第一、二節(jié)促凝抗凝藥課件

第七章

血液和造血系統(tǒng)藥第七章

血液和造血系統(tǒng)藥第一、二節(jié)促凝抗凝藥課件第一、二節(jié)促凝抗凝藥課件第一節(jié)促凝血藥維生素K【分類與來源】維生素K1：脂溶性，存在于植物中。維生素K2：脂溶性，由腸道細(xì)菌合成。維生素K3、維生素K4

：人工合成品，水溶性。第一節(jié)促凝血藥藥物作用：維生素K在肝內(nèi)參與凝血因子的合成（ⅡⅦⅨⅩ）藥物作用：1、維生素K屬于（

）

A.抗凝血藥

B.促凝血藥

C.抗高血壓藥

D.纖維蛋白溶解藥1、維生素K屬于（）維生素K缺乏引起的出血：1、維生素K吸收障礙：梗阻性黃疸、膽瘺，慢性腹瀉所致出血。2、維生素K合成障礙：新生兒出血。長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素應(yīng)作適當(dāng)補(bǔ)充，以免維生素K缺乏。3、使用維生素K對(duì)抗劑引起的出血：香豆素類、水楊酸鈉等所致出血?！九R床應(yīng)用】維生素K缺乏引起的出血：【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】1、維生素K1靜脈注射太快可致顏面潮紅、呼吸困難、胸痛、虛脫；2、胃腸道反應(yīng)K3、K4口服易引起。3、溶血新生兒、早產(chǎn)兒、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，大量K3、K4易引起病人溶血。4、過量誘發(fā)血栓，可口服香豆素類解救?！静涣挤磻?yīng)】1、維生素K1靜脈注射太快可致顏面潮紅、呼吸困難氨甲苯酸氨甲環(huán)酸【臨床應(yīng)用】1、纖維蛋白溶解亢進(jìn)。如肝、肺、前列腺等外傷或手術(shù)出血。

2、尿激酶和鏈激酶過量引起的出血?！静涣挤磻?yīng)】過量可引起血栓形成?？估w維蛋白溶解藥氨甲苯酸【臨床應(yīng)用】抗纖維蛋白溶解藥2.氨甲環(huán)酸的抗凝作用機(jī)制是（

）

A.抑制纖溶酶

B.促進(jìn)血小板聚集

C.促進(jìn)凝血酶原合成

D.抑制二氫葉酸合成酶2.氨甲環(huán)酸的抗凝作用機(jī)制是（）第二節(jié)抗凝血藥第二節(jié)抗凝血藥抗凝血藥：指通過影響凝血因子，抑制血液凝固的一類藥物。

藥物分類肝素（注射）香豆素（口服）用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防和治療?？鼓帲褐竿ㄟ^影響凝血因子，抑制藥物分類肝素（注射）香豆素肝素來源：最初從肝臟發(fā)現(xiàn)而得名，藥用的肝素主要從豬、牛肺臟和豬小腸粘膜提取。

化學(xué)結(jié)構(gòu)肝素化學(xué)結(jié)構(gòu)【藥理作用】1、抗凝,特點(diǎn)（1）體內(nèi)體外均有抗凝作用。（2）作用強(qiáng)大、迅速。（3）口服無(wú)效，皮下、靜脈給藥（4）已形成血栓無(wú)效2.其他作用:------釋放脂蛋白酯酶，水解乳糜微粒和極低密度脂蛋白，起調(diào)血脂作用。------抑制炎性介質(zhì)活性和炎性細(xì)胞活動(dòng)，具有抗炎作用?！舅幚碜饔谩浚?）體內(nèi)體外均有抗凝作用。2.其他作用:抗凝機(jī)制肝素

&AT-III

肝素

AT-III凝血因子失活－－－＋－－－－－＋－＋AT-IIIXⅡⅨⅩⅪ肝素生理性抗凝物質(zhì)抗凝機(jī)制AT-III凝血因子－－－＋－－－－－＋－＋AT-IAT-Ⅲ

慢凝血因子失活活化的凝血因子

Ⅱa,Ⅸa,Ⅹa,Ⅺa,Ⅻa,ⅩⅢa,

A凝血因子失活快速AT-Ⅲ加肝素活化的凝血因子Ⅱa,Ⅸa,Ⅹa,Ⅺa,Ⅻa,ⅩⅢa,B慢凝血因子失活A(yù)凝血因子失活快速AT-Ⅲ加肝素活化3.肝素的主要作用機(jī)制是（

