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文檔簡(jiǎn)介
第一章緒言
藥物是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài),可用以預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)。
藥品是以藥物為原料生產(chǎn)的、有特定使用范圍的特殊商品。
1.藥學(xué)的發(fā)展歷史
古代:植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥
現(xiàn)代:天然藥物的有效成分、人工合成品、生物制品
歷史悠久
先秦時(shí)期西周:《詩(shī)經(jīng)》涉及植物和動(dòng)物藥共有300多種;《山海經(jīng)》載有100余種;《五十二病方》載方約300個(gè),涉及藥物240余種。
西漢:《神農(nóng)本草經(jīng)》是中國(guó)現(xiàn)存最早的藥學(xué)專著,總結(jié)漢以前的藥學(xué)成就,對(duì)后世本草學(xué)的發(fā)展具有十分深遠(yuǎn)的影響。各論載藥365種,按藥物有毒與無(wú)毒、養(yǎng)身延年與祛邪治病的不同,分為上、中、下三品。每藥之下,依次介紹正名、性味主治功用、生長(zhǎng)環(huán)境等。如黃連治痢,阿膠止血,人參補(bǔ)虛,烏頭止痛,半夏止嘔,茵陳退黃。
南北朝:《炮炙論》是中國(guó)第一部炮制專著,收錄了300種藥物的炮制方法,通過(guò)適宜的炮制可以提高藥效,減輕毒性或烈性副作用。
唐朝:《新修本草》(唐本草)是中國(guó)歷史上第一部官修本草,最早一部藥典學(xué)著作。全書(shū)卷帙浩博,收載藥物共844種,書(shū)中還增加藥物圖譜,并附文字說(shuō)明,開(kāi)創(chuàng)了世界藥學(xué)著作的先例。
宋朝:國(guó)家藥局是北宋的一大創(chuàng)舉,它的產(chǎn)生促進(jìn)了藥材檢驗(yàn)、成藥生產(chǎn)的發(fā)展,帶動(dòng)了炮制、制劑技術(shù)的提高,并制定了制劑的規(guī)范。
明朝:李時(shí)珍《本草綱目》以畢生精力親歷實(shí)踐,廣收博采,實(shí)地考察,對(duì)本草學(xué)進(jìn)行了全面的整理總結(jié),歷時(shí)27年編著,全書(shū)52卷,約200萬(wàn)言,收藥1892種(新增374種),附圖1100多幅,附方11000余首。各藥之下,分正名、釋名、集解、正誤、修治、氣味、主治、發(fā)明、附方諸項(xiàng),逐一介紹。集中國(guó)16世紀(jì)以前藥學(xué)成就之大成,十七世紀(jì)末傳授海外,對(duì)世界自然科學(xué)有舉世公認(rèn)的卓越貢獻(xiàn)。
近代隨著化學(xué)、生物學(xué)、醫(yī)學(xué)等學(xué)科的發(fā)展,藥學(xué)逐漸的形成和發(fā)展:
19世紀(jì)初實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)整體動(dòng)物水平研究
19世紀(jì)20年代器官藥理學(xué)研究
20世紀(jì)初人工合成及改造的化合物作為藥物來(lái)源
20世紀(jì)30-50年代新藥發(fā)展的黃金時(shí)代
藥學(xué)(pharmacy)是研究藥物的科學(xué),是揭示藥物與人體或者藥物與各種病原生物體相互作用的科學(xué)。藥學(xué)也是研究藥物來(lái)源、成分、性狀、作用機(jī)制、用途、分析鑒定、加工生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、使用以及管理的科學(xué)。
京一患者因長(zhǎng)期服用牛黃解毒片導(dǎo)致砷中毒
患者全身皮膚發(fā)黑、疲乏無(wú)力、腹脹、腹腔大量積液……尿砷含量超出人體正常范圍50倍!出現(xiàn)生命危險(xiǎn)。
患者長(zhǎng)期被習(xí)慣性便秘困擾,她從2000年開(kāi)始大量服用牛黃解毒片,4年來(lái)平均每周服用2盒,其規(guī)格為0.27g×10片×12板/盒,也就是說(shuō)患者每天服用牛黃解毒片的劑量大約為34片。
同仁堂出品的牛黃解毒片藥品說(shuō)明書(shū)上的用法與用量,明確寫著“口服,一次3片,一日2~3次”,但患者已超過(guò)規(guī)定量近4倍服用了此藥。
牛黃解毒片由牛黃、雄黃、石膏、大黃、黃芩、桔梗、冰片和甘草組成,有清熱解毒的作用,用于火熱內(nèi)盛、咽喉腫痛、牙齦腫痛、口舌生瘡、目赤腫痛等癥。
雄黃為礦物藥,化學(xué)名硫化砷,具解毒功能(去火)。但此藥本身有毒性,且被氧化可變?yōu)槿趸椋ㄅ?,必須在醫(yī)師指導(dǎo)下正確服用,而且絕不可長(zhǎng)期大量服用,否則會(huì)引起慢性砷中毒,重者危及生命。
2.新藥研發(fā)
臨床前研究見(jiàn)PPT
研發(fā)中新藥申請(qǐng)見(jiàn)PPT
臨床前試驗(yàn)完成后,制藥公司需向FDA(FoodandDrugAdministration)提交IND,批準(zhǔn)后才能進(jìn)行藥物的人體試驗(yàn)。其中包括化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、生產(chǎn)工藝、體內(nèi)作用機(jī)制;先期試驗(yàn)結(jié)果;后續(xù)研究方式、地點(diǎn)及對(duì)象等。
臨床研究
I期:健康志愿者,樣本量少,測(cè)定藥代動(dòng)力學(xué)特性、劑量水平、安全性、耐受性、劑量效應(yīng)關(guān)系
II期:患者,樣本量加大,在診斷患有研究疾病的患者中確定安全性特征、最佳劑量方案、初級(jí)有效性
III期:患者群體,大樣本量,與安慰劑或活性藥物進(jìn)行比較,證明統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的優(yōu)勢(shì)或等效
新藥申請(qǐng)
通過(guò)三個(gè)階段的臨床試驗(yàn),若能成功證明藥物的安全性和有效性,制藥公司向FDA提出NDA,包括藥物的一切相關(guān)信息,獲得批準(zhǔn)后藥物才能上市。
IV期臨床研究
上市后臨床試驗(yàn),又稱上市后監(jiān)測(cè),進(jìn)一步考察新藥的安全有效性,包括擴(kuò)大臨床試驗(yàn)、特殊對(duì)象臨床試驗(yàn)、補(bǔ)充臨床試驗(yàn)。
新藥研發(fā)競(jìng)爭(zhēng)激烈創(chuàng)新藥的研發(fā)由少數(shù)國(guó)家壟斷
1983-1988上市的1039個(gè)新化學(xué)實(shí)體中,美國(guó)占28.3%,日本占15.8%,法國(guó)占6.6%,西德占12.7%,意大利占5.1%,瑞士占9.1%,英國(guó)占7.4%,比利時(shí)占3.6%,8個(gè)國(guó)家占總數(shù)的88.6%
高投入—研發(fā)費(fèi)用PPT
高投入—研發(fā)周期PPT
高風(fēng)險(xiǎn)PPT
新藥,未曾在中國(guó)境內(nèi)上市銷售的藥品
國(guó)內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥
國(guó)外已上市但未在我國(guó)境內(nèi)上市
新的復(fù)方制劑
改變劑型
改變給藥途徑
Case2:藥物研發(fā)—“藍(lán)色的小藥丸”
萬(wàn)艾可(viagra),又名偉哥
是由美國(guó)輝瑞研制開(kāi)發(fā)的一種口服治療勃起功能障礙以及早泄的藥物,2000年7月在中國(guó)上市。
圓菱形藥片刻有文字,正面有“VGR100”字樣,背面有“pfizer”字樣,顏色為淺藍(lán)色。藥物本身性狀為白色結(jié)晶粉末,在水中易溶,外包淺藍(lán)色薄膜衣,每片劑量為50mg或100mg。
萬(wàn)艾可(西地那非)最早是作為一個(gè)5-磷酸二酯酶抑制劑而進(jìn)入臨床研究的,希望能夠通過(guò)釋放生物活性物質(zhì)NO舒張血管平滑肌,達(dá)到治療心血管疾病的目的。但臨床研究顯示,此藥物對(duì)心血管的作用并不能達(dá)到研究人員的預(yù)期,1991年4月臨床研究正式宣告失敗。
但研究者發(fā)現(xiàn)此藥對(duì)受試者的性生活有改善,之后繼續(xù)就其對(duì)陰莖海綿體平滑肌的作用展開(kāi)了研究,最終萬(wàn)艾可于1998年3月27日獲得美國(guó)FDA上市許可,成為令輝瑞公司名聲大噪的一個(gè)藥品。
在美國(guó)發(fā)售后自1998年到2001年,全球有800萬(wàn)人次使用過(guò)萬(wàn)艾可,總量達(dá)2.5億粒,平均每一秒賣出4粒。僅發(fā)售前9個(gè)月的銷售額就達(dá)到7.88億美元,1999年銷售額達(dá)到10.99億美元。
第二章藥品常識(shí)
1.藥品名稱
藥品名稱包括通用名稱、化學(xué)名稱、商品名稱:
通用名稱:全球統(tǒng)一的國(guó)際非專利名(INN)及中國(guó)藥品通用名稱(CADN),即中國(guó)藥典委員會(huì)按照“中國(guó)藥品通用名稱命名原則”制定的藥品名稱。
化學(xué)名稱:根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)予以命名。
商品名稱:又稱商標(biāo)名,以區(qū)分品牌,具有專利性質(zhì),不得仿用。商品名通過(guò)注冊(cè)即為注冊(cè)藥品,常用R表示(Registered),未注冊(cè)的用TM(TradeMark)表示。
舉例:
通用名稱:頭孢克洛
化學(xué)名稱:(6R,7R)-7-【(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基】-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)【4.2.0】辛-2-烯-2-甲酸一水合物
商品名稱:??虅凇⒃倏?、新達(dá)羅、恒運(yùn)……
現(xiàn)行規(guī)定
《藥品管理法》第五十條規(guī)定:
1.已經(jīng)作為藥品通用名稱的,該名稱不得作為藥品商標(biāo)使用。藥品通用名稱是該種藥品的合法生產(chǎn)者都有權(quán)使用并且必須使用的名稱,任何人對(duì)藥品的通用名稱都不享有專用權(quán)。
2.藥品商品名稱不得有夸大宣傳、暗示療效作用。
3.同一藥品生產(chǎn)企業(yè)生產(chǎn)的同一藥品,成份相同但劑型或規(guī)格不同的,應(yīng)當(dāng)使用同一商品名稱。
4.藥品廣告宣傳中不得單獨(dú)使用商品名。
2.處方藥與非處方藥
處方藥與非處方藥分類管理制度是國(guó)際上通行的一種藥品管理模式,不是藥品本質(zhì)的屬性,而是管理上的界定。
西方發(fā)達(dá)國(guó)家從上世紀(jì)70年代開(kāi)始實(shí)行藥品分類管理制度,將一些處方藥轉(zhuǎn)化為非處方藥。
