農(nóng)藥開發(fā)步驟的介紹課件

1、農(nóng)藥開發(fā)步驟介紹作品名稱：培訓(xùn)講義作者姓名：gao feog chao仙隆化工技開部主辦方協(xié)辦方xiahloghuagongjaihu請?jiān)诖颂幪顚懽髌沸畔ⅲù隧摲窃O(shè)計(jì)模板）技開部化工研究院農(nóng)藥開發(fā)作品名稱：培訓(xùn)講義仙隆化工主辦方協(xié)辦方xiahlog農(nóng)藥開發(fā)步驟介紹主講人：郭奉超 2013-03-00農(nóng)藥開發(fā)步驟介紹主講人：郭奉超農(nóng)藥開發(fā)步驟介紹農(nóng)藥開發(fā)的特點(diǎn)農(nóng)藥開發(fā)是一個(gè)系統(tǒng)工程農(nóng)藥開發(fā)分四個(gè)階段目前我國新農(nóng)藥的開發(fā)現(xiàn)狀農(nóng)藥開發(fā)步驟介紹農(nóng)藥開發(fā)的特點(diǎn)1.需要考慮作用對(duì)象的生物多樣性；2.需要考慮生態(tài)環(huán)境的多樣性；3.需要考慮產(chǎn)品的高效性、安全性、經(jīng)濟(jì)性；4.需要考慮產(chǎn)品抗性問題；5.創(chuàng)制過程三

2、高一長：（1）高投入：創(chuàng)制一個(gè)新品種，需要投入約2億美元左右；（2）高風(fēng)險(xiǎn)：化合物/商品化品種=50000/1；（3）高回報(bào)：創(chuàng)制成功的產(chǎn)品，可享有20年以上的獨(dú)家專利保護(hù)，以及巨大的經(jīng)濟(jì)回報(bào)；（4）長周期：創(chuàng)制一個(gè)新品種，需要花費(fèi)8至10年時(shí)間。新農(nóng)藥開發(fā)的特點(diǎn)1.需要考慮作用對(duì)象的生物多樣性；新農(nóng)藥開發(fā)的特點(diǎn)化合物的設(shè)計(jì)與合成；生物活性篩選和評(píng)價(jià)；安全性、生態(tài)性評(píng)價(jià)；應(yīng)用技術(shù)開發(fā)；清潔生產(chǎn)工藝開發(fā)；“三廢”治理技術(shù)和資源化利用技術(shù)開發(fā)；工程技術(shù)和裝備技術(shù)開發(fā)；知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估；市場開發(fā)、推廣、維護(hù)；農(nóng)藥產(chǎn)品的全周期管理。新農(nóng)藥開發(fā)是一個(gè)系統(tǒng)工程化合物的設(shè)計(jì)與合成；新農(nóng)藥開發(fā)是一個(gè)系統(tǒng)工

3、程1.第一階段先導(dǎo)發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化2.第二階段高活性化合物篩選3.第三階段候選創(chuàng)制品種的研究開發(fā)4.第四階段創(chuàng)制品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā)新農(nóng)藥開發(fā)分為四個(gè)階段1.第一階段先導(dǎo)發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化新農(nóng)藥開發(fā)分為四個(gè)階段內(nèi)容填寫123第一階段農(nóng)藥先導(dǎo)化合物合成內(nèi)容填寫第一階段農(nóng)藥先導(dǎo)化合物合成 第一階段又分為新化合物設(shè)計(jì)、大量化合物合成、室內(nèi)生物活性篩選、發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化先導(dǎo)化合物、得到活性化合物幾個(gè)步驟。在新化合物設(shè)計(jì)時(shí)，主要涉及到計(jì)算科學(xué)、生命科學(xué)，需要根據(jù)經(jīng)驗(yàn)或者隨機(jī)或者仿制，來完成該項(xiàng)工作。設(shè)計(jì)好新化合物之后，要進(jìn)行大量化合物的合成并完成室內(nèi)生物活性篩選研究，也就是進(jìn)行普篩、初篩、復(fù)篩、高通量篩選以及定向篩選等工作。篩

4、選的結(jié)果會(huì)淘汰掉大部分化合物，之后會(huì)有部分化合物作為先導(dǎo)化合物留下來。 繼先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)之后需要進(jìn)行先導(dǎo)化合物的優(yōu)化，將先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造或者衍生花，再進(jìn)行第二輪的室內(nèi)生物活性篩選研究，結(jié)果也是淘汰大部分化合物而得到部分有活性的化合物。 在第一階段工作進(jìn)行過程中，需要隨時(shí)注意化合物或菌種的專利保護(hù)工作。1 先導(dǎo)化合物合成 第一階段又分為新化合物設(shè)計(jì)、大量化合物合成、室內(nèi)生物 第一階段獲得的活性化合物，首先要經(jīng)過深入的室內(nèi)生物活性篩選研究，包括田間小區(qū)藥效試驗(yàn)和衛(wèi)生毒理學(xué)試驗(yàn)兩方面。衛(wèi)生毒理學(xué)試驗(yàn)內(nèi)容涵蓋急性經(jīng)口、經(jīng)皮試驗(yàn)、眼刺激、皮膚刺激、吸入、致突變等內(nèi)容。經(jīng)過這些試驗(yàn)，有大部分化合物會(huì)

