注射用磷酸氟達拉濱說明書-福達華

注射用磷酸氟達拉濱說明書--福達華注射用磷酸氟達拉濱說明書--福達華注射用磷酸氟達拉濱說明書--福達華注射用磷酸氟達拉濱說明書--福達華編制僅供參考審核批準(zhǔn)生效日期地址：電話：傳真:郵編:注射用磷酸氟達拉濱說明書【藥品名稱】通用名：注射用磷酸氟達拉濱商品名：福達華英文名：FludarabinePhosphateForInjection漢語拼音：ZhusheyongLinsuanFudalabin【成份】本品主要成分及其化學(xué)名稱為：9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C10H13FN5O7P分子量：CASNo.：75607-67-9【性狀】本品為白色凍干塊狀物，在水中易溶?！具m應(yīng)癥】適用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過一個標(biāo)準(zhǔn)的烷化劑方案治療，但在治療期間或治療后，病情并沒有改善或仍持續(xù)進展。【規(guī)格】50mg【用法用量】只能靜脈給藥，必須避免意外的靜脈旁給藥。成人用藥：推薦劑量為磷酸氟達拉濱每日25mg/m2體表面積，連用5天，每28天為1個靜脈療程。每支藥品用2ml注射用水配制，每ml終溶液含有25mg磷酸氟達拉濱。使用注射器抽出按照體表面積計算出的所需藥物劑量。如需靜脈推注，需再用%生理鹽水稀釋；如需靜脈輸注，則使用%氯化鈉將所需劑量的藥物稀釋成100ml溶液，輸液時間應(yīng)持續(xù)30分鐘以上。用藥時間的長短由治療成功與否和藥物耐受情況決定。CLL患者福達華應(yīng)該用至達到最佳療效（完全緩解或部分緩解，通常6個療程）再停藥。配制好的注射液必須在8小時內(nèi)使用?！静涣挤磻?yīng)】本品可引起嚴(yán)重不良反應(yīng)。1、約59%病人出現(xiàn)與劑量有關(guān)的骨髓抑制，包括貧血、血小板減少、中性白細(xì)胞減少和CD4+細(xì)胞缺乏。該不良反應(yīng)是可以逆轉(zhuǎn)的，應(yīng)定期測定外周血細(xì)胞數(shù)以防造血系統(tǒng)不良反應(yīng)。2、其它不良反應(yīng)有輕至中度的惡心和嘔吐（36%）、發(fā)熱（60%），疼痛（20%）、感染（33%）、寒戰(zhàn)、腹瀉，厭食、不適、藥疹、水腫、咳嗽、胰腺炎等。3、有時還會出現(xiàn)腫瘤溶解綜合征。可表現(xiàn)為胸痛、血尿、高尿酸血癥、高磷酸鹽血癥，低血鈣、高血鉀、尿酸鹽結(jié)晶尿癥、腎衰，可發(fā)生于治療的第一周，對那些有危險病人應(yīng)采取預(yù)防措施。4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：虛弱、激動、精神混亂、視覺紊亂。5、泌尿生殖系統(tǒng)：泌尿道感染較常見，出血性膀胱炎、致畸胎傾向、睪丸體積縮小。6、皮膚出疹性疾病和帶狀皰疹也有報道?！窘砂Y】下述患者不宜使用福達華：對該藥物或其成分過敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的腎功能不全患者；失代償期的溶血性貧血患者；孕期和哺乳期婦女不宜使用。【注意事項】1、孕婦不宜使用。2、應(yīng)遵守正確的操作規(guī)程。按照細(xì)胞毒性藥物常規(guī)處理方法操作。溢出物或者廢棄物應(yīng)使用燒灼滅菌法處理。3、在處理和配制福達華溶液時要小心謹(jǐn)慎。為防止操作時小瓶破裂或者突然濺出，建議使用乳膠手套和護目鏡。如果皮膚或粘膜不慎濺上藥液，應(yīng)使用肥皂和水徹底清洗該處。如藥液進入眼部，應(yīng)使用大量清水徹底淋洗眼部。應(yīng)避免吸入?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠期，哺乳期不應(yīng)使用?！緝和盟帯可胁幻鞔_【老年患者用藥】用于老年人（>75歲）的數(shù)據(jù)有限，因此這些患者使用本品應(yīng)慎重。【藥物相互作用】本品不推薦合用噴司他丁。本品治療效果會被雙嘧達莫及其他腺苷吸收抑制劑所減弱?！舅幬镞^量】與不可逆的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性有關(guān)，表現(xiàn)為遲發(fā)的失明、昏迷和死亡。還與骨髓抑制造成的重度血小板減少和粒細(xì)胞減少有關(guān)。尚不清除本品過量的特效拮抗劑。【藥理毒理】本品為抗病毒藥Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗腫瘤作用機制，但不被腺苷脫氨酶脫氨滅活。攝入后迅速經(jīng)去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)磷酸化變成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸還原酶，還可摻入腫瘤細(xì)胞DNA和RNA鏈，使鏈停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精確機制尚須進一步闡明。本品在組織培養(yǎng)和腫瘤動物模型中能抑制許多人體腫瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌和卵巢瘤的生長，在體外還有增強許多抗腫瘤藥物活性的作用。本品聯(lián)用硝酸鎵、阿糖胞苷、米托蒽醌或聯(lián)用Ara-C加順鉑，可增強對腫瘤細(xì)胞的殺傷作用?！舅幋鷦恿W(xué)】靜脈注入后很快去磷酸化，生成F-Ara-A。成人中本品的分布容積為～m2,兒童分布容積僅為m2;血漿清除率在成人中為每小時