藥物化學(xué)講義和練習(xí)

1、第十五章 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、最佳選擇題1、以下擬腎上腺素藥物中不含手性碳原子的是 A、重酒石酸去甲腎上腺素B、鹽酸異丙腎上腺素 C、多巴胺D、鹽酸E、鹽酸氯丙那林2、去甲腎上腺素水溶液，室溫放置或加熱時(shí)，效價(jià)降低，是因?yàn)榘l(fā)生了以下哪種反應(yīng) A、水解反應(yīng)B、還原反應(yīng) C、氧化反應(yīng) D、開環(huán)反應(yīng) E、消旋化反應(yīng)3、以下擬腎上腺素藥物中含有 2 個(gè)手性碳原子的藥物是A、鹽酸多巴胺 B、鹽酸C、沙丁胺醇D、鹽酸氯丙那林 E、鹽酸4、下列哪個(gè)是鹽酸多巴胺的結(jié)構(gòu)A、 B、 C、 D、E、5、下列哪個(gè)是（1R，2S）（-）A、 B、 C、 D、 E、6、下列擬腎上腺素藥物中具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的是

2、A、氯丙那林B、間羥胺 C、多巴胺 D、E、7、苯乙胺類擬腎上腺素藥，側(cè)鏈氨基上被體積較大的異丙基或叔 A、對(duì) 1 受體激動(dòng)作用增大B、對(duì) 2 受體激動(dòng)作用增大C、對(duì) 受體激動(dòng)作用增大取代時(shí)D、對(duì) 受體激動(dòng)作用減小E、對(duì) 和 受體激動(dòng)作用均增大8、異丙腎上腺素易被氧化變色，化學(xué)結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部分為 A、側(cè)鏈上的羥基B、側(cè)鏈上的氨基 C、烴氨基側(cè)鏈 D、兒茶酚胺結(jié)構(gòu) E、苯乙胺結(jié)構(gòu)9、異丙腎上腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A、 B、 C、 D、 E、10、下列擬腎上腺素藥物結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈上有異丙氨基的是 A、腎上腺素B、去甲腎上腺素 C、問羥胺D、E、異丙腎上腺素11、以下擬腎上腺素藥物中以其左旋體供藥用的是 A

3、、鹽酸異丙腎上腺素B、鹽酸 C、鹽酸D、重酒石酸去甲腎上腺素E、鹽酸氯丙那林12、可能成為 A、鹽酸哌替啶 B、鹽酸偽C、鹽酸的原料的藥物是D、鹽酸 E、13、與特羅不相符的描述是A、屬于 -受體激動(dòng)劑 B、屬于 -受體激動(dòng)劑 C、具有苯丁氧己基結(jié)構(gòu) D、為長(zhǎng)效平喘藥E、不能緩解支氣管痙攣的急性發(fā)作14、對(duì)鹽酸A、屬苯丙胺類描述正確的是B、不具有中樞作用 C、藥用(S，S)構(gòu)型 D、藥用(R，S)構(gòu)型 E、藥用(R，R)構(gòu)型15、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有喹唑啉基、哌嗪環(huán)和四氫呋喃環(huán)的藥物是 A、鹽酸特拉唑嗪B、重酒石酸間羥胺 C、鹽酸D、鹽酸哌唑嗪E、特羅16、與鹽酸的敘述不相符的是A、屬于 -受體拮抗

4、劑B、結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu) C、結(jié)構(gòu)中含有異丙氨基丙醇 D、結(jié)構(gòu)中含有萘環(huán)E、藥用其外消旋體17、與鹽酸多巴酚丁胺不相符的敘述是 A、含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)B、含有一個(gè)手性 C C、易氧化變色D、可選擇性激動(dòng)心臟 2 受體E、具有苯乙胺結(jié)構(gòu)二、配伍選擇題1、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、鹽酸、鹽酸氯丙那林、重酒石酸間羥胺、重酒石酸去甲腎上腺素2、A.鹽酸B.鹽酸可樂定 C.鹽酸多巴胺 D.E.鹽酸A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、多巴胺受體激動(dòng)劑，在體內(nèi)可代謝成去甲腎上腺素、屬于選擇性 1 受體拮抗

