藥劑學演示文稿1課件

1、藥劑學揚州大學化學化工學院主講 邵建國電話第一章 緒論教學要求：掌握劑型、制劑和藥劑學的概念，了解調劑學、方劑的概念。掌握藥典的概念和特點，熟悉中國藥典附錄中與制劑有關的內容。掌握處方的概念和類型。熟悉劑型的重要性及分類。了解藥劑學的任務和發(fā)展。了解藥劑學的分支學科。第一節(jié) 概述一、基本概念：1、藥劑學：是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制與合理應用等內容的綜合性技術科學。 2、劑型：藥物供使用之前制成適合于疾病的診斷、治療或預防需要的給藥形式。劑型作用： 制備成具有一定形狀和性質的劑型，以充分發(fā)揮藥效、減少毒副作用、便于使用與保存等。劑型設計的基本

2、原則： 劑型的設計必須遵循最大限度地發(fā)揮藥效的同時最低限度地降低毒副作用的基本原則。3、制劑：根據(jù)藥典、制劑規(guī)范或處方手冊等所收載的應用比較普遍并較穩(wěn)定的處方，將原料藥物制成適合臨床需要且符合一定質量要求的藥劑稱為制劑。制劑的基本質量要求：有效、安全、穩(wěn)定、使用方便。 4、藥物與藥品藥物：是指用以預防、治療、診斷人的疾病的物質。藥品：是指用于預防、治療、診斷人的疾病，有目的地調節(jié)人的生理機能并規(guī)定有適應癥或者功能主治、用法和用量的物質。 二、 現(xiàn)代藥劑學的分支工業(yè)藥劑學 物理藥劑學 生物藥劑學 藥物動力學臨床藥劑學藥用高分子材料學 （二）劑型的分類1. 按分散系統(tǒng)分用物化的原理闡明制劑的特征

3、溶液型：芳香水劑、溶液劑、注射劑 溶膠型：膠漿劑、涂膜劑 乳濁型：乳劑 混懸型：混懸劑、微球/微囊制劑、納米囊制劑、 氣體分散型：氣霧劑 固體分散型：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑 2. 按給藥途徑分臨床需要說明藥品的要求 經(jīng)胃腸道給藥劑型：口服的片劑、膠囊劑、合劑等 經(jīng)非胃腸道給藥劑型：注射給藥：注射劑 呼吸道給藥：氣霧劑 皮膚給藥：軟膏劑 黏膜給藥：滴眼劑、貼膜劑 腔道給藥：栓劑、泡騰片（三）制備優(yōu)質制劑的三大支柱：（1）制劑技術；（2）藥用輔料；（3）制劑設備。四、藥劑學的發(fā)展1.國外藥劑學的發(fā)展希波克拉底（公元前BC160-377）創(chuàng)立醫(yī)藥學；格林（公元后AD131-201）奠定歐洲藥劑學

4、基礎；1847年，莫爾出版藥劑工藝學。第一代制劑：普通制劑第二代制劑：緩釋制劑第三代制劑：控釋制劑第四代制劑：靶向制劑第五代制劑：智能給藥制劑（自調式給藥系統(tǒng)） 2.國內藥劑學的發(fā)展古代成績輝煌：商代（BC1766）已使用湯劑東漢張仲景記載10余種劑型唐代新修本草世界上最早的藥典明代李時珍本草綱目收載劑型61種近代日漸衰敗現(xiàn)代奮起直追第二節(jié) 藥物劑型與DDS（藥物傳遞系統(tǒng)） 一、藥物劑型的重要性劑型是為適應診斷、治療或預防疾病的需要而制備的不同給藥形式，是臨床使用的最終形式。劑型是藥物的傳遞體，將藥物輸送到體內發(fā)揮療效。一般來說一種藥物可以制備多種劑型。藥理作用相同，但給藥途徑不同可能產(chǎn)生不同

5、的療效，應根據(jù)藥物的性質、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。（一）藥物劑型與給藥途徑藥物劑型必須與給藥途徑相適應。 例如，眼結膜給藥途徑以液體、半固體劑型最為方便；直腸給藥應選擇栓劑；口服給藥可以選擇如溶液劑、片劑、膠囊劑、乳劑、混懸劑等；皮膚給藥多用軟膏劑、貼劑、液體制劑；注射給藥必須選擇液體制劑，包括溶液劑、乳劑、混懸劑等。二、藥物傳遞系統(tǒng)(DDS)藥物傳遞系統(tǒng)(drugdeliVerysystem，DDS)的概念出現(xiàn)在20世紀70年代初，80年代開始成為制劑研究的熱門課題。60年代生物藥劑學和藥物動力學的崛起可以測定藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄的定量關系，以及藥物的生物利用度

