藥物分析(對(duì)乙酰氨基酚)課件

對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）12應(yīng)用化學(xué)王凱12100304王松江12100305王偉12100306

療效及用途理化性質(zhì)鑒別實(shí)驗(yàn)質(zhì)量的檢查雜質(zhì)的檢查主要用途該品為解熱鎮(zhèn)痛藥，國(guó)際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非甾體抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥，解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用弱，無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用，是乙酰苯胺類藥物中最好的品種。特別適合于不能應(yīng)用羧酸類藥物的病人。用于感冒，牙痛等癥。對(duì)乙酰氨基酚也是有機(jī)合成中間體，過(guò)氧化氫的穩(wěn)定劑，照相化學(xué)藥品。對(duì)乙酰氨基酚也是藥理實(shí)驗(yàn)中常用于小鼠肝損傷實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型的制備，因此本藥不宜長(zhǎng)期服用。

物理性質(zhì)對(duì)乙酰氨基酚(簡(jiǎn)稱APAP),又名撲熱息痛。在熱水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。通常為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦。熔點(diǎn)168-172℃?；瘜W(xué)性質(zhì)水解產(chǎn)物呈芳伯氨基特性藥物結(jié)構(gòu)中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的產(chǎn)物。因此藥物的水解產(chǎn)物可具有芳伯氨基特性反映。水解產(chǎn)品易酯化對(duì)乙酰氨基酚水解后產(chǎn)生醋酸，可在硫酸介質(zhì)中與乙醇反應(yīng)，發(fā)出醋酸乙酯的香味。與三氯化鐵發(fā)生呈色反應(yīng)對(duì)乙酰氨基酚有酚羥基，可用于鑒別Paracetamol【鑒別】1)本品的水溶液加三氯化鐵試液，即顯藍(lán)紫色。2)取本品約0.1g，加稀鹽酸5mL，置水浴中加熱40分鐘，放冷；取0.5mL，滴加亞硝酸鈉試液5滴，搖勻，用水3mL稀釋后，加堿性β-萘酚試液2mL，振搖，即顯紅色。3)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集131圖）一致。

雜質(zhì)的檢查氯化物的檢查取本品2.0g，加水100mL，加熱溶解后冷卻，濾過(guò)，取濾液25mL，依法檢查氯化物，所發(fā)生的渾濁與標(biāo)準(zhǔn)氯化物溶液5.0mL（每1mL相當(dāng)于10μg的cl-）制成的對(duì)照液比較，不得更濃。含量計(jì)算表達(dá)式發(fā)展

前景

近年來(lái)，隨著APAP的新用途的開發(fā)，其需求量相應(yīng)的增加有的生產(chǎn)工藝和生產(chǎn)規(guī)模已經(jīng)不能滿足當(dāng)前的需要。因此開發(fā)新的工藝提高其產(chǎn)量，減少環(huán)境污染成為亟待解決的問(wèn)題。對(duì)于二步法無(wú)論如何改進(jìn)PAP的生產(chǎn)方法，都難以克服其生產(chǎn)過(guò)程中以及精制PAP所產(chǎn)生的大量三廢污染。此外分離出來(lái)的PAP極易被氧化，這將降低APAP的產(chǎn)率。采用一步法，在不分離出PAP的情況下直接進(jìn)行?；墙鉀Q上述問(wèn)題的理想方法。我國(guó)現(xiàn)在生產(chǎn)APAP大都采用PNP鐵粉還原，酰化而得。發(fā)達(dá)國(guó)家采用了加氫工藝代替鐵屑還原。特別是催化加氫一步合成工藝，具有生產(chǎn)工序少，產(chǎn)品收率高，節(jié)省能源，環(huán)境污染小，生產(chǎn)成本低等特點(diǎn)。但由于