5、劑，可治療高血壓、心絞痛3、A重酒石酸間羥胺 B硫酸特布他林 C鹽酸可樂定 D酒石酸美托E鹽酸哌唑嗪A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、選擇性 1 受體阻斷劑，適用于輕中型性高血壓，預(yù)防心絞痛、 受體激動(dòng)劑，適用于各種休克及手術(shù)時(shí)低血壓、中樞 2 腎上腺素受體激動(dòng)劑，臨床用于降低血壓、選擇性 2 受體激動(dòng)劑，主要用于支氣管哮喘、選擇性突觸后 1 受體阻斷劑，用于輕中度高血壓或腎性高血壓A、 B、 C、 D、 E、4、A.含有異噻二唑和嗎啉結(jié)構(gòu) B.含有咔唑結(jié)構(gòu)C.含有苯丙酸酯結(jié)構(gòu) D.含有甲磺酰胺結(jié)構(gòu)E.含有哌嗪結(jié)構(gòu)A

6、、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、卡維地洛、馬來酸噻嗎、索他、艾司5、A.鹽酸哌唑嗪 B.沙丁醇胺C.鹽酸腎上腺素D.鹽酸E.胺 、含有喹唑啉環(huán)A、 B、C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)、含有叔丁胺基結(jié)構(gòu)、含有異丙氨基三、多項(xiàng)選擇題1、以下具有一個(gè)手性中心的擬腎上腺素藥物是 A、多巴胺B、去甲腎上腺素 C、D、異丙腎上腺素 E、2、哪些藥物分子中具有伯氨基結(jié)構(gòu) A、鹽酸多巴胺B、重酒石酸去甲腎上腺素 C、重酒石酸間羥胺D、鹽酸E、腎上腺素3

7、、具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，需要避光保存的藥物有 A、重酒石酸去甲腎上腺素B、鹽酸多巴胺 C、鹽酸氯丙那林 D、鹽酸E、鹽酸異丙腎上腺素4、以下對(duì)擬腎上腺素藥物的論述正確的是 A、均具有 -苯乙胺基本結(jié)構(gòu)B、-苯乙胺苯環(huán)的 3，4 位上有羥基，稱為兒茶酚胺C、去掉苯環(huán)上的兩個(gè)酚羥基，中樞作用增強(qiáng)，例如D、-苯乙胺 -碳上有羥基時(shí)，為手性碳原子，R-構(gòu)型左旋體活性較強(qiáng)，例如腎上腺素、去甲腎上腺素E、-苯乙胺類氨基上的取用減弱，例如異丙腎上腺素，將甲基換成異丙基或叔時(shí)，對(duì) 受體的激動(dòng)作用增強(qiáng)，對(duì) 受體的作5、以下哪幾個(gè)是 A、B、氯丙那林 C、偽D、E、間羥胺6、以下對(duì)鹽酸左甲苯丙胺（）的原料，需按類管理

8、的藥物描述正確的是A、結(jié)構(gòu)中不含酚羥基，性質(zhì)較穩(wěn)定B、有兩個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中 1R，2S-異構(gòu)體為 C、1S，2S-異構(gòu)體為D、與腎上腺素相比較，分子極性較小，對(duì)中樞作用較大E、與偽7、以下哪些是為非對(duì)映光學(xué)異構(gòu)體的屬性A、分子中含有呋喃結(jié)構(gòu)B、具有 4-取代苯氧丙醇胺結(jié)構(gòu)特征 C、用于治療高血壓、心絞痛D、為選擇性 1 受體阻斷劑E、為非選擇性 受體阻斷劑8、下列藥物中哪些屬于 受體阻斷劑A、鹽酸哌唑嗪 B、鹽酸C、D、鹽酸特拉唑嗪 E、酒石酸美托9、以下哪些與鹽酸相符A、分子結(jié)構(gòu)中含萘氧基、異丙氨基，又名心得安B、含有一個(gè)手性碳原子，左旋體活性強(qiáng)，藥用為外消旋體 C、含有 2

