天然藥物第化學(xué)第一章緒論課件

第一章緒論第一章緒論一、概述二、天然藥物化學(xué)的研究進(jìn)展三、研究天然藥物化學(xué)的作用四、天然藥物主要化學(xué)成分類型簡介本章內(nèi)容5111621一、概述本章內(nèi)容5111621天然藥物？天然藥物化學(xué)？天然藥物？天然藥物化學(xué)？（一）天然藥物的定義：人類在自然界中發(fā)現(xiàn)并可直接供藥用的植物、動(dòng)物、礦物和微生物，以及基本不改變其物理、化學(xué)屬性的加工品。天然藥物主要來自于植物、動(dòng)物、礦物、微生物和海洋生物，以植物來源為主，種類繁多。（一）天然藥物的定義：1、天然藥物的來源

植物動(dòng)物礦物微生物海洋天然藥物龜板芒硝海馬概述章目錄1、天然藥物的來源龜板芒硝海馬概述章目錄天然藥物與中藥是什么關(guān)系？天然藥物與中藥是什么關(guān)系？天然藥物包含了中藥但并不等于是中藥●中藥-----廣義的概念，包括傳統(tǒng)中藥、民間藥和民族藥傳統(tǒng)中藥：是指在全國范圍內(nèi)廣泛使用，并作為商品在中藥市場流通，載于中醫(yī)藥典籍，以傳統(tǒng)中醫(yī)藥學(xué)理論闡述藥理作用并指導(dǎo)臨床應(yīng)用、有獨(dú)特的理論體系和使用形式，加工炮制比較規(guī)范的天然藥物及其加工品。天然藥物包含了中藥但并不等于是中藥●中藥-----廣義的概念喜樹喜樹庫拉索蘆薈庫拉索蘆薈枇杷葉枇杷葉小果咖啡小果咖啡天然藥物化學(xué)是應(yīng)用現(xiàn)代理論、方法與技術(shù)研究天然藥物中化學(xué)成分的學(xué)科。（分子水平）研究內(nèi)容主要包括：天然藥物中各類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、提取分離的方法與技術(shù)以及各類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)檢識(shí)、鑒定和測定等知識(shí)。天然藥物化學(xué)定義與研究內(nèi)容章目錄天然藥物化學(xué)是應(yīng)用現(xiàn)代理論、方法與技術(shù)研究天然藥物中化學(xué)成分主要研究天然藥物中二次代謝產(chǎn)物主要化學(xué)成分類型結(jié)構(gòu)特征理化性質(zhì)提取分離結(jié)構(gòu)測定章目錄主要研究天然藥物中二次代謝產(chǎn)物主要化學(xué)結(jié)構(gòu)特征理化性質(zhì)提取分

化學(xué)成分chemicalconstituents

特別是生物活性成分activeconstituents2、天然藥物化學(xué)的研究對(duì)象概述章目錄

多數(shù)成分只是一般化學(xué)成分，少數(shù)為生理活性成分，即經(jīng)過不同程度藥效試驗(yàn)或生物活性試驗(yàn)，包括體外(invitro)及體內(nèi)(invivo)試驗(yàn)，證明對(duì)機(jī)體具有一定生理活性的成分。

化學(xué)成分chemicalcon特點(diǎn)：成分的復(fù)雜性不同藥物所含成分的類型不同每種類型成分的數(shù)目相當(dāng)多同種藥物所含成分結(jié)構(gòu)、性質(zhì)各異天然藥物化學(xué)的特點(diǎn)特點(diǎn)：成分的復(fù)雜性天然藥物化學(xué)的特點(diǎn)3、天然藥物化學(xué)成分的劃分與概念有效部位（ActiveExtracts）

指具有生物活性并能代表臨床療效的有效部位，如：總生物堿、總皂苷或總黃酮等。無效成分（AnactiveConstituents）

與有效成分共存、不代表其治療作用的成分。有效成分（ActiveConstituents）

單體化合物：1）能用分子式和結(jié)構(gòu)式表示

2）具有一定的理化常數(shù)

