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文檔簡介
1、抗凝藥物的作用特點抗凝血藥 anticoagulants定義:指能通過干擾機體生理性凝血過程的某些環(huán)節(jié)而阻止血液凝固的藥物 分類: 抗凝血過程藥:肝素、香豆素類 抗血小板藥:阿司匹林等 纖維蛋白溶解藥:鏈激酶、尿激酶等 內(nèi)源性凝血途徑外源性凝血途徑VIIaII凝血過程共同途徑HMWKXII組織因子IIIVII凝血酶原XIII纖維蛋白穩(wěn)定因子I IXI XIXXIIIaIIaXaIXaXIIaXIaXI精氨酸反應(yīng)中心賴氨酸肝素IIaIXaXa XIaXIIa絲氨酸活性中心肝素的藥理作用機制 AT-III1. 抗凝作用: a.作用機制: 依賴于抗凝血酶III(AT-III)肝 素(heparin)
2、b、抗凝作用特點1. 體內(nèi)、體外均有強大抗凝作用2. 可逆結(jié)合,反復(fù)利用3.口服無效:極性大,靜脈注射三、不良反應(yīng)1.自發(fā)性出血:監(jiān)測凝血時間或 PTT 搶救:緩慢靜脈注射硫酸魚精蛋白50mg2. 血小板減少癥:監(jiān)測血小板計數(shù)3. 過敏反應(yīng)4. 早產(chǎn)及胎兒死亡5. 骨質(zhì)疏松和骨折禁忌癥 具有出血素質(zhì)、血友病、潰瘍病、惡性高血壓、腦出血病史、近期外傷或手術(shù) 注意:不能與堿性藥物合用 不能與阿司匹林、雙嘧達莫(潘生?。?合用 低分子量肝素(LMWH)與普通肝素相比,具有一下特點:1. 選擇性抗凝血因子Xa的活性2. 抗凝作用增強,較少受PF4抑制,不易誘 導(dǎo)血小板減少癥3. 生物利用度高,半衰期長
3、4. 所引起的出血并發(fā)癥少,一般無需監(jiān)測凝 血酶時間,需監(jiān)測凝血因子Xa的活性香豆素類(口服抗凝藥)一、抗凝作用特點1. 體外無抗凝作用2. 可口服,VitK 拮抗劑3. 緩慢、持久雙香豆素、華法林、醋硝香豆素二、抗凝作用機制 VitK 拮抗劑,抑制VitK由環(huán)氧型向氫醌型轉(zhuǎn)化,阻礙VitK再利用,從而抑制肝臟合成凝血因子II、VII、IX、X (含Glu)活化,對已合成的凝血因子無抑制作用,起效慢三、不良反應(yīng)1.自發(fā)性出血 解救:輸新鮮血漿或全血 靜脈注射VitK1(植物甲萘醌)對抗2. 胎兒出血和畸胎生成3. 皮膚壞死、過敏等四、藥物相互作用A. 增強抗凝作用的藥物減量1. VitK缺乏:
4、廣譜抗生素2. 血漿蛋白結(jié)合率高藥和肝藥酶抑制藥:水合氯醛、羥基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等,水楊酸鹽、甲硝唑、西咪替丁3. 合用阿司匹林、水楊酸類等抗血小板藥物B. 減弱口服抗凝藥抗凝作用的藥物1.肝藥酶誘導(dǎo)劑:巴比妥類、利福平、灰黃霉素等2.增加凝血因子合成:VitK(三)、體外抗凝藥 枸櫞酸鈉 ( sodium citrate )抗凝作用特點:1. 與鈣絡(luò)合成難解離的絡(luò)合物, 產(chǎn)生抗凝作用2. 僅用于體外抗凝:主要用于貯存和輸血時的抗凝,是血庫保養(yǎng)液的主要成分之一每100ml全血中加入2.5%枸櫞酸鈉10ml,可使血液不凝固抗血小板藥定義:抑制血小板的黏附、聚集和釋放功能,防止血栓的形成,
5、用于防治心臟或腦缺血性疾病、外周血管栓塞性疾病的藥物根據(jù)作用機制分類:1.抑制血小板代謝藥物:阿司匹林 雙嘧達莫(潘生?。?2.干擾ADP介導(dǎo)的血小板活化藥:噻氯匹啶 3.凝血酶抑制藥 水蛭素4.GPIIb/IIIa受體阻斷藥 :阿昔單抗抑制血小板代謝的藥物阿司匹林(aspirin)一、作用機制 不可逆地抑制血小板環(huán)氧酶,減少TXA2的產(chǎn)生,阻止血小板的聚集和釋放,而對血管內(nèi)皮細胞的環(huán)氧酶作用弱 (血小板本身不能合成環(huán)氧酶)二、不良反應(yīng) 消化性潰瘍及消化道出血雙嘧達莫(潘生丁) 抑制磷酸二酯酶,使cAMP增高激活血小板腺苷環(huán)化酶使cAMP濃度增高增強PGI2活性或促進PGI2生成 但用作用弱,一般與口服抗凝血藥合用治療血栓栓塞性疾??;+華法林:防止心臟瓣膜置換術(shù)術(shù)后血栓形成 定義: 能夠直接或間接激活纖溶酶原,溶解纖維蛋白,使已形成的血栓溶解,治療血栓性疾病的藥物(又稱溶栓藥)纖維蛋白溶解藥fibrinoly
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