第十二章 抗微生物藥(化學(xué)藥喹諾酮)課件

第二節(jié)化學(xué)合成抗菌藥提要：一、磺胺類及其增效劑

（一）概述1、理化性質(zhì)2、構(gòu)效關(guān)系3、分類4、藥動(dòng)學(xué)5、作用機(jī)理6、抗菌譜及臨床應(yīng)用7、耐藥性與不良反應(yīng)8、應(yīng)用原則和注意事項(xiàng)

（二）常用磺胺類藥物制劑（三）抗菌增效劑二、喹諾酮類抗菌藥

（一）概述1、理化性質(zhì)2、構(gòu)效關(guān)系3、分類4、藥動(dòng)學(xué)5、作用機(jī)理6、抗菌譜及臨床應(yīng)用7、耐藥性與不良反應(yīng)8、應(yīng)用原則和注意事項(xiàng)

（二）常用喹諾酮類藥物制劑第二節(jié)化學(xué)合成抗菌藥提要：一、磺胺類及其增效劑二、喹諾酮第三節(jié)喹諾酮類（quinolones）一、概述：喹諾酮類（quinolones）抗菌藥是指人工合成的含有4-喹酮母核的一類抗菌藥物，其中氟喹諾酮（fluoroquinolone）已逐漸成為該類藥物的主流。自1962年美國(guó)Sterling－Winthrop研究所Lesher等發(fā)現(xiàn)第一個(gè)喹諾酮類抗菌藥萘啶酸以來(lái)，許多學(xué)者致力于研究開(kāi)發(fā)這類藥物，特別是近十余年來(lái)取得了飛躍進(jìn)展，某些新一代喹諾酮的抗菌作用與療效可與第三代頭孢菌素媲美。第三節(jié)喹諾酮類（quinolones）一、概述特點(diǎn)抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)：除對(duì)霉形體、大多數(shù)革蘭氏陰性菌敏感外，對(duì)某些革蘭氏陽(yáng)性菌及厭氧菌亦有作用。例如對(duì)畜禽多種致病支原體、革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、沙門氏菌屬、嗜血桿菌屬、巴氏桿菌、綠膿桿菌、波特氏桿菌及革蘭氏陽(yáng)性菌中的金葡菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌等，均有較強(qiáng)的殺滅作用。動(dòng)力學(xué)性質(zhì)優(yōu)良：本類藥絕大多數(shù)內(nèi)服、注射均易吸收。特點(diǎn)抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)：除對(duì)霉形體、大多數(shù)革蘭氏陰特點(diǎn)作用機(jī)制獨(dú)特：本類藥作用機(jī)理與其他抗菌藥不同，是抑制細(xì)菌DNA合成酶之一的回旋酶，造成細(xì)菌染色體的不可逆損害而呈選擇性殺菌作用。本類藥與其他抗菌藥間無(wú)交叉耐藥性。毒副作用小。特點(diǎn)作用機(jī)制獨(dú)特：本類藥作用機(jī)理與其他抗菌藥不同，是特點(diǎn)化學(xué)性質(zhì)上為酸堿兩性的化合物，在醋酸、鹽酸、煙酸或氫氧化鈉(鉀)溶液中易溶。本類藥物能抑制茶堿和咖啡因的代謝，合用可提高茶堿和咖啡因的血藥濃度。某些金屬離子可減弱本類藥物的抗微生物活性。特點(diǎn)化學(xué)性質(zhì)上為酸堿兩性的化合物，在醋酸、鹽酸、煙酸（二)分類

喹諾酮類為化學(xué)合成類抗菌藥，至今按發(fā)明先后將其分成三代。

第一代（20世紀(jì)60年代初）：只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用?，F(xiàn)因療效不佳，抗菌譜窄小，口服吸收差及副作用而已淘汰。如萘啶酸、噁喹酸、吡咯酸；第二代（20世紀(jì)60年代末至70年代末）：以吡哌酸為代表?？咕V有所擴(kuò)大，對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有甲氧噁喹酸(Miloxacin)和新噁酸(Cinoxacin)在國(guó)外有生產(chǎn)。另有奧索利酸、西諾沙星、吡哌酸、吡咯米酸；（二)分類

喹諾酮類第三代（20世紀(jì)80年代以后）：第三代是在喹諾酮的基本結(jié)構(gòu)中增加了氟離子，具有對(duì)組織細(xì)胞穿透力強(qiáng)的特點(diǎn)。其抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。且體內(nèi)分布廣泛，口服吸收好。由于上述特點(diǎn)，有人稱之為劃時(shí)代的抗菌藥物。多數(shù)資料報(bào)道對(duì)于系統(tǒng)感染效果較好，對(duì)于嚴(yán)重?cái)⊙Y的療效報(bào)道不多，因此，把更大的希望寄于新品種的問(wèn)世。它們的共同特點(diǎn)是廣譜、無(wú)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性，本代藥物的分子中均有氟原子。因此又稱為氟喹諾酮類（fluoroquinolone）。（二)分類第三代（20世紀(jì)80年代以后）：第三代是在喹諾酮的基本結(jié)構(gòu)中按照藥物中所含氟基團(tuán)的數(shù)量可分三類單氟化物：諾氟沙星（氟哌酸）、環(huán)丙沙星、依諾沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、Enrofloxacin、培氟沙星、蘆氟沙星、左氧氟沙星、達(dá)氟（單諾）沙星、麻保沙星；雙氟化物：沙拉沙星、雙氟沙星、洛美沙星、MF－961、PD117－5962－2；三氟化物：氟羅沙星、托氟沙星。按照藥物中所含氟基團(tuán)的數(shù)量可分三類單氟化物：諾氟沙星（氟哌酸常見(jiàn)喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)常見(jiàn)喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)喹諾酮類藥物共同結(jié)構(gòu)共同結(jié)構(gòu)：4-喹諾酮母核喹諾酮類藥物共同結(jié)構(gòu)共同結(jié)構(gòu)：4-喹諾酮母核二、常用藥物諾氟沙星（氟哌酸）環(huán)丙沙星乙基環(huán)丙沙星（恩諾沙星）氧氟沙星左氧氟沙星單諾沙星雙氟沙星沙拉沙星二、常用藥物諾氟沙星（氟哌酸）三、藥理特點(diǎn)抗菌活性：對(duì)大多數(shù)需氧性革蘭氏陰性菌（如大腸桿菌、沙門氏菌）具有優(yōu)秀的抗菌活性。某些品種對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌（如葡萄球菌、鏈球菌）、厭氧菌、分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好作用。其抗菌作用特點(diǎn)：隨藥物濃度增加，抗菌作用增強(qiáng)，呈現(xiàn)劑量依賴性。三、藥理特點(diǎn)抗菌活性：喹諾酮類對(duì)常見(jiàn)致病菌的MIC90值（mg／L）

左氧氟沙星氧氟沙星環(huán)丙沙星洛美沙星金葡球菌0.258．002.001．00肺炎鏈球菌1．002.0032.0032．00肺炎克雷伯氏菌1.002．0032.004.00嗜血桿菌屬2．002．001．004．00肺炎枝原體0.250．780．781.56嗜肺軍團(tuán)菌0.250.050．051．56結(jié)核桿菌0251.000．301．00喹諾酮類對(duì)常見(jiàn)致病菌的MIC90值（mg／L）