3）具有生物活性并能代表臨床療效概述章目錄3、天然藥物化學(xué)成分的劃分與概念有效部位（ActiveE

性溫，味辛、微苦，有發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫的功效，可治療風(fēng)寒感冒、胸悶喘咳風(fēng)水浮腫、支氣管哮喘等病癥。麻黃：麻黃科、麻黃屬草本植物，高20-40厘米；木質(zhì)莖短或成匍匐狀。性溫，味辛、微苦，有發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫的功中藥麻黃：

麻黃堿（l-ephedrine）：平喘、解痙作用偽麻黃堿（d-pseudoephedrine）：升壓、利尿作用是麻黃中具有不同藥理作用的有效成分。l-麻黃堿（1R,2S）l-麻黃堿d-偽麻黃堿d-偽麻黃堿（1S,2S）概述章目錄還含有兒茶、鞣質(zhì)和揮發(fā)油及黃酮類等化學(xué)成分。中藥麻黃：l-麻黃堿（1R,2S）罌粟：一年生草本，無毛或稀在植株下部或總花梗上被極少的剛毛，高30-60

（-100）厘米，栽培者可達(dá)1.5米。莖直立，不分枝，無毛，具白粉。

鎮(zhèn)痛、止咳、止瀉藥，用于肺虛久咳不止、胸腹筋骨各種疼痛、久痢常瀉不止；也用于腎虛引起的遺精、滑精等癥。罌粟：一年生草本，無毛或稀在植株下部或總花梗上被極少的剛毛，天然藥物阿片：

嗎啡堿（morphine）：鎮(zhèn)痛作用罌粟堿（papaverine）：解痙作用可待因（codeine）：止咳作用具有不同的臨床用途。嗎啡罌粟堿可待因概述章目錄

另含多糖約2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。天然藥物阿片：嗎啡罌粟生理活性成分并不一定真正代表天然藥物的臨床療效，并不一定是有效成分有效成分和生理活性成分二者均為單體化合物，能用結(jié)構(gòu)式表示，并具有一定的物理常數(shù)有效成分與無效成分的劃分是相對(duì)的、發(fā)展的A.不同類型成分，在不同天然藥物中作用不同B.原來視為無效成分，可能成為有效成分C.加工、代謝等過程，可轉(zhuǎn)化非活性成分為活性成分

如何正確理解天然藥物化學(xué)成分的劃分？概述章目錄生理活性成分并不一定真正代表天然藥物的臨床療效，并不一定是有瑞典化學(xué)家舍勒K.W.Schelle于1769年將酒石（酒石酸氫鉀）轉(zhuǎn)化為鈣鹽，再用硫酸分解制得酒石酸為從天然藥物中分離有機(jī)化學(xué)成分的始端。在人類的史前時(shí)期，我們的祖先就已經(jīng)掌握了從動(dòng)植物來源制作箭毒的技術(shù)；明代李挺的《醫(yī)學(xué)入門》（1575）中就記載了用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的過程。1、天然藥物化學(xué)的建立與形成天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄瑞典化學(xué)家舍勒K.W.Schelle于1769年將酒石（酒石1803~1806嗎啡(鴉片)塞圖兒(Sertürner)1818士的寧堿1820咖啡因1820喹寧1828尼古丁1831阿托品1833烏頭堿morphine天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄1803~1806塞圖兒(Sertürner)1818青蒿素(artemisine)利血平(Reserpine)紫杉醇(Taxol)長春堿R=CH3

