藥劑學(xué)第五節(jié)-固體制劑-第二部分

五、片劑1藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第1頁!片劑定義（Tablet)—系指藥物與適宜的輔料通過制劑技術(shù)制成的片狀或異型片狀制劑，主要供口服使用。目前應(yīng)用最廣泛的制劑品種。（一）概述2藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第2頁!藥物片劑加工壓制輔料＋片劑處方組成：藥物和輔料輔料：片劑中除主藥外加入的一切物料的總稱。也稱賦形劑（三）片劑的輔料（賦形劑）3藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第3頁!片劑制備中加入輔料目的為了滿足片劑制備工藝和產(chǎn)品質(zhì)量的要求。制備工藝（填充、壓片、不粘沖和不松片）產(chǎn)品質(zhì)量（外觀美觀、硬度、片重差異、崩解度）合格4藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第4頁!片劑輔料——在片劑制備中所起作用稀釋劑與吸收劑（填充劑）潤濕劑與粘合劑崩解劑潤滑劑其它輔料稀釋劑：增加片劑重量與體積，利于成型和分劑量。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素吸收劑：吸收物料中液體成分。硫酸鈣、磷酸氫鈣、干燥氫氧化鋁兩者合稱填充劑潤濕劑：本身無粘性，可潤濕物料并誘發(fā)物料的粘性。水、乙醇粘合劑：有粘性的固體粉末或溶液，使無粘性或粘性不足的物料聚結(jié)成顆?；驂嚎s成型。淀粉漿、糖粉和糖漿、膠漿類、纖維素類衍生物崩解劑：能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料。崩解原理：膨脹作用、產(chǎn)氣作用、毛細(xì)管作用加入方法：內(nèi)加法、外加法、內(nèi)外加法淀粉及其衍生物、纖維素、泡騰崩解劑、表面活性劑等潤滑劑：兼有潤滑、抗粘或助流作用減少粘沖及降低顆粒與顆粒、藥片與?？妆谥g摩擦力，利于出片并使片面光滑美觀。硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油、硬脂酸鈣；PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸鈉、著色劑：改善外觀和便于識(shí)別。天然色素、合成染料芳香劑和甜味劑：改善味覺和糾正臭味?？诤途捉榔?藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第5頁!潤滑劑其它輔料潤滑劑：兼有潤滑、抗粘或助流作用減少粘沖及降低顆粒與顆粒、藥片與?？妆谥g摩擦力，利于出片并使片面光滑美觀。硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油、硬脂酸鈣；PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸鈉、著色劑：改善外觀和便于識(shí)別。天然色素、合成染料芳香劑和甜味劑：改善味覺和糾正臭味。口含片和咀嚼片6藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第6頁!1、復(fù)方乙酰水楊酸片復(fù)方乙酰水楊酸片（1000片）R：乙酰水楊酸268g對(duì)乙酰氨基酚136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉漿(17%)q.s滑石粉15g輕質(zhì)液狀石蠟0.25g處方分析主藥主藥主藥崩解劑粘合劑潤滑劑潤滑劑7藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第7頁!3、引濕性藥物的片劑制法原料、壓片過程及操作空間應(yīng)保持干燥，避免潮濕，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破壞，包腸溶衣。

紅霉素片（1萬片）R：紅霉素10億單位淀粉525g干淀粉50g淀粉漿(10%)q.s硬脂酸鎂36g處方分析為防潮和防胃酸破壞包腸溶衣主藥填充劑、崩解劑崩解劑粘合劑潤滑劑8藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第8頁!1、包衣的目的

（1）改善片劑外觀和便于識(shí)別；中藥浸膏片劑，（2）掩蓋藥物的不良味道；如鹽酸黃連素片，復(fù)方胎盤片等。（3）增加藥物穩(wěn)定性；如紅霉素腸溶片、硫酸亞鐵片。9藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第9頁!3、包衣材料及包衣過程（1）包糖衣的材料糖衣具有一定的隔絕空氣作用；可掩蓋藥物的不良?xì)馕?；改善外觀，易于吞服，對(duì)片劑崩解度影響較小。

10藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第10頁!包薄膜衣材料薄膜衣料增塑劑溶劑著色劑蔽光劑胃溶性材料①纖維素衍生物，常用的有：羥丙甲纖維素（HPMC）；羥丙基纖維素（HPC）；②聚維酮（PVP）；③丙烯酸樹脂類（

Ⅳ號(hào)胃溶）腸溶性材料①丙烯酸樹脂類（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號(hào)腸溶）②纖維素衍生物，醋酸纖維素酞酸酯（CAPPH＞6）；羥丙基纖維素酞酸酯（HPMCPpH5～6）胃腸不溶性材料①乙基纖維素（EC）②醋酸纖維素（CA）①水溶性丙二醇、甘油、PEG等②脂溶性甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙?；视退狨?、鄰苯二甲酸酯、硅油和司盤等水、乙醇、甲醇、異丙醇、丙酮等食用色素①天然色素：莧菜汁、焦糖、葉綠素等。②人工合成色素：莧菜紅、胭脂紅、檸檬黃、靛藍(lán)、日落黃、姜黃、亮藍(lán)。二氧化鈦（鈦白粉）11藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第11頁!

