2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試測(cè)驗(yàn)?zāi)芰Π胃哂?xùn)練一（帶答案）3

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試測(cè)驗(yàn)?zāi)芰Π胃哂?xùn)練一（帶答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.硝苯地平的作用靶點(diǎn)為（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:B2.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于狹義的電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個(gè)分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目價(jià)電子的不同分子或基團(tuán)D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)正確答案:A3.蛋白質(zhì)分子中除了具有（ ）這個(gè)主鍵之外，還有許多其他非共價(jià)交聯(lián)鍵，如鹽鍵。（ 難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D

2、、疏水鍵E、離子鍵正確答案:A4.四氮唑可以作為（ ）的可交換基團(tuán)。（ 難度：3）正確答案:羧基或-COOH5.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進(jìn)行生物電子等排不會(huì)發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、自由旋轉(zhuǎn)受限B、減少先導(dǎo)物潛在的構(gòu)象數(shù)量C、剛性增加D、活性改變E、不需要消耗較高能量正確答案:E6.在6-位有雙鍵（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:B7.以下哪個(gè)是藥物解離度與生物活性間最合理的關(guān)系（ 難度：1)A、合適的解離度，有最大的活性B、增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)C、增加解離度，不利于吸收，活性下降D、增加解離度，有利于吸收

3、，活性增強(qiáng)E、以上都不對(duì)正確答案:A8.下列不屬于me too藥物的是（）（ 難度：4)A、西咪替丁與法莫替丁B、奧美拉唑與蘭索拉唑C、昂丹司瓊與托烷司瓊D、硝苯地平與尼卡地平E、依替米星與頭孢硫脒正確答案:E9.巴比妥類催眠藥的作用和持續(xù)時(shí)間的長短（，難度：3）A、與化合物的水溶性有關(guān)B、與化合物的解離度有關(guān)C、與化合物的脂溶性和解離度有關(guān)D、與5-位取代基是否易于氧化有關(guān)E、與5-雙取代基的碳原子數(shù)目有關(guān)正確答案:C,D,E10.10-位沒有角甲基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:D11.定義能被受體所識(shí)別的、與受體受點(diǎn)所識(shí)別

4、結(jié)合起關(guān)鍵作用的藥物分子的分子片斷及三維空間位置的排布為（ 難度：4)A、藥效基團(tuán)B、藥動(dòng)基團(tuán)C、毒性基團(tuán)D、藥效構(gòu)象E、以上都不對(duì)正確答案:D12.普魯卡因替代利多卡因后，不會(huì)發(fā)生下列哪些變化（ 難度：3)A、普魯卡因的局麻作用弱B、普魯卡因不易被酯酶水解C、普魯卡因的穩(wěn)定性大D、普魯卡因的局麻作用強(qiáng)些E、普魯卡因可以作為口服抗心律失常藥正確答案:D13.藥物與血漿蛋白結(jié)合可提高藥物的分布容積、肝臟代謝等。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤14.卡托普利的作用靶點(diǎn)為（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:A15.hERG通道阻滯劑的共性結(jié)構(gòu)特征不包括（ 難度：2)A、一個(gè)

5、堿性氮原子B、親脂性較強(qiáng)C、ClogP3.7D、缺乏陰離子基團(tuán)E、logS-1正確答案:E16.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于Grimm提出的學(xué)說（ 難度：1)A、氫化物取代規(guī)則B、外層電子層結(jié)構(gòu)必須在形狀、大小、極化度方面要近似C、首先提出了電子等排體-CH=CH-被-S-取代，開始注意到各種芳雜環(huán)的相互交換D、具有類似電子結(jié)構(gòu)的原子、官能團(tuán)和分子，其物理化學(xué)性質(zhì)相似E、生物電子等排體不僅具有相同總數(shù)外層電子，還應(yīng)該在分子大小、形狀、脂水分配系數(shù)等方面存在相似性正確答案:A17.前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥（難度：1）正確答案:正確18.下列不屬于Lipinski法的是（ 難度：1)A、分子量500B、氫鍵