）

A.增強(qiáng)ATⅢ的抗凝作用

B.拮抗維生素K的作用

C.絡(luò)合血中Ca2+

D.抑制血小板磷酸二酯酶

3.肝素的主要作用機(jī)制是（）【體內(nèi)過程】【臨床應(yīng)用】1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血腫，常靜脈給藥。2、主要被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)破壞，少量以原型經(jīng)腎臟排泄。1、血栓栓塞性疾病防止血栓形成和擴(kuò)大。2、彌漫性血管內(nèi)凝血3、體外循環(huán)、血液透析、心導(dǎo)管等抗凝。4.防治心肌梗死,腦梗死,心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成.(DIC)【體內(nèi)過程】1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血腫，常靜脈給4.有關(guān)肝素的敘述，錯(cuò)誤是（

）

A.可用于體內(nèi)抗凝

B.不能用于體外抗凝

C.口服無(wú)效

D.對(duì)已形成的血栓無(wú)溶解作用4.有關(guān)肝素的敘述，錯(cuò)誤是（）【不良反應(yīng)】1、過量引起自發(fā)性出血，可用魚精蛋白對(duì)抗。2、孕婦應(yīng)用，引起早產(chǎn)和胎兒死亡。3、長(zhǎng)期應(yīng)用引起骨質(zhì)疏松，發(fā)生自發(fā)性骨折?！窘砂Y】肝、腎功能不全、出血素質(zhì)、消化性潰瘍、嚴(yán)重高血壓、孕婦都禁用肝素?！静涣挤磻?yīng)】1、過量引起自發(fā)性出血，可用魚精蛋白對(duì)抗?！窘?.肝素過量引起的出血可選用哪個(gè)藥物解救（

）A.維生素KB.垂體后葉素

C.枸櫞酸鈉D.魚精蛋白5.肝素過量引起的出血可選用哪個(gè)藥物解救（）低分子量肝素普通肝素降解后分離得到。作用特點(diǎn):選擇性抑制凝血因子xa的活性,對(duì)其他凝血因子影響小,在發(fā)揮抗凝血作用時(shí),較少發(fā)生出血。常用制劑:依諾肝素,替地肝素等。低分子量肝素普通肝素降解后分離得到。

香豆素類

口服抗凝藥是一類含有4-羥基香豆素基本結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，因口服有效，又稱口服抗凝藥。代表藥：

雙香豆素華法林香豆素類口服抗凝藥雙香豆素華法林【藥理作用】抗凝特點(diǎn)：1、作用緩慢、持久2、體內(nèi)抗凝，體外無(wú)效【藥理作用】香豆素的抗凝特點(diǎn)：香豆素是維生素K拮抗劑。

香豆素類的藥理作用機(jī)制維生素KⅡⅦⅨⅩ合成活化香豆素對(duì)抗抗凝香豆素的抗凝特點(diǎn)：香豆素是維生素K拮抗劑。香豆素類的藥理作用【體內(nèi)過程】

【臨床用途】【不良反應(yīng)】1、口服有效，但起效慢；2、血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90～99%；3、肝臟代謝，腎臟排泄。用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與發(fā)展。優(yōu)點(diǎn)：口服有效，作用持久，應(yīng)用方便。缺點(diǎn)：起效慢，劑量不容易控制。過量引起自發(fā)性出血，可用維生素K對(duì)抗，必要時(shí)用新鮮血液或血漿。禁忌癥同肝素?！倔w內(nèi)過程】1、口服有效，但起效慢；用于血栓栓塞性疾病，防6.華法林過量引起的出血可選用哪個(gè)藥物解救（

）

A.肝素

B.維生素KC.尿激酶

D.枸櫞酸鈉

6.華法林過量引起的出血可選用哪個(gè)藥物解救（）纖維蛋白溶解藥（抗血栓藥）定義：是一類能使纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，促進(jìn)纖維蛋白溶解，從而溶解血栓的藥物，又稱溶栓藥。主要用于治療急性血栓栓塞性疾病，對(duì)已機(jī)化的血栓無(wú)法復(fù)通。常用纖維蛋白溶解藥鏈激酶尿激酶纖維蛋白溶解藥鏈激酶12/16/2022促使纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，導(dǎo)致血栓溶解，但對(duì)形成已久的血栓則無(wú)溶解作用用于治療急性血栓栓塞性疾病尿激酶與鏈激酶為同類藥，只是無(wú)抗原性，不引起過敏反應(yīng)【作用與用途】