我國(guó)《處方藥與非處方藥分類管理辦法》(試行)于1999年6月1日經(jīng)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局審議通過(guò),于1999年6月18日公布,自2000年1月1日起施行。
2.1處方藥
處方藥(POM,prescriptiononlymedicines):需憑醫(yī)師或其它有處方權(quán)的醫(yī)療專業(yè)人員開(kāi)寫處方出售,并在醫(yī)師、藥師或其它醫(yī)療專業(yè)人員監(jiān)督或指導(dǎo)下方可使用的藥品,也可簡(jiǎn)稱Rx藥。
上市的新藥,對(duì)其活性或副作用還要進(jìn)一步觀察。
可產(chǎn)生依賴性的某些藥物,如嗎啡類鎮(zhèn)痛藥及某些鎮(zhèn)靜催眠藥物。
藥物本身毒性較大,如抗癌藥物。
用于治療某些疾病所需的特殊藥品,如心腦血管疾病的藥物。
自2004年7月起,購(gòu)買抗菌藥物必須有醫(yī)生的處方
2.2非處方藥
非處方藥(OTC,overthecounter):消費(fèi)者可不經(jīng)過(guò)醫(yī)生處方,直接從藥房或藥店購(gòu)買的藥品,而且是不在醫(yī)療專業(yè)人員指導(dǎo)下就能安全使用的藥品。
西藥非處方藥(23類):解熱、鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)靜助眠藥,抗過(guò)敏藥與抗眩暈藥,抗酸藥與胃粘膜保護(hù)藥,助消化藥,消脹藥,止瀉藥,胃腸促動(dòng)力藥,緩瀉藥,胃腸解痙藥,驅(qū)腸蟲(chóng)藥,肝病輔助藥,利膽藥,調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)平衡藥,感冒用藥,鎮(zhèn)咳藥,祛痰藥,平喘藥,維生素與礦物質(zhì),皮膚科用藥,五官科用藥,婦科用藥,避孕藥。
中成藥非處方藥(7個(gè)治療科):內(nèi)科、外科、骨傷科、婦科、兒科、皮膚科、五官科。
我國(guó)在1999年公布了第一批非處方藥目錄中,西藥23類,160個(gè)品種,其中65個(gè)品種為單純的非處方藥,另外95個(gè)為“雙跨”品種。
同一種藥品在限適應(yīng)癥、限劑量、限規(guī)格、限療程的前提下,可將部分用藥作為非處方藥,而其他用法用途仍然屬于處方藥范疇。
eg.布洛芬
最大劑量2400mg/天,長(zhǎng)期服用治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎處方藥
最大劑量1200mg/天,短期服用治療頭痛、肌肉痛非處方藥
非處方藥的特點(diǎn)
1.適用范圍明確2.應(yīng)用安全3.療效確切4.質(zhì)量可靠5.說(shuō)明詳盡6.應(yīng)用方便
3.藥品說(shuō)明書(shū)
應(yīng)印有批準(zhǔn)文號(hào)、藥品名稱、主要成分、藥理作用、適應(yīng)證、用法用量與副反應(yīng)、禁忌證、注意事項(xiàng)、生產(chǎn)日期、有效期、貯存條件等。
文字表述應(yīng)當(dāng)科學(xué)、規(guī)范、準(zhǔn)確,非處方藥說(shuō)明書(shū)還應(yīng)通俗易懂,便于病人根據(jù)病情與掌握的醫(yī)藥知識(shí)作出自我判斷,選購(gòu)藥物。
注意藥品的主要成分(component)、藥理作用(effect)與適應(yīng)證(indication)、禁忌證(contraindication)及注意事項(xiàng)等是否符合自己的病情
慎用(prudent):使用后要密切觀察不良反應(yīng)
忌用(avoid):使用后很可能產(chǎn)生毒性反應(yīng)
禁用(prohibit):使用后一定會(huì)產(chǎn)生毒性反應(yīng)
屬于禁忌證者不要擅自使用
有效期是指藥物在規(guī)定的貯存條件下,能保持質(zhì)量的期限
進(jìn)口藥品上印有英文expdate(失效期)或usebefore(在……前使用)字樣
批準(zhǔn)文號(hào)與注冊(cè)商標(biāo)及生產(chǎn)單位也應(yīng)過(guò)目,以防偽劣假冒
批準(zhǔn)文號(hào)
統(tǒng)一格式為“國(guó)藥準(zhǔn)(試)字+1位漢語(yǔ)拼音字母+8位阿拉伯?dāng)?shù)字”
“準(zhǔn)”字代表國(guó)家批準(zhǔn)正式生產(chǎn)的藥品,“試”字代表國(guó)家批準(zhǔn)試生產(chǎn)的藥品
國(guó)藥準(zhǔn)(試)字后的1位漢語(yǔ)拼音字母代表藥品類別,分別是H代表化學(xué)藥品,S代表生物制品,J代表進(jìn)口分裝藥品,T代表體外化學(xué)診斷試劑,F(xiàn)代表藥用輔料,B代表保健藥品,Z代表中藥
漢語(yǔ)拼音字母后的8位阿拉伯?dāng)?shù)字中的第1、2位代表批準(zhǔn)文號(hào)的來(lái)源,其中10代表原衛(wèi)生部批準(zhǔn)的藥品,19、20代表國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的藥品;第3、4位表示批準(zhǔn)某藥生產(chǎn)之公元年號(hào)的后兩位數(shù)字,第5、6、7、8位數(shù)字(即最后四位數(shù)字)為順序號(hào)
生產(chǎn)批號(hào)
用于識(shí)別“批(在規(guī)定的限度內(nèi)具有同一性質(zhì)和質(zhì)量,并在同一連續(xù)生產(chǎn)周期中生產(chǎn)出來(lái)的一定數(shù)量的藥品為一批)”的一組數(shù)字或字母加數(shù)字。
4.處方
前記(醫(yī)院全稱、科別、病人姓名、性別、年齡、日期)
正文(藥品的名稱、劑型、規(guī)格、數(shù)量、用法等)
后記(醫(yī)生、藥劑人員、計(jì)價(jià)員簽名以示負(fù)責(zé))
麻醉藥品處方、急診處方、兒科處方、普通處方的印刷用紙應(yīng)分別為淡紅色、淡黃色、淡綠色和白色,并在處方右上角以文字注明。
對(duì)于處方的藥量,規(guī)定醫(yī)生一般不得開(kāi)出超過(guò)7日的用量;急診處方一般不得超過(guò)3日用量。
1.片劑:Tab.
2.注射劑:Inj.
3.溶液:Sol.
4.貼膏劑:Emp.
5.膠囊:Cap.
6.軟膏:Ung.
7.糖漿:Syr.
8.水劑:Aq.
9.合劑:Mist.
10.酊劑:Tr.
11.擦劑、洗劑:Lot.
第三章藥物的不良反應(yīng)
1.不良反應(yīng)的分類
凡是與用藥目的無(wú)關(guān),并為病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)(adversereaction)
包括副作用、毒性反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)等
1.副作用(sideeffect)
藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官,當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副作用
是藥物在正常用法用量下,伴隨治療作用而出現(xiàn)的
一般較輕微,機(jī)體可以耐受
如阿司匹林發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用的同時(shí),會(huì)引發(fā)胃腸道反應(yīng)
2.毒性反應(yīng)(toxicreaction)
藥物劑量過(guò)大或在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)稱為毒性反應(yīng)
一般比較嚴(yán)重,應(yīng)該避免發(fā)生
致畸反應(yīng):孕婦服用某些藥物后,由于藥物的毒性會(huì)引發(fā)嬰兒先天畸形
尤其是懷孕前3個(gè)月,胚胎正處于細(xì)胞分化發(fā)育的重要階段,如神經(jīng)系統(tǒng)在受孕后15-25天發(fā)育,心臟在20-40天發(fā)育等;孕期的其他時(shí)間用藥也要謹(jǐn)慎,還有某些藥物可能影響男性精子質(zhì)量引發(fā)畸胎
反應(yīng)停(沙利度胺,thalidomide)事件
上世紀(jì)50年代,德國(guó)某制藥公司研發(fā),用于減輕孕婦的妊娠反應(yīng),緩解晨吐和輔助睡眠等
1957-1962年在接近30個(gè)國(guó)家和地區(qū)銷售,大約1萬(wàn)個(gè)嬰兒由于其致畸反應(yīng)成為“海豹胎”
3.過(guò)敏反應(yīng)(allergicreaction)
與先天遺傳因素和后天健康狀況均有關(guān)系,常見(jiàn)于過(guò)敏體質(zhì)病人
過(guò)敏反應(yīng)程度差異很大,與藥物劑量大小無(wú)關(guān),從輕微的皮疹、發(fā)熱到肝腎功能損害、休克等
中藥、西藥都可能引發(fā)藥疹,中藥如六神丸、云南白藥、牛黃解毒片等,西藥包括抗生素、磺胺類、碘制劑、解熱鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜催眠藥等
注意事項(xiàng)
因使用某種藥物發(fā)生過(guò)過(guò)敏反應(yīng)者,以后不可再用,并應(yīng)主動(dòng)告訴醫(yī)生;之前用過(guò)某種藥物沒(méi)有發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),也不能保證之后絕對(duì)不會(huì)發(fā)生。
皮內(nèi)敏感試驗(yàn)時(shí)即使是微量藥物,但也不是絕對(duì)安全的;即使敏感試驗(yàn)陰性,在正式用藥時(shí)還應(yīng)預(yù)防過(guò)敏的發(fā)生
用藥后若發(fā)現(xiàn)皮膚瘙癢、紅斑、發(fā)熱等情況,應(yīng)立即停藥就醫(yī)
4.特異質(zhì)反應(yīng)
少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同
如有些病人的紅細(xì)胞膜上缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶,若服用磺胺類、阿司匹林、磷酸伯氨喹等藥物,易出現(xiàn)溶血性反應(yīng)(“蠶豆病”)
5.后遺反應(yīng)
已停止用藥,血藥濃度降至最小有效濃度以下時(shí)仍然殘留的藥物作用
如服用巴比妥類催眠藥,次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象
6.依賴性和停藥反應(yīng)
長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后,機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理性的或者精神性的依賴和需求,分為生理依賴性和精神依賴性
生理依賴性具有停藥癥狀,即突然停藥后原有疾病加劇,如長(zhǎng)期服用普萘洛爾治療高血壓,突然停藥導(dǎo)致血壓及心率反跳性升高.