6、。 DDS的研究目的是以適宜的劑型和給藥方式，用最小的劑量達到最好的治療效果。藥物在體內過程與新劑型的開發(fā)研究依據(jù)：1、藥物的治療作用與血藥濃度的關系 過高的濃度可產(chǎn)生中毒，過低的濃度無治療效果等，為合理設計劑型提供科學依據(jù)，其相應的產(chǎn)物是緩、控釋制劑，這是DDS的初期發(fā)展階段。2當藥物達到病灶部位時才能發(fā)揮療效，其他部位的藥物不起治療作用甚至產(chǎn)生毒副作用。以脂質體、微囊、微球、微乳、納米囊、納米球等作為藥物載體進行靶向性修飾是目前制劑研究DDS的熱點之一。3近代的時辰藥理學研究：有節(jié)律性變化的疾病，如血壓、激素的分泌、胃酸等，可根據(jù)生物節(jié)律的變化調整給藥系統(tǒng)，如脈沖給藥系統(tǒng)、擇時給藥系統(tǒng)，已

7、取得了較好效果。自調式釋藥系統(tǒng)是一種依賴于生物體信息反饋，自動調節(jié)藥物釋放量的給藥系統(tǒng)。4經(jīng)皮吸收制劑 經(jīng)皮給藥比較安全、沒有肝臟首過作用等特點，但應選擇適宜的藥物、有適宜的經(jīng)皮吸收促進劑和適宜的制備技術等。如1974年起全身作用的東莨菪堿；1981年美國FDA的硝酸甘油透皮吸收制劑。5生物技術制劑 多為多肽和蛋白質類，性質不穩(wěn)定、極易變質；另一方面藥物對酶敏感又不易穿透胃腸粘膜，因此多數(shù)藥物以注射給藥。現(xiàn)正致力于其他給藥系統(tǒng)的研究，如鼻腔、口服、直腸、口腔、經(jīng)皮和肺部給藥等。目前基因治療也受到廣泛的關注，如采用納米粒或納米囊包裹基因或轉基因細胞是生物材料領域中的新動向。6粘膜給藥系統(tǒng) 特別是

8、口腔、鼻腔和肺部三種途徑給藥，對避免藥物的首過效應，避免胃腸道對藥物的破壞，和對胃腸道的刺激具有重要意義。 第三節(jié) 輔料在藥物制劑中的應用藥物制劑是由活性成分的原料和輔料所組成。使用輔料的目的：1有利于制劑形態(tài)的形成 如液體制劑中的溶劑；片劑制劑中的稀釋劑、粘合劑；軟膏劑、栓劑制劑中加入基質等使制劑具有形態(tài)特征。2使制備過程順利進行 液體制劑中加入助溶劑、助懸劑、乳化劑等；固體制劑中加入助流劑、潤滑劑等。3提高藥物的穩(wěn)定性 如化學穩(wěn)定劑、物理穩(wěn)定劑(助懸劑、乳化劑等)、生物穩(wěn)定劑(防腐劑)等。4調節(jié)有效成分的作用或改善生理要求 制劑具有速釋、緩釋、腸溶、靶向、熱敏、生物粘附、體內可降解性能的各

9、種輔料，還有生理需求的緩沖劑、等滲劑、矯味劑、止痛劑、色素等。藥物制劑的新劑型與新技術開發(fā)與應用： 在液體制劑中，表面活性劑、助懸劑和乳化劑的作用：如聚山梨酯(吐溫)、脂肪酸山梨坦(司盤)、十二烷基硫酸鈉等。還有泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等的出現(xiàn)為靜脈乳的制備提供了更好的選擇；在固體藥物制劑中，羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚維酮(交聯(lián)PVP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(交聯(lián)CMC-Na)、LHPC等具有超級崩解劑之稱，微晶纖維素、可壓性淀粉的出現(xiàn)把藥物的粉末直接壓片推向了新的階段；皮膚給藥制劑如月桂氮草酮(azone)作為皮膚滲滲透劑；在注射劑中，如聚乳酸(PLA)、聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)等作為體內可降解輔料。開發(fā)了每13個月用藥一次的新型長時間緩釋注射劑。 二、GMP（ good manufa