陳舊性血栓療效差！12/12/2022【作用與用途】陳舊性血栓療效差！12/16/2022過量可致自發(fā)性出血嚴(yán)重出血可注射氨甲苯酸對(duì)抗冷藏保存【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】

12/12/2022【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】7.鏈激酶的對(duì)抗劑是（）

A.維生素KB.酚磺乙胺

C.氨甲苯酸

D.魚精蛋白

8、伍先生，58歲，高血壓病史15年，因右側(cè)肢體麻木，肌肉無(wú)力就診。經(jīng)檢查確診為腦血栓形成，請(qǐng)問宜選用何藥溶栓()A.華法林B.氨甲苯酸

C.肝素D.尿激酶7.鏈激酶的對(duì)抗劑是（）8、伍先生，58歲，高血壓12/16/2022【作用與用途】

四、組織型纖溶酶原激活劑第二代溶栓藥促使纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，選擇性溶解血栓主要用于治療肺栓塞、急性心肌梗死【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】

不良反應(yīng)較少，禁用于出血性疾病12/12/2022【作用與用途】四、組織型纖溶酶原激第七章

血液和造血系統(tǒng)藥第七章

血液和造血系統(tǒng)藥第一、二節(jié)促凝抗凝藥課件第一、二節(jié)促凝抗凝藥課件第一節(jié)促凝血藥維生素K【分類與來源】維生素K1：脂溶性，存在于植物中。維生素K2：脂溶性，由腸道細(xì)菌合成。維生素K3、維生素K4

：人工合成品，水溶性。第一節(jié)促凝血藥藥物作用：維生素K在肝內(nèi)參與凝血因子的合成（ⅡⅦⅨⅩ）藥物作用：1、維生素K屬于（

）

A.抗凝血藥

B.促凝血藥

C.抗高血壓藥

D.纖維蛋白溶解藥1、維生素K屬于（）維生素K缺乏引起的出血：1、維生素K吸收障礙：梗阻性黃疸、膽瘺，慢性腹瀉所致出血。2、維生素K合成障礙：新生兒出血。長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素應(yīng)作適當(dāng)補(bǔ)充，以免維生素K缺乏。3、使用維生素K對(duì)抗劑引起的出血：香豆素類、水楊酸鈉等所致出血。【臨床應(yīng)用】維生素K缺乏引起的出血：【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】1、維生素K1靜脈注射太快可致顏面潮紅、呼吸困難、胸痛、虛脫；2、胃腸道反應(yīng)K3、K4口服易引起。3、溶血新生兒、早產(chǎn)兒、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，大量K3、K4易引起病人溶血。4、過量誘發(fā)血栓，可口服香豆素類解救。【不良反應(yīng)】1、維生素K1靜脈注射太快可致顏面潮紅、呼吸困難氨甲苯酸氨甲環(huán)酸【臨床應(yīng)用】1、纖維蛋白溶解亢進(jìn)。如肝、肺、前列腺等外傷或手術(shù)出血。

2、尿激酶和鏈激酶過量引起的出血。【不良反應(yīng)】過量可引起血栓形成?？估w維蛋白溶解藥氨甲苯酸【臨床應(yīng)用】抗纖維蛋白溶解藥2.氨甲環(huán)酸的抗凝作用機(jī)制是（

）

A.抑制纖溶酶

B.促進(jìn)血小板聚集

C.促進(jìn)凝血酶原合成

D.抑制二氫葉酸合成酶2.氨甲環(huán)酸的抗凝作用機(jī)制是（）第二節(jié)抗凝血藥第二節(jié)抗凝血藥抗凝血藥：指通過影響凝血因子，抑制血液凝固的一類藥物。

藥物分類肝素（注射）香豆素（口服）用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防和治療?？鼓帲褐竿ㄟ^影響凝血因子，抑制藥物分類肝素（注射）香豆素肝素來源：最初從肝臟發(fā)現(xiàn)而得名，藥用的肝素主要從豬、牛肺臟和豬小腸粘膜提取。

化學(xué)結(jié)構(gòu)肝素化學(xué)結(jié)構(gòu)【藥理作用】1、抗凝,特點(diǎn)（1）體內(nèi)體外均有抗凝作用。（2）作用強(qiáng)大、迅速。（3）口服無(wú)效，皮下、靜脈給藥（4）已形成血栓無(wú)效2.其他作用:------釋放脂蛋白酯酶，水解乳糜微粒和極低密度脂蛋白，起調(diào)血脂作用。------抑制炎性介質(zhì)活性和炎性細(xì)胞活動(dòng)，具有抗炎作用?！舅幚碜饔谩浚?）體內(nèi)體外均有抗凝作用。2.其他作用:抗凝機(jī)制肝素

