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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemE(-)-TK216Cat.No.:HY-122903ACASNo.:1903783-78-7分?式:C??H??Cl?NO?分?量:376.23作?靶點(diǎn):DNA/RNASynthesis作?通路:CellCycle/DNADamage儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:100mg/mL(265.79mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.6579mL13.2897mL26.5795mL5mM0.5316mL2.6579mL5.3159mL10mM0.2658mL1.3290mL2.6579mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(6.64mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(6.64mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(6.64mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性(-)-TK216TK216(HY-122903)的對映異構(gòu)體。TK216?種?服有效的E26轉(zhuǎn)錄因?(ETS)抑制劑。(-)-TK216具有抗癌作?。體外研究(-)-TK216(compound14;for3days)hasanIC50[2].(-)-TK216hasT1/2sof27.7mins,2.8mins,23.1minsand40.8minsforhuman,rat,mouse,doglivermicrosomes[2].體內(nèi)研究(-)-TK216(compound14;5mg/kgforivor25mg/kgforpo)hasT1/2sof0.8hoursand3.1hours,andAUCsof4131h?(ng/mL)and13152h?(ng/mL)forivandpo,respectively,inBALB/cmiceorSpragueDawleyrats[2].REFERENCES[1].SprianoF,etal.TheETSInhibitorsYK-4-279andTK-216AreNovelAntilymphomaAgents.ClinCancerRes.2019Aug15;25(16):5167-5176.[2].Jean-MichaelVernier,etal.Indolinonecompoundsandusesthereof.WO2016057698A1.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-8
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