紅霉素腸溶片原料、壓片過程及操作空間應(yīng)保持干燥，避免潮濕，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破壞，包腸溶衣。紅霉素片（1萬片）R：紅霉素10億單位淀粉525g干淀粉50g淀粉漿(10%)q.s硬脂酸鎂36g處方分析腸溶衣處方：II號(hào)丙烯酸樹脂0.28kg85％乙醇5600ml苯二甲酸二乙酯0.0506kg蓖麻油0.168kg聚山梨酯800.0506kg滑石粉0.168kg

腸溶材料溶劑增塑劑增塑劑增溶劑粉衣料12藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第12頁!（五）片劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)主要檢查三個(gè)方面：一、物理方面1、外觀性狀 表面完整光潔、色澤均勻、字跡清晰、無雜色斑點(diǎn)和異物，包衣片中畸形不得超過0.3%,并在規(guī)定的有效期內(nèi)保持不變。質(zhì)量檢查13藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第13頁!1、片劑的輔料－藥物壓片應(yīng)具備的條件①有足夠的量﹥50mg。小劑量的藥物均可制成片劑，②有一定粘性和可壓性，可使片劑成型。③有一定流動(dòng)性、潤滑性，使壓片不粘沖，片重差異?、苡形招?，可使油性或液體藥物成為固態(tài)。⑤有吸濕性和膨脹性，可使片劑在體內(nèi)迅速崩解。填充劑潤滑劑吸收劑

崩解劑粘合劑14藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第14頁!片劑輔料——在片劑制備中所起作用稀釋劑與吸收劑（填充劑）潤濕劑與粘合劑崩解劑稀釋劑：增加片劑重量與體積，利于成型和分劑量。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素吸收劑：吸收物料中液體成分。硫酸鈣、磷酸氫鈣、干燥氫氧化鋁兩者合稱填充劑潤濕劑：本身無粘性，可潤濕物料并誘發(fā)物料的粘性。水、乙醇粘合劑：有粘性的固體粉末或溶液，使無粘性或粘性不足的物料聚結(jié)成顆?；驂嚎s成型。淀粉漿、糖粉和糖漿、膠漿類、纖維素類衍生物崩解劑：能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料。崩解原理：膨脹作用、產(chǎn)氣作用、毛細(xì)管作用加入方法：內(nèi)加法、外加法、內(nèi)外加法淀粉及其衍生物、纖維素、泡騰崩解劑、表面活性劑等15藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第15頁!用于壓片的物料（顆?；蚍勰┍仨毦邆淙齻€(gè)重要的前提條件：良好的流動(dòng)性、潤滑性和可壓性（可壓縮成型性）；藥物一般制成顆粒壓片。2、片劑制法16藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第16頁!2、VB2片指藥物每片含量在100mg以下的片劑。制備注意含量均勻度問題。采用等量遞加稀釋法混合。R：核黃素片（VB2片）(1000片）核黃素5g乙醇（50%）Q.S.淀粉26g糊精42g硬脂酸鎂0.7g處方分析主藥潤濕劑崩解劑填充劑潤滑劑粘合劑填充劑17藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第17頁!（四）片劑的包衣片劑的包衣系指在普遍壓制藥片（稱為片芯或素片）的表面包上適宜材料的衣層，使藥物與外界隔離的操作過程。包成的片劑稱包衣片，包衣的材料稱包衣材料或“衣料”。18藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第18頁!（4）防止藥物配伍變化；（5）改變藥物的釋放部位；腸溶阿司匹林片，胰酶片等。（6）控制藥物的釋放速度；采用不同的包衣材料，調(diào)整包衣膜的厚度和通透性，可使藥物達(dá)到緩釋、控釋作用。19藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第19頁!（1）包糖衣的材料和工藝蔗糖、滑石粉、川蠟等（1）隔離層常用10%--15%明膠漿或30%--35%阿拉伯膠漿等（2）糖漿用作粉層的粘結(jié)與包糖衣層；濃度為65～75%(g/g)。（3）粉衣層滑石粉、碳酸鈣（4）打光劑川蠟（蟲蠟）20藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第20頁!腸溶衣片腸溶型薄膜衣材料是指在胃酸條件下不溶，到腸液中PH>6才開始溶解的高分子薄膜衣材料。包腸溶衣目的：防止胃酸及胃酶對(duì)藥物的破壞防止藥物對(duì)胃的刺激性。使藥物定位在腸道釋放。21藥劑學(xué)第五節(jié)--固體制劑-第二部分共23頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第21頁!4、片劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)（一）外觀性狀（二）片重差異（三）硬度和脆碎度

（四）崩解度（五）溶出度或釋放度（六）含量均勻度（七）微生物限度檢查質(zhì)量檢查22藥劑學(xué)