β受體阻滯劑的特點(diǎn)與高血壓中的應(yīng)用課件

β受體阻滯劑的特點(diǎn)與高血壓中的應(yīng)用復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院

心內(nèi)科潘俊杰β受體阻滯劑的特點(diǎn)與高血壓中的應(yīng)用復(fù)受體阻滯劑的發(fā)展1978年，默克雪蘭諾公司研制合成康忻TM1956-1958年，JamesBlack博士發(fā)現(xiàn)抑制腎上腺素和去甲腎上腺素能夠減少心絞痛和心臟事件1964年第一個(gè)受體阻滯劑普萘洛爾上市1988年，JamesBlack博士榮獲諾貝爾生理學(xué)獎(jiǎng)受體阻滯劑的發(fā)展1978年，默克雪蘭諾公司研制合成康忻TM受體阻滯劑

在心血管疾病的治療中占有重要地位EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362受體阻滯劑臨床應(yīng)用高血壓冠心病心律失常慢性心力衰竭受體阻滯劑

在心血管疾病的治療中占有重要地位Europea受體阻滯劑的分類根據(jù)不同藥物對(duì)1

和

2

受體的選擇性不同，以及是否具有α受體阻斷作用，可將受體阻滯劑分為：EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362.B類C類A類非選擇性阻斷1

和

2

受體，如普萘洛爾選擇性阻斷1受體，如比索洛爾

、美托洛爾、阿替洛爾非選擇性阻斷1

和

2

受體，同時(shí)阻斷α受體，如卡維地洛、阿羅洛爾受體阻滯劑的分類根據(jù)不同藥物對(duì)1和2受體的選擇性不同受體阻滯劑的差異與

它們對(duì)1、2受體的選擇性不同有關(guān)阻斷2受體會(huì)帶來(lái)諸多不良反應(yīng)組織器官阻斷2受體所產(chǎn)生的副作用血管血管收縮，血壓升高小動(dòng)脈、靜脈間歇性跛行、雷諾氏綜合征肝臟，胰腺，骨骼肌糖代謝紊亂脂肪組織脂代謝紊亂支氣管氣道阻力增加，加重支氣管哮喘癥狀《實(shí)用心血管受體學(xué)》,科學(xué)出版社，2001.受體阻滯劑主要通過(guò)阻斷1受體發(fā)揮作用組織器官阻斷1受體的作用心臟減慢心率，降低心肌收縮力腎臟減少腎素分泌，舒張血管，降低血壓交感神經(jīng)系統(tǒng)降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重構(gòu)及功能研究表明：對(duì)2受體的阻斷是引起受體阻滯劑不良反應(yīng)的主要原因不同受體阻滯劑的差異與

它們對(duì)1、2受體的選擇性不同有受體阻滯劑的1選擇性比較無(wú)選擇性1選擇性2選擇性35:175:11:1.8普萘洛爾

20:1WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3–8美托洛爾阿替洛爾

康忻TM選擇比率(1/2)受體阻滯劑的1選擇性比較無(wú)選擇性1選擇性2選擇性35常用β阻滯劑的藥理特性中國(guó)高血壓雜志2013,4常用β阻滯劑的藥理特性中國(guó)高血壓雜志2013,42010《中國(guó)高血壓防治指南》：

β受體阻滯劑降壓尤其適用于以下患者的防治指南（2010年修訂版）β受體阻滯劑冠心病+慢性心力衰竭+交感神經(jīng)活性增高的高血壓患者+2010《中國(guó)高血壓防治指南》：

β受體阻滯劑降壓尤其適用于2013年BRB在高血壓應(yīng)用中的專家指導(dǎo)建議首選BRB：高血壓伴交感活性增高及心率偏快（靜息心率>75bpm）的中青年患者；高血壓伴冠心?。ㄐ慕g痛或心肌梗死后）或心力衰竭者；高血壓伴心房顫動(dòng)（快心室率者）2013年BRB在高血壓應(yīng)用中的專家指導(dǎo)建議首選BRB：

單純高血壓患者使用β阻滯劑的建議流程單純高血壓患者使用β阻滯劑的建議流程高血壓合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滯劑應(yīng)用流程高血壓合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滯劑應(yīng)用流程高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯劑需終身使用，除非有禁忌證或不能耐受NYHA心功能Ⅱ級(jí)和Ⅲ級(jí)病情穩(wěn)定患者；NYHA心功能Ⅰ級(jí)的階段B的患者[（LVEF）＜40%]

