但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件

1、第12章非甾體抗炎藥NonsteroidalAnti-inflammatory drugs第12章非甾體抗炎藥目的要求掌握非甾體抗炎藥的作用機制2.掌握解熱鎮(zhèn)痛藥的主要類型的分類、結(jié)構(gòu)、作用機制及典型藥物3掌握非甾體抗炎藥的主要類型的分類、結(jié)構(gòu)、作用機制及典型藥物4.了解改善病情的抗風濕藥及痛風治療藥物目的要求第一節(jié)非甾體抗炎藥的作用機制第一節(jié)炎癥的機制發(fā)炎是機體對感染等刺激的一種防御體制,主要表現(xiàn)為紅腫、疼痛等。機制:抗原進入患者體內(nèi),與關(guān)節(jié)中的組織結(jié),激活了補體程序,產(chǎn)生抗原補體抗體免疫復合體;隨后復合體沉淀在滑膜和關(guān)節(jié)腔液,產(chǎn)生大量的化學炎癥介質(zhì)(如組胺、5-羥色胺、緩激肽、補體、白三烯

2、和前列腺素等);這些化學炎癥介質(zhì)導致了無數(shù)的多形核白細胞吞噬免疫復合體。溶酶體膜變得不穩(wěn)定,并從白細胞核關(guān)節(jié)細胞中釋放出水解酶(蛋白酶、膠原酶等);酶的作用損傷組織,造成持續(xù)的發(fā)炎癥狀,組織破壞膠原蛋白解聚,進而使結(jié)蹄組織和關(guān)節(jié)喪失其生理功能炎癥的機制、前列腺素及相關(guān)物質(zhì)的生物合成和作用花生四烯酸的代謝途徑花生四烯酸(AA)白三烯類(LTCOX熱鎮(zhèn)痛抗炎藥過氣化酶PGH血栓索合成磨血栓素類(TXAPG異構(gòu)酶前列腺素類(PGs)前列腺素谷胱甘肽前列腺素內(nèi)過氧化物酶S-轉(zhuǎn)移酶內(nèi)過氧化物酶還原酶E異構(gòu)酶PGD.PGE?PGF2、前列腺素及相關(guān)物質(zhì)的生物合成和作用前列腺素EPGE2和PG2具有較強的擴

3、張血管作用,降低血管張力,提高血管通透性,增強其他炎癥介質(zhì)(如緩激肽、組胺等)引起的水腫;刺激白細胞的趨化性,抑制血小板聚集。在花生四烯酸代謝過程中,生成PGS的同時產(chǎn)生各種氧自由基,包括超氧離子、羥自由基、環(huán)氧自由基和過氧化氫等它們都能引起組織的損傷PGE2本身不引起疼痛,但能使痛覺敏感化。前列腺素、緩激肽和組胺等都是刺激痛覺感受器所必需的。致熱源引起體溫升高與下丘腦PGE的合成與釋放。抑制下丘腦體溫中樞的PGE的合成,可使體溫恢復到正常。前列腺素E血栓素TXTXA2提高血管張力和血小板聚集能力。在ca2參與下,使腺苷酸環(huán)化酶受抑制,降低血小板內(nèi)cAMP水平,導致炎癥發(fā)展。TXA2也與血栓的

4、相關(guān)疾病有關(guān)。些非甾體類藥物有抗血栓聚集的作用與此有關(guān)。血栓素TX白三烯LT花生四烯酸可通過脂氧化酶(LoX)途徑代謝,生成一系列白三烯(LT)類物質(zhì)白三烯及其降解產(chǎn)物在類風濕關(guān)節(jié)液內(nèi)、痛風滲出液內(nèi)具有較高的濃度。它能促進白細胞溶酶體酶的釋放,導致炎癥的擴大與加劇。LTB4是目前所知的最強的白細胞趨化劑。m抑制5-脂氧化酶的活性,控制白三烯的生物合成,可治療過敏和炎癥等疾病。白三烯LT非甾體抗炎藥的作用機制抑制環(huán)氧合酶或脂氧化酶以阻斷前列腺素類或白三烯類化合物的合成與釋放,從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。大都具有胃腸道刺激的副作用導致腎的損害,諸如急性腎炎、水潴留或稀釋性低鈉血癥等。非甾體抗炎藥

5、的作用機制第一節(jié)解熱錤藥Antipyretic analgesics第一節(jié)解熱錤藥但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共1

6、24張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收

7、慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共1

8、24張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收

9、慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共1

10、24張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收

11、慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共1

12、24張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共124張課件但在胃腸道吸收慢不易被膽堿酯酶水解共