醫(yī)學(xué)專題藥劑學(xué)第五節(jié)-固體制劑-第二部分

1、五、片劑2021/7/20 星期二1 片劑定義（Tablet) 系指藥物與適宜的輔料通過制劑技術(shù)制成的片狀或異型片狀制劑，主要供口服使用。 目前應(yīng)用最廣泛的制劑品種。（一）概述2021/7/20 星期二2藥物片劑加工壓制輔料片劑處方組成：藥物和輔料輔料：片劑中除主藥外加入的一切物料的總稱。也稱賦形劑（三）片劑的輔料（賦形劑）2021/7/20 星期二3片劑制備中加入輔料目的為了滿足片劑制備工藝和產(chǎn)品質(zhì)量的要求。 制備工藝（填充、壓片、不粘沖和不松片） 產(chǎn)品質(zhì)量（外觀美觀、硬度、片重差異、崩解度）合格2021/7/20 星期二41、片劑的輔料藥物壓片應(yīng)具備的條件有足夠的量50mg。小劑量的藥物均

2、可制成片劑，有一定粘性和可壓性，可使片劑成型。有一定流動(dòng)性、潤滑性，使壓片不粘沖，片重差異小有吸收性，可使油性或液體藥物成為固態(tài)。有吸濕性和膨脹性，可使片劑在體內(nèi)迅速崩解。 填充劑潤滑劑 吸收劑 崩解劑粘合劑 2021/7/20 星期二5片劑輔料在片劑制備中所起作用稀釋劑與吸收劑（填充劑）潤濕劑與粘合劑崩解劑潤滑劑其它輔料稀釋劑：增加片劑重量與體積，利于成型和分劑量。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素吸收劑：吸收物料中液體成分。硫酸鈣、磷酸氫鈣、干燥氫氧化鋁兩者合稱填充劑潤濕劑：本身無粘性，可潤濕物料并誘發(fā)物料的粘性。 水、乙醇粘合劑：有粘性的固體粉末或溶液，使無粘性或粘性不足的物料聚

3、結(jié)成顆?；驂嚎s成型。淀粉漿、糖粉和糖漿、膠漿類、纖維素類衍生物崩解劑：能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料。崩解原理：膨脹作用、產(chǎn)氣作用、毛細(xì)管作用加入方法：內(nèi)加法、外加法、內(nèi)外加法淀粉及其衍生物、纖維素、泡騰崩解劑、表面活性劑等潤滑劑：兼有潤滑、抗粘或助流作用減少粘沖及降低顆粒與顆粒、藥片與?？妆谥g摩擦力，利于出片并使片面光滑美觀。硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油、硬脂酸鈣；PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸鈉、著色劑：改善外觀和便于識(shí)別。天然色素、合成染料芳香劑和甜味劑：改善味覺和糾正臭味。口含片和咀嚼片2021/7/20 星期二6片劑輔料在片劑制備中所起作用稀釋劑

4、與吸收劑（填充劑）潤濕劑與粘合劑崩解劑稀釋劑：增加片劑重量與體積，利于成型和分劑量。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素吸收劑：吸收物料中液體成分。硫酸鈣、磷酸氫鈣、干燥氫氧化鋁兩者合稱填充劑潤濕劑：本身無粘性，可潤濕物料并誘發(fā)物料的粘性。 水、乙醇粘合劑：有粘性的固體粉末或溶液，使無粘性或粘性不足的物料聚結(jié)成顆?；驂嚎s成型。淀粉漿、糖粉和糖漿、膠漿類、纖維素類衍生物崩解劑：能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料。崩解原理：膨脹作用、產(chǎn)氣作用、毛細(xì)管作用加入方法：內(nèi)加法、外加法、內(nèi)外加法淀粉及其衍生物、纖維素、泡騰崩解劑、表面活性劑等2021/7/20 星期二7潤滑劑其它輔料潤滑劑：

5、兼有潤滑、抗粘或助流作用減少粘沖及降低顆粒與顆粒、藥片與?？妆谥g摩擦力，利于出片并使片面光滑美觀。硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油、硬脂酸鈣；PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸鈉、著色劑：改善外觀和便于識(shí)別。天然色素、合成染料芳香劑和甜味劑：改善味覺和糾正臭味?？诤途捉榔?021/7/20 星期二8用于壓片的物料（顆粒或粉末）必須具備三個(gè)重要的前提條件：良好的流動(dòng)性、潤滑性和可壓性（可壓縮成型性）；藥物一般制成顆粒壓片。 2、片劑制法2021/7/20 星期二91、復(fù)方乙酰水楊酸片復(fù)方乙酰水楊酸片（1000片）R：乙酰水楊酸 268g對(duì)乙酰氨基酚 136g咖啡因 33.4