(Vinblastine)長春新堿R=CHO(Vincristine)天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄青蒿素(artemisine)利血平(Reserpin2、新藥開發(fā)研究作用于中樞神經(jīng)的藥物：山莨菪堿、樟柳堿等?？拱┧帲焊呷馍减A、紫杉醇、羥基喜樹堿等。心、腦血管藥物：蝙蝠葛堿、芹菜甲素等。作用于肝臟的藥物：五味子丙素等。作用于免疫系統(tǒng)的藥物：靈芝多糖等?？股帲禾旎ǚ鄣鞍?、棉酚等?？汞懠菜帲呵噍锼氐雀纳茖W(xué)習(xí)、記憶和抗老年癡呆藥：人參皂苷。天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄2、新藥開發(fā)研究作用于中樞神經(jīng)的藥物：山莨菪堿、樟柳堿等。天3、天然藥物化學(xué)研究發(fā)展趨勢morphine發(fā)

現(xiàn)確

定

結(jié)

構(gòu)人工合成證實(shí)Reserpine提取分離:1805提出結(jié)構(gòu):1925合成證實(shí):19521952-1956快速

化學(xué)結(jié)構(gòu)研究.微量準(zhǔn)確天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄3、天然藥物化學(xué)研究發(fā)展趨勢morphine發(fā)1、開辟擴(kuò)大藥源、促進(jìn)新藥開發(fā)根據(jù)天然藥物中有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)，分析和尋找其他動(dòng)植物中或同一植物的不同部位是否含有此種成分，從而開辟和擴(kuò)大藥源。根據(jù)有效成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)進(jìn)行人工合成和結(jié)構(gòu)改造，以擴(kuò)大藥源和創(chuàng)制高效低毒的新藥物。如阿托品、咖啡因、紫杉醇等。

黃連（小檗堿）三顆針古山龍黃柏小檗堿研究天然藥物化學(xué)的作用章目錄1、開辟擴(kuò)大藥源、促進(jìn)新藥開發(fā)黃連（小檗堿）三顆針古山龍黃2、探索中藥防治疾病原理在明確中藥有效成分基礎(chǔ)上，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)觀察該成分在人體內(nèi)的吸收、分布和排泄過程，同時(shí)進(jìn)一步研究有效成分化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性之間的關(guān)系，從而闡明中藥防治疾病的作用原理。如中藥復(fù)方制劑而所含有的多種有效成分，是臨床上發(fā)揮多種療效的物質(zhì)基礎(chǔ)。如人參有效成分人參總皂苷麻黃湯有效成分解析研究天然藥物化學(xué)的作用章目錄2、探索中藥防治疾病原理人參有效成分人參總皂苷麻黃湯有效成分3、控制中藥及其制劑的質(zhì)量天然藥物防治疾病的作用，與有效成分的存在和含量有關(guān)，而有效成分又受天然藥物的品種、產(chǎn)地、采收季節(jié)、加工方法、貯存條件的影響而變化。如麻黃堿在春季較低，八、九月含量最高，隨后含量又降低。中藥銀黃注射液中綠原酸為金銀花的有效成分，黃芩苷為黃芩的有效成分，可用HPLC法測定其含量，以控制質(zhì)量。研究天然藥物化學(xué)的作用章目錄3、控制中藥及其制劑的質(zhì)量如麻黃堿在春季較低，八、九4、改進(jìn)藥物劑型，提高臨床療效將中藥經(jīng)過提取分離后，去粗存精，去偽存真，用新技術(shù)加工成現(xiàn)代藥物劑型。深入研究藥物劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄規(guī)律，創(chuàng)制出遵循中醫(yī)用藥特點(diǎn)，發(fā)揮預(yù)期療效的新劑型研究天然藥物化學(xué)的作用章目錄4、改進(jìn)藥物劑型，提高臨床療效研究天然藥物化學(xué)的作用章目錄5、為中藥炮制提供現(xiàn)代科學(xué)依據(jù)通過炮制，使中藥化學(xué)成分發(fā)生變化，達(dá)到增強(qiáng)療效，降低毒副作用，便于加工貯存、易于制劑和服用。一種藥物經(jīng)過不同炮制可以發(fā)揮多方面療效，如大黃不同炮制品具有不同作用。研究中藥炮制前后化學(xué)成分的變化，有助于闡明炮制原理，改進(jìn)和完善傳統(tǒng)炮制方法和技術(shù)。如黃芩冷浸和蒸煮對(duì)有效成分黃芩苷的影響。研究天然藥物化學(xué)的作用章目錄5、為中藥炮制提供現(xiàn)代科學(xué)依據(jù)一種藥物經(jīng)過不同炮制可生物堿（alkaloids）黃酮類（flavonoids）蒽醌類（anthraquinones）香豆素（coumarins）木脂素（lignans）萜類（terpenoids）揮發(fā)油（Volatileoil）強(qiáng)心苷（cardiacglycoside）皂苷（saponins）鞣質(zhì)（tannin）有機(jī)酸多糖氨基酸、蛋白質(zhì)和酶天然藥物主要化學(xué)成分類型簡介章目錄生物堿（alkaloids）強(qiáng)心苷（cardiacgl