精神依賴性是需要藥物緩解精神緊張、情緒障礙,但無(wú)停藥癥狀,吸毒患者停藥后,生理和精神方面均出現(xiàn)一系列癥狀
K仔,k粉:氯胺酮
搖頭丸:MDMA冰毒的衍生物
大麻
第四章藥物劑型
制劑:是根據(jù)藥典或其他現(xiàn)成處方將藥物制成一定規(guī)格的制品。制劑的生產(chǎn)多在藥廠進(jìn)行,也可以在藥房制劑室完成。
劑型:由于用藥目的的不同,將藥物加工制成適合于醫(yī)療應(yīng)用的形式稱藥物的劑型(簡(jiǎn)稱劑型),實(shí)際上劑型就是制劑的形態(tài)。
按照劑型的形態(tài)分類
液體
注射劑\口服液\洗劑\酊劑
固體
散劑\片劑\膠囊劑\顆粒劑\膜劑
半固體
軟膏劑\乳膏劑
氣體
氣霧劑\噴霧劑
A.片劑(tablet)
將藥物與適宜輔料混勻,經(jīng)壓制而成的圓片狀或異形片狀制劑,包括口服片劑、口腔用片劑等
口服片劑經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用,也有部分在胃腸道局部發(fā)揮作用,包括普通片、包衣片、咀嚼片等
口腔用片劑包括口含片和舌下片等
1.普通片
2.包衣片:增加藥物的穩(wěn)定性,掩蓋藥物的不良?xì)馕?,改善片劑的外觀等(糖衣片、腸溶片等)
一般病人服用藥片應(yīng)至少飲用100ml溫開(kāi)水,并保持站立1.5min,不能干吞藥片,防止藥物黏附、刺激食管粘膜
3.咀嚼片
在口腔中咀嚼后吞服的片劑,常加入蔗糖、薄荷油等甜味劑及食用香料調(diào)整口味,適宜幼兒服用
常用于維生素類、解熱藥和治療胃部疾病的藥物,如氫氧化鋁嚼碎后能快速在胃壁上形成保護(hù)膜
咀嚼后可用少量溫開(kāi)水送服
4.泡騰片
主要供口服使用,放入水中在泡騰崩解劑的作用下產(chǎn)生大量氣泡(CO2),片劑迅速崩解溶化,多見(jiàn)于可溶性藥物
一般宜用100-150ml涼開(kāi)水或溫水浸泡,待藥物完全溶解或氣泡消失后飲用;嚴(yán)禁直接服用或口含
藥液中有不溶物、沉淀、絮狀物時(shí)不宜服用
少數(shù)泡騰片供陰道外用
5.分散片
放入水中可迅速崩解均勻分散的片劑,在20oC左右的水中,一般3min內(nèi)完全崩解,加快藥物吸收,多見(jiàn)于難溶性藥物
可加水分散之后口服(兒童)或直接口服
給嬰幼兒喂藥時(shí),應(yīng)將患兒抱起,用手捏住下巴,以小湯匙盛藥液,慢慢緊貼孩子的口角輕輕灌入
6.口含片
含于口腔內(nèi)緩慢溶解,能對(duì)口腔及咽部產(chǎn)生持久的藥效,用于局部的消炎、消毒等
含片應(yīng)含在口腔中或近患處,待其自然溶化分解,不能口服或咀嚼;含片是治療藥,并非預(yù)防或保健作用
7.舌下片
舌下給藥,藥物快速溶解吸收、發(fā)揮療效,同時(shí)避免首過(guò)消除
藥片含服于舌下,不能咀嚼或吞咽藥物,含后30min內(nèi)不宜進(jìn)食或飲水
B.丸劑(pill)
將藥物細(xì)粉(多為中草藥)或藥物提取物加適宜粘合輔料制成的圓球型固體制劑,主要口服應(yīng)用,也有其他給藥途徑(如舌下)
粘合劑可用蜂蜜、水、米糊或面糊,所制成的丸劑分別稱為蜜丸、水丸、糊丸
C.膠囊劑(capsule)
將藥物或加有輔料充填于空心硬質(zhì)膠囊(硬膠囊)或彈性軟質(zhì)膠囊(軟膠囊)中而制成的制劑,一般供口服
掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛱岣咚幬锓€(wěn)定性,有利于胃腸道分散、溶出、吸收
一般情況下膠囊應(yīng)整粒吞服,不便于吞服的情況下(兒童)可考慮拆開(kāi)服用,但應(yīng)注意沒(méi)有膠囊保護(hù)時(shí)藥物的刺激性或藥效變化(腸溶膠囊)
D.顆粒劑(granule)
將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑,一般可分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰性顆粒劑
沖入水中飲用,溶出吸收速率較快
E.栓劑(suppository)
將藥物與適宜基質(zhì)混合制成的,供腔道給藥的固體制劑,包括直腸栓、陰道栓和尿道栓
F.膜劑(pellicula)
細(xì)粉藥物與適宜的成膜材料(如聚乙烯醇、纖維素類及其他天然高分子材料等)經(jīng)加工制成的膜狀制劑
軟膏劑(ointment)與乳膏劑(cremor)
將藥物與適宜基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑,其中乳劑基質(zhì)制成的易于涂布的軟膏劑成為乳膏劑
涂敷前清洗干凈皮膚;破損、潰爛、滲出部位不應(yīng)涂敷;若有灼燒感、發(fā)紅、腫脹、出疹等反應(yīng),應(yīng)局部將藥物洗凈,停止用藥;不宜涂敷于口腔黏膜或眼結(jié)膜
A.氣霧劑(aerosol)
指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑,使用時(shí)借拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧滴噴出,可在呼吸道、皮膚或其它腔道發(fā)揮局部或全身作用
拋射劑是提供氣霧劑動(dòng)力源泉,有時(shí)可兼作藥物的溶劑或稀釋劑,主要是液化氣體
最常用氟氯烷烴類,即氟利昂,蒸氣壓適宜,穩(wěn)定性好,毒性甚小,不易燃,無(wú)味無(wú)臭
氟利昂由于上述優(yōu)點(diǎn)廣泛用于冷凍設(shè)備和空氣調(diào)節(jié)裝置的制冷劑,但也是破壞臭氧層的元兇,在平流層中強(qiáng)烈的紫外線作用下,氟利昂分解釋放出氯原子,破壞臭氧分子
吸入氣霧劑使用方法
打開(kāi)噴口的蓋子,握緊并將氣霧劑搖勻
緩緩呼氣盡量讓肺部氣體排盡
噴口放入口內(nèi),吸氣的同時(shí)按壓氣霧劑閥門,并繼續(xù)緩慢深吸氣
屏住呼吸10-15s或更久,然后用鼻子緩慢呼氣
溫水清洗口腔,氣霧劑噴嘴也應(yīng)清洗干凈
B.噴霧劑(spray)
指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時(shí)節(jié)助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形式噴出的制劑
不含拋射劑,局部應(yīng)用為主
C.干粉吸入劑(drypowderinhalation,DPI)
指微粉化藥物或載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫(kù)形式,采用特制的干粉吸入裝置,由患者主動(dòng)吸入至肺部的制劑。非氣體制劑,但與吸入型氣霧劑應(yīng)用范圍相似,且效果明顯強(qiáng)于氣霧劑
在呼吸道發(fā)揮局部作用或直接通過(guò)肺部血液循環(huán)發(fā)揮全身作用
病人吸入氣流是粉末進(jìn)入體內(nèi)的動(dòng)力,克服了藥物釋放和吸收不協(xié)調(diào)的問(wèn)題
國(guó)內(nèi)常用的兩種干粉吸入裝置:都保和準(zhǔn)納器
四、液體制劑
A.溶液劑(solution)
不飽和的藥物的澄清水溶液,多供內(nèi)服,少數(shù)外用
以甘油為溶劑,稱甘油劑
B.糖漿劑(syrupus)
含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的口服濃蔗糖水溶液,供口服使用
含糖量應(yīng)不低于45%,蔗糖及芳香劑能掩蓋藥物的不良反應(yīng),改善口味,但糖漿劑易被微生物污染
C.酊劑(tinctura)
把生藥浸在酒精里或化學(xué)藥物溶解在酒精里而制成的藥劑,供內(nèi)服或外用
制備簡(jiǎn)單易于保存,但因溶劑中含有較多乙醇,因此兒童、孕婦、心臟病及高血壓患者不宜內(nèi)服使用
D.醑劑(spiritus)
揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,供外用或內(nèi)服
可作為芳香矯味劑應(yīng)用,也可用于治療;由于其中揮發(fā)油易氧化,故應(yīng)貯于密閉容器中,且不宜久存
E.流浸膏劑(extractumliquidum)
指藥材用適宜的溶劑浸出有效成分,蒸去部分溶劑,調(diào)整濃度至規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)而制成的制劑
一般流浸膏每ml相當(dāng)于原生藥1g
F.合劑(mistura)
指兩種或兩種以上可溶性或不溶性藥物制成的液體制劑,一般以水作溶劑,供內(nèi)服用
有時(shí)加入糖漿矯正主藥苦味;亦可加入膠漿增加粘度,使不溶解主藥易于懸浮
G.搽劑(linimentum)
外用藥物(主要成分大多是有刺激性的藥物)的醇溶液、油溶液或乳濁液
用時(shí)涂于皮膚上并加以搓搽,涂后有收斂消炎作用
H.注射劑(injection)
藥物的滅菌溶液、混懸液、乳狀液或臨用時(shí)配成溶液的注射用滅菌粉末(粉針劑)
供皮下、肌肉或靜脈注射
第五章藥物的人體之旅
1.吸收
藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱為吸收,藥物只有經(jīng)過(guò)吸收后才能發(fā)揮全身作用,不同給藥途徑有不同的吸收過(guò)程和特點(diǎn)
常見(jiàn)的給藥途徑
口服、吸入、局部用藥、舌下給藥、注射給藥等
舌下,直腸,吸入,靜脈,皮下,肌肉
A.口服給藥
最常用的給藥方法,方便,安全性好,大多數(shù)藥物吸收良好
小腸是最重要的吸收部位
胃的排空、腸蠕動(dòng)的快慢及飲食的性質(zhì),都會(huì)影響藥物的吸收
吸收速率較慢,且有首過(guò)消除
首過(guò)消除
首過(guò)消除高的藥物,機(jī)體可利用的有效藥量少,若加大劑量,代謝產(chǎn)物增加可能誘發(fā)毒性反應(yīng),此時(shí)口服給藥要慎重
舌下給藥在很大程度上避免首過(guò)消除,直腸給藥也可以一定程度上避免
B.注射給藥
注射分為皮內(nèi)注射、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、靜脈滴注等
表皮是皮膚的最外層,直接與外界接觸,真皮位于表皮深層,由致密結(jié)締組織組成,與表皮的界限是基底膜
皮下組織位于真皮深層,由疏松結(jié)締組織組成,其中貯存脂肪,與真皮無(wú)明顯界限
皮內(nèi)注射指藥液注入表皮與真皮之間,一般選前臂,注射量少,吸收較慢,多用于過(guò)敏性試驗(yàn)或診斷疾病,如青霉素皮試
皮下注射指藥液注入皮下組織,可在手臂,也可在腹部,注射量一般較少,如糖尿病病人自行注射胰島素
肌肉注射指藥液注入肌肉組織,主要選擇臀部,血管豐富易吸收,且刺激小
靜脈注射和靜脈滴注(輸液)直接進(jìn)入血液,發(fā)揮藥效迅速,輸液除了給藥之外,還可以補(bǔ)充體液和營(yíng)養(yǎng),稀釋體內(nèi)毒素、促進(jìn)毒物排泄等
“能吃藥就不打針,能打針就不輸液”
輸液泛濫的現(xiàn)狀
2003年,我國(guó)全年輸液30億瓶
2007年,我國(guó)全年輸液70億瓶
2009年,我國(guó)全年輸液104億瓶,相當(dāng)于13億人口每人輸液8瓶
國(guó)際平均水平,年人均2.5-3.3瓶
輸液泛濫的原因
患者:迷信輸液見(jiàn)效快,無(wú)視不良反應(yīng)
醫(yī)生:利益驅(qū)使;怕?lián)?zé)任
社會(huì):制度不完善,缺乏監(jiān)管
輸液的不良反應(yīng)
●2010年10月13日北京市朝陽(yáng)區(qū)27歲的男青年小郭,因嗓子疼到社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)站看病,輸液時(shí)突感不適,經(jīng)搶救無(wú)效死亡。此前醫(yī)生診斷為急性扁桃體炎,開(kāi)了來(lái)立信、克林霉素和生理鹽水輸液治療。家屬稱其有藥物過(guò)敏史,醫(yī)院則稱醫(yī)生開(kāi)具的藥品不用皮試。
(新京報(bào)10月17日?qǐng)?bào)道)
●2010年11月26日廣東省中山市電子科大中山學(xué)院一名19歲男生因發(fā)燒前往中山市人民醫(yī)院急診室輸液,返回宿舍后突然病發(fā),經(jīng)搶救無(wú)效身亡。目前死亡結(jié)果初步判斷為心腦血管疾病。
(南方都市報(bào)11月29日?qǐng)?bào)道)
“欣弗”事件
2006年7月27日,青海省藥監(jiān)局最先向國(guó)家藥監(jiān)局報(bào)告,西寧市部分患者使用了“安徽華源”生產(chǎn)的“欣弗”注射液后,先后出現(xiàn)胸悶、心悸、腎區(qū)疼痛、腹痛、過(guò)敏性休克、肝腎功能損害等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
黑龍江省哈醫(yī)大二院收治9例因使用“欣弗”而產(chǎn)生不良反應(yīng)的患者。這9名患者年齡在20歲至75歲之間,均出現(xiàn)寒顫、發(fā)冷、發(fā)熱等癥狀,其中5例伴有頑固性低血壓性休克,4例出現(xiàn)意識(shí)障礙。
隨后,廣西、浙江、山東等地也相繼出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)病例。
輸液泛濫的危害
輸液發(fā)生過(guò)敏等不良反應(yīng)迅速而嚴(yán)重
輸液不可避免的帶來(lái)“微粒污染”:微粒指的是藥液中肉眼觀察不到的小顆粒雜質(zhì),微粒進(jìn)入人體后,不能被機(jī)體吸收,將伴隨人一生,較大的微??梢砸鹧?、肺內(nèi)肉芽腫等
輸液與抗生素濫用相伴
什么時(shí)候輸液?
