ALV2-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpressVIP

Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEALV2Cat.No.:HY-137206CASNo.:2438124-95-7分?式:C??H??ClN?O?分?量:523.97作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:160mg/mL(305.36mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM1.9085mL9.5425mL19.0851mL5mM0.3817mL1.9085mL3.8170mL10mM0.1909mL0.9543mL1.9085mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；?旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液，建議您現(xiàn)?現(xiàn)配，當(dāng)天使?；以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:4mg/mL(7.63mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:4mg/mL(7.63mM);Suspendedsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY?物活性ALV2?種有效和選擇性的Helios降解劑。ALV2可以結(jié)合CRBN，IC50為0.57μM。Helios?種鋅指轉(zhuǎn)錄因?，可以在炎癥性腫瘤微環(huán)境中維持穩(wěn)定的Treg細(xì)胞表型。IC50&TargetIC50:0.57μM(CRBN)[1]體外研究ALV2(10nM-100μM)inducesCRBN-HeliosdimerizationintheTR-FRETassay[1].ALV2(0.1-10μM)preferentiallypromotesHeliosdegradationinJurkatcells[1].ALV2(1μM;pretreatedfor18h)promotesIL-2secretioninJurkatcells[1].體內(nèi)研究ALV2(100mg/kg;i.p.twicedailyfor7days)inducesselectiveHeliosdegradationinvivo[1].AnimalModel:CrbnI391V/I391VmiceDosage:100mg/kgAdministration:I.p.twicedailyfor7daysResult:ReducedHelios,butnotIkaros,levelsinsplenicCD4+FoxP3+Tregcells.REFERENCES[1].WangES,et,al.AcutepharmacologicaldegradationofHeliosdestabilizesregulatoryTcells.NatChemBiol.2021Jun;17(6):711-717.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-