5、被淘汰，留下來的化合物進(jìn)行小試合成工藝研究和配方研究。小試或者配方研究又會(huì)淘汰部分化合物，最后得到小試合格之后的高活性的化合物。在第二階段中，小試和配方研究需要注意同時(shí)進(jìn)行配方的專利保護(hù)和工藝的專利保護(hù)工作。第二階段農(nóng)藥先導(dǎo)化合物的合成 第一階段獲得的活性化合物，首先要經(jīng)過深入的室內(nèi)生物活第二階段農(nóng)藥先導(dǎo)化合物的合成第二階段農(nóng)藥先導(dǎo)化合物的合成第三階段農(nóng)藥候選品種的研究開發(fā)第三階段農(nóng)藥候選品種的研究開發(fā)第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā)第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā)第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā) 在農(nóng)藥創(chuàng)制的四個(gè)階段中，農(nóng)藥企業(yè)介入的時(shí)間選擇： 第一和第二階段風(fēng)險(xiǎn)比較大，但是資金投入相對(duì)較少，所以

6、一般以高校和科研院所為主。第三和第四階段風(fēng)險(xiǎn)比第一階段小，但資階段和第二階段資金投入大幅度增加，采取的形式一般是高校/科研院所與農(nóng)藥企業(yè)合作，以企業(yè)名義進(jìn)行農(nóng)藥臨時(shí)登記申請。農(nóng)藥企業(yè)一般是在第三階段開始介入農(nóng)藥創(chuàng)制。 另外需要注意的是，農(nóng)藥登記試驗(yàn)數(shù)據(jù)都有時(shí)效性，需要在時(shí)效范圍內(nèi)完成登記過程，否則過了時(shí)效需要重新進(jìn)行登記試驗(yàn)。第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā) 在農(nóng)藥創(chuàng)制的第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā) 完成第三階段，得到取得農(nóng)藥臨時(shí)登記的創(chuàng)制品種后，接下來就要進(jìn)行慢性毒性試驗(yàn)、環(huán)境生態(tài)和環(huán)境行為研究，這兩項(xiàng)不能通過的品種仍然需要被淘汰，余下的品種進(jìn)行大面積示范推廣試驗(yàn)、產(chǎn)業(yè)化工藝、三廢工程技術(shù)等

7、研究。 這之后進(jìn)行應(yīng)用技術(shù)研究和市場開發(fā)。這一系列工作完成之后，可為創(chuàng)制品種取得正式登記，從而進(jìn)入產(chǎn)品的生命周期管理流程。 取得正式登記的品種，必須進(jìn)行配方和中間體（工藝）的專利群保護(hù)，這樣才可以盡可能延長產(chǎn)品的專利保護(hù)周期。 第四階段農(nóng)藥新品種的產(chǎn)業(yè)化開發(fā) 完成第三階段農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺(tái)初具規(guī)模 （2）一批省部級(jí)農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺(tái)相繼建立 農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥化學(xué)及應(yīng)用技術(shù)重點(diǎn)開放實(shí)驗(yàn)室（北京，1996） 天然農(nóng)藥與化學(xué)生物學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室（廣東，003） 綠色農(nóng)藥與農(nóng)業(yè)生物工程教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室（貴州，2003） 農(nóng)藥與化學(xué)生物學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室（湖北，2003） 植物生長調(diào)節(jié)劑教育部工程研究中心 (北

8、京，2008) 農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)技術(shù)創(chuàng)新戰(zhàn)略聯(lián)盟成立（2010年4月，北京）農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺(tái)初具規(guī)模 （2）一批省部級(jí)農(nóng)藥科技創(chuàng)新平1、農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺(tái)初具規(guī)模 。2、農(nóng)藥創(chuàng)制體系形成并穩(wěn)步發(fā)展。3、科技創(chuàng)新基礎(chǔ)理論體系和方法初步形成。4、農(nóng)藥科技創(chuàng)新成果初步顯現(xiàn) 。目前我國農(nóng)藥的開發(fā)現(xiàn)狀1、農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺(tái)初具規(guī)模 。目前我國農(nóng)藥的開發(fā)現(xiàn)狀農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺(tái)初具規(guī)模 （1）一批國家級(jí)農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺(tái)先后成立： 國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心（浙江、上海、江蘇、湖南四個(gè)基地，1995） 農(nóng)藥國家工程研究中心(沈陽、天津,1995) 新農(nóng)藥創(chuàng)制與開發(fā)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室（沈陽，2007） 國家農(nóng)藥創(chuàng)制工程技術(shù)研究中心（湖

9、南，2011） 國家生物農(nóng)藥工程技術(shù)研究中心 （湖北，2012） 等 農(nóng)藥科技創(chuàng)新平臺(tái)初具規(guī)模 （1）一批國家級(jí)農(nóng)藥科技國家農(nóng)藥科技攻關(guān)（支撐）計(jì)劃： “九.五”：南北兩個(gè)農(nóng)藥創(chuàng)制中心的建設(shè)，標(biāo)志著我國農(nóng)藥創(chuàng)制研究的正式起步 ?！笆濉保?新農(nóng)藥創(chuàng)制研究與產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)開發(fā) “十一五”：農(nóng)藥創(chuàng)制工程 ?！笆濉保壕G色生態(tài)農(nóng)藥的研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化 。2、農(nóng)藥創(chuàng)制體系形成并穩(wěn)步發(fā)展 國家農(nóng)藥科技攻關(guān)（支撐）計(jì)劃： 2、農(nóng)藥創(chuàng)制體系形成并穩(wěn)步發(fā)在國家自然科學(xué)基金(NSFC)、973計(jì)劃及863計(jì)劃等項(xiàng)目資助下，初步形成了農(nóng)藥科技創(chuàng)新基礎(chǔ)理論體系和方法。 3、科技創(chuàng)新基礎(chǔ)理論體系和方法初步形成 在國家自然科學(xué)基金(NSFC)、973計(jì)劃及863計(jì)劃等3、新化合