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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEMito-LNDCat.No.:HY-134832CASNo.:2361564-49-8Synonyms:Mito-Lonidamine分?式:C??H??BrCl?N?OP分?量:801.62作?靶點:MitochondrialMetabolism;ReactiveOxygenSpecies;Autophagy作?通路:MetabolicEnzyme/Protease;Immunology/Inflammation;NF-κB;Autophagy儲存?式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:50mg/mL(62.37mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM1.2475mL6.2374mL12.4747mL5mM0.2495mL1.2475mL2.4949mL10mM0.1247mL0.6237mL1.2475mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(3.12mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性Mito-LND(Mito-Lonidamine)?種具有?服活性的且靶向線粒體的氧化磷酸化(oxidativephosphorylation(OXPHOS))抑制劑。Mito-LND抑制線粒體?物能,刺激活性氧(reactiveoxygenspecies)的形成,并誘導(dǎo)肺癌細胞?噬細胞死亡。體外研究Mito-LNDblockslungcancergrowth,migration,andinvasion.Mito-LNDinhibitscellgrowthofH2030BrM3andA549cellswithIC50valuesof0.74μMand0.69?μM,respectively[1].Mito-LNDinhibitsmitochondrialcomplexIandIIactivitieswithIC50valuesof1.2μMand2.4?μM,respectivelyinH2030BrM3cells[1].Mito-LND(1?μM)increasesROSgenerationinH2030BrM3lungcancercells.Mito-LNDpotentlyinducesmitochondrialROSgenerationinH2030BrM3lungcancercells[1].Mito-LND(2?μM)decreasesthelevelsofphosphorylatedAKT.Mito-LNDalsodecreasesthephosphorylationofP70S6Kandotherenergy-sensingproteinsinboththeparentalandmetastaticlungcancercelllines,indicatingthatMito-LNDspecificallydownregulatesmTORsignaling[1].體內(nèi)研究Mito-LND(7.5?μmol/kg;oralgavage;5daysperweek;for3consecutiveweeks)treatmentmarkedlyenhancedpotencyagainstbothlungcancerprogressionandmetastasis[1].Mito-LNDalsodecreasestherateofgrowthofA549tumorxenografts[1].Mito-LNDtreatmentshowsamarkeddecreaseinlungcancerbrainmetastasisinNOD/SCIDmicebearingH2030BrM3cells[1].AnimalModel:Athymicnudemice(5weeks)injectedwithH2030BrM3cells[1]Dosage:7.5?μmol/kgAdministration:Oralgavage;5daysperweek;for3consecutiveweeksResult:Significantlydecreasedtumorprogression.REFERENCES[1].GangCheng,etal.Targetinglonidaminetomitochondriamitigateslungtumorigenesisandbrainmetastasis.NatCommun.2019May17;10(1):2205.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapp

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