噴他佐辛注射液

1、噴他佐辛 -阿片受體的激動-拮抗劑 2背 景 噴他佐辛（pentazocine,PTZ）,又名鎮(zhèn)痛新1957年實驗室合成，是阿片受體的激動/拮抗劑。60年代末在歐美開始應(yīng)用2007年中國上市（北京雙鶴藥業(yè)生產(chǎn)） 國外認為本品不易成癮，故列為非成癮性鎮(zhèn)痛藥，不作為麻醉藥品管理。3阿片肽及藥物對受體的影響藥物阿片受體亞型阿片肽-內(nèi)啡肽+激動藥-嗎啡、芬太尼+部分激動藥-噴他佐辛P+拮抗藥-納洛酮-噴他佐辛注射液為阿片受體的部分激動劑，鎮(zhèn)痛能力強，腸道外給藥30mg等效于10mg嗎啡或75100mg杜冷丁。 噴他佐辛藥理作用受體激動：成癮性低，副作用小，發(fā)展方向 受體激動：腦啡呔類，難以用于臨床受體

2、激動：成癮性高，副作用大 5藥代動力學特點開始起效時間：靜注，2-3分鐘。肌注皮下，5-20分鐘；達峰時間：靜注，15分鐘。肌注1小時；半衰期：靜注，2-3小時。本品在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，24小時約排出總量的60%。噴他佐辛毒理學噴他佐辛的呼吸抑制作用約為嗎啡的12，增加劑量其鎮(zhèn)痛和呼吸抑制作用并不成比例增加 。動物實驗證明其無致畸、致癌、致突變的作用。常用鎮(zhèn)痛藥的比較噴他佐辛迄今為止最安全的二類精神藥品藥品名稱受體類型鎮(zhèn)痛相當劑量(mg)起效時間（分）血漿半衰期（小時）成癮性呼吸抑制噴他佐辛、302-32-4極小1/2嗎啡、10304-5成癮1哌替啶（杜冷?。?5-100152-4成癮1

3、芬太尼、0.1251-24.2成癮1 噴他佐辛的起效時間快，維持時間適中臨床應(yīng)用劑量文獻出處圍術(shù)期氣管插管0.8-1.0mg/kg不同劑量噴他佐辛用于全麻誘導氣管插管反應(yīng)臨床麻醉學雜志2010年26卷09期麻醉誘導0.5mg/kg噴他佐辛和氯胺酮復合全麻用于毒癮患者腹部手術(shù)的臨床觀察中國醫(yī)師進修雜志2007年第30卷第5期術(shù)中維持靜脈泵：0.6mg/kg/h噴他佐辛和氯胺酮復合全麻用于毒癮患者腹部手術(shù)的臨床觀察中國醫(yī)師進修雜志2007年第30卷第5期靜脈滴注：30mg噴他佐辛+250ml生理鹽水/葡萄糖，低速控制在20滴/min以下Dose requirements of pentazocin

4、e during abdominal surgery in total intravenous anesthesia using propofol Nonaka,A; Suzuki,S; Nagamine,N; Furuya,A; Abe,F; 麻酔2007年56卷6期 臨床應(yīng)用劑量備注術(shù)后鎮(zhèn)痛 PCIA噴他佐辛180mg+止吐藥+生理鹽水稀釋到180ml，PCA均采用LCP模式。LD均為5ml, CI為2.5ml, Bolus為2.5ml,鎖定時間（LT）為15min.Masui. 2006 Apr;55(4):428-30.PCEA（1）鎮(zhèn)痛24小時：90mg噴他佐辛+止吐藥+100ml生

5、理鹽水置于100ml鎮(zhèn)痛泵，4ml/h,24小時泵完。鎮(zhèn)痛泵配藥方案同時肌注地塞米松防止應(yīng)激反應(yīng)（2）鎮(zhèn)痛48小時：150180mg噴他佐辛+止吐藥+200ml生理鹽水置于200ml鎮(zhèn)痛泵，4ml/h，48小時泵完噴他佐辛配伍左旋布比卡因 配藥方法：0.2%左旋布比卡因復合1.8mg/ml或2mg/ml噴他佐辛 LPC模式：負荷劑量5ml，持續(xù)劑量2ml/h，單次給藥劑2ml/次，鎖定時間15 分鐘，鎮(zhèn)痛24小時不同濃度噴他佐辛復合左旋布比卡因?qū)ζ蕦m產(chǎn)術(shù)后鎮(zhèn)痛效應(yīng)和不良反應(yīng)的影響 中國疼痛醫(yī)學雜志2010年13卷03期皮下持續(xù)輸注（CSI）速度 0.5ml/h 配藥方式：噴他佐辛240390m

