藥理2-第十七章鎮(zhèn)痛藥

第十八 鎮(zhèn)痛 快痛（劇痛 而定位清的刺痛，刺激時(shí)立即發(fā)生，刺激 。。藥物分 不影響意識解熱鎮(zhèn)痛藥抑制體內(nèi) 合成，鎮(zhèn)痛作用較弱，同時(shí)兼有解熱、來源及構(gòu)效關(guān)系 人工合成阿片生物堿類鎮(zhèn)痛 Papaver–1806年，提菲類 和可待因，是主要鎮(zhèn)痛成分 口服給藥，首關(guān)消除大，生物利用皮下和肌肉注射吸收較好肝臟代謝代謝物經(jīng)腎臟 及膽汁排出可通過胎盤屏障，血腦屏障通過率較低 主要代謝物 -6-葡萄糖苷 強(qiáng) 的生物活性強(qiáng)中樞作 其他:縮瞳、鎮(zhèn)咳、催外周作 消化系免疫作 細(xì)胞與體液免疫抑阿阿片樣物質(zhì)與受體結(jié)酸環(huán)化酶，神經(jīng)末梢遞質(zhì)釋放減少（抑制腺P物質(zhì)鎮(zhèn)痛等效應(yīng)阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳鎮(zhèn)痛作用與5體有關(guān)：μ、δ、κ、ε、σ離出了腦啡肽（甲硫氨酸腦啡肽亮氨酸腦啡肽）內(nèi)啡肽（alpha-,beta這些統(tǒng)稱為內(nèi)源性阿片樣肽或內(nèi)阿片肽(1)皮下注射5-10mg顯著減輕疼痛，作用用于各種疼痛。對慢性鈍痛>急性銳意識清楚， 和欣快癥狀 激動(dòng)邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑核的阿片受 降低呼吸中樞對CO2的敏感性治療量：呼吸頻率減慢，通氣量減少急 ：呼吸頻率可降至3~4次/分 急 致死的主要原因可用中 拮抗呼吸抑制（4）（5） 催吐 。 素的釋放。消化系便延緩胃腸內(nèi)容物通過小腸靜息張力增加——推進(jìn)性蠕動(dòng)減慢；結(jié)腸張力增加——推進(jìn)性蠕動(dòng)減慢或 中樞抑制——便意遲鈍。抑制膽汁、胰液和腸液的分泌興奮膽道Oddi括約肌膽道和膽囊內(nèi)壓增加——膽絞痛心血管系 性低血 擴(kuò)張血管，外周阻力，抑制壓力感受器反射CO2積 腦血管擴(kuò) 顱內(nèi)壓增其排 、尿潴 外括約肌張力 容積哮喘：支氣管平滑肌興奮性降低分 張 產(chǎn)程延TNF-α、TNF-β和IL-10增加，隨后出復(fù)

心肌梗死性心前區(qū)劇痛—— 心源性哮喘急性左心衰竭引起肺水腫，導(dǎo)致呼吸。需強(qiáng)心、利尿、： 止止使推進(jìn)性胃腸蠕動(dòng)減 、呼吸麻出現(xiàn)戒斷癥狀，甚至意識喪失，精神出現(xiàn)，有明顯強(qiáng)迫性覓藥行為等。戒斷癥汗、震顫、、腹瀉、甚至虛脫、意識 可待因（甲 肝臟代謝，10%脫甲基用于中樞性鎮(zhèn)咳和中度疼痛鎮(zhèn)鎮(zhèn)痛 的1/12，