吞咽困難,及無(wú)法應(yīng)用其他給藥途徑
嚴(yán)重吸收障礙(如嘔吐、嚴(yán)重腹瀉等),需要大量補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)和體液
病情危重,發(fā)展迅速,藥物在組織中達(dá)到高濃度才能處理的緊急情況
C.吸入給藥:治療性氣體、容易氣化的藥物或極微細(xì)粉末氣霧吸入,肺血流量豐富易吸收
D.舌下給藥:由血流豐富的頰粘膜吸收,避免首過(guò)消除
E.局部給藥:在皮膚、眼、鼻、咽喉和陰道等部位產(chǎn)生局部作用,不必通過(guò)吸收過(guò)程
吸收速率由快到慢:靜脈注射、吸入給藥、肌內(nèi)注射、皮下注射、皮內(nèi)注射、舌下給藥、直腸給藥、口服給藥、皮膚給藥
2.分布
藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)部位和組織的過(guò)程稱為分布
藥物在血流豐富的器官中分布較快,如肝、腎、腦、肺等
藥物可能與某些組織細(xì)胞具有特殊親和力,分布具有一定選擇性,如碘集中于甲狀腺,鈣沉積于骨骼
藥物和組織結(jié)合是其在體內(nèi)的一種貯存方式,組織器官含藥量與作用部位不一定有直接關(guān)系,如洋地黃在肝內(nèi)濃度高,藥效在心臟
血腦屏障(blood-brainbarrier,BBB)
腦組織的毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞緊密相連,且毛細(xì)血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細(xì)胞包圍,此種屏障阻礙大分子、水溶性或解離型藥物通過(guò)
胎盤屏障:胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障,事實(shí)上胎盤對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)無(wú)屏障作用
血眼屏障:吸收入血的藥物在房水、晶狀體和玻璃體的濃度遠(yuǎn)低于血液
3.代謝
藥物作為外源性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變稱為代謝或生物轉(zhuǎn)化
藥物經(jīng)代謝后一般藥效降低或消失,但個(gè)別代謝后藥理作用或毒性增加
4.排泄
藥物及其代謝物經(jīng)機(jī)體的排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程,腎臟是最主要的排泄器官
主要經(jīng)尿排泄,其次經(jīng)糞排泄,肺、汗腺、乳腺也是排泄途徑
附:酒精的代謝
當(dāng)酒精進(jìn)入體內(nèi)后,10分鐘左右即可被吸收,繼而進(jìn)入血液,30-90分鐘達(dá)到高峰。酒精進(jìn)入血液后,被輸送至肝臟。肝臟中的乙醇脫氫酶使乙醇轉(zhuǎn)化為乙醛,乙醛被乙醛脫氫酶轉(zhuǎn)化為乙酸。乙酸再被肝藥酶徹底轉(zhuǎn)化為二氧化碳和水排泄出體外。此代謝過(guò)程的時(shí)間由于人的體質(zhì)不同、及其他條件變化,會(huì)出現(xiàn)個(gè)體差異現(xiàn)象。故有酒量大小一說(shuō)。酒精80%以上在肝臟代謝,乙醛脫氫酶活性高的人,酒精代謝能力強(qiáng),酒量相對(duì)大。乙醛脫氫酶活性的高低主要與遺傳有關(guān),有時(shí)也可以被酒精誘導(dǎo),經(jīng)常喝酒可使酒量增大。
第六章抗菌藥物的家庭用藥
一、局部感染
呼吸系統(tǒng):化膿性鼻竇炎、化膿性扁桃腺炎、細(xì)菌性肺炎等
消化系統(tǒng):菌痢、細(xì)菌性腸炎等
泌尿生殖系統(tǒng):細(xì)菌性陰道炎等
心血管系統(tǒng):細(xì)菌性心內(nèi)膜炎等
運(yùn)動(dòng)系統(tǒng):化膿性關(guān)節(jié)炎等
其它:癤、癰、破損皮膚感染;化膿性中耳炎等
二、全身感染
菌血癥、敗血癥等
區(qū)分病毒與細(xì)菌感染
以呼吸道感染為例:
癥狀:①病毒性上呼吸道感染一般噴嚏、流涕等卡他癥狀比咽部癥狀明顯;細(xì)菌性上呼吸道感染則扁桃體或咽部紅腫疼痛比較明顯。②病毒性呼吸道感染多無(wú)膿性分泌物,細(xì)菌性感染常出現(xiàn)膿痰。
血象:病毒感染白細(xì)胞可輕度升高,中性粒細(xì)胞多不高;細(xì)菌感染一般白細(xì)胞和中性粒細(xì)胞均升高。
實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)病人分泌物標(biāo)本。
一、細(xì)菌與抗菌藥物概述
細(xì)菌
細(xì)菌無(wú)處不在,歷史悠久
細(xì)菌的體積微小,大約10億個(gè)細(xì)菌堆起來(lái)才有一顆小米那么大
很多細(xì)菌對(duì)人類是有益的,只有不到千分之一的細(xì)菌會(huì)引發(fā)疾病
治療:
化學(xué)治療(chemotherapy):對(duì)微生物、寄生蟲(chóng)、甚至腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱。
抗菌藥(antibacterialdrugs):能抑制或殺滅細(xì)菌,用于預(yù)防和治療細(xì)菌性感染的藥物。
抗生素(antibiotics):是微生物(包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬)的代謝產(chǎn)物,即微生物在代謝過(guò)程中產(chǎn)生能殺滅或抑制其它微生物的物質(zhì)。
理想的抗菌藥物
對(duì)人體無(wú)毒或毒性很低
細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性
強(qiáng)效、速效和長(zhǎng)效
使用方便
價(jià)格低廉
目前常用的抗菌藥有:
-內(nèi)酰胺類:青霉素類和頭孢菌素類
喹諾酮類:諾氟沙星、環(huán)丙沙星等
大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素等
磺胺類:磺胺嘧啶等
氨基糖苷類:鏈霉素、慶大霉素等
四環(huán)素類:四環(huán)素、強(qiáng)力霉素等
氯霉素類:氯霉素、甲砜霉素等
二、常見(jiàn)抗菌藥物
1.青霉素類
阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,使細(xì)胞壁缺損,殺滅細(xì)菌
哺乳動(dòng)物細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞壁,所以對(duì)人體的毒性很低
青霉素G
天然來(lái)源青霉素
不穩(wěn)定;干粉保存、現(xiàn)配現(xiàn)用;靜滴或肌注、不能口服
治療敏感菌所致的呼吸道感染、腦膜炎等,也可用于梅毒等治療
注意過(guò)敏反應(yīng):過(guò)敏性休克等
肌內(nèi)注射可產(chǎn)生局部疼痛,紅腫或硬結(jié),通過(guò)熱敷緩解
廣譜青霉素
屬于半合成青霉素,代表藥物氨芐西林、阿莫西林
耐酸,可口服,抗菌譜廣于青霉素G
用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、軟組織感染、腦膜炎、傷寒、副傷寒等,阿莫西林對(duì)慢性活動(dòng)性胃炎和消化性潰瘍也有治療作用
對(duì)青霉素G過(guò)敏者禁用
2.頭孢菌素類
阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,抗菌機(jī)制同青霉素類
第1代:1962-70年,如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢氨芐(先鋒IV)、頭孢唑啉、頭孢拉啶(先鋒VI)
第2代:1970-76年,如頭孢孟多、頭孢呋新
第3代:1976-83年,如頭孢哌酮(先鋒必),頭孢三嗪(菌必治),頭孢他啶(復(fù)達(dá)欣)
第4代:1980s中期開(kāi)發(fā)的,如頭孢匹羅、頭孢吡肟
與青霉素類相比
1.對(duì)水解酶穩(wěn)定性高
2.抗菌譜廣,抗菌活性強(qiáng)
3.過(guò)敏反應(yīng)少,與青霉素類有部分交叉過(guò)敏反應(yīng)(5~10%)
注意治療期間或停藥3天內(nèi)應(yīng)忌酒,頭孢會(huì)影響酒精在肝內(nèi)代謝,發(fā)生“醉酒樣”反應(yīng)
3.喹諾酮類
抑制DNA合成,殺滅細(xì)菌
第1代:1962年,萘啶酸,現(xiàn)已不用
第2代:1973年,吡哌酸,僅限于泌尿道和腸道感染
第3代:1980s,氟喹諾酮類,如諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星
第4代:1990s,氟喹諾酮類,如莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
一代只作用于G-菌,二、三、四代在保持殺滅G-菌作用的同時(shí),對(duì)于G+菌的作用也越來(lái)越強(qiáng)
三四代氟喹諾酮類抗菌譜廣、抗菌活性好、口服吸收良好,主要用于治療敏感菌所致的泌尿生殖道感染、腸道感染、傷寒、呼吸系統(tǒng)感染(如青霉素耐藥的肺炎鏈球菌感染)
除常見(jiàn)胃腸道不良反應(yīng)外,還會(huì)導(dǎo)致軟骨損害,不宜常規(guī)用于兒童,禁用于孕婦和哺乳期婦女
4.大環(huán)內(nèi)酯類
抑制蛋白質(zhì)合成,通常只抑制細(xì)菌的生長(zhǎng),高濃度殺滅細(xì)菌
第一代:紅霉素、乙酰螺旋霉素
第二代:羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素
第三代:泰里霉素、喹紅霉素
一代抗菌譜與青霉素G相似,抗菌能力不及青霉素G,同時(shí)對(duì)支原體、衣原體、弓形蟲(chóng)等致病微生物也有良好作用,但胃腸道不良反應(yīng)嚴(yán)重
二代與一代相比,抗菌譜廣、抗菌活性增強(qiáng)、對(duì)胃酸更穩(wěn)定、不良反應(yīng)少