左氧氟沙星氟喹諾酮的抗菌譜(第三代喹諾酮)菌株MIC(μg/ml)諾氟沙星依諾沙星氧氟沙星環(huán)丙沙星洛美沙星金葡菌209PJC-10.390.390.20.10.39化膿性鍵球菌A651.563.130.390.23.13肺炎鏈球菌13.136.251.560.783.13類腸球菌24733.136.251.560.783.3大腸桿菌NIHJJC-20.10.10.050.00630.05鼠傷寒沙門氏菌S-90.050.10.0250.00630.05副溶血孤菌S-10.20.20.20.050.1奇異變形桿菌IFO3934-40.10.780.390.10.39摩根氏菌38480.050.050.0250.00630.025肺炎桿菌PCI6020.10.10.01250.00160.025腸道產(chǎn)氣桿菌ATCC130480.20.10.10.01250.1綠膿桿菌120.780.780.780.10.78氟喹諾酮的抗菌譜(第三代喹諾酮)菌自然耐藥頻率細(xì)菌對(duì)該類藥自然耐藥頻率低，無(wú)質(zhì)粒介導(dǎo)間的耐藥性發(fā)生。相反，在體內(nèi)或體外的適當(dāng)環(huán)境中，該藥可使細(xì)菌的質(zhì)粒破損。生物利用度口服生物利用度好，具有優(yōu)秀的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，體內(nèi)代謝穩(wěn)定，其中許多品種還可做成非腸道制劑。因此，具有更大的用藥?kù)`活性。對(duì)組織和吞噬細(xì)胞具有很強(qiáng)的滲透性，吸收后的藥物幾乎可分布到所有的組織和體液中去，因而適應(yīng)癥廣。

三、藥理特點(diǎn)自然耐藥頻率細(xì)菌對(duì)該類藥自然耐藥頻率低，無(wú)質(zhì)粒介導(dǎo)間藥品劑量（mg）Cmax

（mg/ml）Tmax（h）T1/2(h)AUC(mg.h/L)Vd(L)氧氟沙星2002.070.645.115.7075.3環(huán)丙沙星2001.090.635.04.4386,3洛美沙星2001.091.238.513.79115.0左氧氟沙星2000.360.545.9814.80119.30喹諾酮的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)藥品劑量CmaxTmaxT1/2AUC四、抗菌機(jī)制

喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前，一些細(xì)菌對(duì)許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響。因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥。喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱(某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。抑制DNA回旋酶（DNAGyrase），阻礙DNA復(fù)制四、抗菌機(jī)制喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的四、抗菌機(jī)制四、抗菌機(jī)制①DNA回旋酶（DNAGyrase，喹諾酮耐藥性決定區(qū)，Quinolone-resistance-determiningregion，

QRDR（130bp）

）的變異。主要引起革蘭氏陰性菌的耐藥性，張中直、楊漢春等(1999)用亞MIC連續(xù)遞增式傳代培養(yǎng)獲得的禽大腸桿菌（血清型為O1、O2、O78）進(jìn)行禽大腸桿菌對(duì)諾氟沙星、依諾沙星和環(huán)丙沙星的耐藥試驗(yàn)，結(jié)果表明細(xì)菌DNA回旋酶結(jié)構(gòu)構(gòu)相的改變與細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性有密切關(guān)系，而且還會(huì)引起喹諾酮間產(chǎn)生交叉耐藥性。五、喹諾酮類耐藥性67106QRDRQRDR區(qū)氨基酸位置①DNA回旋酶（DNAGyrase，喹諾酮耐藥性決定區(qū)，②拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的變異。主要引起革蘭氏陽(yáng)性菌的耐藥性。③NorA介導(dǎo)的主動(dòng)轉(zhuǎn)出泵系統(tǒng)，由于NorA基因過(guò)度表達(dá)，產(chǎn)生過(guò)度的NorA蛋白，NorA蛋白是存在于細(xì)菌膜上的依賴于ATP酶的藥物外排泵，將藥物外排，使細(xì)菌內(nèi)藥物濃度降低。④細(xì)菌細(xì)胞膜通透性下降，減少藥物進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。由于新耐藥機(jī)制的發(fā)現(xiàn)和耐藥菌株的逐漸增多，但又有必要繼續(xù)保持喹諾酮的優(yōu)點(diǎn)，故必須在臨床上合理用藥和開(kāi)發(fā)更具活性的藥物來(lái)緩解耐藥性問(wèn)題。五、喹諾酮類耐藥性②拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的變異。主要引起革蘭氏陽(yáng)性菌的耐藥性。五、喹諾第三代喹諾酮對(duì)第一代喹諾酮高度耐藥菌株的抗菌活性菌株MIC(ug/ml)諾氟沙星依諾沙星吡哌酸吡咯酸萘啶酸大腸桿菌1534a0.781.5612.5>400400大腸桿菌25680.781.5625>400400大腸桿菌41170.781.5612.5>400>400普通變形桿菌43270.390.786.25>400>400雷極氏變形桿菌41511.563.1325>400>400無(wú)恒變形桿菌40351.563.1325>400>400肺炎桿菌46921.563.1525>400200綠膿桿菌42613.133.1325>400400腸道陰溝桿菌513412.53.13100>400>400腸道產(chǎn)氣桿菌45652512.5100>400>400第三代喹諾酮對(duì)第一代喹諾酮高度耐藥菌株的抗菌活性菌株豬源大腸桿菌對(duì)9種氟喹諾酮類藥物的抗藥率抗菌藥物名稱抗藥率Gatifloxacin69%沙拉沙星79%恩諾沙星79%環(huán)丙沙星75%二氯沙星92%單氯沙星79%左氟沙星65%奧比沙星91%萘定酸100%豬源大腸桿菌對(duì)9種氟喹諾酮類藥物的抗藥率抗菌藥物名稱抗藥率雞源大腸桿菌的對(duì)9種氟喹諾酮類藥物的抗藥率抗菌藥物名稱抗藥率Gatifloxacin11%沙拉沙星69%恩諾沙星69%環(huán)丙沙星55%二氯沙星76%單氯沙星69%左氟沙星13%奧比沙星76%萘定酸99%雞源大腸桿菌的對(duì)9種氟喹諾酮類藥物的抗藥率抗菌藥物名稱抗藥率ARVVGDVIGKYHPHGDSAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(subject)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1001)

ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID

(CHN1002)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID

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(CHN1013)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1014)ALVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1015)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1016)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1017)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1018)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1020)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1021)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYYTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1022)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1023)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1024)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1025)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1026)838767豬源大腸桿菌QRDR的變異分析ARVVGDVIGKYHPHGDSAVYDTIVRMAQPF六、抗菌譜：廣譜，殺菌藥；

G+/G-球菌、桿菌有效（對(duì)綠膿桿菌、軍團(tuán)菌、彎曲桿菌有效）；產(chǎn)酶金葡菌，部分結(jié)核桿菌；對(duì)衣原體，支原體（如MycoplasmaPneumoniaofswine）及厭O2菌等均有效。七、應(yīng)用：

