用。氯霉素因其致死性的再生性貧血和無其他藥物可用的疾病?！究咕鷻C(jī)制】綜合征等嚴(yán)重不