點(diǎn)

滴

積

累

緒論部分是天然藥物化學(xué)課程學(xué)習(xí)的開篇語，通過對(duì)其含義、內(nèi)容、方法、技術(shù)和應(yīng)用以及研究方向的了解，明確本門課程在藥學(xué)專業(yè)中的地位和作用，做到有的放矢的學(xué)習(xí)。章目錄

點(diǎn)滴積累

緒論部分是天然藥物化學(xué)課程天然藥物第化學(xué)第一章緒論課件第一章緒論第一章緒論一、概述二、天然藥物化學(xué)的研究進(jìn)展三、研究天然藥物化學(xué)的作用四、天然藥物主要化學(xué)成分類型簡介本章內(nèi)容5111621一、概述本章內(nèi)容5111621天然藥物？天然藥物化學(xué)？天然藥物？天然藥物化學(xué)？（一）天然藥物的定義：人類在自然界中發(fā)現(xiàn)并可直接供藥用的植物、動(dòng)物、礦物和微生物，以及基本不改變其物理、化學(xué)屬性的加工品。天然藥物主要來自于植物、動(dòng)物、礦物、微生物和海洋生物，以植物來源為主，種類繁多。（一）天然藥物的定義：1、天然藥物的來源

植物動(dòng)物礦物微生物海洋天然藥物龜板芒硝海馬概述章目錄1、天然藥物的來源龜板芒硝海馬概述章目錄天然藥物與中藥是什么關(guān)系？天然藥物與中藥是什么關(guān)系？天然藥物包含了中藥但并不等于是中藥●中藥-----廣義的概念，包括傳統(tǒng)中藥、民間藥和民族藥傳統(tǒng)中藥：是指在全國范圍內(nèi)廣泛使用，并作為商品在中藥市場流通，載于中醫(yī)藥典籍，以傳統(tǒng)中醫(yī)藥學(xué)理論闡述藥理作用并指導(dǎo)臨床應(yīng)用、有獨(dú)特的理論體系和使用形式，加工炮制比較規(guī)范的天然藥物及其加工品。天然藥物包含了中藥但并不等于是中藥●中藥-----廣義的概念喜樹喜樹庫拉索蘆薈庫拉索蘆薈枇杷葉枇杷葉小果咖啡小果咖啡天然藥物化學(xué)是應(yīng)用現(xiàn)代理論、方法與技術(shù)研究天然藥物中化學(xué)成分的學(xué)科。（分子水平）研究內(nèi)容主要包括：天然藥物中各類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、提取分離的方法與技術(shù)以及各類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)檢識(shí)、鑒定和測定等知識(shí)。天然藥物化學(xué)定義與研究內(nèi)容章目錄天然藥物化學(xué)是應(yīng)用現(xiàn)代理論、方法與技術(shù)研究天然藥物中化學(xué)成分主要研究天然藥物中二次代謝產(chǎn)物主要化學(xué)成分類型結(jié)構(gòu)特征理化性質(zhì)提取分離結(jié)構(gòu)測定章目錄主要研究天然藥物中二次代謝產(chǎn)物主要化學(xué)結(jié)構(gòu)特征理化性質(zhì)提取分