敏感菌所致的呼吸道、泌尿道，前列腺感染，盆腔炎癥，骨、關(guān)節(jié)、皮膚、軟組織，耳鼻喉科感染等有效，尤其G-桿菌所致的感染較好。六、抗菌譜：廣譜，殺菌藥；九、喹諾酮類藥物的相互作用(1)堿性藥物、抗膽堿藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少，應(yīng)避免同服。(2)利福平(RNA合成抑制藥)，氯霉素(蛋白質(zhì)合成抑制藥)均可使本類藥物的作用降低;可使氟哌酸的作用完全消失，使氧氟沙星和環(huán)丙沙星等的作用部分抵消。(3)氟喹諾酮類抑制茶堿的代謝，與茶堿聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，使茶堿的血藥濃度升高，可出現(xiàn)茶堿的毒性反應(yīng)，應(yīng)于注意。九、喹諾酮類藥物的相互作用(1)堿性藥物、抗膽堿藥、H2受諾氟沙星（氟哌酸，norfloxacin）：吸收易受食物影響（35-45%），宜空腹服藥，依諾沙星（氟啶酸，enoxacin）：口服吸收好，血濃度高，可減少茶堿體內(nèi)清除。環(huán)丙沙星(ciproflaxacin)：體外抗菌最強(qiáng)者，但生物利用度38-60%，對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)，包括軍團(tuán)菌、綠膿桿菌、彎曲桿菌、對(duì)耐藥G+/G-菌有效，厭O2菌多數(shù)無(wú)效。氟羅沙星（氟沙星,fleroxacin)）：口服吸收好，生物利用度達(dá)99%，分布廣，維持時(shí)間長(zhǎng)；體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于現(xiàn)常用的喹諾酮類藥，不良反應(yīng)較多見(jiàn)。常用喹諾酮類藥物特點(diǎn)諾氟沙星（氟哌酸，norfloxacin）：吸收易受食物影響氧氟沙星（氟嗪酸，ofloxacin）：口服吸收快而完全，痰、尿、膽汁中藥物濃度高，抗菌作用與環(huán)丙沙星似。左氧氟沙星抗菌作用較強(qiáng)。不良反應(yīng)少洛美沙星：口服吸收好，血藥濃度高而持久，T1/2長(zhǎng)（7小時(shí)），體內(nèi)抗菌活性大于諾氟沙星，氧氟沙星，但小于氟羅沙星。司氟沙星：抗菌譜與環(huán)丙沙星似，對(duì)mRSA抗菌活性比環(huán)丙沙星高4倍，對(duì)厭O2菌、支原體、衣原體有效。常用喹諾酮類藥物特點(diǎn)氧氟沙星（氟嗪酸，ofloxacin）：口服吸收快而完全，痰諾氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin特點(diǎn)：為類白色至淡黃色晶粉，味微苦，在空氣中能吸收水分、遇光色漸變深。難溶于水或乙醇。在醋酸、鹽酸、煙酸或氫氧化鈉溶液中易溶。獸醫(yī)上常用其煙酸鹽和乳酸鹽?？咕V廣。內(nèi)服吸收迅速。藥理作用：廣譜抗菌藥物，對(duì)支原體和多數(shù)革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌及綠膿桿菌等)有較強(qiáng)殺菌作用，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌(如金葡菌)亦有作用。適應(yīng)癥：適用于敏感菌引起的消化道、呼吸道、泌尿道、皮膚感染和支原體病。如：仔豬黃痢、仔豬白痢及雞大腸桿菌病、雞白痢等。諾氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin特點(diǎn)：諾氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin用法與用量：混飼：每1000公斤飼料，禽類100~200克(以諾氟沙星計(jì)，下同)；混飲：每升水，禽50~100毫克，預(yù)防量減半。內(nèi)服：一次量，每公斤體重，禽10毫克，仔豬、犢牛、馬、狗、兔10~20毫克，一日2次。肌肉注射：一次量，每公斤體重，禽、豬5毫克；狗、兔10毫克，一日2次。注意事項(xiàng)：犬、貓內(nèi)服本品可出現(xiàn)胃腸反應(yīng)（厭食、嘔吐、腹瀉）休藥期：雞1日，產(chǎn)蛋雞禁用。7:31:13PM諾氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin用法與用量：1:04恩諾沙星Enrofloxacin特點(diǎn)：黃色或淡橙黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，微溶于水。服或肌內(nèi)注射均易吸收，吸收后除腦或皮膚外，所有組織中藥物濃度都較高。母畜禽用后，在其乳汁或蛋白、蛋黃中也有較高的藥物濃度。不宜靜脈注射給藥。恩諾沙星Enrofloxacin特點(diǎn)：藥理作用：動(dòng)物專用第三代氟喹諾酮類藥物，主要抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶，使細(xì)菌DNA不能正常復(fù)制，從而起抑菌作用。本品對(duì)多種革蘭氏陰性桿菌和球菌有良好抗菌作用，如：大腸桿菌、腸桿菌屬、志賀氏菌屬、氣單胞菌屬、綠膿桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、克雷伯氏菌、彎曲桿菌等。對(duì)布魯氏菌屬、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、葡萄球菌（包括產(chǎn)青酶耐藥菌株）、支原體屬、衣原體也有效。對(duì)鏈球菌的作用有差異，對(duì)大多厭氧菌作用微弱。藥理作用：動(dòng)物專用第三代氟喹諾酮類藥物，主要抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶適應(yīng)癥：牛、犢的大腸桿菌病，溶血性巴斯德菌，牛支原休引起的呼吸道病，犢牛沙門氏菌感染，乳腺炎等。豬的鏈球菌病、溶血性大腸桿菌腸毒素血?。ㄋ[?。?、沙門氏菌病、支原休肺炎、胸膜肺炎、乳腺炎—子宮炎—無(wú)乳綜合癥及仔豬黃白痢等。犬、貓的細(xì)菌或支原體引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖等系統(tǒng)及皮膚的感染。對(duì)外耳炎、子宮蓄膿、膿皮病等配合局部處理也有效。禽的沙門氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌、嗜血桿菌、葡萄球菌、鏈球菌及各種支原體所引起的感染。適應(yīng)癥：牛、犢的大腸桿菌病，溶血性巴斯德菌，牛支原休引起的呼用法與用量：內(nèi)服：一次量，每公斤體重，犢、羔、仔豬、犬、貓2.5~5毫克，禽5~7.5毫克，一日2次，連用3~5日?；祜嫞好?L水，禽50~75毫克，連用3~5日。肌內(nèi)注射：一次量，每公斤體重，牛、羊、豬2.5毫克，犬、貓、兔、禽2.5~5毫克，一日1~2次，連用2~3日。用法與用量：內(nèi)服：一次量，每公斤體重，犢、羔、仔豬、犬、貓2注意事項(xiàng)：用于八周齡以下幼犬，也慎用于供繁殖用幼齡種畜及馬駒。孕畜及授乳母畜禁用。肉食動(dòng)物及腎功能不全動(dòng)物慎用。內(nèi)服，犢、仔豬、雞8日；注射給藥，牛14日，產(chǎn)奶期禁用，豬10日。注意事項(xiàng)：用于八周齡以下幼犬，也慎用于供繁殖用幼氧氟沙星

Ofloxacin【藥理作用】本品是通過(guò)抑制細(xì)菌原核細(xì)胞ＤＮＡ旋轉(zhuǎn)酶和ＤＮＡ復(fù)制而發(fā)揮作用。由于其獨(dú)特的作用機(jī)理，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌群均有較強(qiáng)的抗菌作用。對(duì)葡萄球菌、化膿鏈球菌、溶血鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、檸檬酸細(xì)菌屬、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、Acinetobacter屬、Campylobacter屬、Peptostoreptococus屬、衣原體等引起的感染有效。本品與其它抗菌藥未見(jiàn)交叉耐藥性?！具m應(yīng)癥】

主要用于敏感細(xì)菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)和皮膚軟組織等急慢性細(xì)菌感染，以及由淋球菌、沙眼衣原體所致的尿道炎、宮頸炎等。氧氟沙星

Ofloxacin【藥理作用】本品是通過(guò)抑制氧氟沙星

Ofloxacin【用法與用量】

im/iv，每日２次，每次２–4mg/kg·w，重癥者每次４--6mg/kg·w，【注意事項(xiàng)】１．腎功能損害者（肌酐清除率≤５０mg/L）慎用或減量使用。２．中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。３．避免與茶堿同時(shí)使用，如需同時(shí)應(yīng)用，需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量。４．本品靜滴時(shí)應(yīng)慢，以防產(chǎn)生低血壓。５．幼犬、生長(zhǎng)期的馬用時(shí)，應(yīng)注意骨骼的損傷。氧氟沙星