6、g淀粉 266g淀粉漿(17%) q.s滑石粉 15g輕質(zhì)液狀石蠟 0.25g處方分析主藥主藥主藥崩解劑粘合劑潤滑劑潤滑劑2021/7/20 星期二102、 VB2片指藥物每片含量在100mg以下的片劑。制備注意含量均勻度問題。采用等量遞加稀釋法混合。R：核黃素片（VB2片）(1000片） 核黃素 5g 乙醇（50%） Q.S. 淀粉 26g 糊精 42g 硬脂酸鎂 0.7g處方分析主藥潤濕劑崩解劑填充劑潤滑劑粘合劑填充劑2021/7/20 星期二113、引濕性藥物的片劑制法原料、壓片過程及操作空間應(yīng)保持干燥，避免潮濕，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破壞，包腸溶衣。 紅霉素片（1萬片）R：紅霉素

7、 10億單位 淀粉 525 g 干淀粉 50g 淀粉漿(10%) q.s 硬脂酸鎂 36g處方分析為防潮和防胃酸破壞包腸溶衣主藥填充劑、崩解劑崩解劑粘合劑潤滑劑2021/7/20 星期二12（四）片劑的包衣片劑的包衣系指在普遍壓制藥片（稱為片芯或素片）的表面包上適宜材料的衣層，使藥物與外界隔離的操作過程。包成的片劑稱包衣片，包衣的材料稱包衣材料或“衣料”。2021/7/20 星期二131、包衣的目的 （1）改善片劑外觀和便于識(shí)別；中藥浸膏片劑，（2）掩蓋藥物的不良味道；如鹽酸黃連素片，復(fù)方胎盤片等。（3）增加藥物穩(wěn)定性；如紅霉素腸溶片、硫酸亞鐵片。2021/7/20 星期二14（4）防止藥物配

8、伍變化；（5）改變藥物的釋放部位； 腸溶阿司匹林片，胰酶片等。（6）控制藥物的釋放速度；采用不同的包衣材料，調(diào)整包衣膜的厚度和通透性，可使藥物達(dá)到緩釋、控釋作用。 2021/7/20 星期二153、包衣材料及包衣過程（1）包糖衣的材料糖衣具有一定的隔絕空氣作用；可掩蓋藥物的不良?xì)馕?；改善外觀，易于吞服，對(duì)片劑崩解度影響較小。 2021/7/20 星期二16（1）包糖衣的材料和工藝蔗糖、滑石粉、川蠟等（1）隔離層 常用10%-15%明膠漿或30%-35%阿拉伯膠漿等（2）糖漿 用作粉層的粘結(jié)與包糖衣層；濃度為6575%(g/g)。（3）粉衣層 滑石粉、碳酸鈣（4）打光劑 川蠟（蟲蠟）2021/7

9、/20 星期二17包薄膜衣材料薄膜衣料增塑劑溶劑著色劑蔽光劑胃溶性材料纖維素衍生物，常用的有：羥丙甲纖維素（HPMC）；羥丙基纖維素（HPC）；聚維酮（PVP）； 丙烯酸樹脂類（ 號(hào)胃溶）腸溶性材料丙烯酸樹脂類（、號(hào)腸溶）纖維素衍生物，醋酸纖維素酞酸酯（CAP PH 6）；羥丙基纖維素酞酸酯（HPMCP pH56 ）胃腸不溶性材料乙基纖維素（EC） 醋酸纖維素（CA）水溶性 丙二醇、甘油、PEG等脂溶性 甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯、硅油和司盤等水、乙醇、甲醇、異丙醇、丙酮等食用色素天然色素：莧菜汁、焦糖、葉綠素等。人工合成色素：莧菜紅、胭脂紅、檸檬黃、靛藍(lán)、日落黃、姜黃

10、、亮藍(lán)。二氧化鈦（鈦白粉）2021/7/20 星期二18腸溶衣片腸溶型薄膜衣材料 是指在胃酸條件下不溶，到腸液中PH6才開始溶解的高分子薄膜衣材料。包腸溶衣目的：防止胃酸及胃酶對(duì)藥物的破壞防止藥物對(duì)胃的刺激性。使藥物定位在腸道釋放。2021/7/20 星期二19 紅霉素腸溶片原料、壓片過程及操作空間應(yīng)保持干燥，避免潮濕，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破壞，包腸溶衣。 紅霉素片（1萬片）R：紅霉素 10億單位 淀粉 525 g 干淀粉 50g 淀粉漿(10%) q.s 硬脂酸鎂 36g處方分析腸溶衣處方： II號(hào)丙烯酸樹脂 0.28kg 85乙醇 5600ml 苯二甲酸二乙酯 0.0506kg 蓖麻油 0.168kg 聚山梨酯80 0.0506kg 滑石粉 0.168kg 腸溶材料溶劑增塑劑增塑劑增溶劑粉衣料2021/7/20 星期二204、 片劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)（一）外觀性狀（二）片重差異（三）硬度和脆碎度（四）崩解度（五）溶出度或釋放度（六）含量均勻度（七）微生物限度檢查質(zhì)量檢查2021/7/20 星期二21（五）片劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)主要檢查三個(gè)方面：一、物理方面1、外觀性狀表面完整光潔、色澤均勻、字跡清晰、無雜色斑點(diǎn)