藥理學(xué) 第2章 藥物效應(yīng)動力課件_第1頁
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1、第二章 藥物效應(yīng)動力123【學(xué)習(xí)目標(biāo)】 描述藥物作用機制 識別藥物的作用及作用類型 領(lǐng)會藥物的量效關(guān)系 概念 藥物的效應(yīng)動力學(xué)(藥效學(xué))是研究藥物的生化和生理效應(yīng)(即藥物的作用)以及產(chǎn)生生化和生理效應(yīng)的機制(即藥物作用機制)。對藥物的作用和作用機制的闡明是藥物防治疾病及規(guī)律和新藥設(shè)計的理論基礎(chǔ)。第一節(jié) 藥物作用的基本規(guī)律一、藥物作用(一)藥物作用與藥物效應(yīng) 藥物作用(drug action)是指藥物與機體細胞間的初始作用。 藥物效應(yīng)(drug effect)是指繼發(fā)于藥物作用之后所引起機體器官原有功能的變化。 (二)藥物的基本作用 興奮作用 抑制作用第一節(jié) 藥物作用的基本規(guī)律二、藥物作用類型

2、(一)局部作用與吸收作用 (二)選擇作用和普遍作用 (三)直接作用和間接作用 (四)防治作用和不良反應(yīng) 不良反應(yīng)(adverse reaction) (1) 副反應(yīng)(side effect) (2) 毒性反應(yīng)(toxin reaction) (3) 變態(tài)反應(yīng)(allergic reaction) (4) 后遺效應(yīng)(residual effect) (5) 繼發(fā)反應(yīng)(secondary reaction) (6) 三致反應(yīng): 致突變(mutagenesis) 致畸(teratogenesis) 致癌(carcinogenesis)第一節(jié) 藥物作用的基本規(guī)律在一定的劑量范圍內(nèi),藥理效應(yīng)強弱與血藥濃

3、度高低成正比關(guān)系,這種劑量與效應(yīng)的關(guān)系稱量-效關(guān)系(dose-effect relationship)。第二節(jié) 藥物的量效關(guān)系第二節(jié) 藥物的量效關(guān)系二、量效曲線 量效曲線是量效關(guān)系最簡明的表示方法,通常以藥理效應(yīng)為縱坐標(biāo),血藥濃度為橫坐標(biāo),繪制出的長尾S型的曲線,即量效曲線(doseeffect curve) (一)量反應(yīng)型量效曲線 (二)質(zhì)反應(yīng)量效曲線 三、量效曲線的意義1.最小有效量(minimal effective dose)或最 小有效濃度(minimal effective concentration) 2.斜率(slope) 3.個體差異(individual variabili

4、ty)4.效能(efficacy)5.效價強度(potency)6.半數(shù)有效量(50 effective dose, ED50)7.治療指數(shù)(therapeutic index,TI)(一)非特異性藥物作用機制 非特異性藥物作用機制(nonspecific drug)是借助于脂溶性、絡(luò)合作用、滲透壓等改變細胞周圍的理化條件而發(fā)揮藥效,主要與藥物的理化性質(zhì)如解離度、溶解度、表面張力等有關(guān)。與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)關(guān)系并不密切,機制相對比較簡單。如抗酸藥中和胃酸治療消化性潰瘍等;口服硫酸鎂在腸內(nèi)形成高滲溶液,阻止吸收水分使腸內(nèi)容積增大,刺激腸蠕動而導(dǎo)瀉。第三節(jié) 藥物作用機制(二)特異性藥物作用機制 1.參與或干擾細胞代謝過程 2.影響自體活性物質(zhì) 3.影響酶的活性 4.影響細胞膜離子通道 5.影響免疫功能 6.受體機制第三

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