Ofloxacin【用法與用量】im/iv左氧氟沙星【別名】左旋氧氟沙星;可樂(lè)必妥片劑；利復(fù)星；左氧氟沙星片,可樂(lè)必妥,來(lái)立星，來(lái)立信，乳酸左旋氧氟沙星【外文名】Levofloxacin,CravitTablets,LVFX左氧氟沙星【別名】左旋氧氟沙星;可樂(lè)必妥片劑；利復(fù)星；左氧氟沙星【藥理毒理】本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。左氧氟沙星【藥理毒理】本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多左氧氟沙星【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后吸收完全，相對(duì)生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）分別達(dá)1.36mg/L和3.06mg/L，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為1小時(shí)。血消除半衰期（t1/2β）約為5.1～7.1小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少?？诜?8小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。左氧氟沙星【藥代動(dòng)力學(xué)】左氧氟沙星【適應(yīng)癥】適用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4．傷寒。5．骨和關(guān)節(jié)感染。6．皮膚軟組織感染。7．?dāng)⊙Y等全身感染。左氧氟沙星【適應(yīng)癥】適用于敏感菌引起的：左氧氟沙星【用法用量】5-10mg/(kg.d),分1-2次。支氣管感染、肺部感染可適當(dāng)加量：一日2次或一日3次，療程5～7日?！静涣挤磻?yīng)】1．胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)嗜睡或興奮。3．過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見(jiàn)。4．偶可發(fā)生：(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫。(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3)靜脈炎。(4)結(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。(5)關(guān)節(jié)疼痛?！窘砂Y】對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過(guò)敏的患者禁用。左氧氟沙星【用法用量】5-10mg/(kg.d),分1-2左氧氟沙星【注意事項(xiàng)】1．目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。2．本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水。3．肝功能減退時(shí)，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。4．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過(guò)敏癥狀需停藥。5．但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。可見(jiàn)幼犬關(guān)、幼馬關(guān)節(jié)損傷?！驹袐D及哺乳動(dòng)物用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕畜禁用，哺乳期動(dòng)物應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)慎用。左氧氟沙星【注意事項(xiàng)】左氧氟沙星【藥物相互作用】1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。2．喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等。本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小，但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。3．本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。4．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。5．含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。6．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時(shí)，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。7．本品與口服降血糖藥合用可能會(huì)引起血糖失調(diào)，因此用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。左氧氟沙星【藥物相互作用】甲磺酸培氟沙星

pefloxacinmesylate

本品為殺菌劑。通過(guò)抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶A亞單位，抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄發(fā)揮抗菌作用。本品除對(duì)傷寒沙門氏菌和大腸埃希氏菌有強(qiáng)大的抗菌作用外，對(duì)痢疾桿菌、不動(dòng)桿菌、陰溝菌桿、副傷寒桿菌、雷極氏普魯菲氏桿菌、沙雷桿菌、流感嗜血桿菌、軟性下疳桿菌和葡萄球菌、腦膜炎球菌、淋球菌等常見(jiàn)致病菌均有強(qiáng)力的抗菌效果，其治療后的轉(zhuǎn)陰率均在90％以上。對(duì)于克雷伯氏菌、枸櫞酸桿菌和變形桿菌、綠膿桿菌等致病菌有較強(qiáng)的抗菌療效，轉(zhuǎn)陰率達(dá)80％。對(duì)肺炎球菌和鏈球菌屬(如：β-溶血性鏈球菌、糞鏈球菌、堅(jiān)韌鏈球菌和馬鏈球菌等)亦有強(qiáng)力抗菌作用。甲磺酸培氟沙星

pefloxacinmesylate本甲磺酸培氟沙星

pefloxacinmesylate

作用用途：抗菌藥。主要用于畜禽細(xì)菌及支原體感染。用法用量:混飲：每1kg水加入本品50mg，每日兩次，連用3－5天。肌注：每1Kg體重應(yīng)用本品2.5-5mg，每日二次，連用3－5天。作用特點(diǎn)：抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)的殺菌劑；水溶性極好；體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于氟哌酸，生物利用度高于環(huán)丙沙星及其它喹諾酮藥物。甲磺酸培氟沙星

pefloxacinmesylate作第三節(jié)硝基呋喃類

呋喃唑酮*

（furzolidone,痢特靈）口服吸收少，腸中濃度高→腸炎、菌??；對(duì)幽門螺菌也有效。

呋喃妥英（呋喃旦啶furadantin）尿中濃度較高→泌尿道感染，酸化尿液→作用↑。呋喃西林農(nóng)業(yè)部已命令停止使用。第三節(jié)硝基呋喃類呋喃唑酮*（furzol第五節(jié)喹噁啉類卡巴氧乙酰甲喹喹乙醇第五節(jié)喹噁啉類卡巴氧常用藥物卡巴氧（痢立清）廣譜抗菌藥，主要用于豬霍亂沙門氏菌引起的腸炎和豬痢疾的防治。此外，卡巴氧還用作生長(zhǎng)促進(jìn)劑。乙酰甲喹（痢菌凈）廣譜抗菌藥，主要用于豬密螺旋體引起的豬血痢及細(xì)菌性腸炎的治療。常用藥物卡巴氧（痢立清）常用藥物喹乙醇（1）作用與應(yīng)用內(nèi)服吸收迅速，生物利用度較高，雞、犬、豬內(nèi)服的生物利用度為53%、90%及100%。本品為抗菌促生長(zhǎng)劑，具有促進(jìn)蛋白同化作用，能提高飼料轉(zhuǎn)化率，使豬增重加快。對(duì)革蘭氏陰性菌如巴氏桿菌、大腸桿菌、雞白痢沙門氏菌、變形桿菌等有抑制作用；對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如金葡菌、鏈球菌等亦有一定的抑制作用。主要用于促進(jìn)畜禽生長(zhǎng)，有時(shí)也用于治療禽霍亂、腸道感染及預(yù)防仔豬腹瀉等。規(guī)定僅能用于育成豬，禁用于禽。（2）不良反應(yīng)。雞、鴨對(duì)本品較敏感，極易產(chǎn)生中毒，禁用。常用藥物喹乙醇第六節(jié)硝基咪唑類甲硝唑二甲硝咪唑第六節(jié)硝基咪唑類甲硝唑常用藥物甲硝唑（滅滴靈）作用與應(yīng)用。對(duì)大多數(shù)專性厭氧菌具有較強(qiáng)的作用，包括擬桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌、糞鏈球菌等；此外，還有抗滴蟲(chóng)和阿米巴原蟲(chóng)的作用。但對(duì)需氧菌或兼性厭氧菌則無(wú)效。主要用于治療阿米巴痢疾、毛滴蟲(chóng)病、賈第鞭毛蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病等原蟲(chóng)感染；手術(shù)后感染。劑量過(guò)大，可出現(xiàn)以震顫、抽搐、共濟(jì)失調(diào)、驚厥等為特征的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂癥狀。地美硝唑（二甲硝咪唑）主要用于豬密螺旋體性痢疾；禽組織滴蟲(chóng)??；腸道和全身的厭氧菌感染。常用藥物甲硝唑（滅滴靈）第八節(jié)抗真菌藥一為淺表真菌感染，如皮膚、羽毛、趾甲、雞冠、肉髯等，引起多種癬病。二為深部真菌感染，如念球菌病、犢牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病等，獸醫(yī)臨床常用的有兩性霉素B灰黃霉素、酮康唑、制霉菌素、克霉唑等。第八節(jié)抗真菌藥一為淺表真菌感染，如皮膚、羽毛、趾甲、雞冠第八節(jié)抗真菌藥灰黃霉素二性霉素B制霉菌素

克霉唑益康唑氟康唑酮康唑第八節(jié)抗真菌藥灰黃霉素臨床上常用藥物制霉菌素臨床主要用其內(nèi)服治療胃腸道真菌感染，如念球菌病、犢牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病等；局部應(yīng)用治療皮膚、粘膜的真菌感染，如真菌所致的乳房炎和子宮炎等。克霉唑是人工合成的廣譜抗真菌藥。主要在肝臟代謝失活，代謝物大部分由膽汁排出，很小部分經(jīng)尿排泄。對(duì)淺表真菌的作用與灰黃霉素相似，對(duì)深部真菌作用較兩性霉素B差。臨床上主要用于體表真菌病，如毛體癬、雞冠等各種癬病。若長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用可見(jiàn)于肝功能不良反應(yīng)，但停藥后恢復(fù)。臨床上常用藥物制霉菌素第十節(jié)抗病毒藥金剛烷胺：窄譜抗病毒藥，主要對(duì)甲型流感病毒選擇性高。嗎啉胍：廣譜抗病毒藥，對(duì)DNA和RNA病毒均有一定的抑制較果。利巴韋林（病毒唑）：廣譜抗病毒藥，對(duì)DNA和RNA病毒均有一定的抑制較果。第十節(jié)抗病毒藥金剛烷胺：窄譜抗病毒藥，主要對(duì)甲型流感病毒第九節(jié)抗菌藥物的合理應(yīng)用一、藥物的選擇二、不良反應(yīng)及其防治三、細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生及其預(yù)防措施四、抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用五、掌握藥物動(dòng)力學(xué)特征，制定合適的給藥方案六、抗菌藥物在飼料添加劑中的合理應(yīng)用第九節(jié)抗菌藥物的合理應(yīng)用一、藥物的選擇聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥可獲得“無(wú)關(guān)”、“累加”、“協(xié)同”、和“拮抗”四種作用。無(wú)關(guān)作用是指總的作用不超過(guò)聯(lián)合中最強(qiáng)者；累加作用相當(dāng)于兩者作用相加的總和，也稱為相加作用、協(xié)同作用是指兩藥合用的結(jié)果大于兩者相加的作用、拮抗作用為相互抵消，臨床比較少見(jiàn)。為便于說(shuō)明問(wèn)題，現(xiàn)將抗生素的作用分為四大類加以說(shuō)明。第一類為繁殖期殺菌劑。包括青霉素類、頭孢菌素類；第二類為靜止期殺菌劑，包括氨基糖甙類、多粘菌類（后期對(duì)繁殖期也有殺菌作用）；聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥可獲得“無(wú)關(guān)”、“累加”、“協(xié)聯(lián)合用藥