9、個(gè)手性碳原子，藥用為外消旋體D、含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，易被氧化變色E、非選擇性 受體拮抗劑，用于高血壓、心絞痛等10、以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物A、為鹽酸多巴胺 B、為鹽酸C、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子D、苯環(huán) 3，5 位有氯原子取代，不被 COMT 甲基化，口服有效E、為選擇性 2 受體激動(dòng)劑，用于防治支氣管哮喘11、以下哪些與鹽酸多巴胺相符A、受熱易發(fā)生消旋化反應(yīng)，效價(jià)降低B、為 及 受體激動(dòng)劑，還激動(dòng)多巴胺受體C、分子結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，以其R 構(gòu)型供藥用D、具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，在空氣中易被氧化變色E、體內(nèi)可被MOA 和 COMT 生物轉(zhuǎn)化，口服無效，需注射給藥，臨床用于各種類型休克12、以下

10、哪些與異丙腎上腺素相符A、為 受體激動(dòng)劑，作為支氣管擴(kuò)張劑，用于呼吸道疾患B、為 受體激動(dòng)劑，有較強(qiáng)C、具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，易被氧化， D、含有異丙氨基和鄰苯二酚結(jié)構(gòu)收縮作用，用于抗休克注射劑應(yīng)加抗氧劑E、結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，左旋體作用強(qiáng)于右旋體 13、下列藥物中哪些是 1 受體拮抗劑類降壓藥A、酒石酸美托 B、鹽酸C、鹽酸特拉唑嗪 D、E、鹽酸哌唑嗪14、哪些藥物分子中具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu) A、酒石酸美托B、鹽酸C、鹽酸特拉唑嗪 D、E、鹽酸哌唑嗪15、具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物有 A、鹽酸多巴胺B、鹽酸C、鹽酸異丙腎上腺素D、鹽酸多巴酚丁胺 E、鹽酸16、以下藥物中不屬于兒茶酚胺類的擬腎上腺

11、素藥的是 A、去甲腎上腺素B、鹽酸哌唑嗪C、鹽酸多巴酚丁胺 D、重酒石酸間羥胺 E、鹽酸氯丙那林17、擬腎上腺素藥物中含有兩個(gè)手性碳原子的藥物 A、鹽酸乙胺丁醇B、間羥胺 C、沙丁胺醇 D、鹽酸E、鹽酸偽18、沙丁胺醇具有以下哪些特性A、結(jié)構(gòu)中含有叔丁氨基結(jié)構(gòu)B、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和醇羥基 C、含有兩個(gè)手性碳D、對(duì)1 受體具有較高選擇性E、短效2 受體拮抗劑19、具有平喘作用的選擇性 2 受體激動(dòng)劑是A、沙丁胺醇B、特羅C、富馬酸福羅D、多巴酚丁胺 E、硫酸特布他林20、下列敘述中，那些符合多巴酚丁胺的性質(zhì) A、含有兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體B、正性肌力作用較多巴胺強(qiáng) C、藥用其外消旋體D、選擇性作用于心臟

