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1、第八章 掌握分類54第八章 掌握分類54結(jié)構(gòu):包括化學(xué)性質(zhì):(氨基酸的性質(zhì)美(二)結(jié)構(gòu):兩部分,氮芥,含有一個結(jié)晶水時為結(jié)晶,失去結(jié)晶水后即液化是前體藥物,抗瘤譜廣,毒性?。ǘ┙Y(jié)構(gòu):兩部分,氮芥,含有一個結(jié)晶水時為結(jié)晶,失去結(jié)晶水后即液化是前體藥物,抗瘤譜廣,毒性小毒性源于丙烯醛(三)(一)1脲的結(jié)構(gòu),酸、堿性條件分解生成氮氣(一)1脲的結(jié)構(gòu),酸、堿性條件分解生成氮氣2(二)結(jié)構(gòu):甲環(huán)己基亞胺(氮雜環(huán)丙環(huán))對酸不穩(wěn)定,不能口服,治癌的首選藥物四、甲磺酸酯(及多元醇類(二)結(jié)構(gòu):甲環(huán)己基亞胺(氮雜環(huán)丙環(huán))對酸不穩(wěn)定,不能口服,治癌的首選藥物四、甲磺酸酯(及多元醇類甲磺酸酯,氫氧化鈉條件可水解生
2、成丁二醇,再甲磺酸酯,氫氧化鈉條件可水解生成丁二醇,再(一)癌)一線藥,毒性嚴重,耐藥性(二)第二節(jié) 。嘧啶類(單環(huán))、嘌呤類(雙環(huán))(記住各類的結(jié)構(gòu)特點和代表藥1)藥(一)氟尿嘧啶(5-結(jié)構(gòu)特點:嘧啶二酮,5F在空氣和水溶液中穩(wěn)定,在亞硫酸鈉水溶液、強堿中不穩(wěn)定廣譜,實體癌首選,必須在體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化(核糖基化和磷酰化),(二)去氧氟尿苷(氟鐵龍 (三)(二)去氧氟尿苷(氟鐵龍 (三)2.出氟尿嘧啶,是2(一)在體內(nèi)經(jīng)激酶催化生成三磷酸核苷酸產(chǎn)生活性,(二)(一)在體內(nèi)經(jīng)激酶催化生成三磷酸核苷酸產(chǎn)生活性,(二)(三)。體內(nèi)三步代謝生成 小結(jié):去氧氟尿苷、卡莫氟、卡培他濱均是氟尿嘧啶的前藥方法)
3、(一)(達拉濱(新(三)。體內(nèi)三步代謝生成 小結(jié):去氧氟尿苷、卡莫氟、卡培他濱均是氟尿嘧啶的前藥方法)(一)(達拉濱(新(一)3(三)雷替曲塞(新,還是(一)3(三)雷替曲塞(新,還是(四)培美曲塞(新第三節(jié) 1.藥(2(一)1.藥(2(一)性大(二)鹽酸柔紅霉素(新(三)鹽酸表柔比星(新(四)心第一的蒽醌環(huán)似,沒有氨基糖部分當(dāng),因其無氨基糖結(jié)構(gòu),故性較低(一)藥(四)心第一的蒽醌環(huán)似,沒有氨基糖部分當(dāng),因其無氨基糖結(jié)構(gòu),故性較低(一)藥(二)鬼臼生物堿 2 ,溶于水,是羥喜樹堿的酯,水溶性藥DNA性(三)長春堿類 3的衍生物(酰胺),(四),神經(jīng)毒性低特點:紫杉醇類是惟一的可以抑制所形成微管解聚的一類藥物(機制:抗有(三)長春堿類 3的衍生物(酰胺),(四),神經(jīng)毒性低特點:紫杉醇類是惟一的可以抑制所形成微管解聚的一類藥物(機制:抗有第四節(jié) 基于腫瘤生物學(xué)機制的藥物(新一、蛋白激酶抑制劑(4)二、蛋白酶體抑制劑(1一、蛋白激酶抑制劑 (一)(二)(三)厄洛替尼(新(四)(新(三)厄洛替尼(新(四)(新代表藥:硼替佐米(新第五節(jié) 癌和雄激素密、癌與雌激素的利用激素受體拮抗劑代表藥:硼替佐米(新第五節(jié) 癌和雄激素密、癌與雌激素的利用激素受體拮抗劑一、雌激素拮抗劑(分抗雌激素藥和芳香酶抑制劑(一)機制:婦科腫瘤與雌激素:乳100,治100,治2.枸櫞酸托瑞米芬(新(二)芳香酶抑
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