第三類為快速抑菌劑，包括四環(huán)素、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類等；第四類為慢效抑菌劑，包括磺胺類、環(huán)絲氨酸等。第一、二類全用?？色@得協(xié)同作用，是由于細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性受到破壞后，第二類藥物易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)作用于相應(yīng)靶位所致。第三類可迅速阻斷細(xì)菌細(xì)胞的蛋白合成，使細(xì)胞基本處于靜止?fàn)顟B(tài)，因此同第一類合用有導(dǎo)致后者活性降低的可能性。第三與第二類合用有導(dǎo)致后者活性降低的可能性。第三與第二類合用可獲得相加或協(xié)同作用。第二與第四類合用?？色@得相加作用。第四類對(duì)第一類不產(chǎn)生活性影響，合用可產(chǎn)生累加作用。聯(lián)合用藥第三類為快速抑菌劑，包括四環(huán)素、氯霉素一、概念：防腐藥：是指能抑制病原微生物生長(zhǎng)繁殖的藥物。消毒藥：是指能迅速殺滅病原微生物的藥物。防腐消毒藥的主要用途是：殺滅或抑制體表、器械、排泄物及周圍環(huán)境病原微生物的生長(zhǎng)繁殖。第十節(jié)防腐消毒藥一、概念：第十節(jié)防腐消毒藥二、防腐消毒藥的作用機(jī)理1、使蛋白質(zhì)凝固或變性：如酚、醇、酸、重金屬鹽類等。2、改變胞漿膜的通透性：如新潔爾滅、洗必泰等。3、干擾病原體的酶系統(tǒng)活性：如重金屬鹽、氧化劑、鹵素類等。三、影響防腐消毒藥作用的因素藥物的濃度、作用時(shí)間、溫度、有機(jī)物含量、微生物的特點(diǎn)、藥物之間的相互頡頏、環(huán)境濕度等。第十節(jié)防腐消毒藥二、防腐消毒藥的作用機(jī)理第十節(jié)防腐消毒藥四、防腐消毒藥的分類和應(yīng)用主要用于周圍環(huán)境、用具、器械的消毒草藥五、理想防腐消毒藥的條件：六、常用藥物：第十節(jié)防腐消毒藥四、防腐消毒藥的分類和應(yīng)用第十節(jié)防腐消毒藥(一)酚類苯酚甲酚煤焦油皂溶液（來(lái)蘇爾）魚(yú)石脂硫桐脂松餾油復(fù)合酚(一)酚類苯酚甲酚煤焦油皂溶液（來(lái)蘇爾）來(lái)蘇兒（煤酚）成份：植物油、氫氧化鉀、煤酚（50%）作用：對(duì)一般病原菌具有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)芽胞和病互的作用不可靠。應(yīng)用：3-5%的溶液用于浸泡用具、器械及廄舍、場(chǎng)地、病畜排泄物的消毒。1-2%的溶液作皮膚及手的消毒。0.5-1%的溶液用于沖洗耳恭聽(tīng)口腔或直腸粘膜.本品有特殊酚臭,不宜用于屠宰場(chǎng)或乳牛場(chǎng)。來(lái)蘇兒（煤酚）成份：植物油、氫氧化鉀、煤酚（50%）

(二)醇類

乙醇苯氧乙醇

(三)醛類

甲醛溶液烏洛托品戊二醛見(jiàn)書(shū)

(二)醇類(四)鹼類氫氧化鈉氧化鈣(五)酸類硼酸苯甲酸水楊酸十一烯酸過(guò)氧乙酸(六)鹵素類碘碘仿漂白粉氯胺二氯異氰尿酸鈉(四)鹼類對(duì)細(xì)菌繁殖體、芽胞、病毒均有強(qiáng)大的殺滅力。1-2%熱溶液作畜舍和環(huán)境消毒，5%熱堿水用于炭疽芽胞污染所消毒。生石灰對(duì)一般細(xì)菌有一定程度的殺滅作用。10-20%混懸液用于畜舍和環(huán)境消毒。氫氧化鈉對(duì)細(xì)菌繁殖體、芽胞、病毒均有強(qiáng)大的殺滅力。1-2%熱溶液作畜硼酸作用與應(yīng)用：有較弱的抑菌作用，無(wú)殺菌作用，但刺激性小。2--4%溶液可沖洗各種粘膜、創(chuàng)面、洗眼。漂白粉作用與應(yīng)用：對(duì)細(xì)菌、病毒、霉菌和芽胞均有殺滅作用，其殺菌作用是由于次氯酸鈣水解生成次氯酸，進(jìn)一步分解成新生態(tài)氧和氯氣。5-20%溶液用于畜舍、環(huán)境消毒.0.03—0.15%溶液可作飲水消毒。硼酸

(七)氧化劑

過(guò)氧化氫溶液高錳酸鉀過(guò)氧乙酸

(八)表面活性劑

新潔爾滅洗必泰消毒凈度米芬

(九)重金屬鹽類

升汞紅汞硫柳汞黃氧化汞氯化氨基汞(七)氧化劑過(guò)氧乙酸作用與應(yīng)用：強(qiáng)氧化劑，具有高效和廣譜殺菌作用，對(duì)細(xì)菌、病毒、霉菌和芽胞均有殺滅作用，0.5%溶液用于畜舍、環(huán)境消毒.1%溶液10分鐘可殺死芽胞。過(guò)氧乙酸作用與應(yīng)用：強(qiáng)氧化劑，具有高效和廣譜殺菌作用，乙醇作用與應(yīng)用：70%殺菌能力最強(qiáng)，可殺死一般繁殖型細(xì)菌，對(duì)芽胞無(wú)效。70%的酒精主要用于皮膚、手術(shù)部位、體溫計(jì)、小件醫(yī)療器械的消毒。碘酊作用與應(yīng)用：強(qiáng)氧化劑，具有強(qiáng)大的消毒作用，對(duì)細(xì)菌、病毒、霉菌和芽胞均有殺滅作用，2--5%溶液用于手術(shù)部位、注射部位的消毒，亦可用于皮膚的霉菌病。（2%碘酊人用，5%碘酊獸用）。乙醇新潔爾滅作用與應(yīng)用：陽(yáng)離子表面活性劑，兼有殺菌和去垢效力。對(duì)多數(shù)細(xì)菌數(shù)分鐘可殺死。對(duì)病毒效力差。0.1%溶液用于外科手術(shù)洗手和皮膚消毒(5-15分鐘)，外科手術(shù)器械消毒（煮沸15分鐘再泡30爭(zhēng)鐘）。百毒殺作用與應(yīng)用：是一種雙鏈季胺高效表面活性劑。對(duì)細(xì)菌、病毒、霉菌有殺滅作用，并有除臭和清潔作用，0.05%溶液用于畜舍、環(huán)境消毒。新潔爾滅高錳酸鉀作用與應(yīng)用：強(qiáng)氧化劑，有殺菌、除臭、解毒作用。0.1%溶液用于沖洗創(chuàng)口、粘膜等，0.01—0.05%溶液可作家畜誤食毒物洗胃.1%洗毒蛇咬傷口可減輕中毒。雙氧水作用與應(yīng)用：能放出生態(tài)氧有抗菌和除臭作用，1—3%用于清感染創(chuàng)。高錳酸鉀(十)染料類龍膽紫利凡諾孔雀綠(十一)其他環(huán)氧乙烷?(十)染料類?第二節(jié)化學(xué)合成抗菌藥提要：一、磺胺類及其增效劑

