天然藥物化學第三十九章抗寄生蟲藥課件

寒戰(zhàn)→高熱→出汗退熱良性瘧間日瘧三日瘧惡性瘧一、瘧疾的特點與分類抗瘧藥第三十九章抗寄生蟲藥寒戰(zhàn)→高熱→出汗退熱良性瘧間日瘧一1瘧原蟲生活史與藥物作用途徑病因預防藥控制癥狀藥控制傳播藥控制復發(fā)藥乙胺嘧啶氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶瘧原蟲生活史與藥物作用途徑病因預防藥控制癥狀藥控制傳2主要用于控制傳播和預防——乙胺嘧啶抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀——氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制傳播和防止復發(fā)——伯氨喹主要用于控制傳播和預防抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀主要用3藥理作用與臨床用途1.抗瘧作用主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，快、強、持久 機制：形成DNA-氯喹復合物，干擾瘧原蟲核酸代謝妨礙瘧原蟲分解利用血紅蛋白，使養(yǎng)料缺乏2.抗腸外阿米巴病作用對阿米巴痢無效3.免疫抑制作用治療自身免疫性疾病不良反應長期大量應用角膜浸潤→視力模糊、視力障礙 竇房結浸潤→阿斯綜合征氯喹藥理作用與臨床用途1.抗瘧作用主要作用于紅內(nèi)期裂殖體4奎寧抑制CNS和心肌、興奮子宮金雞鈉反應、特異質(zhì)反應治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧青蒿素從中藥黃花蒿中提取作用于滋養(yǎng)體膜結構 復發(fā)率高治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧咯奈啶我國創(chuàng)制治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧奎寧抑制CNS和心肌、興奮子宮5藥理作用作用良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體，根治間日瘧和控制傳播。伯氨喹不良反應毒性大，少數(shù)人特異質(zhì)反應。作用機制其氧化性6-羥基衍生物抑制瘧原蟲脂肪酸、膽固醇合成，使其原料減少。藥理作用作用良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體，伯氨喹不6急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥7作用機制抑制二氫葉酸還原酶乙胺嘧啶藥理作用病因預防作用——抑制原發(fā)性紅外期控制癥狀發(fā)作——殺滅紅內(nèi)期未成熟裂殖體 控制疾病傳播——阻止蚊體內(nèi)阿米巴生長繁殖不良反應少多為葉酸缺乏作用機制抑制二氫葉酸還原酶乙胺嘧啶藥理作用不良反應8阿米巴病特點與阿米巴生活史抗阿米巴和抗滴蟲藥阿米巴病特點抗阿米巴和抗滴蟲藥9抗阿米巴病藥物分類治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病

甲硝唑替硝唑治療急性阿米巴痢疾鹵化喹啉類某些抗生素治療腸外阿米巴病

依米丁氯喹治療包囊攜帶者

二氯尼特抗阿米巴病藥物分類治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病甲硝唑10甲硝唑（滅滴靈）藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用腸內(nèi)、腸外阿米巴病首選藥抗厭氧菌作用防治腹腔、盆腔術后混合感染

敏感菌有G-桿菌、G+厭氧芽孢桿菌、G+厭氧球菌抗陰道滴蟲病作用滴蟲滋養(yǎng)體抗賈第鞭毛蟲作用最有效不良反應

少粒細胞減少、抑制酒精代謝、致畸甲硝唑（滅滴靈）藥理作用與臨床用途不良反應少11抗血吸蟲病藥血吸蟲生活史血吸蟲病特點

致病血吸蟲主要有日本、曼氏、湄公血吸蟲

病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸蟲病藥的發(fā)展史

酒石酸銻鉀→呋喃丙胺、硝硫氰銨→吡喹酮抗血吸蟲病藥血吸蟲生活史血吸蟲病特點

致病血吸蟲主要有日本、12天然藥物化學第三十九章抗寄生蟲藥課件13吡喹酮藥理作用與臨床用途廣譜抗吸蟲和抗絳蟲藥抗血吸蟲病各類血吸蟲有效，對各期有效

機制：增加蟲體內(nèi)鈣，致攣縮、肝移、死亡損傷蟲體皮層，造成空泡破裂、吞噬死亡特點：療程短，不良反應輕，遠期療效好，無蓄積抗其他吸蟲華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲抗絳蟲病各類絳蟲不良反應少、短暫，少數(shù)EKG可逆性改變吡喹酮藥理作用與臨床用途廣譜抗吸蟲和抗絳蟲藥不良反14抗絲蟲病藥絲蟲生活史