12、 1 受體E、結(jié)構(gòu)中含 1 個(gè)手性碳部分一、最佳選擇題1、【正確】 C2、3、4、】 C】 A 鹽酸【正確【胺 B 鹽酸D 鹽酸克E 鹽酸氯丙那林5、【正確】 C【正確】 E【】 “*”號(hào)部位為手性碳位置?！菊_】 E【】 去甲腎上腺素在 120加熱 3 分鐘或與鹽酸在 8090共熱 2 小時(shí)可發(fā)生消旋化，而降低效價(jià)?！尽?、7、8、9、10、11、【正確】 D【正確】 E【】可以從化學(xué)名稱著手此類題：異丙腎上腺素化學(xué)名為 4-(2-異丙氨基-1-羥基)乙基-1，2-苯二酚，又稱喘息定?！菊_】 B【】【正確 】 D【 】 異丙腎上腺素含有兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)，易氧化變色。本品露置空氣中及光照下氧化

13、，顏色漸變深，水溶液在空氣中先氧化生成紅 素，再進(jìn)-步聚 棕色多聚體，溶液漸由粉紅色變棕紅色，在堿液中變化更快，這是兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物具有的通性?！菊_ 】 C【 】 -苯乙胺的氨基上的取 體積大小與對(duì)受體作用的選擇性有關(guān)。從甲基到叔 ，隨著取體積的增大，對(duì) 受體的激動(dòng)作用逐漸減弱，而對(duì) -受體的作用逐漸加強(qiáng)。使 效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取為異丙基、叔 和環(huán)戊基。如沙丁胺醇、多巴酚丁胺等對(duì) 受體有較好的選擇性?！驹擃}針對(duì)“影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 C【】 多巴胺具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，在空氣中也易氧化變色。【】12、【正確【氧】 B】 本題考查，因此鹽酸偽的原料及可以作為的結(jié)構(gòu)特

14、點(diǎn)。，即甲基苯丙胺，又稱甲基安非他明、去的原料的藥物。故選 B。13、14、【正確【】D屬于苯異丙胺類；分子結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心，有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。本品為(1R，2S)-(-)-S)構(gòu)型。， 碳原子構(gòu)型與兒茶酚胺類一致，是四個(gè)異構(gòu)體中活性最強(qiáng)的。而偽藥用(S，15、16、【正確】 B【正確】 A【】 哌唑嗪和特拉唑嗪都屬于 受體阻斷劑，其結(jié)構(gòu)如下：【正確 】 B【 】 特羅是一長(zhǎng)效2 受體激動(dòng)劑，作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá) 12h。其結(jié)構(gòu)中苯環(huán)部分的取代基與沙丁胺醇相同，在側(cè)鏈氮上有一長(zhǎng)鏈親脂性取 。此親脂性側(cè)鏈?zhǔn)顾幬锱c2 受體的結(jié)合增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)。為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想藥物，與皮

15、質(zhì)激素配伍使用。不適用于緩解支氣管痙攣發(fā)作的急性癥狀。【】 去甲腎上腺素含-手性碳原子，臨床用R 構(gòu)型(左旋體)，比 s 構(gòu)型(右旋體)活性強(qiáng) 27 倍。故臨應(yīng)用其左旋體。17、二、配伍選擇題1、【正確【丙那林】BA.鹽酸特拉唑嗪 B.C. 重酒石酸間羥胺 D.重酒石酸去甲腎上腺素 E.鹽酸鹽酸氯、EA.鹽酸特拉唑嗪 B.【正確【丙那林】鹽酸C. 重酒石酸間羥胺 D.重酒石酸去甲腎上腺素 E.鹽酸氯、【正確【丙那林】CA.鹽酸特拉唑嗪 B.鹽酸C. 重酒石酸間羥胺 D.重酒石酸去甲腎上腺素 E.鹽酸氯、【正確【丙那林】DA.鹽酸特拉唑嗪 B.鹽酸C. 重酒石酸間羥胺 D.重酒石酸去甲腎上腺素