（一）概述1、理化性質(zhì)2、構(gòu)效關(guān)系3、分類4、藥動(dòng)學(xué)5、作用機(jī)理6、抗菌譜及臨床應(yīng)用7、耐藥性與不良反應(yīng)8、應(yīng)用原則和注意事項(xiàng)

（二）常用磺胺類藥物制劑（三）抗菌增效劑二、喹諾酮類抗菌藥

（一）概述1、理化性質(zhì)2、構(gòu)效關(guān)系3、分類4、藥動(dòng)學(xué)5、作用機(jī)理6、抗菌譜及臨床應(yīng)用7、耐藥性與不良反應(yīng)8、應(yīng)用原則和注意事項(xiàng)

（二）常用喹諾酮類藥物制劑第二節(jié)化學(xué)合成抗菌藥提要：一、磺胺類及其增效劑二、喹諾酮第三節(jié)喹諾酮類（quinolones）一、概述：喹諾酮類（quinolones）抗菌藥是指人工合成的含有4-喹酮母核的一類抗菌藥物，其中氟喹諾酮（fluoroquinolone）已逐漸成為該類藥物的主流。自1962年美國(guó)Sterling－Winthrop研究所Lesher等發(fā)現(xiàn)第一個(gè)喹諾酮類抗菌藥萘啶酸以來(lái)，許多學(xué)者致力于研究開(kāi)發(fā)這類藥物，特別是近十余年來(lái)取得了飛躍進(jìn)展，某些新一代喹諾酮的抗菌作用與療效可與第三代頭孢菌素媲美。第三節(jié)喹諾酮類（quinolones）一、概述特點(diǎn)抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)：除對(duì)霉形體、大多數(shù)革蘭氏陰性菌敏感外，對(duì)某些革蘭氏陽(yáng)性菌及厭氧菌亦有作用。例如對(duì)畜禽多種致病支原體、革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、沙門氏菌屬、嗜血桿菌屬、巴氏桿菌、綠膿桿菌、波特氏桿菌及革蘭氏陽(yáng)性菌中的金葡菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌等，均有較強(qiáng)的殺滅作用。動(dòng)力學(xué)性質(zhì)優(yōu)良：本類藥絕大多數(shù)內(nèi)服、注射均易吸收。特點(diǎn)抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)：除對(duì)霉形體、大多數(shù)革蘭氏陰特點(diǎn)作用機(jī)制獨(dú)特：本類藥作用機(jī)理與其他抗菌藥不同，是抑制細(xì)菌DNA合成酶之一的回旋酶，造成細(xì)菌染色體的不可逆損害而呈選擇性殺菌作用。本類藥與其他抗菌藥間無(wú)交叉耐藥性。毒副作用小。特點(diǎn)作用機(jī)制獨(dú)特：本類藥作用機(jī)理與其他抗菌藥不同，是特點(diǎn)化學(xué)性質(zhì)上為酸堿兩性的化合物，在醋酸、鹽酸、煙酸或氫氧化鈉(鉀)溶液中易溶。本類藥物能抑制茶堿和咖啡因的代謝，合用可提高茶堿和咖啡因的血藥濃度。某些金屬離子可減弱本類藥物的抗微生物活性。特點(diǎn)化學(xué)性質(zhì)上為酸堿兩性的化合物，在醋酸、鹽酸、煙酸（二)分類

喹諾酮類為化學(xué)合成類抗菌藥，至今按發(fā)明先后將其分成三代。

第一代（20世紀(jì)60年代初）：只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。現(xiàn)因療效不佳，抗菌譜窄小，口服吸收差及副作用而已淘汰。如萘啶酸、噁喹酸、吡咯酸；第二代（20世紀(jì)60年代末至70年代末）：以吡哌酸為代表?？咕V有所擴(kuò)大，對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有甲氧噁喹酸(Miloxacin)和新噁酸(Cinoxacin)在國(guó)外有生產(chǎn)。另有奧索利酸、西諾沙星、吡哌酸、吡咯米酸；（二)分類

喹諾酮類第三代（20世紀(jì)80年代以后）：第三代是在喹諾酮的基本結(jié)構(gòu)中增加了氟離子，具有對(duì)組織細(xì)胞穿透力強(qiáng)的特點(diǎn)。其抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。且體內(nèi)分布廣泛，口服吸收好。由于上述特點(diǎn)，有人稱之為劃時(shí)代的抗菌藥物。多數(shù)資料報(bào)道對(duì)于系統(tǒng)感染效果較好，對(duì)于嚴(yán)重?cái)⊙Y的療效報(bào)道不多，因此，把更大的希望寄于新品種的問(wèn)世。它們的共同特點(diǎn)是廣譜、無(wú)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性，本代藥物的分子中均有氟原子。因此又稱為氟喹諾酮類（fluoroquinolone）。（二)分類第三代（20世紀(jì)80年代以后）：第三代是在喹諾酮的基本結(jié)構(gòu)中按照藥物中所含氟基團(tuán)的數(shù)量可分三類單氟化物：諾氟沙星（氟哌酸）、環(huán)丙沙星、依諾沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、Enrofloxacin、培氟沙星、蘆氟沙星、左氧氟沙星、達(dá)氟（單諾）沙星、麻保沙星；雙氟化物：沙拉沙星、雙氟沙星、洛美沙星、MF－961、PD117－5962－2；三氟化物：氟羅沙星、托氟沙星。按照藥物中所含氟基團(tuán)的數(shù)量可分三類單氟化物：諾氟沙星（氟哌酸常見(jiàn)喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)常見(jiàn)喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)喹諾酮類藥物共同結(jié)構(gòu)共同結(jié)構(gòu)：4-喹諾酮母核喹諾酮類藥物共同結(jié)構(gòu)共同結(jié)構(gòu)：4-喹諾酮母核二、常用藥物諾氟沙星（氟哌酸）環(huán)丙沙星乙基環(huán)丙沙星（恩諾沙星）氧氟沙星左氧氟沙星單諾沙星雙氟沙星沙拉沙星二、常用藥物諾氟沙星（氟哌酸）三、藥理特點(diǎn)抗菌活性：對(duì)大多數(shù)需氧性革蘭氏陰性菌（如大腸桿菌、沙門氏菌）具有優(yōu)秀的抗菌活性。某些品種對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌（如葡萄球菌、鏈球菌）、厭氧菌、分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好作用。其抗菌作用特點(diǎn)：隨藥物濃度增加，抗菌作用增強(qiáng)，呈現(xiàn)劑量依賴性。三、藥理特點(diǎn)抗菌活性：喹諾酮類對(duì)常見(jiàn)致病菌的MIC90值（mg／L）

左氧氟沙星氧氟沙星環(huán)丙沙星洛美沙星金葡球菌0.258．002.001．00肺炎鏈球菌1．002.0032.0032．00肺炎克雷伯氏菌1.002．0032.004.00嗜血桿菌屬2．002．001．004．00肺炎枝原體0.250．780．781.56嗜肺軍團(tuán)菌0.250.050．051．56結(jié)核桿菌0251.000．301．00喹諾酮類對(duì)常見(jiàn)致病菌的MIC90值（mg／L）

