抗血小板-欣維寧課件

1、 血小板GPIIb/IIIa受體拮抗劑 重癥監(jiān)護室血管痙攣血小板血栓形成纖維蛋白凝塊形成抗凝血系統(tǒng)纖溶系統(tǒng)凝血系統(tǒng)止血的過程抗凝注：凝血系統(tǒng)激活的同時，抗凝血系統(tǒng)和纖溶系統(tǒng)也被激活。血液凝固血管損傷后出血止血過程：1. 血管收縮 血管變窄 目的是減少血液流向受損區(qū)域2. 血小板堆積 血小板快速流向創(chuàng)傷處 粘附在血管壁上 凝血因子促進血小板堆積3. 纖維蛋白凝塊形成 在血小板堆上形成緊密的纖維蛋白網(wǎng) 通過凝血因子的交互作用形成纖維蛋白, 該作用類似“多米諾骨牌”三大抗凝體系外源性凝血途徑XIaIXaXaIIaVIIIaVa纖維蛋白原纖維蛋白XIIa接觸性血栓途徑激活激活激活激活激活VIIa組織因

2、子Alban S. Current Pharmaceutical Design.2008;14: 1152-1175組織因子途徑抑制物抗凝血酶III蛋白C/蛋白S血小板粘附和激活激活GPIIb/IIIaGPIb血管內(nèi)皮vWf 因子膠原GPIa/IIa纖維蛋白原或vWf因子GPIIb/IIIa（TXA2、ADP、凝血酶）血小板聚集纖維蛋白原或vWf因子GPIIb/IIIaCa2+Ca2+Ca2+Ca2+血管內(nèi)皮損傷血小板凝血酶系統(tǒng)內(nèi)源性5-HT多巴胺腎上腺素內(nèi)源性ADP釋放血小板膜糖蛋白Ib（GP Ib）血小板膜糖蛋白IIb IIIa形成復(fù)合物（GP IIb/IIIa）纖維蛋白受體血小板膜磷脂粘

3、附于內(nèi)皮下膠原纖維血小板聚集纖維蛋白原磷脂酶花生四烯酸TXA2血栓形成潘生丁培達（）阿司匹林（）血管收縮IIb/IIIa （）激活VWFWhite HD. Am J Cardiol. 1997;80(4A):2B-10B.GP IIb/IIIa 受體拮抗劑作用機制RestingplateletPlaquerupture andplateletadhesionPlateletactivationPrevention of plateletaggregationGP IIb/IIIaexpressionFibrinogenGP IIb/IIIainhibitorvWFvWFvWFAgonistsr

4、eleasedVessel Wall抗血栓藥物抗凝藥抗血小板藥溶栓藥環(huán)氧化酶抑制劑如 阿司匹林血小板IIb/IIIa受體拮抗劑ADP抑制劑噻氯匹啶 氯吡格雷單克隆抗體abciximab肽類eptifibatide非肽類衍生物Tirofiban,lamifiban三.欣維寧-鹽酸替羅非班簡介藥代動力學(xué)特點適應(yīng)癥療效和安全性包裝規(guī)格價格欣維寧簡介替羅非班通用名Tirofiban，由美國默克公司創(chuàng)制, 1998年5月18日美國FDA批準(zhǔn)在美國上市。欣維寧是目前國內(nèi)唯一的血小板IIb/IIIa受體拮抗劑，國家二類新藥， 2004年8月批準(zhǔn)在中國上市。它的上市無疑為國內(nèi)ACS的治療注入了新的生機和活力，

5、能夠真正地滿足臨床需求。欣維寧藥理學(xué)通用名：鹽酸替羅非班氯化鈉注射液英文名：tirofiban hydrochloride sodium chloride injection商品名：欣維寧分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O分子量：495.08形狀：本品為無色澄明液體欣維寧藥代動力學(xué)靜注時，替羅非班對離體血小板聚集的抑制劑量和濃度成正比以推薦劑量靜注給藥，在min后可達高于抑制率停止使用替羅非班，血小板的聚集功能恢復(fù)，替羅非班對血小板聚集的抑制是可逆的半衰期約為個小時血中替羅非班大部分由腎排出，給藥量的主要部分經(jīng)尿排泄，少量經(jīng)糞便排泄，兩者均以原型排泄體內(nèi)對替羅非班的代謝非常有限欣維

6、寧特點(FAB)國內(nèi)第一個血小板IIb/IIIa受體拮抗劑 填補了國內(nèi)市場的空白,滿足臨床的需要.非肽類血小板IIb/IIIa受體拮抗劑 無抗原性，使用安全對血小板IIb/IIIa受體具有高度的選擇性和特異性，療效突出，不良反應(yīng)少?？赡嫘砸种蒲“寰奂野胨テ诙蹋瑴p少出血并發(fā)癥和嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生。注射用輸液劑，起效迅速,（5分鐘起效，30分鐘受體抑制率90%）方便急救和調(diào)整劑量。欣維寧適應(yīng)證和用法用量ACS 的藥物治療（UA/NSTEMI） 欣維寧負荷量0.4ug/kg/min靜脈滴注30min 維持量0.1ug/kg/min靜脈滴注48-108hACS的介入治療PCI（UA/NSTEMI/STEMI） 欣維寧負荷量10ug/kg 3min以上靜脈推注； 維持量0.15ug/kg/min靜脈滴注36h不良反應(yīng)出血：顱內(nèi)出血、腹膜后出血、心包積液、肺出血和脊柱硬膜外血腫。預(yù)防：嚴(yán)重腎功能不全的病人應(yīng)減量；治療前測定APTT；全身急性及/或嚴(yán)重血小板計數(shù)減少可伴有寒戰(zhàn)、輕度發(fā)熱或出血并發(fā)癥超敏感性注意事項近期（1年內(nèi)）出血，包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血已知的凝血障礙、血小板異?；蜓“鍦p少癥血小板計數(shù)小于150000/mm31年內(nèi)的腦血管病史1個月內(nèi)的大的外科手術(shù)或嚴(yán)重軀體創(chuàng)傷史近期硬膜外的手術(shù)病史、癥狀或檢查結(jié)果為壁間動脈瘤嚴(yán)重的為控制的高血壓（