16、E.鹽酸氯2、【正確】 D【正確】 C【】 鹽酸多巴胺是多巴胺受體激動(dòng)劑，也是在體內(nèi)生物去甲腎上腺素和腎上腺素的前體。本品在體內(nèi)可代謝成去甲腎上腺素。【正確】 D【】 鹽酸多巴酚丁胺為一選擇性心臟 1 受體激動(dòng)劑，其正性肌力作用比多巴胺強(qiáng)?！尽?鹽酸含一個(gè)手性碳原子，其 S 構(gòu)型左旋體的活性較R 構(gòu)型右旋體強(qiáng)，目前藥用外消旋體。其屬于 受體阻斷劑，結(jié)構(gòu)如下：【】 為 腎上腺受體拮抗劑，對(duì)心臟的 1 受體有較強(qiáng)的選擇性作用。用于治療高血壓、3、】 D【正確】 為選擇性的 1 受體阻滯劑，對(duì)心臟的受體有較專一的作用。適用于治療輕中型【性高血壓，預(yù)防心絞痛等，并可減少心肌梗死的，副作用較小。、4、5

17、、【正確】 C【】 注意對(duì)各個(gè)藥物結(jié)構(gòu)的熟悉。【正確】 D【】【正確】 A【】【正確】 B【】【正確】 E【】 為選擇性突觸后 1 受體拮抗荊，可使外周阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。對(duì)冠狀動(dòng)脈有擴(kuò)張作用，對(duì)腎血流影響較小，用于輕中度高血壓或腎性高血壓，也適用于治療頑固性心功盼不全。【正確】 B【】 特布他林系口服片劑，用于治療支氣管哮喘、慢性喘息型支氣管炎、肺氣腫及其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病?！菊_】 C【】 可樂定為中樞 2 腎上腺素受體激動(dòng)劑，可通過減少對(duì)交感神經(jīng)的刺激，產(chǎn)生降低血壓和減慢心率的作用。臨床用于降低高血壓，降壓作用的時(shí)間較長(zhǎng)。也可用于類藥品成癮的戒斷治療?！菊_】 A【】 主要激

18、動(dòng) 受體，升壓效果比去甲腎上腺素稍弱，但較持久。有中等強(qiáng)度加強(qiáng)心臟收縮的作用。適用于各種休克及手術(shù)時(shí)低血壓，在一般用量下，不致出現(xiàn)心律失常，因此也可用于心臟梗死性休克的治療。心絞痛及心律失常。、三、多項(xiàng)選擇題1、2、【正確】 ABC【】 鹽酸多巴胺重酒石酸去甲腎上腺素【正確】 BDE【】 A.多巴胺無手性 B.去甲腎上腺素有一個(gè)手性中心兩個(gè)手性中心異丙腎上腺素有一個(gè)手性中心有一個(gè)手性中心【該題針對(duì)“影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 E【】 注意對(duì)各個(gè)藥物結(jié)構(gòu)的熟悉。【正確】 B【】【正確】 C【】【正確】 A【】3、4、5、】 CD】【正確【和偽是左甲苯丙胺()的原料，我國(guó)

19、將二者列為第一類易制毒化學(xué)品，對(duì)其的生產(chǎn)和使用進(jìn)行了嚴(yán)格控制。6、7、【正確】 BCD【正確】 ABDE【】 C 的正確說法為：1R，2S-異構(gòu)體為?！驹擃}針對(duì)“影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 ABCDE【】【正確】 ABE【】 此題重在哪個(gè)是兒茶酚類擬腎上腺素藥物？ABE 為兒茶酚類擬腎上腺素藥物故具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，需避光保存。重酒石酸間羥胺8、9、【正確【】 ABE】 鹽酸不含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)?！驹擃}針對(duì)“影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】10、】 BDE】 本結(jié)構(gòu)為鹽酸【正確【化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有 1 個(gè)手性碳原子。11、12、13、【正確】 ACDE【】【該題針對(duì)“影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 BDE【】 去甲腎上腺素受熱易發(fā)生消旋化反應(yīng)，效價(jià)降低，不是鹽酸多巴胺的性質(zhì)。鹽酸多巴胺中沒有手性碳?！菊_】 BCE【】 A. 鹽酸哌唑