左氧氟沙星氟喹諾酮的抗菌譜(第三代喹諾酮)菌株MIC(μg/ml)諾氟沙星依諾沙星氧氟沙星環(huán)丙沙星洛美沙星金葡菌209PJC-10.390.390.20.10.39化膿性鍵球菌A651.563.130.390.23.13肺炎鏈球菌13.136.251.560.783.13類腸球菌24733.136.251.560.783.3大腸桿菌NIHJJC-20.10.10.050.00630.05鼠傷寒沙門氏菌S-90.050.10.0250.00630.05副溶血孤菌S-10.20.20.20.050.1奇異變形桿菌IFO3934-40.10.780.390.10.39摩根氏菌38480.050.050.0250.00630.025肺炎桿菌PCI6020.10.10.01250.00160.025腸道產(chǎn)氣桿菌ATCC130480.20.10.10.01250.1綠膿桿菌120.780.780.780.10.78氟喹諾酮的抗菌譜(第三代喹諾酮)菌自然耐藥頻率細(xì)菌對(duì)該類藥自然耐藥頻率低，無(wú)質(zhì)粒介導(dǎo)間的耐藥性發(fā)生。相反，在體內(nèi)或體外的適當(dāng)環(huán)境中，該藥可使細(xì)菌的質(zhì)粒破損。生物利用度口服生物利用度好，具有優(yōu)秀的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，體內(nèi)代謝穩(wěn)定，其中許多品種還可做成非腸道制劑。因此，具有更大的用藥?kù)`活性。對(duì)組織和吞噬細(xì)胞具有很強(qiáng)的滲透性，吸收后的藥物幾乎可分布到所有的組織和體液中去，因而適應(yīng)癥廣。

三、藥理特點(diǎn)自然耐藥頻率細(xì)菌對(duì)該類藥自然耐藥頻率低，無(wú)質(zhì)粒介導(dǎo)間藥品劑量（mg）Cmax

（mg/ml）Tmax（h）T1/2(h)AUC(mg.h/L)Vd(L)氧氟沙星2002.070.645.115.7075.3環(huán)丙沙星2001.090.635.04.4386,3洛美沙星2001.091.238.513.79115.0左氧氟沙星2000.360.545.9814.80119.30喹諾酮的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)藥品劑量CmaxTmaxT1/2AUC四、抗菌機(jī)制

喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前，一些細(xì)菌對(duì)許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響。因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥。喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱(某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。抑制DNA回旋酶（DNAGyrase），阻礙DNA復(fù)制四、抗菌機(jī)制喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的四、抗菌機(jī)制四、抗菌機(jī)制①DNA回旋酶（DNAGyrase，喹諾酮耐藥性決定區(qū)，Quinolone-resistance-determiningregion，

QRDR（130bp）

）的變異。主要引起革蘭氏陰性菌的耐藥性，張中直、楊漢春等(1999)用亞MIC連續(xù)遞增式傳代培養(yǎng)獲得的禽大腸桿菌（血清型為O1、O2、O78）進(jìn)行禽大腸桿菌對(duì)諾氟沙星、依諾沙星和環(huán)丙沙星的耐藥試驗(yàn)，結(jié)果表明細(xì)菌DNA回旋酶結(jié)構(gòu)構(gòu)相的改變與細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性有密切關(guān)系，而且還會(huì)引起喹諾酮間產(chǎn)生交叉耐藥性。五、喹諾酮類耐藥性67106QRDRQRDR區(qū)氨基酸位置①DNA回旋酶（DNAGyrase，喹諾酮耐藥性決定區(qū)，②拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的變異。主要引起革蘭氏陽(yáng)性菌的耐藥性。③NorA介導(dǎo)的主動(dòng)轉(zhuǎn)出泵系統(tǒng)，由于NorA基因過(guò)度表達(dá)，產(chǎn)生過(guò)度的NorA蛋白，NorA蛋白是存在于細(xì)菌膜上的依賴于ATP酶的藥物外排泵，將藥物外排，使細(xì)菌內(nèi)藥物濃度降低。④細(xì)菌細(xì)胞膜通透性下降，減少藥物進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。由于新耐藥機(jī)制的發(fā)現(xiàn)和耐藥菌株的逐漸增多，但又有必要繼續(xù)保持喹諾酮的優(yōu)點(diǎn)，故必須在臨床上合理用藥和開(kāi)發(fā)更具活性的藥物來(lái)緩解耐藥性問(wèn)題。五、喹諾酮類耐藥性②拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的變異。主要引起革蘭氏陽(yáng)性菌的耐藥性。五、喹諾第三代喹諾酮對(duì)第一代喹諾酮高度耐藥菌株的抗菌活性菌株MIC(ug/ml)諾氟沙星依諾沙星吡哌酸吡咯酸萘啶酸大腸桿菌1534a0.781.5612.5>400400大腸桿菌25680.781.5625>400400大腸桿菌41170.781.5612.5>400>400普通變形桿菌43270.390.786.25>400>400雷極氏變形桿菌41511.563.1325>400>400無(wú)恒變形桿菌40351.563.1325>400>400肺炎桿菌46921.563.1525>400200綠膿桿菌42613.133.1325>400400腸道陰溝桿菌513412.53.13100>400>400腸道產(chǎn)氣桿菌45652512.5100>400>400第三代喹諾酮對(duì)第一代喹諾酮高度耐藥菌株的抗菌活性菌株豬源大腸桿菌對(duì)9種氟喹諾酮類藥物的抗藥率抗菌藥物名稱抗藥率Gatifloxacin69%沙拉沙星79%恩諾沙星79%環(huán)丙沙星75%二氯沙星92%單氯沙星79%左氟沙星65%奧比沙星91%萘定酸100%豬源大腸桿菌對(duì)9種氟喹諾酮類藥物的抗藥率抗菌藥物名稱抗藥率雞源大腸桿菌的對(duì)9種氟喹諾酮類藥物的抗藥率抗菌藥物名稱抗藥率Gatifloxacin11%沙拉沙星69%恩諾沙星69%環(huán)丙沙星55%二氯沙星76%單氯沙星69%左氟沙星13%奧比沙星76%萘定酸99%雞源大腸桿菌的對(duì)9種氟喹諾酮類藥物的抗藥率抗菌藥物名稱抗藥率ARVVGDVIGKYHPHGDSAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(subject)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1001)

ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID

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(CHN1013)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1014)ALVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1015)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1016)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1017)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1018)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1020)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1021)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYYTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1022)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1023)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYNTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1024)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1025)ARVVGDVIGKYHPHGDLAVYDTIVRMAQPFSLRYMLVDGQGNFGSID(CHN1026)838767豬源大腸桿菌QRDR的變異分析ARVVGDVIGKYHPHGDSAVYDTIVRMAQPF六、抗菌譜：廣譜，殺菌藥；

G+/G-球菌、桿菌有效（對(duì)綠膿桿菌、軍團(tuán)菌、彎曲桿菌有效）；產(chǎn)酶金葡菌，部分結(jié)核桿菌；對(duì)衣原體，支原體（如MycoplasmaPneumoniaofswine）及厭O2菌等均有效。七、應(yīng)用：