用于敏感菌所致的感染,肺炎支原體和衣原體所致呼吸系統(tǒng)感染、青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌感染及青霉素過(guò)敏患者等
5.其他
磺胺類:磺胺嘧啶等,廣譜抑菌作用,由于耐藥性及不良反應(yīng)嚴(yán)重(過(guò)敏、結(jié)晶尿、新生兒黃疸等),目前主要用于流行性腦膜炎、鼠疫等
氨基糖苷類:鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素等,抗G-菌能力強(qiáng),但不良反應(yīng)嚴(yán)重,尤其是耳毒性
四環(huán)素:抑菌作用,耐藥性及不良反應(yīng)嚴(yán)重(四環(huán)素牙),目前少用
氯霉素:抑菌作用,不良反應(yīng)嚴(yán)重(再障等),只用于嚴(yán)重危及生命的細(xì)菌感染
三、抗菌藥物濫用
抗生素的使用現(xiàn)狀
WHO推薦:抗生素醫(yī)院使用率為30%
美英等發(fā)達(dá)國(guó)家醫(yī)院:使用率22%-25%
中國(guó)衛(wèi)生部要求抗生素使用在50%以內(nèi)
近五年我國(guó)醫(yī)院中抗生素使用率均保持在67%-82%之間,抗生素類藥物的費(fèi)用占全部藥費(fèi)的40%左右
在使用抗生素人群中,1/3以上根本不需要用抗生素,約50%以上并未起到作用
抗生素濫用誰(shuí)之過(guò)
1)醫(yī)生的原因
對(duì)各種抗生素特點(diǎn)了解不夠,憑經(jīng)驗(yàn)用藥
不重視使用抗生素適應(yīng)癥和病原學(xué)檢查
利益驅(qū)使
2)患者的原因
3)社會(huì)的原因
4)食品的原因
WHO警告:濫用抗生素將使人類回到無(wú)抗生素的時(shí)代
耐藥性
細(xì)菌耐藥性(resistance):病原菌對(duì)抗菌藥的反應(yīng)性下降甚至消失的一種狀態(tài)
多重耐藥(multi-drugresistance,MDR):細(xì)菌對(duì)多種抗菌藥物耐藥,如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)、NDM-1等
耐藥機(jī)制:改變細(xì)菌外膜通透性,使抗菌藥物無(wú)法進(jìn)入菌體;產(chǎn)生滅活抗菌藥物的酶;改變抗菌藥物的作用靶位;提高主動(dòng)外排抗菌藥物的能力
四、抗菌藥物使用誤區(qū)
誤區(qū)一:抗菌藥就是消炎藥
消炎是指采取措施控制或者減輕炎癥反應(yīng)的程度
抗菌是指殺滅或抑制細(xì)菌生長(zhǎng)
炎癥:多種外源性和內(nèi)源性損傷因子可引起細(xì)胞各種各樣的損傷性病變,機(jī)體的局部和全身隨即發(fā)生一系列復(fù)雜的反應(yīng),以局限和消滅損傷因子,清除和吸收壞死組織、細(xì)胞,并修復(fù)損傷,是機(jī)體的防御性反應(yīng)
炎癥的表現(xiàn)
局部表現(xiàn)是紅、熱、腫、痛和功能障礙?;谘装Y的部位、性質(zhì)和嚴(yán)重程度將引起不同的功能障礙,如肺炎影響氣血交換從而引起缺氧和呼吸困難等
全身表現(xiàn)包括發(fā)熱和末梢血白細(xì)胞計(jì)數(shù)增多。發(fā)熱在感染性炎癥,特別是當(dāng)病原體蔓延入血時(shí)常表現(xiàn)很突出
炎癥的利弊
炎癥反應(yīng)有利于清除致病因子、稀釋毒素,吞噬搬運(yùn)壞死組織、使致病因子局限在炎癥部位,通常對(duì)機(jī)體是有利的
嚴(yán)重的炎癥反應(yīng)可危及病人的生命;心包腔內(nèi)纖維素性滲出物機(jī)化可形成縮窄性心包炎;腦實(shí)質(zhì)或腦膜的炎癥可引起顱內(nèi)壓升高等;其它部位炎癥的紅腫熱痛也會(huì)給病人帶來(lái)很大的痛苦
炎癥的原因
物理因素高熱、低溫、放射線、紫外線、切割、撞擊、擠壓等
化學(xué)因素包括外源性化學(xué)物質(zhì)(強(qiáng)酸、強(qiáng)堿等);內(nèi)源性化學(xué)毒物(在某些病理?xiàng)l件下堆積于體內(nèi)的代謝產(chǎn)物等)
感染(生物)因素細(xì)菌、病毒、立克次體、支原體、螺旋體、真菌和寄生蟲(chóng)等釋放毒素直接導(dǎo)致細(xì)胞和組織損傷,還可通過(guò)其抗原性誘發(fā)免疫反應(yīng)
免疫因素各型變態(tài)反應(yīng)均能造成組織和細(xì)胞損傷而導(dǎo)致炎癥,如過(guò)敏性鼻炎、腎小球腎炎和自身免疫性疾病
抗菌藥物可以消除引起炎癥的原因之一(細(xì)菌感染),具有一定的間接“消炎”作用,對(duì)非感染因素引起的炎癥并無(wú)任何消炎作用
抗菌藥不是消炎藥,如果沒(méi)有并發(fā)細(xì)菌感染,一般不需要使用,服用抗炎藥即可(甾體激素類抗炎藥和非甾體類抗炎藥)
誤區(qū)二:抗菌藥可預(yù)防感染
誤區(qū)三:廣譜抗菌藥優(yōu)于窄譜抗菌藥
誤區(qū)四:新的抗菌藥比老的好,貴的比便宜的好
誤區(qū)五:使用抗菌藥種類越多,越能有效控制感染
誤區(qū)六:感冒就用抗菌藥
誤區(qū)七:發(fā)燒就用抗菌藥
誤區(qū)八:頻繁更換抗菌藥
“三不”政策
不自行使用抗菌藥,就診時(shí),不主動(dòng)要求醫(yī)生提供抗菌藥不隨意停服或改變抗菌藥的用量
第七章感冒的家庭用藥
第一節(jié)關(guān)于感冒
1、普通感冒
俗稱傷風(fēng)
多種病毒引起的鼻、鼻咽、咽喉等上呼吸道急性炎癥-----急性上呼吸道感染
100多種病毒
病程5~7天,預(yù)后良好
普通感冒無(wú)傳染性
由多種病毒感染引起的鼻、鼻咽、咽喉等急性上呼吸道感染(不需用抗生素)
鼻咽部癥狀突出,鼻塞、流涕、噴嚏、咳嗽、咽痛等,伴或不伴發(fā)熱
病程有一定自限性,無(wú)并發(fā)癥情況下,通常5-7天痊愈
2、流感(流感病毒引起)
癥狀:
流感病毒:甲型(H1N9;HxNx;135種亞型)、乙型、丙型;飛沫傳播
1、單純性流感
2、流感病毒性肺炎
3、中毒型和胃腸型流感
3、禽流感
由AIV(禽流感病毒)引起的傳染性疾病綜合征
分布:家禽、野禽
傳播途徑:消化道、呼吸道為主皮膚黏膜、眼結(jié)膜亦可傳播;人、運(yùn)輸工具、家禽感染的水、飼料、飛沫等
4、分清流感與普通感冒流感≠普通感冒
名稱有相似之處;由病毒引起;傳播途徑相似;臨床表現(xiàn)也有驚人的相似之處;
流感就是普通感冒,只不過(guò)是更為“流行”?
事實(shí)上二者有許多不同之處,臨床需加以鑒別:
1、病原體的區(qū)別:流感是由流感病毒引起的,普通感冒的致病原為多達(dá)數(shù)百種不同病原體,包括病毒、細(xì)菌等。常為鼻病毒,此外,付流感病毒、腺病毒、腸道病毒等也是重要的病原菌。
2、流行情況:流感常發(fā)生局部甚至大范圍暴發(fā)流行,周期性和季節(jié)性也是它的特點(diǎn)。而普通感冒一般不會(huì)引起大流行。
3、起?。旱湫偷牧鞲衅鸩〖?,全身癥狀突出,呼吸道局部表現(xiàn)輕微;而普通感冒起病緩慢,全身癥狀輕微,局部癥狀明顯,如充血、水腫等
4、癥狀:流感的發(fā)熱典型,一般高達(dá)38.8℃以上,持續(xù)3至4天。頭痛明顯,全身疼痛常見(jiàn)且嚴(yán)重,全身極度乏力出現(xiàn)早且明顯,有時(shí)鼻塞、流鼻涕、咽痛??人暂p微或中度干咳。普通感冒咳嗽普遍且嚴(yán)重,鼻塞、流鼻涕、咽痛常見(jiàn),一般不出現(xiàn)全身極度乏力,全身疼痛比較輕微,頭痛發(fā)熱少見(jiàn)
5、預(yù)后:流感易并發(fā)肺炎、支氣管炎、心包炎、腦炎、急性心肌炎等。普通感冒一般不會(huì)發(fā)生嚴(yán)重并發(fā)癥
5、流感與普通感冒癥狀的區(qū)別
6、感冒的預(yù)防(普通感冒)
三多(多喝水、多休息、多睡眠)
三通(大便通、小便通、汗毛孔通)
三要(室內(nèi)通風(fēng)、被褥勤曬、房間醋熏)
三吃(吃蔬菜、吃水果、吃大蒜)
勤洗手,避免著涼,避免去人口密集區(qū)
其它飲食防治(蔥頭飲料、姜蛋療法、姜糖水)
鍛煉
蔥頭飲料可治療頑固感冒:把半個(gè)蔥頭切成小塊,加半斤牛奶,略煮片刻,加適量蜂蜜,睡前飲。
姜蛋療法:取50克生姜加水煮沸,放入鴨蛋2個(gè),攪勻,再加白酒
20毫升,鹽少許,煎煮5分鐘即可,吃蛋喝湯后蓋被休息,對(duì)冬令感冒的防治效果極佳。
姜糖水:先用紅糖加適量水,煮沸后加生姜,10分鐘后趁熱喝下,可預(yù)防感冒.
絕大部分感冒藥并不能發(fā)揮抗病毒作用,只負(fù)責(zé)緩解癥狀,治標(biāo)不治本
平時(shí)注意預(yù)防感冒,保持正常作息,適量體育鍛煉,適量增減衣服,注意室內(nèi)通風(fēng)和清潔,勤曬被褥等
感冒的癥狀較輕時(shí),無(wú)需服藥,多休息多飲水(白開(kāi)水、熱姜糖水等),避免過(guò)度疲勞和受涼等
感冒中的發(fā)燒、鼻塞、咳嗽等諸多癥狀會(huì)困擾患者,而且抵抗力較弱的感冒患者應(yīng)積極進(jìn)行控制,避免并發(fā)癥
7、流感疫苗不可以預(yù)防所有感冒!
許多人搞不清楚流感與感冒的區(qū)別,以為注射了流感疫苗,就可以預(yù)防各種感冒了,其實(shí)不然。
流感特指由甲、乙、丙三型流感病毒引起的急性呼吸道傳染病。
而引起普通感冒的病原體有200多種,其中病毒感染占70%~80%,成人多數(shù)為鼻病毒引起,次為冠狀病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、腺病毒、腸道病毒和單純皰疹病毒等。
8、感冒用藥
感冒藥屬OTC用藥,根據(jù)各自喜好選購(gòu);
感冒是小病,完全可以自行醫(yī)療!
目前在中國(guó)常見(jiàn)病癥的自我診療比例中最高的是感冒,占常見(jiàn)病癥的89.6%,高出第二位(疼痛)30個(gè)百分點(diǎn)。
這使得眾多的感冒藥目標(biāo)消費(fèi)者不再去醫(yī)院治療感冒,而是去藥店自行購(gòu)買藥品。據(jù)了解,在國(guó)外的大多數(shù)國(guó)家,非處方藥市場(chǎng)一直是止痛藥占據(jù)首位。
怎樣選擇感冒藥?