化學(xué)成分chemicalconstituents

特別是生物活性成分activeconstituents2、天然藥物化學(xué)的研究對(duì)象概述章目錄

多數(shù)成分只是一般化學(xué)成分，少數(shù)為生理活性成分，即經(jīng)過不同程度藥效試驗(yàn)或生物活性試驗(yàn)，包括體外(invitro)及體內(nèi)(invivo)試驗(yàn)，證明對(duì)機(jī)體具有一定生理活性的成分。

化學(xué)成分chemicalcon特點(diǎn)：成分的復(fù)雜性不同藥物所含成分的類型不同每種類型成分的數(shù)目相當(dāng)多同種藥物所含成分結(jié)構(gòu)、性質(zhì)各異天然藥物化學(xué)的特點(diǎn)特點(diǎn)：成分的復(fù)雜性天然藥物化學(xué)的特點(diǎn)3、天然藥物化學(xué)成分的劃分與概念有效部位（ActiveExtracts）

指具有生物活性并能代表臨床療效的有效部位，如：總生物堿、總皂苷或總黃酮等。無效成分（AnactiveConstituents）

與有效成分共存、不代表其治療作用的成分。有效成分（ActiveConstituents）

單體化合物：1）能用分子式和結(jié)構(gòu)式表示

2）具有一定的理化常數(shù)

3）具有生物活性并能代表臨床療效概述章目錄3、天然藥物化學(xué)成分的劃分與概念有效部位（ActiveE

性溫，味辛、微苦，有發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫的功效，可治療風(fēng)寒感冒、胸悶喘咳風(fēng)水浮腫、支氣管哮喘等病癥。麻黃：麻黃科、麻黃屬草本植物，高20-40厘米；木質(zhì)莖短或成匍匐狀。性溫，味辛、微苦，有發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫的功中藥麻黃：

麻黃堿（l-ephedrine）：平喘、解痙作用偽麻黃堿（d-pseudoephedrine）：升壓、利尿作用是麻黃中具有不同藥理作用的有效成分。l-麻黃堿（1R,2S）l-麻黃堿d-偽麻黃堿d-偽麻黃堿（1S,2S）概述章目錄還含有兒茶、鞣質(zhì)和揮發(fā)油及黃酮類等化學(xué)成分。中藥麻黃：l-麻黃堿（1R,2S）罌粟：一年生草本，無毛或稀在植株下部或總花梗上被極少的剛毛，高30-60

（-100）厘米，栽培者可達(dá)1.5米。莖直立，不分枝，無毛，具白粉。

鎮(zhèn)痛、止咳、止瀉藥，用于肺虛久咳不止、胸腹筋骨各種疼痛、久痢常瀉不止；也用于腎虛引起的遺精、滑精等癥。罌粟：一年生草本，無毛或稀在植株下部或總花梗上被極少的剛毛，天然藥物阿片：

嗎啡堿（morphine）：鎮(zhèn)痛作用罌粟堿（papaverine）：解痙作用可待因（codeine）：止咳作用具有不同的臨床用途。嗎啡罌粟堿可待因概述章目錄

另含多糖約2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。天然藥物阿片：嗎啡罌粟生理活性成分并不一定真正代表天然藥物的臨床療效，并不一定是有效成分有效成分和生理活性成分二者均為單體化合物，能用結(jié)構(gòu)式表示，并具有一定的物理常數(shù)有效成分與無效成分的劃分是相對(duì)的、發(fā)展的A.不同類型成分，在不同天然藥物中作用不同B.原來視為無效成分，可能成為有效成分C.加工、代謝等過程，可轉(zhuǎn)化非活性成分為活性成分