6、g，氟哌利多5mg，1%利多卡因，給藥體積40ml持續(xù)皮下輸注噴他佐辛在下腹部手術(shù)后的鎮(zhèn)痛效果 Masui.2005 Jun;54(6):627-31防治全麻后急性痛覺過敏手術(shù)結(jié)束前15-20min給予噴他佐辛30mg（用0.9%生理鹽水稀釋至5ml）肌注噴他佐辛可有效的減輕瑞芬太尼全身麻醉患者術(shù)后急性痛覺過敏，且并不延長全麻后氣管導管拔除時間，用于防治術(shù)后急性痛覺過敏并沒有明顯的不良反應(yīng)。且對呼吸及蘇醒時間并無明顯影響?！緡娝粜练乐稳鸱姨崛楹蠹毙酝从X過敏廣東醫(yī)學2010年5月第31卷第10期】復合丙泊酚在無痛結(jié)腸鏡檢查先緩慢靜注0.5mg/kg噴他佐辛稀釋液2ml ，2min后靜注丙泊

7、酚1mg/kg1.5mg/kg 噴他佐辛復合丙泊酚應(yīng)用于無痛結(jié)腸鏡檢查術(shù)是一種安全有效的方法，麻醉效果比單一應(yīng)用丙泊酚效果更好，同時可以節(jié)儉丙泊酚用量、縮短患者恢復時間、可減少術(shù)后不良反應(yīng)的發(fā)生?！緡娝粜翉秃媳捶釉跓o痛結(jié)腸鏡檢查術(shù) 廣東醫(yī)學2010年5月第31卷第10期】在無痛人工流產(chǎn)術(shù)中的應(yīng)用1、先靜注0.2mg/kg或0.4mg/kg噴他佐辛，2 min后再靜注異丙酚2.0 mg/kg（1000 ml/h）,可明顯減少丙泊酚用量,蘇醒迅速，安全性較高，止痛效果好?！静煌瑒┝繃娝粜猎跓o痛人工流產(chǎn)術(shù)中的應(yīng)用廣東醫(yī)學2010年5月第31卷第10期】2、術(shù)前10分鐘靜脈注射噴他佐辛30mg，

8、靜脈注射丙泊酚2mg/kg作全麻誘導。丙泊酚注射速度為15ml/min?；颊呓廾瓷湎Ш箝_始操作?；颊咝g(shù)中出現(xiàn)體動時追加丙泊酚1mg/kg。結(jié)論 噴他佐辛30mg超前鎮(zhèn)痛用于人工流產(chǎn)術(shù)與芬太尼1g/kg具有相似的鎮(zhèn)痛效果，而無芬太尼的呼吸抑制作用，其較佳的給藥時機為術(shù)前10分鐘?！緡娝粜脸版?zhèn)痛在人工流產(chǎn)術(shù)中的應(yīng)用廣東醫(yī)學2010年5月第31卷第10期】 一日最大用量不能多于180mg（6支）14臨床文獻匯編用于全宮切后PCA鎮(zhèn)痛復合丙泊酚靜脈麻醉在宮腔鏡檢查中的應(yīng)用超聲引導經(jīng)陰道穿刺取卵術(shù)抑制老年患者腹部手術(shù)牽拉反應(yīng)用于老年人下肢手術(shù)后鎮(zhèn)痛婦科產(chǎn)科計劃生育科急診科 噴他佐辛治療急性乙醇中毒療效分析無痛檢查 復合丙泊酚在無痛結(jié)腸鏡檢查術(shù)用于老年人無痛胃鏡檢查術(shù)普外科上腹部術(shù)后鎮(zhèn)痛的臨床效果比較廣泛的臨床應(yīng)用.與嗎啡在術(shù)后自控鎮(zhèn)痛的效果比較與嗎啡用于術(shù)后低位硬膜外鎮(zhèn)痛用于多模式鎮(zhèn)痛復合局麻藥術(shù)后