感冒藥市場(chǎng):
這是一塊充滿神奇的土地,可以成長(zhǎng)出無(wú)數(shù)鮮艷的花朵,但是,沒(méi)有一朵花能夠占據(jù)絕對(duì)優(yōu)勢(shì)。這就是中國(guó)的感冒藥市場(chǎng)。
感冒藥市場(chǎng)——隨各自喜好
我國(guó)每年約有75%的人至少患一次感冒,也就是說(shuō)每年有近10億人至少需用一次感冒藥物。
按每次平均用藥15-20元推算,治療感冒的藥物至少每年有150億-200億元的市場(chǎng)空間。
據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),目前國(guó)內(nèi)醫(yī)藥制藥企業(yè)約6500多家,其中有上千家企業(yè)(起碼有20%)生產(chǎn)約100余同類不同劑型的治療感冒、咳嗽的藥品種。
在國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局公布的第一批OTC藥品目錄中,感冒、呼吸道藥品就多達(dá)83種,占OTC市場(chǎng)的33%。
消費(fèi)者熟知的感冒藥品種至少有20-30種;不同城市用藥習(xí)慣、消費(fèi)水平的差異等導(dǎo)致各品種的表現(xiàn)不一。
1、按價(jià)格水平分:
價(jià)格在10元以下的藥品占感冒藥總銷售量的62%,占總銷售額的28%;
價(jià)格在10~15元的藥品占總銷售量的33%,總銷售額的64%;
價(jià)格在15~40元的藥品占感冒藥總銷售量的5%,占總銷售額的8%。
2、按生產(chǎn)企業(yè)性質(zhì)分:
合資、外資品牌有泰諾、新康泰克、日夜百服寧等,其銷售額、銷售量分別占感冒藥市場(chǎng)銷售額、銷售量的61%和75%;
國(guó)產(chǎn)品牌主要有感康、感冒通等8種,其銷售額、銷售量分別占感冒藥市場(chǎng)銷售額、銷售量的39%和25%。
3、按所含成分性質(zhì)分:
西藥感冒藥(新康泰克、泰諾、白加黑、日夜百服寧等)約占感冒藥市場(chǎng)的60%,
中藥感冒藥(雙黃連口服液、板藍(lán)根沖劑等)約占40%。
4、按不同銷售地點(diǎn)分
2004年感冒藥市場(chǎng)銷售額:藥店65億,醫(yī)院8億。藥店的65億中,西藥感冒藥42億元左右。
感冒藥前5位包括感康(銷售金額約6.5億元,占西藥感冒藥市場(chǎng)的15.5%)、白加黑(銷售金額約5億元,占西藥感冒藥市場(chǎng)12%)、日夜百服嚀、泰諾、新康泰克,占西藥感冒藥市場(chǎng)的42%。
在醫(yī)院,雖然是醫(yī)生的觀念左右消費(fèi)行為,但主要也是日夜百服嚀、泰諾、新康泰克等三種。醫(yī)院感冒藥(不包括單方制劑)的年市場(chǎng)容量約為8億元左右。
藥店的店員推銷感冒藥放心嗎?
我們?nèi)メt(yī)院看病,首先確定去哪家醫(yī)院,其次決定掛哪個(gè)科的號(hào),最后還要選擇找哪個(gè)醫(yī)生—往往是貨比三家。
常見(jiàn)病癥的自我診療比例中最高的是感冒,占常見(jiàn)病癥的89.6%,高出第二位30個(gè)百分點(diǎn)。說(shuō)明眾多感冒患者不去醫(yī)院治療感冒,而去藥店買感冒藥。
去哪家藥店選嗎?找哪個(gè)店員思考嗎?店員推薦的藥物掂量嗎?
1、藥店店員認(rèn)為感冒藥最合適的促銷方式排在前五位的分別是買贈(zèng)活動(dòng)15%、廣告宣傳14%、海報(bào)宣傳8%、打折3%、派發(fā)試用品2%。——這些方式能讓消費(fèi)者明明白白消費(fèi)嗎?
2、銷售感冒藥的店員受過(guò)高中/中專/技校教育的占79%,受過(guò)大學(xué)??平逃恼?5%,受過(guò)大學(xué)本科教育的僅占1%??傮w來(lái)看,銷售感冒藥店員的整體受教育程度不高。
我們十分重視醫(yī)生的學(xué)歷,但是這時(shí)您把健康交給誰(shuí)?
藥店店員醫(yī)學(xué)知識(shí)背景:
接受過(guò)大專或大學(xué)本科的醫(yī)藥相關(guān)教育14%;
受過(guò)醫(yī)藥方面中專/職業(yè)高中教育的比例達(dá)57%;
沒(méi)有受過(guò)醫(yī)藥相關(guān)教育的店員占20%;
在眾多的感冒類藥品中,許多藥品雖然名字不同,但通用名是相同的
“感嘆號(hào)”的“通用名”是:復(fù)方氨酚烷胺片。
“感嘆號(hào)”的“成份”是:每片含對(duì)乙酰氨基酚250毫克、鹽酸金剛烷胺100毫克、人工牛黃10毫克、咖啡因15毫克、馬來(lái)酸氯苯那敏2毫克。輔料為淀粉、硬脂酸鎂。
“快克”的“通用名”是:復(fù)方氨酚烷胺囊。
“快克”的“成份”則是:每粒含對(duì)乙酰氨基酚250毫克、鹽酸金剛烷胺100毫克、馬來(lái)酸氯苯那敏2毫克、人工牛黃10毫克、咖啡因15毫克,輔料為糊精。
市場(chǎng)——感冒藥是品牌銷售競(jìng)爭(zhēng),名牌主宰市場(chǎng);還是針對(duì)感冒的不同癥狀,進(jìn)行對(duì)癥治療
目前國(guó)內(nèi)有上千家企業(yè)生產(chǎn)約100余種治療感冒、咳嗽的藥品,導(dǎo)致在不同的城市,在藥店看到的感冒藥品種有非常大的差異,甚至一條街相對(duì)兩家藥店,所賣感冒藥品種也有50%不同。任何一家小診所里感冒藥少則十余種,多則二、三十種。——目的是滿足需求!
每個(gè)消費(fèi)者熟知的感冒藥品種至少有20-30種。選擇的標(biāo)準(zhǔn)前五位分別是:見(jiàn)效快、廣告、安全、價(jià)格合適、方便。
為什么這樣選?這些藥安全嗎?適合您嗎?
百姓對(duì)感冒藥購(gòu)買的盲目,導(dǎo)致感冒藥市場(chǎng)現(xiàn)狀如下:
目前排名前十位的感冒藥
中西藥銷售量排名前十位的感冒藥分別是新康泰克、白加黑、泰諾感冒片、999感冒靈、感康、快克、日夜百服寧、康必得、雙黃連口服液、眾生雙黃連口服液。
中成藥類感冒藥前十名分別是:三精雙黃連口服液、
眾生雙黃連口服液、白云山板藍(lán)根顆粒、同仁堂感冒清熱沖劑、同仁堂小兒感冒顆粒、香雪板藍(lán)根顆粒、百靈鳥(niǎo)vc銀翹片、雷氏板藍(lán)根顆粒、雷氏銀翹片、正源丹。
對(duì)西藥類的感冒藥前十名分別是:泰諾感冒片、新康泰
克、感康、白加黑、快克、日夜百服寧、康必得、海王銀得菲、泰諾感冒咳嗽液、泰克等。
中西藥結(jié)合的感冒藥最多的是999感冒靈。
第二節(jié)合理選擇感冒藥物
世界衛(wèi)生組織對(duì)非處方藥的遴選標(biāo)準(zhǔn)有著明確的界定,“應(yīng)用安全、療效確切、質(zhì)量穩(wěn)定、使用方便?!?/p>
合理用藥的精髓在于:根據(jù)病情、用藥者體質(zhì)和藥物的全面情況適當(dāng)選擇藥物,真正做到“對(duì)癥下藥”,同時(shí)以適當(dāng)?shù)姆椒?、適當(dāng)?shù)膭┝?、適當(dāng)?shù)臅r(shí)間準(zhǔn)確用藥。
科學(xué)治療感冒的理念:感冒患者針對(duì)感冒的不同癥狀,服用相應(yīng)的感冒藥,進(jìn)行對(duì)癥治療。
感冒治療的基本原則是對(duì)癥治療,這也是國(guó)際上倡導(dǎo)的感冒治療的科學(xué)方法。世界大多數(shù)國(guó)家的感冒藥市場(chǎng)及品牌都是按感冒癥狀細(xì)分。
我國(guó)消費(fèi)者對(duì)感冒藥呈現(xiàn)多樣化的需求,但對(duì)癥下藥的意識(shí)和副作用考慮比較少。
目前國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上大部分感冒藥都強(qiáng)調(diào)“一藥多效”,宣稱可以對(duì)抗感冒引起的多種甚至所有癥狀。
醫(yī)生和患者都應(yīng)當(dāng)學(xué)會(huì)以癥狀來(lái)細(xì)分感冒的科學(xué)理念,根據(jù)感冒的不同癥狀選擇相應(yīng)的感冒藥,進(jìn)行對(duì)癥治療。
感冒的主要癥狀與感冒藥對(duì)應(yīng)成分
感冒時(shí)的主要癥狀:發(fā)熱、鼻塞、打噴嚏、流鼻涕、咳嗽、頭痛、全身不適、咽痛等主要癥狀。
感冒藥物為多組分的復(fù)方制劑,在治療感冒的上百種感冒藥中,主要靠不到20種成分的互相組合:
1、解熱止痛的:對(duì)乙酰氨基酚、雙氯芬酸鈉、氨基比林、阿司匹林、布洛芬;
2、緩解鼻塞的:鹽酸偽麻黃堿、鹽酸麻黃堿;
3、止咳的:氫溴酸右美沙芬、咳平、鹽酸二氧異丙嗪;
5、減輕卡他癥狀的:撲爾敏、鹽酸苯海拉明;
6、抗病毒的:金剛烷胺、嗎啉胍、板藍(lán)根浸膏;
7、其他:人工牛黃、咖啡因、中藥、消炎酶、葡萄糖酸鋅;
一、解熱鎮(zhèn)痛藥
解熱鎮(zhèn)痛,多數(shù)還具有抗炎、抗風(fēng)濕作用,又稱非甾體抗炎藥
代表藥物阿司匹林、雙氯芬酸(扶他林)、布洛芬(芬必得)等
抑制COX(前列腺合酶、環(huán)氧化酶),抑制前列腺素合成,發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用
治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、術(shù)后痛、風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎
胃腸道不良反應(yīng):誘發(fā)或加重消化道潰瘍、出血、穿孔(COX-1催化合成的前列腺素有保護(hù)胃黏膜,降低血壓的;COX-2催化合成的前列腺素導(dǎo)致發(fā)熱、炎癥、疼痛)
注意:
該類藥物大多對(duì)胃腸道有副作用,其中阿司匹林的胃腸道刺激性最大,對(duì)乙酰氨基酚次之,布洛芬更輕;雖然作為退燒藥使用時(shí)間較短,大多數(shù)人不會(huì)立刻出現(xiàn)不適,但患有消化道潰瘍的患者應(yīng)注意
兒童和青少年在病毒感染時(shí)使用阿司匹林,可能會(huì)發(fā)生一種罕見(jiàn)但可致死的不良反應(yīng)(瑞夷綜合癥,表現(xiàn)為嚴(yán)重的肝損害和腦病),因此兒童應(yīng)選擇其他藥物
注意:
服用解熱鎮(zhèn)痛藥時(shí)不宜飲酒或飲用含有酒精的飲料,避免增加胃腸道副作用和損傷肝臟
該類藥物一般不適宜長(zhǎng)期使用,若自行用藥幾天后不見(jiàn)好轉(zhuǎn),應(yīng)去醫(yī)院就診
(一)全能性解熱鎮(zhèn)痛藥物
1、阿司匹林
2、吲哚美辛
3、雙氯芬酸鈉
4、布洛芬
阿司匹林——解熱止痛
由于阿司匹林能抑制前列腺素合成,促使胃酸分泌增加,同時(shí)又抑制胃部粘液分泌,使胃粘膜的保護(hù)作用明顯減弱。再則,阿司匹林是酸性藥物,它能直接刺激胃粘膜,故用藥者極易發(fā)生潰瘍性出血。此外,阿司匹林對(duì)肝、腎等內(nèi)臟也有損害,嚴(yán)重者用藥后會(huì)并發(fā)急性腎功能衰竭,故兒童用此藥時(shí)應(yīng)特別小心。
可出現(xiàn)胃腸功能紊亂對(duì)凝血系統(tǒng)的影響變態(tài)反應(yīng)
使用時(shí)需要注意:
1、患有胃及十二指腸潰瘍病的患者應(yīng)慎用。
2、肝,腎功能不良的患者應(yīng)慎用或禁用。
3、孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用或禁用。
4、兒童慎用。
阿司匹林
小劑量(50-100mg)抗血栓;中劑量(500mg)解熱鎮(zhèn)痛;大劑量(3-5g)抗風(fēng)濕
不良反應(yīng)主要為上腹不適、惡心嘔吐、加重胃潰瘍、過(guò)敏等
阿司匹林的故事
古埃及的藥典《埃伯斯莎(suo)草古卷》(EbersPapyrus)中記載,服用桃金娘科植物干葉的浸泡液可以治療疼痛。這部藥典大約誕生于于公元前1552年,其中記載了大約877種藥方。19世紀(jì)初,德國(guó)的埃及古物學(xué)者喬治·莫利茲·埃伯斯(GeorgMoritzEbers)在街頭從一個(gè)埃及人手里把它買了下來(lái),從而使其得以保存并被世人所識(shí),目前保存在德國(guó)萊比錫大學(xué)的圖書(shū)館。