如何正確理解天然藥物化學(xué)成分的劃分？概述章目錄生理活性成分并不一定真正代表天然藥物的臨床療效，并不一定是有瑞典化學(xué)家舍勒K.W.Schelle于1769年將酒石（酒石酸氫鉀）轉(zhuǎn)化為鈣鹽，再用硫酸分解制得酒石酸為從天然藥物中分離有機(jī)化學(xué)成分的始端。在人類的史前時(shí)期，我們的祖先就已經(jīng)掌握了從動(dòng)植物來源制作箭毒的技術(shù)；明代李挺的《醫(yī)學(xué)入門》（1575）中就記載了用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的過程。1、天然藥物化學(xué)的建立與形成天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄瑞典化學(xué)家舍勒K.W.Schelle于1769年將酒石（酒石1803~1806嗎啡(鴉片)塞圖兒(Sertürner)1818士的寧堿1820咖啡因1820喹寧1828尼古丁1831阿托品1833烏頭堿morphine天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄1803~1806塞圖兒(Sertürner)1818青蒿素(artemisine)利血平(Reserpine)紫杉醇(Taxol)長春堿R=CH3

(Vinblastine)長春新堿R=CHO(Vincristine)天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄青蒿素(artemisine)利血平(Reserpin2、新藥開發(fā)研究作用于中樞神經(jīng)的藥物：山莨菪堿、樟柳堿等?？拱┧帲焊呷馍减A、紫杉醇、羥基喜樹堿等。心、腦血管藥物：蝙蝠葛堿、芹菜甲素等。作用于肝臟的藥物：五味子丙素等。作用于免疫系統(tǒng)的藥物：靈芝多糖等?？股帲禾旎ǚ鄣鞍?、棉酚等?？汞懠菜帲呵噍锼氐雀纳茖W(xué)習(xí)、記憶和抗老年癡呆藥：人參皂苷。天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄2、新藥開發(fā)研究作用于中樞神經(jīng)的藥物：山莨菪堿、樟柳堿等。天3、天然藥物化學(xué)研究發(fā)展趨勢morphine發(fā)

現(xiàn)確

定

結(jié)

構(gòu)人工合成證實(shí)Reserpine提取分離:1805提出結(jié)構(gòu):1925合成證實(shí):19521952-1956快速

化學(xué)結(jié)構(gòu)研究.微量準(zhǔn)確天然藥物化學(xué)研究進(jìn)展章目錄3、天然藥物化學(xué)研究發(fā)展趨勢morphine發(fā)1、開辟擴(kuò)大藥源、促進(jìn)新藥開發(fā)根據(jù)天然藥物中有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)，分析和尋找其他動(dòng)植物中或同一植物的不同部位是否含有此種成分，從而開辟和擴(kuò)大藥源。根據(jù)有效成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)進(jìn)行人工合成和結(jié)構(gòu)改造，以擴(kuò)大藥源和創(chuàng)制高效低毒的新藥物。如阿托品、咖啡因、紫杉醇等。

黃連（小檗堿）三顆針古山龍黃柏小檗堿研究天然藥物化學(xué)的作用章目錄1、開辟擴(kuò)大藥源、促進(jìn)新藥開發(fā)黃連（小檗堿）三顆針古山龍黃2、探索中藥防治疾病原理在明確中藥有效成分基礎(chǔ)上，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)觀察該成分在人體內(nèi)的吸收、分布和排泄過程，同時(shí)進(jìn)一步研究有效成分化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性之間的關(guān)系，從而闡明中藥防治疾病的作用原理。如中藥復(fù)方制劑而所含有的多種有效成分，是臨床上發(fā)揮多種療效的物質(zhì)基礎(chǔ)。如人參有效成分人參總皂苷麻黃湯有效成分解析研究天然藥物化學(xué)的作用章目錄2、探索中藥防治疾病原理人參有效成分人參總皂苷麻黃湯有效成分3、控制中藥及其制劑的質(zhì)量天然藥物防治疾病的作用，與有效成