可以立即應(yīng)用心功能Ⅳ級(jí)患者病情穩(wěn)定后可予以使用高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯劑需終身使用β阻滯劑均應(yīng)從極小劑量起始：如比索洛爾1.25mg，每日1次；美托洛爾緩釋片12.5mg，每日1次；美托洛爾平片6.25mg，每日2～3次；卡維地洛3.125mg，每日2次。如患者能耐受，每隔2-

4周將劑量加倍，直至達(dá)到心力衰竭治療所需要的目標(biāo)劑量或最大耐受劑量。高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯劑β阻滯劑均應(yīng)從極小劑量起始：高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者最大耐受劑量：比索洛爾10mg（CIBISⅡ）美托洛爾緩釋片200mg

美托洛爾平片150mg（MERIT-HF）卡維地洛50mg（COPERNICUS）但需依據(jù)患者的耐受狀況而定。奈必洛爾尚無(wú)心力衰竭適應(yīng)證。對(duì)不能耐受β阻滯劑者要慎重評(píng)估，緩慢減少劑量，切勿突然停藥。高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯劑最大耐受劑量：高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯高血壓合并左室射血分?jǐn)?shù)保留的心力衰竭（HFPEF）

約70%HFPEF患者有高血壓病史β阻滯劑具有減慢心率，以改善左室充盈（尤其是運(yùn)動(dòng)時(shí)的左室充盈）、降低心肌耗氧量和逆轉(zhuǎn)左室肥厚的作用研究卻提示ARB/ACEI、β阻滯劑等并不能改善HFPEF患者的臨床預(yù)后（OPTIMAIZE-HF）高血壓合并左室射血分?jǐn)?shù)保留的心力衰竭（HFPEF）約70老年人肥胖者糖代謝異常者

腦卒中間歇跛行嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者不適宜首選β阻滯劑人群老年人不適宜首選β阻滯劑人群禁忌證合并：支氣管哮喘Ⅱ度及以上房室傳導(dǎo)阻滯嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的患者禁忌證合并：對(duì)不適宜的人群，但臨床存在交感激活以及心率≥75次/分（合并嚴(yán)重肥胖的代謝綜合征或糖尿病）的高血壓患者，需評(píng)估后使用β阻滯劑，并監(jiān)測(cè)血糖、血脂的變化。建議使用比索洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾或奈必洛爾特殊人群對(duì)不適宜的人群，但臨床存在交感激活以及心率≥75次/謝謝謝謝β受體阻滯劑的特點(diǎn)與高血壓中的應(yīng)用復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院

心內(nèi)科潘俊杰β受體阻滯劑的特點(diǎn)與高血壓中的應(yīng)用復(fù)受體阻滯劑的發(fā)展1978年，默克雪蘭諾公司研制合成康忻TM1956-1958年，JamesBlack博士發(fā)現(xiàn)抑制腎上腺素和去甲腎上腺素能夠減少心絞痛和心臟事件1964年第一個(gè)受體阻滯劑普萘洛爾上市1988年，JamesBlack博士榮獲諾貝爾生理學(xué)獎(jiǎng)受體阻滯劑的發(fā)展1978年，默克雪蘭諾公司研制合成康忻TM受體阻滯劑

在心血管疾病的治療中占有重要地位EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362受體阻滯劑臨床應(yīng)用高血壓冠心病心律失常慢性心力衰竭受體阻滯劑

在心血管疾病的治療中占有重要地位Europea受體阻滯劑的分類根據(jù)不同藥物對(duì)1

和

2

受體的選擇性不同，以及是否具有α受體阻斷作用，可將受體阻滯劑分為：EuropeanHeartJournal.2004;25:1341–1362.B類C類A類非選擇性阻斷1