在西方世界止疼藥的使用可以追溯到公元前四百年左右的希波克拉底(約460B.C.-377B.C.)時(shí)代,這個(gè)古希臘著名的醫(yī)生就為病人開(kāi)過(guò)緩解疼痛和退燒的藥方,而且效果顯著。有人說(shuō)他把柳樹(shù)皮制成一種藥粉讓病人服用,也有人說(shuō)他讓病人咀嚼柳樹(shù)皮或柳樹(shù)葉來(lái)緩解疼痛。不管希波克拉底用什么方法來(lái)緩解疾病帶給人們的疼痛,至少我們可以知道這個(gè)被尊為“醫(yī)學(xué)之父”的醫(yī)生找到了一種有效的止疼藥,并且寫進(jìn)了他的著作里。
1763年,在英國(guó)的牛津郡有一位叫愛(ài)德華·斯通(EdwardStone)的牧師給英國(guó)皇家學(xué)會(huì)專門寫了一份報(bào)告,介紹了銀柳樹(shù)皮的止疼和退燒效果。
在美洲,印第安人也很早就認(rèn)識(shí)到咀嚼柳樹(shù)皮或用水沖泡柳樹(shù)皮飲用可以治療疼痛和發(fā)燒。
科學(xué)家們通過(guò)不懈的努力揭開(kāi)了柳樹(shù)皮或者桃金娘科植物干葉泡水能止疼的神秘面紗,從中提煉出了發(fā)揮止疼和退燒作用的物質(zhì),并對(duì)這種物質(zhì)進(jìn)行人工合成,生產(chǎn)出高純度的藥物,這樣我們今天才有機(jī)會(huì)只服用一小粒藥片就可以緩解疼痛了,而不用忍受柳樹(shù)皮的苦澀和因服用這種天然“止疼藥”帶來(lái)的強(qiáng)烈的副作用。
人類在科學(xué)上的這個(gè)進(jìn)步,不但使人類自己受益,而且還保護(hù)了柳樹(shù)和其他有止疼效果的植物。根據(jù)統(tǒng)計(jì)資料,現(xiàn)在全球每年約消耗近一千億顆阿司匹林藥片,想想如果把這換成對(duì)柳樹(shù)皮或其他植物的消耗,會(huì)是怎么樣一個(gè)結(jié)果呢?
1826年,兩個(gè)名叫布拉格奈特利(Brugnatelli)和方塔納(Fontana)的意大利人就得到了純度不高的水楊苷(此時(shí)尚未命名)
1828年慕尼黑大學(xué)的藥劑學(xué)教授約翰·畢希納(JohannBuchner)從止疼用的植物中分離出了很少量的苦味黃色針狀晶體,他把這種晶體命名為水楊苷(salicin)
1829年法國(guó)化學(xué)家亨利·雷洛克斯(HenriLeroux)改進(jìn)了水楊苷的提取方法,從1.5kg的樹(shù)皮中提取了30g的水楊苷晶體,人們才真正認(rèn)識(shí)到原來(lái)柳樹(shù)皮中是因?yàn)楹辛怂畻钴者@種物質(zhì),才具有了止疼和退燒的效果
1838年意大利化學(xué)家拉斐爾·皮爾(RaffaelePiria)通過(guò)化學(xué)方法用水楊苷制得了一種無(wú)色針狀晶體,他把這種晶體命名為水楊酸(salicylicacid),這是人們第一次獲得純的水楊酸
1839年德國(guó)的研究者們從繡線菊屬植物中也分離出了水楊酸。隨著提純技術(shù)和生產(chǎn)技術(shù)的發(fā)展,人們開(kāi)始大量生產(chǎn)水楊酸,并將其及其鹽作為有效的止疼藥,效果相當(dāng)不錯(cuò)
早在1853年,法國(guó)化學(xué)家查爾斯·弗里德里?!じ鸸拢–harlesFrédéricGerhardt)就首次合成了一種類似水楊酸的化合物——乙酰水楊酸(acetylsalicylicacid),即阿司匹林,但是葛哈德并不知道這種化合物有什么用,他也沒(méi)有對(duì)其予以進(jìn)一步的提純和研究
1859年,凡·基爾姆(vonGilm)用自己的方法獲得了較高純度(分析純)的乙酰水楊酸
在基爾姆完成他的實(shí)驗(yàn)10年后,舒德?tīng)枺⊿chuder)、普林茲霍爾(Prinzhorn)和克拉烏特(Kraut)證明葛哈德和基爾姆的實(shí)驗(yàn)得到的是相同的化合物,他們第一次確定了乙酰水楊酸的正確結(jié)構(gòu)
柳樹(shù)-水楊苷-水楊酸-乙酰水楊酸(阿司匹林)
阿司匹林的妙用
治療粉刺:將片劑的阿司匹林搗碎成粉末,之后用清水調(diào)勻,敷在粉刺上2分鐘左右后清洗,粉刺將從臉上快速消失。
除老繭:可以用6片阿司匹林搗碎,然后與半匙“清水+檸檬汁”混合,將混合物敷在手腳等部位的老繭處,用溫?zé)岵及茫?5分鐘后摩擦生繭部位即可輕松除繭。
祛疣:疣(俗稱瘊子)是很惱人的皮膚累贅,將阿司匹林搗碎后敷在疣上,然后用膠布貼住,經(jīng)過(guò)一段時(shí)間,疣會(huì)慢慢消失。
治療蚊蟲(chóng)叮咬:被蚊蟲(chóng)叮咬后,用阿司匹林溶液擦在傷處,可以消腫。
去頭屑:把兩片阿斯匹林搗碎放入洗發(fā)水中,使用這種混合洗發(fā)水洗頭后,頭屑會(huì)逐漸減少。
消滅真菌:將阿司匹林粉末與爽身粉混合,之后將其敷在真菌滋生處,每天兩次可以有效消滅真菌。
祛除血漬:將阿司匹林搗碎后用清水調(diào)成阿司匹林溶液,之后用該溶液洗衣,衣物上的血漬即可輕松祛除。
保持插花的新鮮:從花店里買來(lái)鮮花后,在花瓶的清水中放入兩片阿司匹林,便可保持鮮花常開(kāi)不敗。
活化土壤:在植物的土壤上噴灑少量阿司匹林溶液可消滅土壤與植物爭(zhēng)搶養(yǎng)分的真菌,但要注意不可過(guò)量。
服用阿司匹林應(yīng)注意
手術(shù)前一周應(yīng)停用,避免凝血功能障礙,造成出血不止。
飲酒后不宜用,因?yàn)槟芗觿∥刚衬て琳蠐p傷,從而導(dǎo)致胃出血。
潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水楊酸與醋酸,服后可造成不良反應(yīng)。
凝血功能障礙者避免使用,如嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏者。
潰瘍病人不宜使用,患有胃及十二指腸潰瘍的病人服用阿司匹林可導(dǎo)致出血或穿孔。
哮喘病人應(yīng)避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng),如蕁麻疹、喉頭水腫、哮喘大發(fā)作。
孕婦不宜服用,孕后三個(gè)月內(nèi)服用可引起胎兒異常,定期服用,可致分娩延期,并有較大出血危險(xiǎn),在分娩前2-3周應(yīng)禁用。
不宜長(zhǎng)期大量服用,否則可引起中毒,出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽(tīng)力和視力減退,嚴(yán)重者酸堿平衡失調(diào)、精神錯(cuò)亂、昏迷,甚至危及生命。
吲哚美辛
適用于解熱、緩解炎性疼痛作用明顯,可用于急、慢性
風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及
癌性疼痛
;能抗
血小板
聚集,故可防止
血栓形成
,療效不如
乙酰水楊酸
;對(duì)
偏頭痛
有一定療效,可用于
月經(jīng)
痛。
使用時(shí)需要注意:
1不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)。飯后服用本品膠囊劑,可減少胃腸道反應(yīng)。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(頭痛、眩暈等)的發(fā)生率也不低(20%~50%),若頭痛持續(xù)不減,應(yīng)停藥。
3.可引起
肝功能
損害(出現(xiàn)
黃疸
、轉(zhuǎn)氨酶升高);抑制造血系統(tǒng);可引起高血壓、脈管炎、輕度水腫??沙霈F(xiàn)血尿。
4.可出現(xiàn)瞳孔散大、畏光、視物模糊、復(fù)視、中毒性弱視和視覺(jué)喪失。晶體移植術(shù)后用本藥點(diǎn)眼,會(huì)使傷口愈合延緩。長(zhǎng)期使用本藥可導(dǎo)致視覺(jué)改變。
5.過(guò)敏反應(yīng):常見(jiàn)的有皮疹、
哮喘
。與
乙酰水楊酸
有交叉過(guò)敏性,對(duì)后者過(guò)敏者本品忌用。
6.禁用于潰瘍病、震顫麻痹、
精神病
、癲癇、
支氣管哮喘
病人,肝、腎功能不全者、
孕婦
及哺乳期婦女。慎用于兒童(對(duì)本品敏感)、老年患者(易發(fā)生毒性反應(yīng))。
7.外用軟膏只適用于無(wú)破損皮膚表面,忌用于皮膚損傷或開(kāi)放性創(chuàng)口處。
雙氯芬酸鈉——解熱止痛
雙氯滅痛、服他靈、阿米雷爾、迪弗納;奧爾芬;奧濕克;扶他林
口服可出現(xiàn)上腹部疼痛,惡心,嘔吐,腹瀉等胃腸道不適;還可出現(xiàn)頭痛,頭暈,眩暈,皮膚紅斑或皮疹。
罕見(jiàn)的反應(yīng)有:胃腸道出血,消化性潰瘍,嗜睡,肝功能異常,水腫和類似過(guò)敏反應(yīng)。極個(gè)別病例出現(xiàn):感覺(jué)或視覺(jué)障礙,耳鳴,失眠,煩躁,血尿,急性腎功能不全;血小板減少,白細(xì)胞減少,粒細(xì)胞缺乏,溶血性貧血,再生障礙性貧血,有導(dǎo)致骨髓抑制或使其加重的可能
適應(yīng)癥類風(fēng)濕性和骨關(guān)節(jié)炎,強(qiáng)直性脊椎炎。
使用含有雙氯芬酸鈉成分的感冒藥時(shí)需要注意:
1、可經(jīng)血液透入胎盤,動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性,但不致畸。孕婦、計(jì)劃懷孕的婦女兒童均屬禁忌。哺乳婦女慎用。
2、有肝腎功能損害慎用。
3、胃及十二指腸潰瘍者慎用,
4、老年人慎用。
5、本品含有鈉,對(duì)于限制鈉鹽攝入量者應(yīng)慎用
布洛芬——解熱止痛
芬必得
布洛芬是世界衛(wèi)生組織、美國(guó)FDA唯一共同推薦的兒童退燒藥,是公認(rèn)的兒童首選抗炎藥。
可出現(xiàn)惡心,嘔吐;其次是腹瀉,便秘,燒心,上腹部痛。偶見(jiàn)有頭暈,頭昏,頭痛的報(bào)道和斑丘疹性紅斑或麻疹性皮炎及全身瘙癢的報(bào)道
使用時(shí)需要注意:
1、可發(fā)生尿潴留如水腫,心功能不全慎用;
2、有發(fā)生急性腎衰竭的報(bào)道,腎功能不良者慎用;
3、有消化道潰瘍病史和有出血傾向者慎用。
4、哮喘,鼻息肉綜合征禁用。
5、可發(fā)生交叉過(guò)敏,對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者禁用。
6、用于晚期妊娠婦女可使孕期延長(zhǎng),引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長(zhǎng)。孕婦及哺乳期婦女不宜用。孕婦及哺乳期婦女禁用。
(二)無(wú)明顯抗炎作用的解熱鎮(zhèn)痛藥物
對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)
是最常用的非甾體抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥,解熱作用與阿司匹林相似,鎮(zhèn)痛作用較弱,無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用,是乙酰苯胺類藥物中最好的品種。用于感冒、牙痛等癥。長(zhǎng)期或大劑量服用可引起肝臟損害
使用含有對(duì)乙酰氨基酚成分的感冒藥時(shí)需要注意:
1、肝腎功能不全者在使用時(shí)需要特別注意。
2、藥物易蓄積肝腎,3歲以下幼兒應(yīng)禁止使用。
3、因能通過(guò)胎盤,孕婦慎用或禁用。
(三)解熱作用弱,抗炎、抗風(fēng)濕作用強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛藥物
保泰松羥基保泰松
風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等
(四)、新型解熱鎮(zhèn)痛藥
胃腸道方面的不良反應(yīng)較傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛藥更有優(yōu)勢(shì)
多數(shù)為COX-2選擇性抑制劑
主要是長(zhǎng)期使用的,治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎疼痛性疾病
心血管風(fēng)險(xiǎn)(強(qiáng)于非選擇性COX-2抑制劑)
萘丁美酮吡羅昔康尼美舒利塞來(lái)昔布非普拉宗樂(lè)松
兒童退熱用什么藥?
