甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

1、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥 Thyroid and Antithyroid drugs甲狀腺激素甲狀腺功能低下抗甲狀腺藥物甲狀腺功能亢進(jìn)癥 第一節(jié) 甲狀腺激素甲狀腺素Thyroxine（T4）三碘甲狀原氨酸Triiodothyronine(T3)【甲狀腺激素的合成、貯存、分泌】1. 碘的吸收：食物中碘 血循環(huán) 腺泡細(xì)胞2. 碘的活化和酪氨酸的碘化： 碘化物 活性碘 與甲狀腺球蛋白結(jié)合 MIT、DIT3. 碘化酪氨酸的縮合： DIT + DIT T4 MIT+ DIT T3過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶4. 分泌及貯存貯存于腺泡腔內(nèi)蛋白水解酶作用 T4 、 T3釋放入血5.代謝 外周T4

2、T35脫碘酶甲 狀 腺 激 素 的 調(diào) 節(jié)下丘腦垂 體TRHTSH甲 狀 腺（）（）甲狀腺激素【藥理作用及機(jī)制】維持 正常生長(zhǎng)發(fā)育 促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱 提高交感神經(jīng)系統(tǒng)的敏感性 【臨床應(yīng)用】治療甲狀腺功能減退 呆小病 粘液性水腫單純性甲狀腺腫【不良反應(yīng)】第二節(jié) 抗甲狀腺藥 包括硫脲類、碘化物、放射性碘及腎上腺素受體阻斷藥。硫脲類(thioureas) 硫氧嘧啶類(thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) 咪唑類(imidazoles) 甲巰咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑) 卡比馬唑

3、(carbimazole,甲亢平) 【藥理作用及機(jī)制】主要抑制甲狀腺激素的合成 ：抑制過(guò)氧化物酶丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3 免疫抑制作用：能輕度抑制免疫球蛋白的生成血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白含量下降一定的病因治療作用【臨床應(yīng)用】甲亢的內(nèi)科治療 適用于輕癥和不宜手術(shù)或131I治療者，如兒 童、青少年、術(shù)后復(fù)發(fā)及中、重度患者而年老 體弱或兼有心、肝、腎、出血性疾患等病人。甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備 甲狀腺危象的治療甲狀腺危象 誘因?qū)е麓髣┝考谞钕偌に赝蝗会尫湃胙?，使患者發(fā)生高熱、虛脫、心衰、肺水腫、水和電解質(zhì)紊亂等，嚴(yán)重時(shí)可致死亡?！静涣挤磻?yīng)】 過(guò)敏反應(yīng) 消化道反應(yīng) 粒細(xì)胞缺乏癥

4、甲狀腺腫 碘(iodine)和碘化物(iodide) 【藥理作用與機(jī)制】 小劑量的碘用于治療單純性甲狀腺腫。 大劑量碘抗甲狀腺作用，作用迅速，呈自限性 機(jī)制： 主要是抑制甲狀腺激素的釋放 抑制甲狀腺激素的合成。 【臨床應(yīng)用】小劑量碘防治單純性甲狀腺腫 大劑量碘的應(yīng)用： 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的手術(shù)前準(zhǔn)備； 甲狀腺危象的治療 【不良反應(yīng)】放射性碘(radioiodine) 【藥理作用與應(yīng)用】 131I可被甲狀腺攝取射線(99%) 主要破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)131I還產(chǎn)生射線(1%) 甲狀腺攝碘功能測(cè)定。腎上腺素受體阻斷藥 機(jī)制： 阻斷心臟1受體，降低心率。 適當(dāng)減少甲狀腺激素的分泌 某些藥物能抑制5脫碘酶作用特點(diǎn)： 不干擾硫脲類藥物對(duì)甲狀腺的作用 與硫脲類藥物合用療效迅速而顯著。 對(duì)甲亢所致交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)有效。 單用其控制癥狀的作用有限。臨床應(yīng)用： 用于不宜用抗甲狀腺藥，不宜手術(shù)及131I治療的甲亢患者。新生兒中約40006000人中有一例。造成原因?yàn)橄忍鞜o(wú)甲狀腺、甲狀腺發(fā)育不全或自身免疫反應(yīng)，孕母缺碘，母親在孕期不適當(dāng)進(jìn)行各種甲狀腺治療等，致使胎兒甲狀腺激素不足。主要表現(xiàn)：最突出的癥狀腹