敏感菌所致的呼吸道、泌尿道，前列腺感染，盆腔炎癥，骨、關(guān)節(jié)、皮膚、軟組織，耳鼻喉科感染等有效，尤其G-桿菌所致的感染較好。六、抗菌譜：廣譜，殺菌藥；九、喹諾酮類藥物的相互作用(1)堿性藥物、抗膽堿藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少，應(yīng)避免同服。(2)利福平(RNA合成抑制藥)，氯霉素(蛋白質(zhì)合成抑制藥)均可使本類藥物的作用降低;可使氟哌酸的作用完全消失，使氧氟沙星和環(huán)丙沙星等的作用部分抵消。(3)氟喹諾酮類抑制茶堿的代謝，與茶堿聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，使茶堿的血藥濃度升高，可出現(xiàn)茶堿的毒性反應(yīng)，應(yīng)于注意。九、喹諾酮類藥物的相互作用(1)堿性藥物、抗膽堿藥、H2受諾氟沙星（氟哌酸，norfloxacin）：吸收易受食物影響（35-45%），宜空腹服藥，依諾沙星（氟啶酸，enoxacin）：口服吸收好，血濃度高，可減少茶堿體內(nèi)清除。環(huán)丙沙星(ciproflaxacin)：體外抗菌最強(qiáng)者，但生物利用度38-60%，對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)，包括軍團(tuán)菌、綠膿桿菌、彎曲桿菌、對(duì)耐藥G+/G-菌有效，厭O2菌多數(shù)無(wú)效。氟羅沙星（氟沙星,fleroxacin)）：口服吸收好，生物利用度達(dá)99%，分布廣，維持時(shí)間長(zhǎng)；體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于現(xiàn)常用的喹諾酮類藥，不良反應(yīng)較多見(jiàn)。常用喹諾酮類藥物特點(diǎn)諾氟沙星（氟哌酸，norfloxacin）：吸收易受食物影響氧氟沙星（氟嗪酸，ofloxacin）：口服吸收快而完全，痰、尿、膽汁中藥物濃度高，抗菌作用與環(huán)丙沙星似。左氧氟沙星抗菌作用較強(qiáng)。不良反應(yīng)少洛美沙星：口服吸收好，血藥濃度高而持久，T1/2長(zhǎng)（7小時(shí)），體內(nèi)抗菌活性大于諾氟沙星，氧氟沙星，但小于氟羅沙星。司氟沙星：抗菌譜與環(huán)丙沙星似，對(duì)mRSA抗菌活性比環(huán)丙沙星高4倍，對(duì)厭O2菌、支原體、衣原體有效。常用喹諾酮類藥物特點(diǎn)氧氟沙星（氟嗪酸，ofloxacin）：口服吸收快而完全，痰諾氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin特點(diǎn)：為類白色至淡黃色晶粉，味微苦，在空氣中能吸收水分、遇光色漸變深。難溶于水或乙醇。在醋酸、鹽酸、煙酸或氫氧化鈉溶液中易溶。獸醫(yī)上常用其煙酸鹽和乳酸鹽?？咕V廣。內(nèi)服吸收迅速。藥理作用：廣譜抗菌藥物，對(duì)支原體和多數(shù)革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌及綠膿桿菌等)有較強(qiáng)殺菌作用，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌(如金葡菌)亦有作用。適應(yīng)癥：適用于敏感菌引起的消化道、呼吸道、泌尿道、皮膚感染和支原體病。如：仔豬黃痢、仔豬白痢及雞大腸桿菌病、雞白痢等。諾氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin特點(diǎn)：諾氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin用法與用量：混飼：每1000公斤飼料，禽類100~200克(以諾氟沙星計(jì)，下同)；混飲：每升水，禽50~100毫克，預(yù)防量減半。內(nèi)服：一次量，每公斤體重，禽10毫克，仔豬、犢牛、馬、狗、兔10~20毫克，一日2次。肌肉注射：一次量，每公斤體重，禽、豬5毫克；狗、兔10毫克，一日2次。注意事項(xiàng)：犬、貓內(nèi)服本品可出現(xiàn)胃腸反應(yīng)（厭食、嘔吐、腹瀉）休藥期：雞1日，產(chǎn)蛋雞禁用。7:31:13PM諾氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin用法與用量：1:04恩諾沙星Enrofloxacin特點(diǎn)：黃色或淡橙黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，微溶于水。服或肌內(nèi)注射均易吸收，吸收后除腦或皮膚外，所有組織中藥物濃度都較高。母畜禽用后，在其乳汁或蛋白、蛋黃中也有較高的藥物濃度。不宜靜脈注射給藥。恩諾沙星Enrofloxacin特點(diǎn)：藥理作用：動(dòng)物專用第三代氟喹諾酮類藥物，主要抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶，使細(xì)菌DNA不能正常復(fù)制，從而起抑菌作用。本品對(duì)多種革蘭氏陰性桿菌和球菌有良好抗菌作用，如：大腸桿菌、腸桿菌屬、志賀氏菌屬、氣單胞菌屬、綠膿桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、克雷伯氏菌、彎曲桿菌等。對(duì)布魯氏菌屬、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、葡萄球菌（包括產(chǎn)青酶耐藥菌株）、支原體屬、衣原體也有效。對(duì)鏈球菌的作用有差異，對(duì)大多厭氧菌作用微弱。藥理作用：動(dòng)物專用第三代氟喹諾酮類藥物，主要抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶適應(yīng)癥：牛、犢的大腸桿菌病，溶血性巴斯德菌，牛支原休引起的呼吸道病，犢牛沙門氏菌感染，乳腺炎等。豬的鏈球菌病、溶血性大腸桿菌腸毒素血?。ㄋ[?。?、沙門氏菌病、支原休肺炎、胸膜肺炎、乳腺炎—子宮炎—無(wú)乳綜合癥及仔豬黃白痢等。犬、貓的細(xì)菌或支原體引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖等系統(tǒng)及皮膚的感染。對(duì)外耳炎、子宮蓄膿、膿皮病等配合局部處理也有效。禽的沙門氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌、嗜血桿菌、葡萄球菌、鏈球菌及各種支原體所引起的感染。適應(yīng)癥：牛、犢的大腸桿菌病，溶血性巴斯德菌，牛支原休引起的呼用法與用量：內(nèi)服：一次量，每公斤體重，犢、羔、仔豬、犬、貓2.5~5毫克，禽5~7.5毫克，一日2次，連用3~5日?；祜嫞好?L水，禽50~75毫克，連用3~5日。肌內(nèi)注射：一次量，每公斤體重，牛、羊、豬2.5毫克，犬、貓、兔、禽2.5~5毫克，一日1~2次，連用2~3日。用法與用量：內(nèi)服：一次量，每公斤體重，犢、羔、仔豬、犬、貓2注意事項(xiàng)：用于八周齡以下幼犬，也慎用于供繁殖用幼齡種畜及馬駒。孕畜及授乳母畜禁用。肉食動(dòng)物及腎功能不全動(dòng)物慎用。內(nèi)服，犢、仔豬、雞8日；注射給藥，牛14日，產(chǎn)奶期禁用，豬10日。注意事項(xiàng)：用于八周齡以下幼犬，也慎用于供繁殖用幼氧氟沙星

Ofloxacin【藥理作用】本品是通過(guò)抑制細(xì)菌原核細(xì)胞ＤＮＡ旋轉(zhuǎn)酶和ＤＮＡ復(fù)制而發(fā)揮作用。由于其獨(dú)特的作用機(jī)理，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌群均有較強(qiáng)的抗菌作用。對(duì)葡萄球菌、化膿鏈球菌、溶血鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、檸檬酸細(xì)菌屬、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、Acinetobacter屬、Campylobacter屬、Peptostoreptococus屬、衣原體等引起的感染有效。本品與其它抗菌藥未見(jiàn)交叉耐藥性?！具m應(yīng)癥】

主要用于敏感細(xì)菌所致的下呼吸道、泌尿生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)和皮膚軟組織等急慢性細(xì)菌感染，以及由淋球菌、沙眼衣原體所致的尿道炎、宮頸炎等。氧氟沙星

Ofloxacin【藥理作用】本品是通過(guò)抑制氧氟沙星

Ofloxacin【用法與用量】

im/iv，每日２次，每次２–4mg/kg·w，重癥者每次４--6mg/kg·w，【注意事項(xiàng)】１．腎功能損害者（肌酐清除率≤５０mg/L）慎用或減量使用。２．中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者慎用。３．避免與茶堿同時(shí)使用，如需同時(shí)應(yīng)用，需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量。４．本品靜滴時(shí)應(yīng)慢，以防產(chǎn)生低血壓。５．幼犬、生長(zhǎng)期的馬用時(shí)，應(yīng)注意骨骼的損傷。氧氟沙星

Ofloxacin【用法與用量】im/iv左氧氟沙星【別名】左旋氧氟沙星;可樂(lè)必妥片劑；利復(fù)星；左氧氟沙星片,可樂(lè)必妥,來(lái)立星，來(lái)立信，乳酸左旋氧氟沙星【外文名】Levofloxacin,CravitTablets,LVFX左氧氟沙星【別名】左旋氧氟沙星;可樂(lè)必妥片劑；利復(fù)星；左氧氟沙星【藥理毒理】本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。左氧氟沙星【藥理毒理】本品具有廣譜抗菌作用，