在我國主要為班氏絲蟲和馬來絲蟲絲蟲病的特點

淋巴管及淋巴結炎、結締組織慢性增生常用藥物

乙胺嗪、依維菌素等抗絲蟲病藥絲蟲生活史絲蟲病的特點常用藥物15絲蟲生活史絲蟲生活史16下肢象皮腫陰囊象皮腫下肢象皮腫陰囊象皮腫17乙胺嗪作用機制

對馬來絲蟲作用優(yōu)于班氏絲蟲體外試驗無直接殺滅作用體內(nèi)試驗破壞微絲蚴表層，致抗原暴露，聚集肝微血管內(nèi)經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)拘捕和吞噬大劑量、長療程直接殺死成蟲不良反應藥物引起的胃腸反應：惡心嘔吐、食欲降低蟲體引起的過敏反應：畏寒、發(fā)燒、皮疹等乙胺嗪作用機制對馬來絲蟲作用優(yōu)于班氏絲蟲不良反應18抗腸蠕蟲藥腸蠕蟲的種類

有絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、姜片蟲等腸蠕蟲的發(fā)病率和抗腸蠕蟲藥的發(fā)展抗腸蠕蟲的作用機制及常用藥物抗腸蠕蟲藥腸蠕蟲的種類腸蠕蟲的發(fā)病率和抗腸蠕蟲藥的發(fā)展抗19鉤蟲蟯蟲鞭蟲姜片蟲蛔蟲絳蟲鉤蟲蟯蟲鞭蟲姜片蟲蛔蟲絳蟲20藥物主要抗蟲譜作用機制不良反應注意事項甲苯咪唑線蟲(鉤鞭蟯蛔)抑制葡萄糖攝取→ATP↓少蛔蟲騷動游走阿苯達唑(腸蟲清)線蟲絳蟲吸蟲抑制葡萄糖攝取→

ATP↓少腦囊蟲治療注意顱高壓哌嗪線蟲(蛔蟯)對抗Ach

→松弛性麻痹少噻嘧啶線蟲(蛔鉤蟯)去極化→痙攣性麻痹少不能與哌嗪合用氯硝柳胺各類絳蟲(牛肉豬肉等)抑制氧化磷酸化→

ATP↓少三步曲防止蟲卵逆行常用抗腸蠕蟲藥藥物主要抗蟲譜作用機制不良反應注意事項甲苯咪唑線蟲抑制葡萄糖21天然藥物化學第三十九章抗寄生蟲藥課件22寒戰(zhàn)→高熱→出汗退熱良性瘧間日瘧三日瘧惡性瘧一、瘧疾的特點與分類抗瘧藥第三十九章抗寄生蟲藥寒戰(zhàn)→高熱→出汗退熱良性瘧間日瘧一23瘧原蟲生活史與藥物作用途徑病因預防藥控制癥狀藥控制傳播藥控制復發(fā)藥乙胺嘧啶氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶瘧原蟲生活史與藥物作用途徑病因預防藥控制癥狀藥控制傳24主要用于控制傳播和預防——乙胺嘧啶抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀——氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制傳播和防止復發(fā)——伯氨喹主要用于控制傳播和預防抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀主要用25藥理作用與臨床用途1.抗瘧作用主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，快、強、持久 機制：形成DNA-氯喹復合物，干擾瘧原蟲核酸代謝妨礙瘧原蟲分解利用血紅蛋白，使養(yǎng)料缺乏2.抗腸外阿米巴病作用對阿米巴痢無效3.免疫抑制作用治療自身免疫性疾病不良反應長期大量應用角膜浸潤→視力模糊、視力障礙 竇房結浸潤→阿斯綜合征氯喹藥理作用與臨床用途1.抗瘧作用主要作用于紅內(nèi)期裂殖體26奎寧抑制CNS和心肌、興奮子宮金雞鈉反應、特異質(zhì)反應治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧青蒿素從中藥黃花蒿中提取作用于滋養(yǎng)體膜結構 復發(fā)率高治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧咯奈啶我國創(chuàng)制治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧奎寧抑制CNS和心肌、興奮子宮27藥理作用作用良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體，根治間日瘧和控制傳播。伯氨喹不良反應毒性大，少數(shù)人特異質(zhì)反應。作用機制其氧化性6-羥基衍生物抑制瘧原蟲脂肪酸、膽固醇合成，使其原料減少。藥理作用作用良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體，伯氨喹不28急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥29作用機制抑制二氫葉酸還原酶乙胺嘧啶藥理作用病因預防作用——抑制原發(fā)性紅外期控制癥狀發(fā)作——殺滅紅內(nèi)期未成熟裂殖體 控制疾病傳播——阻止蚊體內(nèi)阿米巴生長繁殖不良反應少多為葉酸缺乏作用機制抑制二氫葉酸還原酶乙胺嘧啶藥理作用不良反應30阿米巴病特點與阿米巴生活史抗阿米巴和抗滴蟲藥阿米巴病特點抗阿米巴和抗滴蟲藥31抗阿米巴病藥物分類治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病