&AT-III

肝素

AT-III凝血因子失活－－－＋－－－－－＋－＋AT-IIIXⅡⅨⅩⅪ肝素生理性抗凝物質(zhì)抗凝機(jī)制AT-III凝血因子－－－＋－－－－－＋－＋AT-IAT-Ⅲ

慢凝血因子失活活化的凝血因子

Ⅱa,Ⅸa,Ⅹa,Ⅺa,Ⅻa,ⅩⅢa,

A凝血因子失活快速AT-Ⅲ加肝素活化的凝血因子Ⅱa,Ⅸa,Ⅹa,Ⅺa,Ⅻa,ⅩⅢa,B慢凝血因子失活A(yù)凝血因子失活快速AT-Ⅲ加肝素活化3.肝素的主要作用機(jī)制是（

）

A.增強(qiáng)ATⅢ的抗凝作用

B.拮抗維生素K的作用

C.絡(luò)合血中Ca2+

D.抑制血小板磷酸二酯酶

3.肝素的主要作用機(jī)制是（）【體內(nèi)過程】【臨床應(yīng)用】1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血腫，常靜脈給藥。2、主要被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)破壞，少量以原型經(jīng)腎臟排泄。1、血栓栓塞性疾病防止血栓形成和擴(kuò)大。2、彌漫性血管內(nèi)凝血3、體外循環(huán)、血液透析、心導(dǎo)管等抗凝。4.防治心肌梗死,腦梗死,心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成.(DIC)【體內(nèi)過程】1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血腫，常靜脈給4.有關(guān)肝素的敘述，錯(cuò)誤是（

）

A.可用于體內(nèi)抗凝

B.不能用于體外抗凝

C.口服無(wú)效

D.對(duì)已形成的血栓無(wú)溶解作用4.有關(guān)肝素的敘述，錯(cuò)誤是（）【不良反應(yīng)】1、過量引起自發(fā)性出血，可用魚精蛋白對(duì)抗。2、孕婦應(yīng)用，引起早產(chǎn)和胎兒死亡。3、長(zhǎng)期應(yīng)用引起骨質(zhì)疏松，發(fā)生自發(fā)性骨折?！窘砂Y】肝、腎功能不全、出血素質(zhì)、消化性潰瘍、嚴(yán)重高血壓、孕婦都禁用肝素?！静涣挤磻?yīng)】1、過量引起自發(fā)性出血，可用魚精蛋白對(duì)抗。【禁忌5.肝素過量引起的出血可選用哪個(gè)藥物解救（

）A.維生素KB.垂體后葉素

C.枸櫞酸鈉D.魚精蛋白5.肝素過量引起的出血可選用哪個(gè)藥物解救（）低分子量肝素普通肝素降解后分離得到。作用特點(diǎn):選擇性抑制凝血因子xa的活性,對(duì)其他凝血因子影響小,在發(fā)揮抗凝血作用時(shí),較少發(fā)生出血。常用制劑:依諾肝素,替地肝素等。低分子量肝素普通肝素降解后分離得到。

香豆素類

口服抗凝藥是一類含有4-羥基香豆素基本結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，因口服有效，又稱口服抗凝藥。代表藥：

雙香豆素華法林香豆素類口服抗凝藥雙香豆素華法林【藥理作用】抗凝特點(diǎn)：1、作用緩慢、持久2、體內(nèi)抗凝，體外無(wú)效【藥理作用】香豆素的抗凝特點(diǎn)：香豆素是維生素K拮抗劑。

香豆素類的藥理作用機(jī)制維生素KⅡⅦⅨⅩ合成活化香豆素對(duì)抗抗凝香豆素的抗凝特點(diǎn)：香豆素是維生素K拮抗劑。香豆素類的藥理作用【體內(nèi)過程】

【臨床用途】【不良反應(yīng)】1、口服有效，但起效慢；2、血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90～99%；3、肝臟代謝，腎臟排泄。用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與發(fā)展。優(yōu)點(diǎn)：口服有效，作用持久，應(yīng)用方便。缺點(diǎn)：起效慢，劑量不容易控制。過量引起自發(fā)性出血，可用維生素K對(duì)抗，必要時(shí)用新鮮血液或血漿。禁忌癥同肝素?！倔w內(nèi)過程】1、口服有效，但起效慢；用于血栓栓塞性疾病，防6.華法林過量引起的出血可選用哪個(gè)藥物解救（

）

A.肝素

B.維生素K