氨基糖苷類抗生素課件

第三十八章氨基苷類抗生素

及多粘菌素

第三十八章氨基苷類抗生素

第一節(jié)氨基苷類抗生素

第一節(jié)氨基苷類抗生素

是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類，還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。

化學(xué)結(jié)構(gòu)是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗天然氨基苷類

鏈霉素

慶大霉素卡那霉素妥布霉素西索米星 新霉素小諾米星大觀霉素半人工合成氨基苷類 阿米卡星奈替米星分類天然氨基苷類半人工合成氨基苷類分類氨基甙類抗生素的共性1、氨基甙類抗生素的性狀相似性質(zhì)穩(wěn)定；胃腸吸收極少或不吸收；注射給藥；氨基甙類抗生素的共性1、氨基甙類抗生素的性狀相似性質(zhì)穩(wěn)定；

蛋白結(jié)合率低，主要分布細(xì)胞外液；

堿性環(huán)境中作用增強(qiáng)；主要經(jīng)腎臟排泄(90%)； 在內(nèi)耳外淋巴液中濃度高，2、體內(nèi)過程相似蛋白結(jié)合率低，主要分布細(xì)胞外液；2、體內(nèi)過程相似3、抗菌作用相似抗菌譜相似：G-桿菌抗菌機(jī)制相似：殺菌藥多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成3、抗菌作用相似抗菌譜相似：G-桿菌4、耐藥機(jī)制相似

產(chǎn)生鈍化酶

本類藥物之間有部分或完全交叉耐藥性4、耐藥機(jī)制相似產(chǎn)生鈍化酶本類藥物之間有5、不良反應(yīng)相似1.耳毒性第八對(duì)腦神經(jīng)損害—前庭功能損害耳蝸神經(jīng)損害2.腎毒性3.神經(jīng)肌肉麻痹：藥物與神經(jīng)肌肉接頭處鈣結(jié)合部位結(jié)合，抑制神經(jīng)末梢ACh釋放4.過敏反應(yīng)：過敏性休克發(fā)生率僅次于青霉素5、不良反應(yīng)相似1.耳毒性氨基糖苷類抗生素課件氨基糖苷類抗生素課件常用氨基苷類藥物常用氨基苷類藥物代表藥物鏈霉素【應(yīng)用】首選用于鼠疫與兔熱病，感染性心內(nèi)膜炎。在我國目前仍是治療結(jié)核病的一線藥物。該藥是第一個(gè)用于臨床的氨基糖苷類藥物?！静涣挤磻?yīng)】最重要的是耳毒性。此外還有變態(tài)反應(yīng)，常見皮疹，也可發(fā)生過敏性休克，其發(fā)生率低于青霉素，但死亡率高。臨床用靜脈注射葡萄糖酸鈣搶救過敏性休克。代表藥物鏈【應(yīng)用】首選用于鼠疫與兔熱病，感染性心內(nèi)膜炎。在我慶大霉素臨床應(yīng)用 ①嚴(yán)重G-桿菌感染 ②綠膿桿菌感染如心內(nèi)膜炎 ③原因未明的G-細(xì)菌混合感染 ④口服用于腸道感染或術(shù)前準(zhǔn)備不良反應(yīng) 腎毒性前庭功能損害神經(jīng)肌肉麻痹抗菌作用G+(金葡菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌）

G-桿菌(腸道桿菌、綠膿桿菌慶大霉素臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 腎毒性前庭功能損害神經(jīng)肌肉卡那霉素kanamycin抗菌譜、臨床用途類似鏈霉素妥布霉素kanamycin

抗菌譜、臨床用途類似慶大霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素)amikacin

抗菌譜擴(kuò)大，對(duì)銅綠假單胞菌有效并強(qiáng)于慶大霉素；耐藥菌株感染；不良反應(yīng)輕?？敲顾豮anamycin

第三十八章氨基苷類抗生素

及多粘菌素

第三十八章氨基苷類抗生素

第一節(jié)氨基苷類抗生素

第一節(jié)氨基苷類抗生素

是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類，還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。

化學(xué)結(jié)構(gòu)是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗天然氨基苷類

鏈霉素

慶大霉素卡那霉素妥布霉素西索米星 新霉素小諾米星大觀霉素半人工合成氨基苷類 阿米卡星奈替米星分類天然氨基苷類半人工合成氨基苷類分類氨基甙類抗生素的共性1、氨基甙類抗生素的性狀相似性質(zhì)穩(wěn)定；胃腸吸收極少或不吸收；注射給藥；氨基甙類抗生素的共性1、氨基甙類抗生素的性狀相似性質(zhì)穩(wěn)定；

蛋白結(jié)合率低，主要分布細(xì)胞外液；

堿性環(huán)境中作用增強(qiáng)；主要經(jīng)腎臟排泄(90%)； 在內(nèi)耳外淋巴液中濃度高，2、體內(nèi)過程相似蛋白結(jié)合率低，主要分布細(xì)胞外液；2、體內(nèi)過程相似3、抗菌作用相似抗菌譜相似：G-桿菌抗菌機(jī)制相似：殺菌藥多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成3、抗菌作用相似抗菌譜相似：G-桿菌4、耐藥機(jī)制相似

產(chǎn)生鈍化酶

本類藥物之間有部分或完全交叉耐藥性4、耐藥機(jī)制相似產(chǎn)生鈍化酶本類藥物之間有5、不良反應(yīng)相似1.耳毒性第八對(duì)腦神經(jīng)損害—前庭功能損害耳蝸神經(jīng)損害2.腎毒性3.神經(jīng)肌肉麻痹：藥物與神經(jīng)肌肉接頭處鈣結(jié)合部位結(jié)合，抑制神經(jīng)末梢ACh釋放4.過敏反應(yīng)：過敏性休克發(fā)生率僅次于青霉素5、不良反應(yīng)相似1.耳毒性氨基糖苷類抗生素課件氨基糖苷類抗生素課件常用氨基苷類藥物常用氨基苷類藥物代表藥物鏈霉素【應(yīng)用】首選用于鼠疫與兔熱病，感染性心內(nèi)膜炎。在我國目前仍是治療結(jié)核病的一線藥物。該藥是第一個(gè)用于臨床的氨基糖苷類藥物?！静涣挤磻?yīng)】最重要的是耳毒性。此外還有變態(tài)反應(yīng)，常見皮疹，也可發(fā)生過敏性休克，其發(fā)生率低于青霉素，但死亡率高。臨床用靜脈注射葡萄糖酸鈣搶救過敏性休克。代表藥物鏈【應(yīng)用】首選用于鼠疫與兔熱病，感染性心內(nèi)膜炎。在我慶大霉素臨床應(yīng)用 ①嚴(yán)重G-桿菌感染 ②綠膿桿菌感染如心內(nèi)膜炎 ③原因未明的G-細(xì)菌混合感染 ④口服用于腸道感染或術(shù)前準(zhǔn)備不良反應(yīng) 腎毒性前庭功能損害神經(jīng)肌肉麻痹抗菌作用G+(金葡菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌）

G-桿菌(腸道桿菌、綠膿桿菌慶大霉素臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 腎毒性前庭功能損害神經(jīng)肌肉卡那霉素kanamycin抗菌