甲硝唑替硝唑治療急性阿米巴痢疾鹵化喹啉類某些抗生素治療腸外阿米巴病

依米丁氯喹治療包囊攜帶者

二氯尼特抗阿米巴病藥物分類治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病甲硝唑32甲硝唑（滅滴靈）藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用腸內(nèi)、腸外阿米巴病首選藥抗厭氧菌作用防治腹腔、盆腔術后混合感染

敏感菌有G-桿菌、G+厭氧芽孢桿菌、G+厭氧球菌抗陰道滴蟲病作用滴蟲滋養(yǎng)體抗賈第鞭毛蟲作用最有效不良反應

少粒細胞減少、抑制酒精代謝、致畸甲硝唑（滅滴靈）藥理作用與臨床用途不良反應少33抗血吸蟲病藥血吸蟲生活史血吸蟲病特點

致病血吸蟲主要有日本、曼氏、湄公血吸蟲

病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸蟲病藥的發(fā)展史

酒石酸銻鉀→呋喃丙胺、硝硫氰銨→吡喹酮抗血吸蟲病藥血吸蟲生活史血吸蟲病特點

致病血吸蟲主要有日本、34天然藥物化學第三十九章抗寄生蟲藥課件35吡喹酮藥理作用與臨床用途廣譜抗吸蟲和抗絳蟲藥抗血吸蟲病各類血吸蟲有效，對各期有效

機制：增加蟲體內(nèi)鈣，致攣縮、肝移、死亡損傷蟲體皮層，造成空泡破裂、吞噬死亡特點：療程短，不良反應輕，遠期療效好，無蓄積抗其他吸蟲華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲抗絳蟲病各類絳蟲不良反應少、短暫，少數(shù)EKG可逆性改變吡喹酮藥理作用與臨床用途廣譜抗吸蟲和抗絳蟲藥不良反36抗絲蟲病藥絲蟲生活史

在我國主要為班氏絲蟲和馬來絲蟲絲蟲病的特點

淋巴管及淋巴結炎、結締組織慢性增生常用藥物

乙胺嗪、依維菌素等抗絲蟲病藥絲蟲生活史絲蟲病的特點常用藥物37絲蟲生活史絲蟲生活史38下肢象皮腫陰囊象皮腫下肢象皮腫陰囊象皮腫39乙胺嗪作用機制

對馬來絲蟲作用優(yōu)于班氏絲蟲體外試驗無直接殺滅作用體內(nèi)試驗破壞微絲蚴表層，致抗原暴露，聚集肝微血管內(nèi)經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)拘捕和吞噬大劑量、長療程直接殺死成蟲不良反應藥物引起的胃腸反應：惡心嘔吐、食欲降低蟲體引起的過敏反應：畏寒、發(fā)燒、皮疹等乙胺嗪作用機制對馬來絲蟲作用優(yōu)于班氏絲蟲不良反應40抗腸蠕蟲藥腸蠕蟲的種類

有絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、姜片蟲等腸蠕蟲的發(fā)病率和抗腸蠕蟲藥的發(fā)展抗腸蠕蟲的作用機制及常用藥物抗腸蠕蟲藥腸蠕蟲的種類腸蠕蟲的發(fā)病率和抗腸蠕蟲藥的發(fā)展抗41鉤蟲蟯蟲鞭蟲姜片蟲蛔蟲絳蟲鉤蟲蟯蟲鞭蟲姜片蟲蛔蟲絳蟲42藥物主要抗蟲譜作用機制不良反應注意事項甲苯