兒童發(fā)熱很常見(jiàn),而退熱藥種類很多,家長(zhǎng)常常不知道選哪一種才安全可靠或者哪個(gè)退熱快選擇哪個(gè)。但是有些退熱藥是孩子慎用或者禁用的,家長(zhǎng)絕對(duì)不要隨意把大人用的退熱藥喂給孩子。
退熱最好選擇物理降溫的方法!
退燒藥,推薦最好使用
1、泰諾林,主要成分是對(duì)乙酰氨基酚(又名撲熱息痛);
2、美林,成分是布洛芬。如果對(duì)乙酰氨基酚類藥不能使熱度退下,可以用美林。
要注意,泰諾林的間隔是4個(gè)小時(shí),美林是8個(gè)小時(shí),不能弄錯(cuò)。
二抗過(guò)敏藥物
廣義:抗炎癥介質(zhì)藥
狹義:抗組胺藥1、抗組胺類(★)2、糖皮質(zhì)激素3、抗5-羥色胺藥
1、抗組胺類
組胺是廣泛存在于動(dòng)植物體內(nèi)的一種生物胺,是自體活性物質(zhì),在體內(nèi)由
組氨酸
脫羧基而成,組織中的組胺是以無(wú)活性的結(jié)合型存在于
肥大細(xì)胞
和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中,以皮膚、支氣管粘膜、腸粘膜和神經(jīng)系統(tǒng)中含量較多。
當(dāng)機(jī)體受到理化刺激或發(fā)生
過(guò)敏反應(yīng)
時(shí),可引起這些細(xì)胞脫顆粒,導(dǎo)致組胺釋放,與組胺受體結(jié)合而產(chǎn)生生物效應(yīng)??梢?/p>
毛細(xì)血管擴(kuò)張
及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動(dòng)增強(qiáng)等;抗組胺類藥物根據(jù)其和組胺競(jìng)爭(zhēng)的靶細(xì)胞受體不同而主要分為
H1
受體拮抗劑
和H2受體拮抗劑。
H1受體拮抗劑主要用于抗過(guò)敏。
感冒時(shí)體內(nèi)會(huì)產(chǎn)生過(guò)多的組胺(一種可以引起過(guò)敏反應(yīng)的物質(zhì)),從而產(chǎn)生諸如鼻子發(fā)癢、流鼻涕、打噴嚏等類似過(guò)敏的癥狀;因此在感冒藥中常常會(huì)添加具有抗組胺作用的藥物來(lái)緩解這些癥狀
H1受體阻斷藥對(duì)抗支氣管平滑肌收縮,抑制局部毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加,此外多數(shù)藥物可有中樞抑制作用,表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡,如苯海拉明、氯苯那敏(撲爾敏)、阿司咪唑(息斯敏)、氯雷他定(開(kāi)瑞坦)
注意:
凡可引起嗜睡的藥物,駕駛員、運(yùn)動(dòng)員、雜技演員、高空作業(yè)人員及機(jī)械操作人員等慎用
息斯敏和特非那丁從1997年后已在美國(guó)、日本及歐洲各國(guó)停用,原因是發(fā)現(xiàn)有較強(qiáng)的心臟毒性
撲爾敏(馬來(lái)酸氯苯那敏)
抗過(guò)敏作用強(qiáng),適用于過(guò)敏性疾病,也是感冒藥的主要成分之一;主要用于皮膚、黏膜的過(guò)敏性疾病;輕微的嗜睡作用
使用時(shí)需要注意:
1、開(kāi)車、高空作業(yè)者要禁用;
2、前列腺肥大患者一般都有排尿困難的癥狀,含撲爾敏可使癥狀加劇,慎用;
3、膀胱頸部梗阻、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍或致幽門狹窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼傾向者)、高血壓、高血壓危象、甲狀腺功能亢進(jìn)者慎用。
4、本品作用于M受體而具有抗膽堿作用,泌乳可能受到抑制。且小量撲爾敏可由乳汁中排出,哺乳期婦女不宜服用。
5、新生兒或早產(chǎn)兒不宜用。
可出現(xiàn)中樞神經(jīng)抑制作用、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐、食欲不振等。少見(jiàn)的有:氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報(bào)道給藥后可發(fā)生牙關(guān)緊閉并伴喉痙攣。偶可引起皮疹、粒細(xì)胞減少,貧血及心率紊亂。
使用時(shí)需要注意:
1、妊娠期用可使嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形,孕婦慎用;
2、授乳期婦女及新生兒、早產(chǎn)兒禁用
3、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、膀胱頸狹窄、甲狀腺功能亢進(jìn)、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用。
4、對(duì)其他乙醇胺類高度過(guò)敏者,對(duì)本品也可能過(guò)敏。
5、避免駕駛車輛、高空作業(yè)或操作機(jī)器。
6、腎功能衰竭時(shí),給藥的間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)。
7、鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。
禁忌癥:重癥肌無(wú)力、閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。
鹽酸西替利嗪(新型抗組胺藥)
西替利嗪是強(qiáng)效的H1受體拮抗劑,口服進(jìn)入體內(nèi),迅速與靶細(xì)胞膜上的組胺H1受體結(jié)合,阻斷組胺激活靶細(xì)胞。西替利嗪無(wú)明顯的抗膽堿和抗5-羥色胺作用,不易透過(guò)
血腦屏障
。
適用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼部過(guò)敏性疾病,包括常年性變態(tài)反應(yīng)性疾病,如過(guò)敏性皮膚病、
尋麻疹
、過(guò)敏性鼻炎、眼瘙癢、眼結(jié)膜炎和哮喘等。本品還用于治療各種類型皮膚科過(guò)敏性疾病。
使用時(shí)需要注意:
1、偶見(jiàn)輕度的困倦、頭痛、頭暈、口干與胃腸道不適。
2、2歲以下兒童及哺乳婦女禁用。駕車或機(jī)器操作者不要超劑量服用。妊娠婦女慎用。避免與鎮(zhèn)靜藥合用或飲酒。
息斯敏
2004年2月13日,國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)了西安楊森制藥有限公司修改息斯敏藥品說(shuō)明書(shū)的申請(qǐng),息斯敏的7種適應(yīng)癥陡然變?yōu)?種,同時(shí)給藥劑量降低。有消息稱,楊森公司的這一舉動(dòng)是為息斯敏并不少見(jiàn)的不良反應(yīng)做出的補(bǔ)救措施。
服用息斯敏一定不要隨意加大劑量;心臟病、肝病、孕婦及哺乳期婦女慎用息斯敏。
2、抗5-HT藥
鹽酸塞康啶
抗過(guò)敏藥物,較氯苯那敏強(qiáng)。
嗜睡、口干、乏力、頭暈、惡心
3、腎上腺糖皮質(zhì)激素
抗過(guò)敏、抗炎作用強(qiáng)大
用于嚴(yán)重的全身性過(guò)敏反應(yīng)(過(guò)敏性休克、支氣管性哮喘)
局部抗過(guò)敏(皮炎)
三、咳嗽與鎮(zhèn)咳藥
咳嗽是人體清除呼吸道內(nèi)的分泌物或
異物
的保護(hù)性呼吸反射動(dòng)作。感冒,由于病毒經(jīng)過(guò)鼻腔和咽喉進(jìn)入到人體,引起上呼吸道黏膜發(fā)炎。小兒患上感冒時(shí),一般都會(huì)出現(xiàn)咳嗽的癥狀。
1、中樞鎮(zhèn)咳藥2、中樞-外周鎮(zhèn)咳藥3、外周鎮(zhèn)咳藥4、祛痰鎮(zhèn)咳藥5、鎮(zhèn)咳中成藥
咳嗽:一種呼吸道的保護(hù)性反射,有利于排出痰液、異物,以保持呼吸道的清潔和暢通,輕度咳嗽不必用藥,劇咳需用鎮(zhèn)咳藥
痰:呼吸道炎癥時(shí)由支氣管粘膜產(chǎn)生的分泌物,可引起咳嗽或呼吸困難;痰又為呼吸道感染提供了條件,需用祛痰藥
注意:
干性咳嗽可單用鎮(zhèn)咳藥,痰液較多的咳嗽應(yīng)與祛痰藥合用,以利于痰液排出和加強(qiáng)鎮(zhèn)咳效果
鎮(zhèn)咳藥連續(xù)口服一周,癥狀未緩解應(yīng)向醫(yī)師咨詢
持續(xù)一周以上的咳嗽,或伴有氣短、喘息、胸痛、胸悶、乏力等癥狀應(yīng)及時(shí)就醫(yī),排出其他疾病
除用藥外,還應(yīng)注意休息、注意保暖、忌煙酒、忌食有刺激性或辛辣食物
1、中樞鎮(zhèn)咳藥---抑制咳嗽反射弧的咳嗽中樞,達(dá)到鎮(zhèn)咳目的。
可待因右
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