和

2

受體，如普萘洛爾選擇性阻斷1受體，如比索洛爾

、美托洛爾、阿替洛爾非選擇性阻斷1

和

2

受體，同時(shí)阻斷α受體，如卡維地洛、阿羅洛爾受體阻滯劑的分類根據(jù)不同藥物對(duì)1和2受體的選擇性不同受體阻滯劑的差異與

它們對(duì)1、2受體的選擇性不同有關(guān)阻斷2受體會(huì)帶來(lái)諸多不良反應(yīng)組織器官阻斷2受體所產(chǎn)生的副作用血管血管收縮，血壓升高小動(dòng)脈、靜脈間歇性跛行、雷諾氏綜合征肝臟，胰腺，骨骼肌糖代謝紊亂脂肪組織脂代謝紊亂支氣管氣道阻力增加，加重支氣管哮喘癥狀《實(shí)用心血管受體學(xué)》,科學(xué)出版社，2001.受體阻滯劑主要通過(guò)阻斷1受體發(fā)揮作用組織器官阻斷1受體的作用心臟減慢心率，降低心肌收縮力腎臟減少腎素分泌，舒張血管，降低血壓交感神經(jīng)系統(tǒng)降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重構(gòu)及功能研究表明：對(duì)2受體的阻斷是引起受體阻滯劑不良反應(yīng)的主要原因不同受體阻滯劑的差異與

它們對(duì)1、2受體的選擇性不同有受體阻滯劑的1選擇性比較無(wú)選擇性1選擇性2選擇性35:175:11:1.8普萘洛爾

20:1WellsteinA,etal.JCardiovascPharmacol.1986;8(Suppl.11):36-40WellsteinA,etal.EurHeartJ.1987;8(Suppl.M):3–8美托洛爾阿替洛爾

康忻TM選擇比率(1/2)受體阻滯劑的1選擇性比較無(wú)選擇性1選擇性2選擇性35常用β阻滯劑的藥理特性中國(guó)高血壓雜志2013,4常用β阻滯劑的藥理特性中國(guó)高血壓雜志2013,42010《中國(guó)高血壓防治指南》：

β受體阻滯劑降壓尤其適用于以下患者的防治指南（2010年修訂版）β受體阻滯劑冠心病+慢性心力衰竭+交感神經(jīng)活性增高的高血壓患者+2010《中國(guó)高血壓防治指南》：

β受體阻滯劑降壓尤其適用于2013年BRB在高血壓應(yīng)用中的專家指導(dǎo)建議首選BRB：高血壓伴交感活性增高及心率偏快（靜息心率>75bpm）的中青年患者；高血壓伴冠心?。ㄐ慕g痛或心肌梗死后）或心力衰竭者；高血壓伴心房顫動(dòng)（快心室率者）2013年BRB在高血壓應(yīng)用中的專家指導(dǎo)建議首選BRB：

單純高血壓患者使用β阻滯劑的建議流程單純高血壓患者使用β阻滯劑的建議流程高血壓合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滯劑應(yīng)用流程高血壓合并冠心病或心力衰竭患者的β阻滯劑應(yīng)用流程高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯劑需終身使用，除非有禁忌證或不能耐受NYHA心功能Ⅱ級(jí)和Ⅲ級(jí)病情穩(wěn)定患者；NYHA心功能Ⅰ級(jí)的階段B的患者[（LVEF）＜40%]

可以立即應(yīng)用心功能Ⅳ級(jí)患者病情穩(wěn)定后可予以使用高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯劑需終身使用β阻滯劑均應(yīng)從極小劑量起始：如比索洛爾1.25mg，每日1次；美托洛爾緩釋片12.5mg，每日1次；美托洛爾平片6.25mg，每日2～3次；卡維地洛3.125mg，每日2次。如患者能耐受，每隔2-

4周將劑量加倍，直至達(dá)到心力衰竭治療所需要的目標(biāo)劑量或最大耐受劑量。高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯劑β阻滯劑均應(yīng)從極小劑量起始：高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者最大耐受劑量：比索洛爾10mg（CIBISⅡ）美托洛爾緩釋片200mg

美托洛爾平片150mg（MERIT-HF）卡維地洛50mg（COPERNICUS）但需依據(jù)患者的耐受狀況而定。奈必洛爾尚無(wú)心力衰竭適應(yīng)證。對(duì)不能耐受β阻滯劑者要慎重評(píng)估，緩慢減少劑量，切勿突然停藥。高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯劑最大耐受劑量：高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β阻滯高血壓合并左室射血分?jǐn)?shù)保留的心力衰竭（HFPEF）

約70%HFPEF患者有高血壓病史β阻滯劑具有減慢心率，以改善左室充盈（尤其是運(yùn)動(dòng)時(shí)的左室充盈）、降低心肌耗氧量和逆轉(zhuǎn)左室肥厚的作用研究卻提示ARB/ACEI、β阻滯劑等并不能改善HFPEF患者的臨床預(yù)后（OPTIMAIZE-HF）高血壓合并左室射血分?jǐn)?shù)保留的心力衰竭（HFPEF）約