6、給體 （OH和NH）5C、氫鍵受體10D、極化表面積 140E、CLogP 5.0正確答案:D19.下列哪個(gè)結(jié)構(gòu)屬于DNA的一級(jí)結(jié)構(gòu)（ 難度：1)A、雙螺旋B、三螺旋C、堿基順序D、四聚體E、超螺旋正確答案:C20.新藥開發(fā)的第一步是（ 難度：1)A、前藥設(shè)計(jì)B、生物電子等排設(shè)計(jì)C、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)D、軟藥設(shè)計(jì)E、片段設(shè)計(jì)正確答案:C21.與靶標(biāo)結(jié)合的參數(shù)中與活性成反比的是（，難度：1）A、LEB、KiC、FQD、KdE、IC50正確答案:B,D,E22.簡(jiǎn)述前藥原理(principles of prodrugs)（ 難度：4)正確答案:是用化學(xué)方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變成為體外無活性的衍生

7、物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶性水解而釋放出原藥而發(fā)揮藥效。利用這種在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)橛行幬锒延猩锘钚缘脑帩摲牡览?，稱之為前藥原理。23.（ ）基團(tuán)與異羥肟酸相似，是一個(gè)較強(qiáng)的金屬絡(luò)合物（ 難度：3)A、胍基B、羥基C、N-羥基肟D、肟基E、-NH2正確答案:C24.片段和靶標(biāo)的結(jié)合一般親和力較高，而高通量篩選比較低。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤25.NMR篩選片段中對(duì)檢測(cè)受體的篩選一般標(biāo)記的是（，難度：3）A、15NB、13CC、1HD、14NE、16O正確答案:A,C26.ADMET中T代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:E27.類藥片段分析法中常見骨架

8、是（ 難度：1)A、五元環(huán)B、六元環(huán)C、脂肪鏈D、四元環(huán)E、七元環(huán)正確答案:B28.中性分子比離子化分子更易透膜。（難度：1）正確答案:正確29.藥物-藥物相互作用屬于類藥性中（ 難度：1)A、理化性質(zhì)B、拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)特征C、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)D、毒性特征E、任何一項(xiàng)正確答案:D30.用五元或六元雜環(huán)代替酯基，可以發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高藥物的代謝穩(wěn)定性D、親脂性更強(qiáng)E、更易被酶水解正確答案:C31.雙配體類似物抑制劑是指（，難度：3）A、直接與酶活性部位結(jié)合B、二個(gè)底物制成單分子C、特別適合同工酶抑制劑D、對(duì)靶酶有更高的特異性和專一性E、以

9、上都不是正確答案:A,B,D32.分子對(duì)接的方法中，（ ）是研究體系在對(duì)接過程中構(gòu)象可以自由變化。（ 難度：1)A、剛性對(duì)接B、柔性對(duì)接C、半柔性對(duì)接D、以上都對(duì)E、以上都不對(duì)正確答案:B33.經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾提高血漿穩(wěn)定性的方法是（ 難度：1)A、提高親脂性B、提高親水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代謝的原子或基團(tuán)E、增加易代謝片段的位阻正確答案:C34.藥物的毒性不包括下列哪方面（ 難度：1)A、靶標(biāo)毒性B、脫靶效應(yīng)C、活性代謝物D、氧化應(yīng)激E、金屬元素正確答案:E35.下列選項(xiàng)中不屬于親水性基團(tuán)的是（ 難度：1)A、羥基B、巰基C、羧基D、氨基E、鹵素正確答案:E36.迄今所發(fā)現(xiàn)的藥物作用的靶點(diǎn)總數(shù)近（ ）個(gè)。（ 難度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正確答案:D37.一般來說，基于片段分子的設(shè)計(jì)研究可以分為三個(gè)階段：( )、片段與藥靶復(fù)合物的結(jié)構(gòu)確證和基于片段構(gòu)建新分子。（ 難度：1）正確答案:片段篩選38.L